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エタクリジン乳酸塩一水和物、化学名 [(E)-1,4,5,6-テトラヒドロ-1-メチル-2-[(2-メチル-2-プロペニル) オキシ] カルボニル] ピリミジン-4-イル] -[2-(2-チエニル) ビニル] アミノ 1-カルボン酸 2-(ジエチルアミノ) エチル エステル、分子式 C18H21N3O4、CAS 6402-23-9 は白色の結晶性粉末として現れます。この結晶性は、水素結合、ファンデルワールス力、その他の分子間力による分子の緊密な結合により、規則正しい結晶構造が形成されます。この結晶構造により、固体状態での高い安定性と低い揮発性が得られます。水溶性が良好です。分子内にヒドロキシル基やカルボキシル基などの極性基が複数存在するため、これらの基は水分子と水素結合を形成し、水への溶解を促進します。人間、ペット、農業、畜産業の分野で、腸内線虫などの寄生虫によって引き起こされる感染症や病気の予防と治療に使用されます。幅広い用途を持つ化合物として、医学、科学研究、産業などの分野で重要な応用価値があります。
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化学式 |
C18H21N3O4 |
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正確な質量 |
343 |
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分子量 |
353 |
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m/z |
343 (100.0%), 344 (19.5%), 345 (1.8%), 344 |
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元素分析 |
C, 62.96; H, 6.16; N, 12.24; O, 18.64 |
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乳酸エタクリジン・一水和物は、乳酸エタクリジンを主成分とする化合物であり、医療、産業、科学研究分野で広く使用されています。以下に、その目的を専門的な観点から詳しく説明します。
1. 皮膚や粘膜の消毒
乳酸エタクリジン一水和物は、細菌の繁殖を阻害することにより、特にグラム陽性菌（黄色ブドウ球菌や連鎖球菌など）および少数のグラム陰性菌に対して殺菌効果を発揮します。
アプリケーションシナリオ:
感染を防ぎ、治癒を促進するために、火傷、熱傷、および外傷性の傷を洗浄して治療します。
手術部位感染のリスクを軽減するために、手術前に局所的な皮膚を消毒します。
湿布やうがい薬を使用した口腔粘膜潰瘍、歯肉炎、歯周炎の補助治療。
作用機序: 細菌の細胞膜の構造を破壊し、タンパク質合成を阻害し、細菌の増殖を阻止します。
2. 創傷感染症の治療
表在性創傷感染症（おでき、膿瘍、化膿性皮膚疾患など）および滲出性潰瘍化創傷に適しています。
治療方法：
湿布: 化膿性分泌物を除去し、炎症を軽減するために、1 日 2 ～ 3 回、毎回 20 ～ 30 分間、薬に浸したガーゼで傷口を覆います。
すすぐ: 大きな傷や空洞感染症の場合は、病原体を除去するために溶液で直接すすいでください。
臨床効果: 研究によると、感染性創傷の治療に乳酸エタクリジン一水和物を使用すると、治癒時間が大幅に短縮され (平均 3 ～ 5 日)、瘢痕形成のリスクが軽減されることが示されています。
3. 婦人科疾患の治療
婦人科の分野では、乳酸エタクリジン一水和物は、細菌性膣炎、子宮頸管炎、その他の疾患を治療するための膣洗浄に一般的に使用されています。
作用機序：膣内の病原体（ガードネレラやカンジダ・アルビカンスなど）の増殖を阻害することで、膣の微生物叢環境を改善します。
使用方法: 溶液を希釈し (通常は 1:10 の比率)、7 ～ 10 日間 1 日 1 回膣を洗い流します。
臨床データ: 細菌性膣炎患者 200 名を対象とした研究では、治療グループの治癒率が 85% であり、対照グループ (60%) よりも大幅に高いことが示されました。
4. 妊娠中期における人工中絶-
羊膜内注射乳酸エタクリジン一水和物妊娠中期（14～28週）の誘発分娩に一般的に使用される方法です。
作用機序: この薬は子宮筋層の収縮を刺激し、胎盤と胎児の排出を促進します。
操作基準：無菌操作の原則に従って資格のある医療機関で実施する必要があり、注射量は通常100mgです。
臨床上の利点: ミフェプリストンと組み合わせて使用すると、成功率は 95% 以上に達し、合併症 (子宮破裂や産後出血など) の発生率は従来の方法よりも低くなります。
5. 眼感染症の補助治療
結膜嚢を洗い流し、結膜炎や眼瞼炎などの目の感染症を治療するために使用できます。
使用方法：薬剤を浸した綿棒で結膜嚢を拭くか、1日3〜4回点滴します。
注意: 刺激を防ぐため、溶液が角膜に直接触れないようにしてください。
1. 化学中間体
乳酸エタクリジン一水和物は、染料、顔料、インクなどの化学製品を合成するための中間体として使用できます。
反応条件: 酸化劣化を避けるため、反応は不活性ガス保護下、低温 (-20 度から室温) で実行する必要があります。
応用例：高分子材料の耐候性や染色性を向上させるための改質剤としてインドール色素の合成に使用されます。
2. バイオテクノロジー原料
酵素触媒反応では、乳酸エタクリジン一水和物は基質または補因子として作用し、特定の生合成経路に関与します。
研究の進歩: 一部の研究室では、天然物の類似体 (ビタミン K 誘導体など) を合成するためにそれを使用しようと試みていますが、工業生産はまだ達成されていません。
技術的課題: 低い反応選択性や困難な生成物の分離などの問題を解決する必要があります。
3. 工業用消毒剤
高純度（99％以上）の乳酸エタクリジン一水和物は、産業用機器やパイプラインの消毒処理に使用できます。
利点: 金属機器を腐食させず、残留物を簡単に掃除できます。
使用シナリオ:食品加工および製薬業界の生産設備の消毒。
1. 微生物研究
乳酸エタクリジン一水和物は、細菌耐性のメカニズムを研究するための抗菌剤として使用できます。
実験計画: 細菌の増殖曲線に対するさまざまな濃度の薬剤の影響を測定することにより、耐性のある変異株をスクリーニングします。
研究の意義: 新しい抗菌薬の開発に理論的基礎を提供する。
2. 細胞生物学の研究
細胞培養では、乳酸エタクリジン一水和物を使用して酸化ストレス環境をシミュレートし、細胞のアポトーシスのメカニズムを研究できます。
実験方法: 薬物を培地に添加し、フローサイトメトリーによって細胞のアポトーシス率を検出します。
応用例: 神経細胞の酸化的損傷とパーキンソン病の関係を研究するために使用されます。
3. 医薬品開発参考基準
乳酸エタクリジン一水和物は不純物標準物質として、HPLCやGCなどの分析機器の校正や医薬品の品質管理手法の評価に使用されます。
サプライヤー: Shanghai Baishun Biotechnology Co., Ltd.、Xinhongli Chemical などは、高純度 (99% 以上) の製品を提供しています。{3}
品質基準: 中国薬局方 (ChP) または欧州薬局方 (EP) の関連要件に準拠する必要があります。
エタクリジン乳酸塩一水和物医学の分野で広く使用されている化合物で、抗菌、抗感染、抗炎症効果などのさまざまな薬理学的特性を備えています。{0}{1}製品のすべての合成方法を詳しく説明します。
1. 原料の合成方法としてアントラセンを採用します。
その最も初期の合成方法は、アントラセンを出発物質として使用し、多段階の反応を通じて目的の生成物を得るというものです。-このメソッドの詳細なフローは次のとおりです。
(1) 塩素化反応：
アントラセンを塩化第二鉄と反応させ、アルカリ条件下で酸化して2-アミノ-9-クロロメチルアントラセンを生成します。
(2) ニトロ化反応：
硫酸の触媒下で 2-アミノ-9-クロロメチルアントラセンを硝酸で硝酸塩にし、2-アミノ-9-ニトロメチルアントラセンを得る。
(3) 還元反応：
2-アミノ-9-ニトロメチルアントラセンは亜硫酸ナトリウムによって還元され、2-アミノ-9-アミノメチルアントラセンが生成されます。
(4) 縮合反応：
2-アミノ-9-アミノメチルアントラセンと乳酸を酸性条件下で縮合させて、2-(9-アセトキシ-2-アミノメチルアントラセニル)-乳酸を得る。
(5) 加水分解反応：
2-(9-アセトキシ-2-アミノメチルアントラセニル)-乳酸を加水分解などの塩基性条件下で水酸化ナトリウムまたは炭酸ナトリウムと反応させ、乳酸エタクリジンを生成します。
(6) 結晶化と水分除去：
乳酸エタクリジンを加熱して溶液中で結晶化し、結晶中の水を除去して生成物を得る。この方法の全体的な収率は約 15% です。
2. 原料の合成方法として 1,3-ジクロロアセトンを例に挙げます。
科学技術の継続的な発展に伴い、人々は徐々に製品のより効率的な合成方法を模索しています。代表的な方法は、1,3-ジクロロアセトンを原料として使用し、多段階の反応を経て目的物を得る方法です。このメソッドの詳細なフローは次のとおりです。
(1) 水酸化反応：
エタノール/水酸化ナトリウム溶液中で1,3-ジクロロアセトンとフェノールを反応させ、3-ヒドロキシ-2-ピルビン酸を得る。
(2) 縮合反応：
3-ヒドロキシ-2-ピルビン酸と塩化アセチルを塩基性条件下で縮合させて、3-(アセトキシ)-2-ヒドロキシプロピオン酸を生成します。
(3) 芳香化反応：
五酸化リンの存在下で 3-(アセトキシ)-2-ヒドロキシプロピオン酸とブロモベンゼンを芳香化して、3-(ブロモフェニル)-2-アセトキシグリセリンを得る。
(4) 転位反応：
3-(ブロモフェニル)-2-アセトキシプロピオン酸と重亜硫酸ナトリウムをエタノール溶液中で転位させて、3-(ピリジン-2-イル)-2-プロパン酸を生成します。
(5) 縮合反応：
3-(ピリジン-2-イル)-2-ピルビン酸塩と塩化酢酸をアルカリ条件下で縮合させて乳酸エタクリジンを生成します。
(6) 結晶化と水分除去：
乳酸エタクリジンを加熱して溶液中で結晶化し、結晶中の水を除去して生成物を得る。この方法の全体的な収率は約 20% です。
以上が製品の主な合成方法となります。これらの方法の手順と操作条件は異なりますが、いずれも高品質で純粋な材料を効果的に準備できます。-エタクリジン乳酸塩一水和物、医療分野での幅広い応用のための基本的なサポートを提供します。
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