オキサシリンナトリウムベンザチン オキサシリンまたはニュー ペニシリン II としても知られる、半合成ペニシリン抗生物質です。それペニシリンと同様の広範囲の抗菌活性を持っていますが、ペニシリナーゼに対する耐性が注目に値します。この特性により、ペニシリン耐性黄色ブドウ球菌に対して効果的です。ただし、他のペニシリン感受性細菌に対する有効性はペニシリン G に劣ります。酸に対して安定で胃酸の破壊に強いため、効果的な経口投与が可能です。
主に呼吸器感染症、心内膜炎、火傷、骨髄炎、髄膜炎、敗血症などのペニシリン耐性黄色ブドウ球菌によって引き起こされる感染症に使用され、筋肉内注射、静脈内点滴、または経口摂取によって投与できます。投与量は患者の年齢、体重、感染症の重症度によって異なります。
治療上の利点にもかかわらず、大量に使用すると胃腸障害、アレルギー反応、肝臓や腎臓への潜在的な毒性などの副作用を引き起こす可能性があります。したがって、投与前に感受性試験を実施し、治療中は患者を注意深く監視することが重要です。
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化学式 |
C19H21ClN3NaO6S |
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正確な質量 |
477.07 |
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分子量 |
477.89 |
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m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
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元素分析 |
C、47.75; H、4.43; Cl、7.42; N、8.79; Na、4.81;ああ、20.09; S、6.71 |
臨床応用
適応症
- 主にペニシリナーゼを産生する黄色ブドウ球菌によって引き起こされる感染症（敗血症、心内膜炎、肺炎、皮膚および軟組織感染症など）の治療に使用されます。
- 化膿性連鎖球菌、肺炎球菌、ペニシリン耐性黄色ブドウ球菌による混合感染症にも使用できます。
作用機序
- 抗菌作用はペニシリンと同様です。これは細菌の細胞膜上の主要なペニシリン結合タンパク質 (PBP) に結合し、細菌の細胞壁の合成に影響を与え、細菌の膨張、破裂、および死を引き起こします。
- ペニシリナーゼを産生する黄色ブドウ球菌に対して良好な抗菌活性を示し、黄色ブドウ球菌が産生するペニシリナーゼに対して安定です。
薬物動態学的特性
- 経口投与後、胃酸によって破壊されず、容易に吸収され、生物学的利用率は 30% です。
- 0.5gを経口投与後、{{0}}.5～1時間以内に血中濃度のピークに達し、有効濃度は約6時間維持できます。
- 薬物の大部分は肝臓で代謝され、約 30% ～ 40% がそのままの形で尿中に排泄されます。
一般に MRSA (メチシリン耐性黄色ブドウ球菌) と呼ばれるペニシリナーゼ産生黄色ブドウ球菌は、ペニシリンやメチシリンなどのその誘導体を含むβ-ラクタム系抗生物質に対する耐性を獲得した細菌です。この耐性は主にペニシリナーゼと呼ばれる酵素の生成によって媒介され、ペニシリナーゼはこれらの抗生物質を効果的に分解して不活化し、感染症に対して効果をなくします。
MRSA 感染症は、この抗生物質耐性により重篤であり、治療が困難な場合があります。これらは、おでき、膿瘍、創傷感染などの皮膚や軟部組織の感染症から、肺炎、血流感染症、さらには心内膜の炎症を伴う心内膜炎などのより生命を脅かす状態に至るまで、さまざまな形で現れることがあります。心腔または心臓弁。
MRSA の伝播は、多くの場合、感染者、または汚染された表面や物体との直接接触を通じて起こります。入院患者、特に免疫力が低下している患者や基礎疾患のある患者は、特にこれらの感染症にかかりやすいです。 MRSAの蔓延を防ぐには、適切な手指衛生、医療従事者による手袋やマスクの使用、医療機器や表面の徹底的な洗浄と消毒が不可欠です。
MRSA感染症の治療には通常、バンコマイシン、リネゾリド、ダプトマイシンなど、細菌が耐性を獲得していない代替抗生物質の使用が含まれます。早期発見と適切な抗生物質治療の迅速な開始は、管理を成功させ、MRSA 感染に関連する合併症を防ぐために不可欠です。
- ペニシリンと同様の抗菌スペクトルを持っています。
- ペニシリナーゼに対する耐性が特徴であり、ペニシリン耐性ブドウ球菌に対して効果的です。
- ただし、他のペニシリン感受性細菌に対するその有効性はペニシリンよりも劣ります。
- 酸に対して安定で胃酸によっても破壊されないため、経口投与でも効果を発揮します。
- 容易に吸収され、経口バイオアベイラビリティを高めます。
- 筋肉内注射の場合、0.5g を 2.8ml の注射用滅菌水と混合する必要があります。
- 成人の場合、1日あたり4～6gを4回に分けて筋肉注射することが推奨されています。点滴静注の場合、1日あたり4～8gを2～4回に分けて投与します。重度の感染症の場合は、1日の投与量を12gに増やすことができます。
- 小児の場合、投与量は体重と年齢に基づいて決定され、体重が40kg未満、40kg以上、新生児に応じて調整されます。
- プロベネシドと組み合わせると、血中濃度が上昇する可能性があります。
- 潜在的な不適合性のため、アミノグリコシド、フェニレフリン、メタラミノール、フェノバルビタール、ビタミン B および C などと同じ容器で投与しないでください。
- アスピリンやスルホンアミドなどの薬剤は、血清タンパク質への結合を阻害し、遊離血漿濃度を増加させる可能性があります。
- 使用前に、薬物アレルギー歴に関する詳細な問診とペニシリン皮膚テストを実施する必要があります。
- あるペニシリンにアレルギーのある患者は、他のペニシリン薬またはペニシラミンにもアレルギーがある可能性があります。
- 喘息、湿疹、花粉症、蕁麻疹などのアレルギー疾患や肝臓疾患のある方は、注意して使用してください。
- 一般的な副作用には、蕁麻疹などのさまざまな種類の皮膚発疹が含まれます。あまり一般的ではない副作用には、白血球減少症、間質性腎炎、喘息発作、血清病様反応などがあります。アナフィラキシーショックはほとんど見られませんが、発生した場合は直ちに医師の診察が必要です。
抗菌研究の文脈では、オキサシリンナトリウムは、ペニシリナーゼ耐性と抗菌薬感受性のメカニズムの研究におけるその有用性を実証しました。ペプチドグリカンのペプチド転移段階で細菌の細胞壁の生合成を阻害する能力があるため、細菌がどのようにして抗生物質に対する耐性を獲得するかを理解する上で貴重なツールとなります。
それに関する将来の研究は、いくつかの分野に焦点を当てる可能性があります。まず、抗生物質耐性の発生率の増加に対処する必要性が高まっています。オキサシリンナトリウム耐性株と戦うための新しい戦略を開発する上で重要な役割を果たす可能性がある。研究者は、併用療法または新しい抗生物質レジメンの一部としてその可能性を探求する可能性があります。
第二に、バイオテクノロジーと合成生物学の進歩により、その特性の変更と強化が可能になり、より効果的で耐性が少なくなる可能性があります。遺伝子工学技術を利用してその構造を最適化し、より適切なターゲティングと毒性の低減を図ることができます。
さらに、ナノテクノロジーベースのキャリアなどの新しい薬物送達システムの開発により、バイオアベイラビリティとターゲティングが改善され、その治療効果が強化される可能性があります。
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