レトロゾールパウダーCAS 112809-51-5

レトロゾールパウダー、レトロゾールのコア成分、化学名は1- [ビス（4-シアノフェニル）メチル] -1,2,4-トリアゾール、白またはほぼ白色の結晶粉末であり、トロピカミド溶液を形成するために水に容易に溶けます。これは、非ステロイドエストロゲン合成酵素阻害剤であり、白い結晶性固体として現れます。分子式はC17H11N5であり、対応する分子量は285.3 g/molです。純粋な状態には、水に溶けないため、明確なpH値はありません。医薬品製剤では、pHは他の成分の影響を受ける可能性があります。これは、開いた炎の下で燃焼し、二酸化炭素、水、および有機ガスを生成する可燃性物質です。これは、新世代のアロマターゼ阻害剤であり、ベンゾトリアゾールの合成誘導体です。レトロゾールはアロマターゼを阻害し、エストロゲンレベルを低下させ、それにより腫瘍の成長に対するエストロゲンの刺激効果を排除し、乳がんに内分泌療法を適用します。

融点181 - 183度C、沸点563.5±60.0度（予測）、密度1.21±0.1 g / cm3（予測）、貯蔵条件2 - 8度、DMSOの溶解度：> 50mg / ml、酸性度補助係数（PKA）1.52±0.10オフ-白い、危険物XI、ハザードカテゴリコード36/37/38、安全指示書26-36、WGKドイツ3、RTECS DI4957000、inchikeyhpjkciuczwxjdr-uhfffaoysa-n。

レトロゾールパウダー、1 [ビス（4-シアノフェニル）メチル] -1,2,4-トリアゾールとも呼ばれ、トリヘニルトリアゾールの人為的に合成された誘導体であり、非ステロイド性アロマターゼ阻害剤のクラスに属します。スイス社CIBAによって開発され、1996年に英国で最初に発売され、1997年に米国で発売され、米国食品医薬品局（FDA）によって認定されました。レトロゾールは、アロマターゼの活性を阻害し、アンドロステンジオンとテストステロンのエストロゲンへの変換をブロックし、それによりエストロゲンの生合成に影響し、体内のエストロゲンレベルを低下させます。

1。抗腫瘍効果

 

レトロゾールは、抗-腫瘍の分野で、特に乳がんの治療で広く使用されています。乳がんは、女性で最も一般的な悪性腫瘍の1つです。内分泌療法は、乳がんの包括的な治療の重要な部分です。アロマターゼ阻害剤として、レトロゾールはアロマターゼを阻害することによりエストロゲンレベルを低下させ、それにより腫瘍の成長に対するエストロゲンの刺激効果を排除します。研究により、閉経後女性の乳房腫瘍の-の3分の2がエストロゲン受容体陽性であり、レトロゾールがこれらのエストロゲン受容体陽性腫瘍に有意な治療効果があることが示されています。したがって、レトロゾールは、特に閉経後の女性では、乳がんの内分泌療法に広く使用されています。

 

乳がんに加えて、レトロゾールは、子宮内膜症、子宮筋腫、子宮内膜がん、卵巣腫瘍など、他のエストロゲン依存症疾患の治療にも使用されます。これらの疾患の発生と発達は、エストロゲンレベルに密接に関連しており、レトロゾールはエストロゲンレベルを低下させることによりこれらの疾患の進行を阻害する可能性があります。

2。排卵誘導効果

 

レトロゾールには、補充の分野でも重要な用途があります。それは、視床下部下垂体gonadal軸上のエストロゲンの負のフィードバック調節を緩和し、卵巣排卵を促進することができます。多嚢胞性卵巣症候群（PCOS）などの排卵障害の場合、レトロゾールは、排卵誘導のための最初の-系投薬として使用できます。研究により、レトロゾールはPCOS患者の排卵を大幅に改善し、臨床妊娠率と出生率を高めることができることが示されています。さらに、レトロゾールは雄の精子の形成を促進することができ、男性の不妊症に特定の治療効果があります。

1。乳がんの治療

 

乳がんの治療におけるレトロゾールの適用は広く認識されています。乳がんの閉経後女性に関する研究では、レトロゾールがプラセボと比較して患者の進行自由生存（PFS）および全生存（OS）を著しく延長することが示されました。さらに、レトロゾールは、腫瘍の再発と転移のリスクを減らし、患者の生活の質を改善することができます。

実際には、レトロゾールは通常、エストロゲン受容体陽性乳癌患者を持つ閉経後女性のための最初の-系統療法薬として使用されます。ネオアジュバント化学療法後の患者の場合、レトロゾールは、再発と転移のリスクを減らすためにアジュバント療法薬としても使用できます。

2。子宮内膜症の治療

 

レトロゾールパウダーエストロゲンレベルに密接に関連する一般的な婦人科疾患です。レトロゾールは、エストロゲンレベルを低下させることにより、異所性子宮内膜の成長と増殖を阻害し、それにより患者の症状を緩和することができます。子宮内膜症の患者に関する研究は、レトロゾールが痛みと不快感を大幅に緩和し、生活の質を改善できることを示しました。

実際の用途では、レトロゾールは一般に、子宮内膜症の患者が疾患の進行を制御し、症状を緩和するための長い-用語治療薬として使用されます。重度の症状のある患者の場合、レトロゾールを手術と組み合わせて治療の有効性を改善することもできます。

3。子宮筋腫の治療

 

子宮筋腫は一般的な良性腫瘍であり、その発生はエストロゲンレベルと密接に関連しています。レトロゾールは、エストロゲンレベルを低下させることにより、子宮筋腫の成長と増殖を阻害する可能性があります。子宮筋腫患者に関する研究は、レトロゾールが子宮筋腫の量を大幅に減らし、患者の症状を緩和できることを示しました。

実際の用途では、レトロゾールは通常、子宮筋腫の患者、特に軽度の症状のある患者や外科的治療を受けたくない患者の保守的な治療として使用されます。レトロゾールの長期使用は、子宮筋腫の成長を制御し、症状を緩和し、患者の生活の質を改善することができます。

4。排卵誘導療法

 

排卵誘導療法におけるレトロゾールの適用は広く認識されています。特に、PCOSなどの排卵障害のある患者の場合、レトロゾールは好ましい排卵誘導薬として使用できます。 PCOS患者に関する研究では、クロミフェンと比較して、レトロゾールが排卵の改善、臨床妊娠率の増加、および出生率の存在に利点があることが示されました。

実際の用途では、レトロゾールは一般に、PCOS患者の最初の-ライン排卵誘導療法として使用されます。卵胞の発達と排卵を監視し、レトロゾールの投与量とレジメンを調整して、最良の排卵誘導効果を実現します。男性の不妊症患者の場合、レトロゾールは精子の形成を促進し、精液パラメーターを改善することもできます。

 

5。その他のアプリケーション

前述の用途に加えて、レトロゾールは、卵巣腫瘍や男性乳房の発達など、他のエストロゲン依存症疾患の治療にも使用されます。さらに、レトロゾールは、乳がんの骨転移患者の治療にも使用できます。エストロゲンレベルを低下させることにより、レトロゾールは骨転移の成長と増殖を阻害する可能性があります。

私たちはナトリウムレトロゾールパウダーのサプライヤーです。

備考：Bloom Tech（2008年以降）、recion chem - Techは当社の子会社です。

レトロゾールは、乳がんの治療に一般的に使用される非ステロイドエストロゲンシンターゼ阻害剤です。以下は、レトロゾールのいくつかの合成方法の説明です。

合成手順：

レトロゾールの酵素合成法は、通常、特定の基質変換ステップを通じて合成される触媒として酵素を使用します。以下は、レトロゾールの酵素合成のための簡単な手順と対応する化学式です。

基質+酵素→c₁₇H₁₁N₅+副産物

●新しい適応症に関する研究

進行中の研究では、他のタイプの癌の治療におけるレトロゾール粉末の可能性を調査しています。一部の研究では、子宮内膜がん、卵巣癌、およびホルモンの調節が重要な役割を果たしている前立腺癌での使用を調査しています。成功すれば、レトロゾールはその治療用途を拡大し、より幅広いがん患者に利益をもたらす可能性があります。

●改善された製剤の開発

研究者はまた、レトロゾールの改善された製剤の開発に取り組んでおり、バイオアベイラビリティを強化し、副作用を軽減しています。たとえば、Nano -製剤または持続的な-のリリース製剤は、標的組織への薬物の送達を潜在的に改善し、投与の頻度を減らす可能性があります。これにより、患者のコンプライアンスが向上し、治療結果が改善される可能性があります。

レトロゾール粉末は、特に乳がん治療と不妊症管理において、重要な医療用途を備えた貴重な医薬品化合物です。そのユニークな化学的特性と作用機序により、効果的なアロマターゼ阻害剤になります。ただし、すべての薬と同様に、副作用に関連しており、特別な集団で慎重に検討する必要があります。レトロゾールパウダーの製造プロセスは複雑であり、高品質の製品の生産を確保するために厳格な品質管理が必要です。継続的な研究により、レトロゾールはその治療的適応を拡大し、その製剤を改善する可能性があり、将来の患者に新たな希望を提供します。

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