ティカルシリンディスダウムソルト、CAS 4697-14-7、分子式C15H17N2NAO6S2、セミ合成ペニシリン抗生物質{.通常は白から淡黄色から明るいオレンジ色の結晶粉末であり、カルボキシル、アミノなどの{aminoなど、カルボキシルなど、その構造など、その構造などの複数の官能基を持つ複雑な有機化合物です。水溶液は比較的安定しています。 H2Oの溶解度は50mg/mlに達する可能性があり、結果として得られる明確な溶液は6.0-8.0.のpH値を持ち、水に容易に溶解する特性は体の溶解と吸収を促進し、それによって薬物の生物学的利用能を改善し、.溶液中は比較的安定しています。保管と使用.加熱プロセス中に、分解反応が発生し、特定の分解温度と分解生成物が加熱条件と材料純度に依存します.それは、特にプセドモナスアエルギノサイー型} 15 {15} {{15 {{15 {15} 15 {
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化学式 |
C15H14N2O6S22- |
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正確な質量 |
382.03 |
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分子量 |
382.41 |
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m/z |
191.02 (100.0%), 191.52 (16.2%), 192.01 (9.0%), 191.51 (1.6%), 192.51 (1.5%), 192.02 (1.2%), 192.02 (1.2%) |
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元素分析 |
C, 47.11; H, 3.69; N, 7.33; O, 25.10; S, 16.77 |
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方法1：化学合成方法
チカルシリンのデスモ型の化学合成は、複数のステップと化学反応を含む複雑で複雑なプロセス{.}
合成原材料と中間体
ティカルシリンのデスディウムの合成原材料には、主に{6-アミノペニシラン酸（{6-} apa）、3-チオフェンマロン酸またはその誘導体. .その中に{4}}3-チオフェンマロン酸が含まれています。 complex .
合成手順
1. 3-チオフェンマロン酸の合成
3-チオフェンマロン酸は、チカルシリンのディスディウムの合成の重要な中間体.合成プロセスには通常、次の手順が含まれます。
（1）アセチレンと塩化クロロアセチルの添加反応：
第一に、アセチレンと塩化クロロアセチルは、触媒の作用下で添加反応を起こし、（e）{-1、4- dichloro -3- buten -2- .} buten .}
（2）Cronenberg反応：
次に、（e）-1、4- dichloro -3- buten {-2-}クレブス反応を受けて、対応するケトン酸.を生成する
（3）加水分解と環化反応：
最後に、ケトン酸は加水分解と環化反応を受けて3-チオフェンマロン酸.を得る
2.チカルシリンモノソジウム塩の合成
3-チオフェンマロン酸を取得した後、チカルシリンモノソジウム塩をさらに合成できます{.特定のステップは次のとおりです。
（1）3-チオフェンマロン酸の活性化：
第一に、3-チオフェンマロン酸は、エステル化反応によって活性化され、それを後続の塩素化反応のために対応するエステル化合物に変換する.
（2）塩素化反応：
活性化3-マロン酸チオフェンは、ジクロロスルホキシドなどの塩化剤と反応して、対応する塩化アシル.を生成します。
（3）凝縮反応：
次に、生成された塩化アシルは、{6- apa .との凝縮反応にさらされます。このステップは通常、適切な溶媒と触媒の存在下で実行され、チカルシリンの酸塩を生成する.}
（4）塩形成反応：
最後に、チカルシリンの酸塩は水酸化ナトリウムなどの塩基と反応して塩を形成し、チカルシリンモノソジウム塩の形成をもたらします.
3.合成ティカルシリンディスダウムソルト
チカルシリンモノソジウム塩を取得した後、さらに処理してチカリリンの二律塩を得ることができます{.特定の手順は次のとおりです。
（1）解決策の準備：
まず、水や有機溶媒などの適切な溶媒にチカルシリンモノソジウム塩を溶解.
（2）pH値を調整します：
次に、その後の塩形成反応のために酸または塩基を追加して、溶液のpH値を調整します.
（3）塩分と精製：
適切な温度と攪拌条件下では、塩形成剤（重炭酸ナトリウム、酢酸ナトリウムなどなどの溶液）を溶液に加えて、チカリンモノソジウム塩をチカリリンディスディウム塩に変換する.}に変換します。
次に、製品は、ろ過、洗浄、乾燥などのステップを通じて精製され、高純度のチカリリンディスダウムソルト.
合成例
以下は、ティカルシリンのデスディウムの合成の具体的な例です。
原材料の準備：
適切な量の6- apa、エチル3-マロン酸チオフェン、ジクロロスルホキシド、水酸化ナトリウムおよびその他の原料および試薬.}
エチルの合成3-マロン酸チオフェン：
ESTERIFY 3-マロゲン酸チオフェンエタノールでエチル3-マロネートチオフェン.
塩素化反応：
エチル3-マロネートチオフェンをジクロロスルホキシドで塩素化して、対応する塩化アシル.
凝縮反応：
生成された塩化アシルは、適切な溶媒と触媒の存在下で6- APAで凝縮され、チカルシリンの酸塩.の酸塩が得られます。
塩分反応：
チカルシリンの酸塩を水酸化ナトリウムと反応させて、チカルシリンモノソジウム塩を得る.
溶液とpH調整の準備：
ティカルシリンモノソジウム塩を適切な量の水に溶解し、酸またはベースを加えて溶液のpHを調整します.
塩分と精製：
重炭酸ナトリウムおよびその他の塩形成剤を溶液に加えて、チカルシリンモノソジウム塩をチカリリンのディスディウム塩に変換するために.に変換すると、製品はろ過、洗浄、乾燥などの階段を通して改良されます.}}
品質テスト：
純度、含有量、pH値、その他の指標を含む最終的に得られたチカリリンの二律塩で品質テストを実施する.
チカルシリンのデスモディウムの化学合成は、反応条件を厳密に制御し、適切な触媒と溶媒を選択し、生成物を浄化し、高品質と安定した品質のチカリリン減少度塩を浄化することにより、複数のステップと化学反応.を含む複雑で複雑なプロセスです。重要性.
方法2：発酵方法
の発酵生産ティカルシリンディスダウムソルト微生物代謝活性と特定の化学変換ステップを組み合わせた複雑な生化学的プロセス{.次のことは、生産手順の詳細な説明です。
発酵前の準備
発酵産生の出発点は、適切な微生物株を選択することです{.これらの株は通常、ペニシリン化合物を生成する能力を持ち、スクリーニングおよび最適化され、チカルシリンの産生を増加させる.
正式な発酵の前に、発酵プロセス中に環境条件に適応するために細菌株を栽培して飼育し、最適な成長と代謝状態.を達成する必要があります。
発酵培地は、微生物の成長と代謝に必要な栄養素の混合物であり、生産に{.} .、発酵媒体には通常、炭素源（グルコース、スクロースなど.など）、ニトロゲン源（アミノ酸、尿素など、硬膜など）、Inorganismなど。など.）、および成長因子.
培養培地の調製には、微生物の通常の成長と代謝を確保するために、さまざまな成分の割合と濃度の正確な制御が必要です{.
発酵装置は、発酵タンク、ミキサー、冷却システム、換気システムなどを含む生産プロセスの重要なデバイスです.
発酵の前に、細菌の汚染を防ぐために機器を徹底的にきれいにして消毒する必要があります{.同時に、機器の動作ステータスを確認して、.}
発酵プロセス
（1）ワクチン接種と栽培
発酵プロセスを開始するために、発酵媒体に培養されている株と飼いならされた株を接種します.
発酵の初期段階では、温度、pH値、換気などの適切な条件を制御して、微生物の成長と代謝を促進する必要があります{.
（2）代謝物の蓄積
微生物が成長して代謝されると、チカルシリンまたはその前駆物質は発酵ブロスに蓄積し始めます{.
この時点で、発酵スープのさまざまな代謝産物の濃度と割合、および微生物の成長状態を綿密に監視する必要があります{.
（3）発酵条件の調整
監視結果によれば、温度、pH値、通気率、攪拌速度など、タイムリーに発酵条件を調整して、ティガシリンの収量と品質を最適化します{.}
たとえば、チカルシリンの産生が減少し始めると、微生物代謝活動を促進するために換気速度と攪拌速度を適切に増加させることができます.
発酵後の処理
（1）発酵スープの収集と治療
発酵プロセスが所定の時間に達するか、チカルシリンの生産が最大値に達すると、発酵を停止し、発酵スープを収集します{.
発酵スープは、微生物細胞や固体不純物を除去するためのろ過、遠心分離、およびその他のステップを除去する必要があります。
（2）抽出と精製
発酵スープのチカルシリンまたはその前駆物質は、適切な抽出と精製の手順を介して分離し、精製する必要があります.
抽出手順には、通常、溶媒抽出、イオン交換、膜分離などが含まれます.精製ステップには、結晶化、再結晶、クロマトグラフィー分離などが含まれます.
これらの手順の目的は、発酵スープから不純物と副産物を除去し、ティカルシリンの純度を改善することです.
（3）塩の形成と乾燥
抽出と精製後、チカルシリンまたはその前駆物質物質は、物質を得るために適切な塩基と塩形成反応を受ける必要があります{.}
塩形成反応は、安定性と収量.を確保するために、適切な温度とpH条件の下で実行する必要があります
最後に、水分と揮発性の不純物を除去するために乾燥治療を受け、最終製品.になります
品質管理とテスト
（1）純度検査
最終製品で純度テストを実行して、コンテンツが所定の標準を満たしていることを確認する.
純度テストは通常、クロマトグラフィーや分光法などの分析方法を使用して実行されます.
（2）不純物検出
最終製品で不純物検出を実行して、有害な不純物や副産物を含めないことを確認する.
不純物検出は通常、高性能液体クロマトグラフィーやガスクロマトグラフィー.などの分析方法を使用して実行されます。
（3）安定性テスト
最終製品で安定性テストを実施し、異なる温度と湿度条件の下でその安定性を評価する.
安定性テストは通常、加速された安定性テストや長期安定性テストなどの方法を使用して実施されます.
利点と課題
利点：
発酵生産には、幅広い原材料源、比較的低い生産コスト、環境への親しみやすさの利点があります.
一方、発酵方法は、微生物の代謝活性を利用して複雑な化学変換を実行し、特定の構造と活動を持つ化合物を生成することもできます.
チャレンジ：
細菌株の選択と最適化、発酵条件の制御と最適化、抽出および精製ステップの最適化など、発酵生産の過程には多くの課題があります.
さらに、製品の品質管理、生産効率の改善、環境保護などの問題に注意を払う必要があります.
要約すると、の生産ティカルシリンディスダウムソルト継続的な最適化と改善を通じて、各段階での条件と運用ステップの厳格な制御を必要とする複雑で繊細なプロセスであり、チカルシリンのデスディウムの生産と品質を増やし、市場の需要を満たし、医薬品産業の発展を促進することができます.}
ティカルシリンの二部塩の分析方法には、主に次のものが含まれています。
高性能液体クロマトグラフィー（HPLC）
検出方法：HPLC-DAD（ダイオードアレイ検出器）またはHPLC-ELSD（蒸発光散乱検出器）.
アプリケーション：チカシリンの二律塩の純度、含有量、および関連する物質を決定するために使用されます.
特徴：HPLCは、高い分離効率、高速分析速度、高感度によって特徴付けられ、チカチリンデスディウム塩の含有量と純度を正確に決定できます{.
質量分析
アプリケーション：チカシリンの二部塩の分子構造を確認し、不純物の識別.
特徴：質量分析は化合物の分子量情報を提供できます。これは、化合物の構造を確認し、不純物を分析するための非常に重要です{.
核磁気共鳴法（NMR）
アプリケーション：チカチリンの短い塩の分子構造、特にその立体化学構造.の分子構造をさらに確認するために使用されます
機能：NMRは、化合物の原子の相対的な位置と化学環境に関する情報を提供できます。これは、化合物の3次元構造を確認するのに非常に役立ちます.
スペクトル技術
を含む：分光光度測定、透過タービジメトリ、原子吸収分光測定、火炎放出分光測定、分子蛍光分光測定.
アプリケーション：チカシリンの二節塩の定性的または定量的分析、および他の物質との相互作用を研究するために使用されます{.
機能：スペクトルテクノロジーは、そのシンプルさ、速さ、高感度によって特徴付けられ、さまざまな分析シナリオ.に適しています。
分離技術
含む：遠心分離、超濃度、クロマトグラフィー技術、電気泳動技術など.
アプリケーション：チカチリンの二律塩の精製、分離、不純物の除去に使用されます.
機能：分離技術は、チカチリンの二律塩を他の不純物から効果的に分離し、製品の純度と品質を改善することができます.
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