ミノサイクリン塩酸塩 CAS 13614-98-7
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ミノサイクリン塩酸塩 CAS 13614-98-7

ミノサイクリン塩酸塩 CAS 13614-98-7

商品コード:BM-2-5-295
CAS番号: 13614-98-7
分子式: C23H28ClN3O7
分子量:493.94
EINECS 番号: 237-099-7
MDL番号:MFCD00083669
コード: 29413020
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー: ブルームテック西安工場
技術サービス:研究開発第4部

 

ミノサイクリン塩酸塩、化学式 C23H28ClN3O7、CAS 13614-98-7、黄色の結晶性粉末として現れ、無臭ですが、吸湿性があります。水に溶けますが、その溶解度はそれほど高くはなく、「わずかに溶ける」または「わずかに溶ける」と表現できます。また、メタノールへの溶解性に優れ、エタノールにはわずかに溶けるが、エーテルにはほとんど溶けない。複雑な有機化合物として、その分子構造には複数の官能基と立体異性体中心が含まれています。これらの構造的特徴は、それらの物理的特性を決定するだけでなく、それらの生物学的活性および薬理学的効果とも密接に関係しています。モル屈折率は 116.04、モル体積 (cm 3/mol) は 294.5 で、これは分子のサイズと形状を反映しています。これは、広範囲のスペクトルと強力な抗菌活性を持つテトラサイクリン系抗生物質です。臨床現場で一般的に使用されるのは、広域スペクトルのテトラサイクリン系抗生物質に属する錠剤、カプセル剤、軟膏です。細菌のタンパク質合成を阻害することで抗感染効果を発揮し、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、赤癬菌、大腸菌などの病原体による感染症に適しています。これらは、関連病原体によって引き起こされる毛嚢炎、尿道炎、気管支炎などの疾患に対して殺菌効果と抗炎症効果があり、治療目標の達成に役立ちます。当社の実験用製品は科学研究のみを目的としています。

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Minocycline Hydrochloride CAS 13614-98-7 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

CAS 13614-98-7 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

化学式

C23H27N3O7

正確な質量

457

分子量

457

m/z

457 (100.0%), 458 (24.9%), 459 (2.7%), 459 (1.4%), 458 (1.1%)

元素分析

C, 60.39; H, 5.95; N, 9.19; O, 24.48

ミノサイクリン塩酸塩抗生物質のテトラサイクリン系に属し、その薬理学的メカニズムには主にリボソームの A 位への結合、ペプチジル トランスフェラーゼの阻害、およびそれによるペプチド鎖の伸長の阻害が含まれます。同時に、転写中の RNA 合成にも影響を及ぼし、最終的にはタンパク質合成の阻害につながり、抗菌および殺菌効果に関与する可能性があります。

1. ペプチジルトランスフェラーゼの阻害:

ミノサイクリンは細菌の 50S リボソーム サブユニットに結合し、アミノアシル-t-RNA が 30S サブユニットに入るのを防ぎます。したがって、ペプチド鎖の伸長とタンパク質生合成のプロセスを妨害する可能性があり、mRNA 上のコドンがアミノ酸を運ぶ対応する t- RNA を受け取らなくなり、その結果、新たに形成されたペプチド結合が切断されて合成が停止し、抗菌活性の目標が達成されます。

2. 転写中の RNA 合成への影響​​:

ミノサイクリンが細菌の 43S 複合体の 50S サブユニットと非共有結合で架橋すると、70S リボソーム サブユニットのメッセンジャー RNA への結合が妨げられ、それによって翻訳プロセスが阻害され、最終的に抗菌効果が達成されます。

3. その他の側面:

患者が気管支炎、肺炎、その他の病気など、敏感な細菌によって引き起こされる感染症を患っている場合、薬の使用後に病原微生物が低酸素状態になり、死に至る可能性があり、そのような状況の治療に使用できます。

Applications

ミノサイクリン塩酸塩は、半合成テトラサイクリン系広域抗生物質であり、その強力な抗菌作用と抗炎症作用により、さまざまな感染症の治療に広く使用されています。-

Minocycline Hydrochloride uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

抗菌効果

 

ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、淋菌、赤癬菌、大腸菌、クレブシエラ菌、プロテウス菌、緑膿菌などを含む様々なグラム陽性菌および陰性菌に対して強力な抗菌効果を持ちます。さらに、梅毒トレポネーマやクラミジアなどの病原体の増殖と繁殖を効果的に阻害します。この広範囲の抗菌効果により、さまざまな細菌性感染症の治療の第一選択となります。-

感染症の治療

 

気道感染症:急性および慢性気管支炎、喘鳴性気管支炎、気管支拡張症、気管支肺炎、細菌性肺炎などの気道感染症の治療に一般的に使用されます。その有効成分が気道粘膜組織に入り、細菌感染を効果的に除去し、患者の呼吸困難や咳などの症状を軽減し、病気の回復を促進します。
尿路感染症:尿道炎、膀胱炎、前立腺炎などの尿路感染症に大きな治療効果があります。薬剤が泌尿器系に入ると、細菌感染を迅速に排除し、再発のリスクを軽減し、泌尿器症状を改善します。

Minocycline Hydrochloride uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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皮膚および軟組織感染症: 座瘡、毛嚢炎、膿皮症、おでき、膿瘍などの細菌性皮膚感染症の治療に非常に効果的です。その抗炎症作用と抗菌作用により、皮膚の炎症、発赤、腫れ、膿疱を効果的に改善し、ニキビ再発のリスクを大幅に軽減し、皮膚の健康を改善します。
その他の感染症: 敗血症、菌血症、骨髄炎、腹膜炎、胆管炎、胆嚢炎、その他の感染症の治療にも使用できます。

感染拡大の防止

 

ミノサイクリン塩酸塩は、手術中やリスクの高い状況で感染のリスクを軽減するために予防的に使用できます。{0}細菌の増殖を抑制し、手術部位や感染部位の安全性を確保し、術後感染の負担を軽減します。

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の密度ミノサイクリン塩酸塩

 

 

1.金融ビッグデータ

 

 

密度は物質の体積に対する質量の比率であり、物質の基本的な物理的特性です。ミノサイクリン塩酸塩などの固体薬物の場合、密度は保管や輸送の利便性に影響するだけでなく、薬物の溶解度、安定性、調製プロセスにも密接に関係している可能性があります。

2. ミノサイクリン塩酸塩の密度推定

 

 

テトラサイクリン系抗生物質は通常、分子量が高く (分子量 493.937 のミノサイクリン塩酸塩など)、その分子構造は複雑で、複数の環状構造と官能基が含まれています。これらの特性により、テトラサイクリン系抗生物質の濃度が比較的高くなります。したがって、ミノサイクリン塩酸塩の密度は水の密度 (1g/cm 3) よりも大きいはずであると合理的に推測できますが、具体的な値は実験的に決定する必要があります。

3. 薬剤適用に対する密度の影響

 

 

ミノサイクリン塩酸塩の密度は、製剤中での分散性と安定性に影響を与える可能性があります。たとえば、固体製剤の調製では、密度が高い薬物粒子は賦形剤中に均一に分散することがより困難になる可能性があります。液体製剤では、密度の違いにより薬物と溶媒の間で層間剥離が生じる可能性があります。さらに、密度は薬物の圧縮性や流動性に影響を与える可能性があり、それによって製剤の調製プロセスや製品の品質に影響を与える可能性があります。

ミノサイクリン塩酸塩の粘度

 

 

1. 粘度の定義と重要性

 

 

粘度は液体の流れの際の内部摩擦力の尺度であり、液体の重要な物理的特性です。ミノサイクリン塩酸塩の場合、主な形状は固体粉末ですが、注射剤、経口液剤などの液体製剤を調製する場合には、水または有機溶媒中での粘度が重要な考慮事項となります。

2. ミノサイクリン塩酸溶液の粘度に関する推測

 

 

ミノサイクリン塩酸塩は固体粉末であるため、粘度自体が適切ではありません。ただし、溶液に調製した後の粘度は、溶媒の種類、濃度、温度、薬物分子の相互作用などのさまざまな要因の影響を受けます。

一般に、テトラサイクリン系抗生物質は水への溶解度が高くないため、水溶液の粘度は比較的低くなります。ただし、高濃度の場合、または他の溶媒と混合した場合、溶液の粘度が増加する場合があります。さらに、温度も溶液の粘度に大きな影響を与え、通常は温度が上昇すると粘度は低下します。

3. 薬剤塗布における粘度の影響

 

 

ミノサイクリン塩酸溶液の粘度は、臨床応用におけるその投与、薬物吸収、および分布に大きな影響を与えます。例えば、注射液を調製する場合、粘度が高いと注射が困難になったり、薬物が不均一に分布したりする可能性があります。経口溶液を調製する場合、粘度は味や患者の受け入れに影響を与える可能性があります。したがって、液体製剤を調製する際には、溶解性、粘度、患者の実際のニーズを総合的に考慮して、最適な製剤およびプロセス条件を決定する必要があります。

Other properties

テトラサイクリン系抗生物質としての物性における表面張力と分極率は、ミノサイクリン塩酸塩は、分子間相互作用と表面特性を反映する重要なパラメータです。

表面張力

 

 

1. 定義と意義

 

 

表面張力は、液体の表層における分子間相互作用の巨視的現象であり、これにより液体表面が弾性膜のように収縮する傾向が生じます。ミノサイクリン塩酸塩などの固体粉末の場合、その表面張力は通常、水または他の溶媒中での分散性を測定することによって間接的に反映されます。表面張力の大きさは、物質の特性、温度、溶媒の種類、濃度などの要因に関連します。

2. ミノサイクリン塩酸塩の表面張力

 

 

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3. 表面張力の影響

 

 

ミノサイクリン塩酸塩の表面張力は、製剤中の分散性、溶解性、薬物の安定性、生物学的利用能に大きな影響を与えます。固体製剤を調製する場合、表面張力が高い薬物粉末は賦形剤中に均一に分散することがより困難になる場合があります。液体製剤では、表面張力が薬物の溶解速度と程度に影響を与える可能性があります。さらに、表面張力は薬物の湿潤特性と拡散特性にも影響を与える可能性があり、その結果、薬物の吸収と分布に影響を与える可能性があります。

分極率

 

 

1. 定義と意義

 

分極率は、分子内の電荷の分布を記述する物理量であり、電場の作用下での分子の分極のしやすさを反映します。分極率が高いほど、分子は分極しやすくなります。つまり、分子内の電荷分布は外部電場の影響を受けやすくなります。ミノサイクリン塩酸塩などの有機化合物の場合、その分極率は分子構造、化学結合の極性、分子間相互作用などの要因に関連します。

Minocycline Hydrochloride  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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2. ミノサイクリン塩酸塩の極性

 

データによると、ミノサイクリン塩酸塩の分極率は 46.00 です (単位は 10^-24cm3 ですが、具体的な単位は文献によって異なる場合があります)。この値は、ミノサイクリン塩酸分子内の電荷分布が比較的集中しており、強い分子間相互作用力があることを示しています。これにより、ミノサイクリン塩酸塩は電場の作用下で分極しやすくなり、その物理的および化学的特性に影響を与える可能性があります。

3. 分極率の影響

 

ミノサイクリン塩酸塩の分極性は、電場中での挙動、他の分子との相互作用、薬物の生物学的活性に大きな影響を与えます。分極率が高い分子は、電界中での方向性の整列や移動が起こりやすく、薬物の溶解性、透過性、吸収に影響を与えます。さらに、分極は薬物と体内の他の分子との間の相互作用モードおよび相互作用強度にも影響を及ぼし、それによって薬物の有効性および副作用に影響を与える可能性があります。

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Discovering History

発見プロセス
 

この化合物の発見は、科学者たちが細菌耐性というますます深刻化する問題に対処するための新しいテトラサイクリン系抗生物質の開発に専念していた 1960 年代にまで遡ることができます。

 

これに関連して、ミノサイクリンは半合成テトラサイクリン誘導体への合成に成功しました。その化学構造はテトラサイクリンに基づいて変更され、2 つのメチル基と 1 つのジメチルアミノ基が追加されています。これらの構造変化により、その抗菌活性と薬物動態特性が大幅に強化されます。ミノサイクリンの合成プロセスは複雑かつ正確です。

 

まず、テトラサイクリンから出発して、一連の化学反応を通じてメチル基とジメチルアミン基が導入されます。このプロセスにより、薬物の脂溶性が向上するだけでなく、体内での透過性も向上し、薬物が体内でより広範囲に分布します。

 

さらに、これらの構造修飾により、特定の薬剤耐性株に対するミノサイクリンの抑制効果も強化されます。{0}}予備的な実験室研究では、ミノサイクリンがさまざまなグラム陽性菌、グラム陰性菌、およびマイコプラズマ、クラミジア、リケッチアなどの非定型病原体に対して広範囲の抗菌活性を示し、重大な影響を与えることが示されています。-

 

その独特な化学構造により、細菌のリボソームとより効果的に結合し、タンパク質合成を阻害し、抗菌効果を発揮します。臨床研究の成功により、ミノサイクリンは臨床試験段階に入りました。

 

複数の臨床試験において、ミノサイクリンは、特に座瘡、呼吸器感染症、尿路感染症の治療において良好な安全性と有効性を示しています。

 

長期的な有効性と副作用の発生率が低いため、臨床応用で非常に好まれています。-この発見のプロセスは、抗生物質の研究開発分野における科学者の優れた知恵を証明するだけでなく、現代医学に強力なツールを提供し、感染症の治療効果を大幅に向上させます。

 

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