Pramipexoleパウダー、ミラパとしても知られているのは、通常は塩酸塩（ジヒドロクロード酸一水和物）の形で、白からオフホワイトの結晶粉末化学物質です。分子式はC10H17N3S、CAS 104632-26-0であり、分子量は211.33 g/molです。通常、塩酸塩の形で。その化学構造では、主にアンフェタミン構造とチオアミノフェネチルアミンで構成されており、チオアミノフェネチルアミンの直列接続がアンフェタミンに位置しています。臭いがなく、わずかに苦い味があり、水に容易に溶け、エタノールやクロロホルムなどの有機溶媒にほとんど不溶性である結晶水和物は、空気中で不安定です。 Pramipexoleは、主にパーキンソン病とその症候群を治療するために臨床的に使用される抗ヒスタミンです。単独で、またはレボドパと組み合わせて使用できます。
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化学式 |
C10H17N3S |
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正確な質量 |
211 |
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分子量 |
211 |
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m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
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元素分析 |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
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Pramipexoleパウダー、Prasugrelorとしても知られているのは、パーキンソン病やその他の運動障害の治療に広く使用されている非カルバメートドーパミン受容体アゴニストです。さらに、不安、うつ病、不安を伴ううつ病、アルツハイマー病、さまざまな神経障害など、他の疾患の治療にも使用されています。
1。パーキンソン病の治療：
プラミペキソールの最も一般的な使用は、剛性、震え、動きの遅さ、および協調性を特徴とする中枢神経系障害であるパーキンソン病の治療です。プラミペキソールは、脳内のドーパミン受容体を刺激することによりドーパミンレベルを上げ、それによりパーキンソン病患者の運動障害の症状を軽減します。臨床試験では、Pramipexoleがパーキンソン病患者の運動症状と非運動症状の両方を効果的に緩和することが示されています。
2。さまざまな運動障害の治療：
パーキンソン病に加えて、Pramipexoleは、舞踏病、ミオクローヌス、ジストニアなど、他のさまざまな運動障害の治療にも使用されます。 Pramipexoleは、これらの運動障害の症状を軽減する可能性を示しています。
3.不安障害の治療：
Pramipexoleは、軽度から中程度の不安障害の治療にも使用されます。臨床試験では、Pramipexoleがベンゾジアゼピンよりも穏やかな副作用と長期にわたる効果があることがわかりました。また、脳内のドーパミンの含有量も増強し、それにより不安症状が大幅に改善されます。
4。うつ病の治療：
Pramipexoleは、うつ病の治療にも可能性を示しています。臨床試験では、プラミペキソールが患者の気分を改善し、うつ病の症状を軽減できることが証明されていますが、その作用メカニズムはまだ不明であり、一部の患者は副作用を経験する可能性があることに注意する必要があります。
5。不安を伴ううつ病の治療：
Pramipexoleは、不安障害患者のうつ病の治療にも使用されます。臨床試験では、プラミペキソールがうつ病や不安の症状を大幅に軽減し、患者の生活の質を改善できることが証明されています。
6。アルツハイマー病の治療：
Pramipexoleは、アルツハイマー病の治療にも可能性を示しています。臨床試験では、この薬は認知機能の改善、行動の問題の改善、幻覚などの陽性症状の軽減にプラスの効果があることがわかりました。ただし、その調査結果は一貫性がなく、その有効性を確認するためにさらに研究が必要です。
7。さまざまな神経系障害の治療：
Pramipexoleは、AkathisiaやSpastic Tarticollisなどの他のさまざまな神経障害の治療にも使用されます。臨床試験では、Pramipexoleがこれらの疾患の症状を緩和し、患者の生活の質を改善できることが証明されています。
Pramipexoleは、パーキンソン病やその他の運動障害の治療に広く使用されている非カルバメートドーパミン受容体アゴニストです。
以下は、いくつかの合成方法を紹介しますPramipexoleパウダー化学合成の観点から。
1。ピリジン法の合成：
ピリジン法の合成は、プラミペキソールを見つける最も初期の方法です。特定の手順は次のとおりです。
ステップ1：コハク酸ジエチル中のスチレンとピリジンの反応により、N-フェニル- -スティリルプロピラミンが得られます。
ステップ2：テトラヒドロフランをステップ1の反応システムに加え、ホルムアルデヒドをゆっくりと滴下し、65-70程度Cで温度を制御して、n-フェニル- -（4-ホルミルフェニル）プロピルアミンを取得します。
ステップ3：ステップ2の生成物をピリジンで凝縮し、水酸化ナトリウム溶液を加えてpH値を約14に達し、真空乾燥後にプラミペキソールを取得します。
この方法は合成が比較的簡単ですが、中間体1の調製は困難であり、収量が低いため、さらに改善する必要があります。
2。同位体交換方法による合成：
同位体交換法による合成は、分子の窒素原子を置き換えるために重水素化試薬を利用し、それによってプラミペキソールを準備する方法です。特定の手順は次のとおりです。
ステップ1：ジメチルスルホキシドにおけるトリフルオロメタンスルホン酸と無水酸を伴うN-フェニル- -アミノ酪酸の反応は、n-フェニル- -アミノ酪酸トリフレートを与えます。
ステップ2：ステップ1の生成物を水酸化ナトリウム溶液で反応させ、重水を加え、50-55程度で温度を制御し、真空で乾燥させてn-フェニル- -（3,4、5-トリデューテルフェニル）プロピルアミンを得る。
ステップ3：ステップ2の生成物をピリジンで凝縮し、水酸化ナトリウム溶液を加えてpH値を約14に達し、真空乾燥によりプラミポエキソールを取得します。
この方法の合成も比較的単純ですが、重水を使用する必要があり、準備プロセスには特定の化学物質の危険があるため、安全な操作に注意を払う必要があります。
Pramipexoleの作用メカニズム
Pramipexoleとしても知られるPramipexoleは、神経障害の治療に使用される薬物であり、特にパーキンソン病の治療において有意な有効性を示しています。ドーパミン受容体アゴニストとして、プラミペキソールの作用のメカニズムは複雑で複雑であり、複数の生理学的および病理学的プロセスを伴います。
Pramipexoleの基本的な特性
Pramipexoleは、標的受容体にしっかりと結合できる非常に選択的で特異的な化学構造を備えた人為的に合成された薬物です。ドーパミン受容体アゴニストとして、プラミペキソールは主にドーパミンD2およびD3受容体、特にD3受容体に作用し、それによりドーパミンの生理学的機能をシミュレートします。この選択的な結合と興奮効果は、Pramipexoleがパーキンソン病などの神経障害の治療におけるユニークな利点を与えます。
Pramipexoleの作用メカニズム
Pramipexoleの作用メカニズムには、主に次の側面が含まれます。
1。ドーパミン受容体のアゴニズム効果：
（1）D2受容体の活性化：
PramipexoleがD2受容体に結合すると、ドーパミンシグナル伝達経路を活性化し、それによりパーキンソン病患者の運動障害が改善されます。 D2受容体は、筋肉の緊張、運動制御、および配位の調節に重要な役割を果たします。 PramipexoleはD2受容体を活性化し、筋肉の緊張の上昇を減らし、筋肉の剛性を軽減し、運動の柔軟性と調整を改善します。
（2）D3受容体の優先親和性：
PramipexoleはD3受容体に対してより高い親和性を持っているため、パーキンソン病を治療するためのより正確な標的になります。 D3受容体は、感情、認知機能、報酬システムの調節に重要な役割を果たします。 Pramipexoleは、D3受容体を活性化することにより、パーキンソン病患者の認知障害、感情的変動、抑うつ症状の改善に役立つ場合があります。
2。神経保護効果：
（1）酸化ストレスの阻害：
Pramipexoleは、酸化ストレス反応を阻害することにより、ニューロン損傷を軽減する可能性があります。酸化ストレスは、パーキンソン病の病因における重要な要因の1つであり、脂質過酸化、タンパク質酸化、および神経膜のDNA損傷を引き起こす可能性があります。 Pramipexoleは、酸化ストレス産物の産生を減らすことにより、ニューロンを損傷から保護します。
（2）細胞アポトーシスを減らす：
Pramipexoleは、アポトーシス経路を阻害することにより、ニューロンを保護することもできます。アポトーシスは、パーキンソン病などの神経疾患の進行に密接に関連している神経死の一種です。 Pramipexoleは、アポトーシス関連遺伝子の発現を調節することにより、神経細胞アポトーシスを阻害し、それにより疾患の進行を遅らせます。
3。神経伝達物質のバランスの調節：
（1）ドーパミンと他の神経伝達物質のバランス：
Pramipexoleは、ドーパミンと他の神経伝達物質（アセチルコリンなど）のバランスを調節できます。このバランスは、神経系の正常な機能を維持するために重要です。パーキンソン病患者はドーパミンレベルを低下させ、アセチルコリンなどの神経伝達物質の相対的な多動性につながります。 Pramipexoleは、ドーパミンの濃度を増加させ、アセチルコリンの過活動状態を減らすことにより、神経障害を改善します。
（2）神経関数の改善：
Pramipexoleは、ニューロンの生存と機能を高めることもできます。 Pramipexoleは、成長と分化を促進し、代謝能力を高めることにより、損傷したニューロンの正常な機能を回復するのに役立ちます。
4。神経シグナル伝達に影響を及ぼします：
（1）ニューロンの興奮性の調節：
Pramipexoleは、ニューロンの興奮性と阻害シグナル伝達を調節することにより、神経系の機能を改善します。この調節効果は、ニューラルネットワークの興奮性を安定させ、ニューロンの異常な放電と同期活動の発生を減らすのに役立ちます。
（2）バランス機能障害の改善：
Pramipexoleは、脳の大脳基底核の機能的活動を調節し、パーキンソン病によって引き起こされるバランス機能障害を改善することができます。これにより、患者は正常な姿勢と歩行を維持し、転倒のリスクを軽減するのに役立ちます。
化学反応Pramipexoleパウダーアミン群、カルボニル基、ピリジル基などのさまざまな活性部位があり、さまざまな典型的な化学反応を実行できます。
（1）アシル化反応プラミペキソールのカルボニル位置にある水素原子は、アシル化剤に簡単に置き換えて、対応するアシル誘導体を生成します。
（2）求核置換反応プラミペキソールのピリジン環の窒素原子は、求核試薬によって攻撃される可能性があり、対応する置換産物を生成するために求核性置換反応が起こります。
（3）還元反応プラミペキソールは、還元剤の存在下で還元反応を起こす可能性があり、対応する還元産物を生成します。
（4）凝縮反応Pramipexoleのアミン基とカルボニル基は、凝縮反応を起こして対応する凝縮生成物を生成することができます。
安定性のプラミペキソールは、室温で比較的安定しており、高温、紫外線、酸化剤などの極端な条件下で分解または分解します。したがって、準備、保管、使用中にこれらの不利な要因を防ぐために注意する必要があります。
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