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デスロレリン酢酸塩
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デスロレリン酢酸塩

デスロレリン酢酸塩

1.一般仕様(在庫品)
(1)注射
カスタマイズ可能
(2)タブレット
カスタマイズ可能
(3)API(純粉末)
PE/アルミホイル袋/ピュアパウダー用紙箱
HPLC 99.0%以上
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
内部コード: BM-1-074
デスロレリン CAS 57773-65-6
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
技術支援:研究開発第四部

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富な酢酸デスロレリンの製造業者および供給業者の 1 つです。私たちの工場からの卸売バルク高品質酢酸デスロレリンへようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。

 

酢酸デスロレリン合成性腺刺激ホルモン放出ホルモン(GnRH){0}スーパー アゴニストであり、ペプチド クラスの薬物に属します。その分子式はC64H83N17O12、CAS 57773-65-6、投与量は1282.48です。白色の結晶性粉末で、無臭、無味。水に容易に溶解し(10 mg/mL)、エタノールにわずかに溶けます(1 mg/mL)。DMSO に対する溶解度は最大 10 mM です。その化学構造は、天然の GnRH デカペプチド骨格を修飾することで半減期を大幅に延長し、生物活性を強化し、獣医学および人間の医学分野で幅広い応用の可能性を示しています。

酢酸デスロレリンの合成には、保護されたアミノ酸から始まる一連の化学反応が含まれます。これらのアミノ酸は順次結合してノナペプチド骨格を形成し、続いて脱保護および精製ステップを経て最終生成物が得られます。正確な合成プロセスにより、治療効果に不可欠な酢酸デスロレリンの高純度および生物活性が保証されます。

 
当社の製品
 
Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Produnct Introductionproduct-15-15

酢酸デスロレリン +. COA

GS-441524 injection name | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

分析証明書

化合物名

デロレリン

CAS番号

57773-65-6

学年

医薬品グレード

カスタマイズされた

包装規格

カスタマイズされた
メーカー 陝西省ブルームテック株式会社

ロット番号

20250109001

製造業

1月12日番目 2025

経験値

1月8日番目 2029

構造

Deslorelin structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

試験基準 GB/T24768-2009 業界。標準

アイテム

エンタープライズ標準

分析結果

外観

白色または白色に近い粉末

適合

水分含有量

4.5%以下

0.30%

乾燥減量

1.0%以下

0.15%

重金属

Pb 0.5ppm以下

N.D.

0.5ppm以下として

N.D.

Hg 0.5ppm以下

N.D.

Cd 0.5ppm以下

N.D.

純度(HPLC)

99.0%以上

99.5%

単一の不純物

<0.8%

0.48%

強熱時の残留物

<0.20%

0.064%

総微生物数

750cfu/g以下

80

大腸菌

2MPN/g以下

N.D.

サルモネラ

N.D. N.D.

エタノール(GCによる)

5000ppm以下

400ppm

ストレージ

密閉し、暗く乾燥した場所に-20度で保管してください

Deslorelin NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

GS-441524 injection page footing | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

chemical property

デスロレリン酢酸塩合成ゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)類似体です。天然の GnRH の生理学的効果を模倣することで下垂体性腺刺激ホルモン放出(LH/FSH)を制御し、それによって生殖腺機能に影響を与えます。{0}その分子構造は最適化されており、その生物学的活性は天然ホルモンよりも数十倍高く、半減期が大幅に延長されているため、さまざまな臨床および獣医学のシナリオに適しています。-

獣医学: 生殖制御と疾患治療の中核となる薬剤
 

1. 牝馬の排卵と人工授精の同期
これは牝馬の繁殖管理にとって重要なツールであり、その中心的な作用メカニズムは次のとおりです。
短期刺激:投薬後 24 ~ 48 時間以内に、LH 分泌のピークを引き起こし、卵胞の成熟と排卵を誘発し、排卵時間の誤差を ± 6 時間以内に同期させます。
長期徐放性:FDA 承認済み Succromote Equine ® インプラント(酢酸デセレリン 4.7mg 含有)は、有効血中薬物濃度を 28 日間維持し、人工授精の成功率を大幅に向上させます。例えば、米国のケンタッキー大学の研究では、このインプラントを使用した後、牝馬の妊娠率が65%から82%に増加し、胚死亡率が40%減少したことが示されました。
臨床応用: 競争力のある馬の繁殖サイクルの最適化、希少な馬の品種の保護、大規模繁殖農場の効率の向上に適しています。-

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

2. 犬の生殖器疾患の治療
犬医学の二重の価値を示す:
化学的去勢の代替品: Suprelorin ® インプラント (この物質を 4.7 mg または 9.4 mg 含む) は、テストステロン分泌を継続的に阻害することで 6 ~ 12 か月間テストステロンのない状態を実現し、従来の外科的去勢に代わるものです。その利点は次のとおりです。
非侵襲性: 出血や感染症などの外科的合併症を回避し、術後の回復時間を 24 時間に短縮します。
行動規制:攻撃的行動(紛争事象が70~80%減少)、テリトリーマーキング行動(尿マーキング頻度が65%減少)、性的衝動(横断行動の消失率が92%)を減少させます。
健康管理: 前立腺肥大症のリスクを軽減します(発生率は 35% から 8% に低下します)が、長期使用により骨粗鬆症のリスクが増加する可能性があることに注意してください(骨密度が 5~10% 減少します)。-

 

前立腺肥大症(BPH)の治療:テストステロン分泌を阻害し、前立腺容積を減少させ(平均40%減少)、排尿困難を緩和します(尿流量を30%増加)。アメリカ獣医師会のガイドラインでは、高齢犬の前立腺肥大症の第一選択治療としてこの方法を推奨しています。{3}
3. 霊長類の行動管理
動物園や研究機関では、霊長類の攻撃的な行動を制御するために使用されます。
症例: ハイラックス (小型霊長類) に関する研究では、4.7 mg の酢酸デセレリンを皮下注射すると、集団攻撃性が 85%、縄張り争いが 90% 減少し、動物福祉が大幅に改善されることが示されました。

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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メカニズム:テストステロンレベルを低下させる(血清濃度が5.2ng/mLから0.3ng/mLに)ことにより、雄動物の縄張り意識と競争行動が抑制されます。

4. ハイリスク妊娠の管理-
牛や羊などの家畜では、LH/FSH レベルを調節することで妊娠を安定させます。
作用機序: 黄体の早期変性を抑制し、プロゲステロン分泌を維持します (血清プロゲステロン濃度を 25% 増加させます)酢酸デスロレリン)、流産率が減少します(15%から5%に減少)。
適用シナリオ: 多胎妊娠、異常な子宮環境、黄体機能不全などの高リスク症例に適しています。{0}

人間の医療の分野: 臨床試験から潜在的な適応症の探索まで
 

前立腺がんの第III相臨床試験
前立腺がんの治療のために開発されており、その中心的なメカニズムは次のとおりです。
ホルモン阻害: 下垂体受容体を継続的に刺激して脱感作させることにより、LH/FSH 分泌が最終的に阻害され、テストステロン レベルが去勢レベルまで低下します (<0.5ng/mL) and blocking androgen dependent tumor growth.
臨床試験データ:
有効性: リュープロレリンと比較して、酢酸デセレリンは PSA レベル(前立腺特異抗原)の低下に同等の効果がありますが、初期の「フレア効果」(LH/FSH の一時的な増加)がより顕著であり(LH ピークの 30% 増加)、骨痛の発症を防ぐには抗アンドロゲン薬の併用が必要です。
安全性:一般的な副作用には、ほてり(65%)、骨密度の低下(3年間の治療後の骨量減少率の8%)、気分変動(40%)などがありますが、重篤な副作用(血栓症や糖尿病など)の発生率は従来の化学療法よりも低いです。

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

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現状:第III相臨床試験で有効性が示されたものの、市場戦略の調整によりヒトへの適応症の開発は中止されており、現在は獣医学での使用のみに限定されている。

2. 思春期早発症の探索的治療
子供の思春期初期への介入については、以下の研究が以前に行われています。
作用機序:視床下部の下垂体性腺軸を阻害することにより、骨成熟を遅らせ(骨年齢の進行を50%遅らせる)、最終身長の予測値を改善します(平均3~5cmの増加)。
歴史的事例: イェール大学の Comite PhD チーム (1981) は、6 か月の治療後、特発性思春期早発症の小児 8 人の LH レベルが 12.5mIU/mL から 1.2mIU/mL に低下し、乳房の発育が停滞したと報告しました。

 

しかし、長期追跡調査により、一部の症例にはメタボリック シンドロームのリスクがあることが判明しました(BMI が 15% 増加)。

3. その他の潜在的な兆候
子宮内膜症:卵巣機能を阻害し、エストロゲン産生を減少させ、痛み(痛みのスコアが40%減少)と病変の発生(病変体積が30%減少)を軽減することにより、骨量減少のリスクを軽減するためにプロゲステロンと併用します。
多嚢胞性卵巣症候群 (PCOS): LH/FSH 比を調整し (2.5:1 から 1.2:1)、排卵機能を改善します (排卵率が 50% 増加します)。しかし長期的な安全性データは不足しています。-
子宮筋腫:筋腫の体積を25~35%減少させ、過多月経の症状を改善します(ヘモグロビン1​​.5g/dL増加)が、投薬中止後の筋腫のリバウンドに注意してください(再発率30%)。

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

研究分野:基礎研究および創薬用ツール

 

Deslorelin Acetate | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. 生殖生物学の研究
酢酸デセレリンは、GnRH 受容体アゴニストとして、以下の用途に広く使用されています。

下垂体機能制御: LH/FSH 分泌のフィードバック メカニズムを調査し、生殖軸に対する GnRH パルス周波数の影響を明らかにします。
生殖腺発達モデル: 動物モデルを構築することで、骨、代謝、行動に対する性ホルモンの長期的な調節効果を調査します。{0}
2. 医薬品スクリーニングプラットフォーム
その高い親和性と長期持続性により、次のことが可能になります。{0}

GnRH 受容体アンタゴニストの開発: 陽性対照として、新規アンタゴニストの阻害効率 (ガネレックによる LH 分泌の 95% 阻害率など) を評価します。
徐放性製剤の最適化: -新しいインプラントの設計をガイドするために、薬物放出動態に対するさまざまなポリマー担体(PLGA、PVA など)の効果を比較します。

Other properties

デスロレリン酢酸塩は合成ゴナドトロピン-放出ホルモン(GnRH)スーパー アゴニストであり、その作用機序は視床下部下垂体性腺軸(HPG 軸)を正確に制御することで生殖機能の二重制御を実現します。分子作用、下垂体調節、性ホルモン阻害、臨床応用メカニズムの4つのレベルから以下の解析を行います。

分子作用機序:GnRH受容体の過剰活性化と脱感作

分子構造は天然の GnRH(デカペプチド)に基づいて最適化されており、次の主要な変更により長期持続性と強力な効果を実現しています。{0}

6番目のグリシンをD-アミノ酸に置き換えると:

ペプチダーゼに対する耐性を強化し、体内での半減期を数時間に延長します(天然の GnRH はわずか 2~4 分しかかかりません)。{0}}

 

10 番目のグリシンはエチルアミドに拡張されます。

下垂体 GnRH 受容体との結合親和性を強化し、天然ホルモンと比較して生物活性を 50 ~ 100 倍増加させます。

 

アセタットの形態:

ペプチドの水溶性を改善し、製剤開発(注射剤、インプラントなど)を容易にします。

 

その中心的な作用機序は「初期刺激+長期抑制」です。-

01/

初期フレア効果:投薬後 24 ~ 48 時間以内に、下垂体前葉の GnRH 受容体への競合結合により、黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の分泌が一時的に刺激され、性ホルモン (テストステロン、エストロゲン) のレベルが急激に上昇します。

02/

継続的な抑制効果: 長期投薬後、受容体脱感作により LH/FSH 分泌が完全に遮断され、性ホルモンレベルが去勢レベル (テストステロン) まで低下します。<0.5 ng/mL, estrogen<20 pg/mL).

下垂体調節機構: GnRH 受容体の動的なバランス

調節は、下垂体 GnRH 受容体の正常な機能を妨げることによって達成されます。

受容体の飽和とエンドサイトーシス:

薬物が受容体に結合した後、クラスリン媒介エンドサイトーシスを通じて細胞に入り、エンドソーム複合体を形成し、細胞表面上の受容体の数の減少につながります。

 

信号経路の遮断:

エンドソーム内の薬物受容体複合体は、下流の G タンパク質共役シグナル伝達経路 (ホスホリパーゼ C やプロテインキナーゼ C など) を活性化できず、LH/FSH 合成関連遺伝子 (- サブユニット遺伝子など) の発現を阻害します。

 

受容体再生阻害:

長期にわたる投薬は、下垂体細胞における受容体合成速度の低下をもたらし、受容体の脱感作をさらに悪化させます。

ホルモン阻害のメカニズム: 卵巣/精巣の機能不全

下垂体性腺軸のカスケード阻害を通じて、酢酸デセレリンは次の効果を達成します。

01/

女性の生殖器系:
LH/FSH 阻害: 卵胞の発育とエストロゲン合成をブロックし、血清エストラジオール (E₂) レベルを閉経後のレベルまで低下させます (<20 pg/mL) within 21 days after medication.
臨床的意義: 乳がんの治療では、薬物による卵巣去勢により、ホルモン受容体陽性 (HR+) 腫瘍の増殖が抑制されます。{0}中国の研究では、10.8mg の剤形を 12 週間使用した後、E ₂ の遵守率が 99.1% に達することが示されています。

02/

男性の生殖器系:
テストステロン阻害:精巣間質細胞におけるテストステロン合成をブロックし、血清テストステロンレベルを去勢レベルまで低下させます(<0.5 ng/mL) within 21 days after medication.
臨床的意義: 前立腺がんの治療において、アンドロゲン除去 (ADT) は腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、骨の痛みや尿路閉塞の症状を軽減します。

臨床応用メカニズム: 適応症固有の規制

酢酸デレリンの作用機序は、さまざまな適応症で異なる症状を示します。

獣医学の分野では:

牝馬の排卵の同期:

フレア効果により卵胞の成熟を誘導し、長時間作用型徐放性インプラント(Succomate Equine など)-と組み合わせる-®)血中薬物濃度を 28 日間維持し、人工授精の成功率を向上させます。

犬の化学去勢:

Suprelorin ® インプラントは、テストステロン分泌を継続的に抑制し、従来の外科的去勢に代わり、攻撃的行動を軽減する (紛争事象を 70 ~ 80% 軽減する) ことにより、6 ~ 12 か月間テストステロンのない状態を実現します。

人間の医学の探求:

思春期早発症:

視床下部の下垂体性腺軸を阻害し、骨成熟を遅らせ(骨年齢の進行を50%遅らせる)、予測される最終身長を改善します(平均3~5cm増加)が、初期フレア効果によって引き起こされる骨痛の発症を防ぐために抗アンドロゲン薬と併用します。

子宮内膜症:

卵巣の機能を阻害することで、酢酸デスロレリンエストロゲン産生の減少、痛みの緩和(痛みのスコアの40%減少)、病変の発生(病変体積の30%減少)ですが、骨量減少のリスク(年間5~10%の骨密度の減少)には注意が必要です。

 

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