テトラカイン粉末 CAS 94-24-6

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テトラカイン粉末は実験室でのテトラカインの形状であり、研究者たちはその正確な化学的性質を決定しました。関連情報は以下の通りです。これは、分子式 C15H24N2O2 および分子量 264.36 の白から淡黄色の結晶性粉末です。通常、室温では安定ですが、高温や強い光照射などの極端な条件下では分解することがあります。融点は 149 ℃ ～ 153 ℃ です。その融点は、一般的な使用条件下での安定性を保証するのに十分に高いです。さらに、テトラカインは融点が高いため、保存が容易になります。沸点は 490.74 ℃と比較的高く、これは、汚染物質を除去するための調製または分離プロセス中に高温条件を使用できることを意味します。

テトラカイン粉末1930 年代以来、さまざまな目的で使用されてきましたが、現在最も一般的な用途は、目、耳、鼻の手術など、眼の表面の短期間の手術における局所麻酔薬としてです。{1}さらに、脊椎麻酔にも使用されます。世界保健機関（WHO）では必須医薬品に指定されており、他の局所麻酔薬と比べて価格も比較的安価です。

1.作用機序

それは主に細胞内のナトリウムチャネルをブロックすることによって機能します。薬物は非イオン化形態で脂質二重層を通過し、イオン化形態（カチオン/共役酸）に解離して、ナトリウムチャネルのアルファサブユニットに作用します。特定の神経 Na/K チャネルが使用される場合、薬物はナトリウム チャネルのアロステリック阻害剤として作用し、より迅速に結合して活性化します。神経伝導を遮断するには、この遮断が軸索の連続する 3 つの節で発生する必要があります。このプロセス中、ナトリウムの流入が防止され、それによって細胞の脱分極と潜在的な活動電位の発生が防止されました。

2.投与方法

その pKa 値は 8.46 (摂氏 25 度の室温で) であり、これは中程度ですが、この薬剤は特に脊髄投与の場合、比較的早く発現します。テトラカインは脂溶性が高く、相対値は 80 であり、最も強力な局所麻酔薬の 1 つです。そのタンパク質結合率は 75% と中程度であり、相対的な作用持続時間は最大 200 分です。薬物は主に血漿アセチルコリンエステラーゼ（ただしアセチルコリンエステラーゼ）によって加水分解され、アルコールとβアミノ安息香酸（PABA）が生成されます。ごく一部は赤血球コリンエステラーゼによって代謝されます。代謝されなかったテトラカインはごく少量だけが尿中に排泄されます。そのpH値は4.5〜6.5です。

3.目の影響

4.過度の使用

それを含む局所眼麻酔薬を長期間使用すると、視力喪失を伴う永久的な角膜混濁や角膜潰瘍が生じる可能性があります。

1.毒性の強さ

• この物質の毒性はプロカインの10倍であり、薬理強度もプロカインの約10倍です。
• 毒性反応の発生率もプロカインよりも高く、多くの場合、高用量、急速な吸収、または血管内への誤った注射などの不適切な取り扱いによって引き起こされ、高血中薬物濃度が生じます。

2.毒性性能

• 中枢神経系毒性: 濃度が高すぎるか、長期間使用すると、血液脳関門を通って中枢神経系に侵入しやすくなり、有毒反応を引き起こします。{0}軽度の過剰摂取または軽度の中毒がある場合、患者はイライラ、多言語使用、舌根のしびれ、眼振などの症状を示すことがあります。毒性が悪化すると、患者はめまい、めまい、悪寒、震え、パニック、さらには重篤な場合には発作、昏睡、呼吸不全、血圧低下などの症状を経験することがあります。
• 心血管毒性: 心筋細胞膜上のナトリウムイオンチャネルを妨害することにより、心臓の正常な電気生理学的活動に影響を与える可能性があります。初期段階では、患者は心拍数と血圧の上昇を示すことがあります。毒性が進行すると、徐脈、血圧低下、呼吸抑制、心室性期外収縮、頻回心室性期外収縮、心室細動などの重度の不整脈が発生することがあります。
• アレルギー反応: 使用中に、一部の患者は蕁麻疹、呼吸困難、その他の症状などのアレルギー反応を経験する場合があります。重度のアレルギー反応は突然死を引き起こす可能性もあります。

保管方法：

使用ガイド:

1. 投与方法：通常は点眼薬として使用し、必要に応じて点眼します。無菌性を確保するために、未使用の部品は使用後に廃棄する必要があります。
2. 無菌操作: 無菌野で薬剤を投与する場合は、標準的な無菌技術を使用してパッケージを開封し、DROP{0}}TAINER を使用することができます。® ディスペンサーは無菌表面に配置されます。
3. 接触を避ける: 溶液の汚染を避けるため、スポイトの先端に触れないでください。
4. 角膜内注射は避ける: 角膜内注射または眼内使用によって投与しないでください。使用すると角膜内皮細胞にダメージを与える恐れがあります。
5. 長期間の使用を避ける-: 長期使用または乱用は角膜上皮毒性を引き起こし、上皮欠損として現れる可能性があり、永久的な角膜損傷に発展する可能性があります。
6. 使用後は目に触れないようにする: 目の感覚が失われ、偶発的な怪我が発生する可能性があるため、患者は麻酔使用後少なくとも 10 ～ 20 分間は目に触らないでください。
7. 医療従事者向けの医薬品:医療専門家の直接の監督の下で服用する必要があります。この薬は患者が自分で服用するのには適していません。

テトラカインパウダーは局所麻酔薬として、表面麻酔、浸潤麻酔、伝導麻酔、硬膜外麻酔などの医療分野で広く使用されています。神経インパルスの伝達を遮断することで、局所的な組織や領域の一時的な感覚喪失を実現し、それによって痛みを軽減または除去します。ただし、他の薬剤と同様に、テトラカインも使用中に一連の副作用を引き起こす可能性があり、これには複数のシステムが関与し、患者の健康に潜在的な脅威をもたらす可能性があります。

 

 

薬理的特徴と作用機序

01.

薬理学的特性

テトラカインはエステル系局所麻酔薬に属し、作用開始が早く、作用時間が長く、浸透力が強いという特徴があります。その化学構造により、体内のエステラーゼによって容易に加水分解され、それによって麻酔活性が失われます。この特性により、テトラカインは局所的に適用するとすぐに効果が現れますが、高用量または急速な吸収は毒性反応を引き起こす可能性があるため、全身使用の実現可能性も制限されます。

02.

作用機序

テトラカインは、神経細胞の膜上のナトリウムイオンチャネルを阻害し、ナトリウムイオンの流入を防ぎ、神経インパルスの伝達を遮断します。このプロセスにより、局所組織または領域の痛み、触覚、温度感覚が一時的に失われ、麻酔効果が得られます。ただし、薬物の濃度が高すぎたり、吸収が速すぎる場合、この抑制効果が中枢神経系にまで及び、より広範囲の副作用を引き起こす可能性があります。

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