スルファジメトキシン粉末 CAS 122-11-2

スルファジメトキシン粉末、化学名はN ^ 1-（4,6-ジメトキシ基-2-ピリジンスルホニル）- N ^ 4, N ^ 4-ジメチルホルミルスルホンアミドです。その化学式は C12H14N4O4S で、モル質量は 310.33g/mole です。それは白色またはほぼ白色の結晶性粉末です。針状結晶やシート状結晶など、製造方法によってさまざまな結晶形を形成することができます。メタノール、エタノール、ジ N-メチルホルムアミドなどの一般的な有機溶媒には可溶ですが、石油エーテルや n-ヘキサンなどの非極性溶媒にはあまり溶けません。その溶解度は温度と溶媒の特性に関係します。これはスルホンアミド系抗生物質に属する薬剤で、動物の細菌感染症の治療に一般的に使用されます。ジヒドロ葉酸合成酵素を阻害することで、ジヒドロ葉酸の合成がブロックされます。原核生物における葉酸の合成を阻害するために使用できます。グラム陽性菌、グラム陰性菌、クラミジアの薬剤耐性機構、ジヒドロ葉酸合成酵素の変化や葉酸合成代替経路。

融点 200℃、沸点 265.5℃（概算）、密度 1.4006（概算）、屈折率 1.6270（概算）、暗所保存、大気中、2～8℃、溶解度 NH4OH 1m：50 mg/ml、透明、淡黄色、形態学的にきれい、酸度係数（PKA）PKA 5.94 (H2O t=25.0 ± 0.5 I=0.2) (不確実)、水溶解度 46.3mg/l (37 °C)、BRN 30685、警告文、危険性の説明 h315-h317-h319-h335、予防措置 p280-p305 + P351 + p338-p261-p264-p302 + p352 + p332 + P313 + p362 + p364-p305 + P351 + P338 + P337 + P313、危険物標識 Xi、危険カテゴリーコード 36 / 37 / 38-43、安全上の注意26-36 / 37-24 / 25-23、危険物輸送番号. 3249、WGK Germany 3、RTECS No. wo9030000、F 8、HazardClass 6.1(b)、PackingGroup III。

広域スペクトルの抗菌薬として、-スルファジメトキシン粉末動物医学の分野で幅広い用途があります。迅速な経口吸収、遅い排泄、長い作用持続時間、低いアセチル化率、尿路損傷のリスクの低さなど、その独特の薬理学的特性により、獣医の臨床現場で一般的に使用される抗生物質の 1 つとなっています。

犬や猫への応用

 

1. コクシジウム症の治療
犬や猫のコクシジウム症に対して顕著な治療効果があります。コクシジウム症はコクシジウム症によって引き起こされる腸内寄生虫症であり、犬や猫の健康に重大な影響を与えます。コクシジウム症の葉酸代謝を阻害し、その増殖と繁殖を阻止することで、治療目標を達成できます。犬や猫のコクシジウム症を治療する場合、通常は経口投与が使用されます。初日は体重に応じて 55 mg/kg を使用し、その後体重に応じて 27.5 mg/kg を 1 日 1 回、連続 12 ～ 21 日間経口投与します。重症の犬猫の場合は、皮下注射や静脈注射による投与も可能です。初日は、体重に応じて 55 mg/kg の薬剤を服用し、その後、体重に応じて 27.5 mg/kg の薬剤に減量し、1 日 1 回、連続 4 日間経口摂取する必要があります。

 

2. トキソプラズマ症の治療
トキソプラズマ症にも優れた治療効果があります。トキソプラズマ・ゴンディは、犬や猫を含むさまざまな動物に感染する可能性があるトキソプラズマ・ゴンディによって引き起こされる寄生虫病です。スルファメトキサゾールは、トキソプラズマ ゴンディの葉酸代謝を阻害し、その成長と繁殖をブロックし、それによって病気の進行を制御します。犬や猫のトキソプラズマ症を治療する場合、効果を高めるためにエサンブトールなどの抗トキソプラズマ薬と併用することがよくあります。
3. その他の感染症治療
また、犬や猫の敏感な細菌によって引き起こされる呼吸器系、消化器系、泌尿生殖器系の感染症の治療にも使用できます。その広域スペクトルの抗菌効果により、さまざまな細菌感染症に対処し、犬や猫の健康を守ります。

牛や馬への応用

 

1. コクシジウム症の予防と管理
牛や馬のコクシジウム症の予防と制御に重要な役割を果たします。コクシジウム症は、牛や馬の腸内寄生虫症の一つで、動物の成長、発育、生産能力に重大な影響を与えます。コクシジウム症の葉酸代謝を阻害し、その増殖と繁殖を阻止することにより、コクシジウム症の効果的な予防と治療を達成できます。牛や馬のコクシジウム症を治療する場合、通常、薬剤は経口、皮下、または静脈内に投与されます。初日は、体重あたり 55 mg/kg を使用し、その後、体重あたり 27.5 mg/kg まで、1 日 1 回経口で 4 日間連続で減量します。牛の場合は、スルファメトキサゾール徐放性錠剤-も治療に使用できます。体重100kgあたり1錠（1錠あたり12.5g）を経口摂取し、最後の服用後60時間以内（5回の搾乳）に牛乳を捨ててください。

 

2. アデノイド疾患の治療
馬の乳房炎の治療にも使用できます。アデノーシスは、連鎖球菌によって引き起こされる馬の急性感染症で、高熱、喉の腫れ、呼吸困難を特徴とします。スルファメトキサゾールは細菌の葉酸代謝を阻害し、その増殖と繁殖をブロックして、病気の進行を制御します。馬の腺疾患を治療する場合、通常は静脈内または筋肉内注射が使用され、投与量は動物の体重と症状の重症度に応じて調整されます。
3. その他の感染症治療
また、牛や馬の感受性細菌によって引き起こされる呼吸器系、消化器系、泌尿生殖器系の感染症の治療にも使用できます。その広域スペクトルの抗菌効果により、さまざまな細菌感染に対処し、牛や馬の健康を保護します。

家禽への応用

 

1. コクシジウム症の予防と管理
スルファジメトキシン粉末家禽のコクシジウム症の予防と管理に幅広い用途があります。コクシジウム症は、家禽の一般的な腸内寄生虫症の 1 つであり、家禽の成長、発育、生産能力に重大な影響を与えます。コクシジウム症の葉酸代謝を阻害し、その増殖と繁殖を阻止することにより、コクシジウム症の効果的な予防と治療を達成できます。ブロイラー鶏、鶏、七面鳥のコクシジウム症を治療する場合、スルファメトキサゾールは通常、飲料水と混合して経口投与されます。一般的に使用される用量は、鶏には 0.05%、七面鳥には 0.025% で、5 日間連続使用されます。ただし、この薬は生後16週を超える鶏と生後24週を超える七面鳥には禁止されており、動物性食品の安全性を確保するために屠殺前5日以内に禁止されなければならない。

 

2. 感染性鼻炎の治療
家禽の感染性鼻炎の治療にも使用できます。感染性鼻炎は、腸炎菌によって引き起こされる家禽の呼吸器感染症で、主に鼻腔や副鼻腔の炎症、鼻水、くしゃみなどの症状が現れます。細菌の葉酸代謝を阻害し、その増殖と繁殖を阻止することで、病気の進行を制御できます。家禽の感染性鼻炎を治療する場合、スルファメトキサゾールは通常、飼料または水と混合して投与され、投与量は動物の体重と症状の重症度に応じて調整されます。

 

3. 鳥コレラの治療
スルファメトキサゾールは鳥コレラにも優れた治療効果があります。鳥コレラは、パスツレラ・ムルトシダによって引き起こされる家禽の急性感染症で、高熱、呼吸困難、下痢、神経症状を特徴とします。スルファメトキサゾールは細菌の葉酸代謝を阻害し、その増殖と繁殖をブロックして、病気の進行を制御します。鳥コレラを治療する場合、スルファメトキサゾールは通常、飼料または水と混合して投与され、投与量は動物の体重と症状の重症度に応じて調整されます。

実験室での合成方法スルファジメトキシン粉末通常、サルファ剤の合成原理と技術に基づいています。

1. 出発材料:

出発物質には、p-アミノベンゼンスルホニルクロリドとジメチルエタノールアミンが含まれます。

2. 反応ステップ:

(1) まず、p-アミノベンゼンスルホンアミドと炭酸ナトリウムを反応させて、p-アミノベンゼンスルホン酸ナトリウムを生成します。

(2) 次に、アルカリ条件下で、p-アミノベンゼンスルホン酸ナトリウムとジメチルエタノールアミンを反応させ、スルファジメトキシン-ビス(4-メトキシベンゼンスルホンアミド)メチルアミン(N^1 -(4-メトキシベンゾンスルホニル)-N^4-メチルメタンアミン)の前駆体化合物を形成します。

（３）最後に、前駆体化合物を脱保護反応にかけて保護基を除去し、最終的なスルファジメトキシン生成物を得る。

これは概要にすぎず、実際の合成方法にはさらに多くのステップや反応条件が含まれる場合があります。さらに、以下のコンテンツでは、研究室で一般的な 2 つの合成方法を説明しましたが、

この化合物は、主に感受性細菌によって引き起こされる感染症の治療に使用される抗菌薬です。ただし、他の薬と同様に、副作用が発生する可能性もあります。考えられる副作用は次のとおりです。

1. 胃腸反応: これはこの化合物の最も一般的な副作用の 1 つで、吐き気、嘔吐、下痢、食欲不振などの症状が含まれる場合があります。これらの反応は通常は軽度であり、治療を続けることで徐々に軽減される場合があります。
2. アレルギー反応：患者によっては、発疹、蕁麻疹、かゆみ、その他の皮膚症状として現れるアレルギー反応を経験する場合があります。まれに、呼吸困難、喉頭浮腫、ショックなどのアレルギー反応が重篤になる場合があるため、直ちに医師の診察を受ける必要があります。
3. 血液反応: この化合物は、白血球減少症、貧血、血小板減少症などの血液系反応を引き起こす可能性があります。通常、これらの反応はまれですが、一度発生すると投薬を中止し、適切な治療が必要になる場合があります。
4. 肝機能および腎機能の損傷：この化合物を長期または過剰に使用すると、トランスアミナーゼの上昇、血尿、タンパク尿などの症状として表れる肝機能および腎機能に損傷を引き起こす可能性があります。したがって、この薬を使用する場合は、肝臓と腎臓の機能を定期的に監視する必要があります。
5. その他の副作用: 前述の副作用に加えて、この化合物は頭痛、めまい、不眠症、筋肉痛、関節痛などの不快感の症状を引き起こす可能性があります。これらの反応は通常は軽度であり、治療を継続すると徐々に軽減または消失することがあります。

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