Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なカルバサラ酸カルシウムの製造業者および供給業者の 1 つです。私たちの工場からここで販売するための卸売バルク高品質カルバサラートカルシウムへようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
カルバサラートカルシウム、分子式 C10H14CaN2O5、CAS 5749-67-7 は、アセチルサリチル酸カルシウムと尿素の錯体形成によって形成されるアスピリンの誘導体です。代謝特性や薬理作用はアスピリンと同じです。水中では、カルバペネム カルシウムが加水分解してアセチルサリチル酸を生成します。このアセチルサリチル酸には、効果的な解熱、鎮痛、抗炎症、および凝集抑制効果があります。家禽や家畜の発熱や炎症の治療に使用されます。鳥インフルエンザや腎臓の腫れなどの鳥の病気を治療する場合、補助薬として使用できます。さまざまな原因による発熱、痛み、炎症などに用いられます。鶏の腎臓の腫れや尿酸塩の沈着にも使用できます。豚の原因不明の高熱、鶏インフルエンザ、非定型ニューカッスル病、感染性滑液包炎、感染性気管支炎などの症状を軽減し、補助的な治療効果があります。
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カルバル酸カルシウムは、アセチルサリチル酸カルシウムと尿素のキレートとして、その独特の化学構造と薬理学的特性により、人間と動物の両方のヘルスケア分野で重要な位置を占めています。その分子式はC10H14CaN2O5で、分子量は458.43、CAS番号は5749-67-7です。 20 世紀に出現して以来、カルバペネム カルシウムは、剤形や投与方法の継続的な最適化により、解熱剤、鎮痛剤、抗炎症剤として世界中で広く使用されています。
化学本質と代謝特性
1. 化学構造と加水分解機構
カルバサラートカルシウムアセチルサリチル酸カルシウム(アスピリンカルシウム)と尿素の錯体形成反応によって形成され、独特の水溶性を与えます。経口投与後、カルバペネム カルシウムは胃腸管、肝臓、血液内で急速に加水分解されてアセチルサリチル酸 (アスピリン) と尿素になります。アセチルサリチル酸はさらにサリチル酸塩に代謝され、これが中心的な薬理効果を発揮します。加水分解プロセスは 2 チャンバー開放モデルに準拠しており、サリチル酸と血漿タンパク質間の結合率は 65% ~ 90% です。主に肝臓によってサリチル酸とグルクロン酸複合体に代謝され、少量はゲンチアナ酸に酸化され、最終的には腎臓から排泄されます。

2. 薬物動態学的利点
吸収効率:アセチルサリチル酸の血中濃度は経口投与後20分でピークに達し、サリチル酸の血中濃度は1時間でピークに達し、生体利用効率は通常のアスピリンより約6.7%高い。
分布特性: 体全体の組織に広く分布し、血漿タンパク質結合率が安定しているため、効果が長く持続します。{0}
半減期のダイナミクス: 排出半減期は用量に応じて増加し、低用量では約 15~20 分、高用量では数時間の半減期となり、柔軟な投与計画がサポートされます。-
3. 代謝の安全性
中国農業大学が実施した対象動物の安全性試験によると、推奨用量の6倍でも副作用は観察されず、その代謝経路が効率的で安全であることが示されました。動物実験では、カルバペネムカルシウムは、食用動物の医薬品基準に従って、薬物残留物を残さずに鶏の体内で完全にアスピリンに分解できることが示されています。

臨床応用と治療メカニズム
1.人間の医療分野
(1) 解熱、鎮痛、抗炎症作用
適応症:風邪やインフルエンザによる発熱、頭痛、歯痛、神経痛、筋肉痛、生理痛などの軽度から中程度の痛みなど、さまざまな発熱や痛みの症状の臨床治療に広く使用されており、関節の腫れや痛みを軽減し、関節の可動性を改善するためのリウマチや関節リウマチの補助治療にも広く使用されています。
抗炎症性: 炎症反応と密接に関連するシクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) 酵素の活性を選択的に阻害します。 COX-2を阻害することにより、プロスタグランジンやロイコトリエンなどの炎症性メディエーターの放出を減らし、それによって炎症の4つの典型的な症状である発赤、腫れ、熱、痛みを効果的に軽減します。
治療効果の比較: 臨床試験では、カルバサラ酸カルシウムの経口投与後、血漿サリチル酸濃度が急速に上昇し、1 時間で 72.2 μ g/ml のピーク濃度に達することが示されています。 67.7μg/mlのピーク濃度に達するまでに2時間かかる通常のアスピリンと比較して、カルバサラ酸カルシウムは発現が早く、効果が強く、ピーク血漿濃度が高く、治療効果がより顕著です。
作用機序:
解熱剤: 視床下部の体温調節中枢におけるプロスタグランジン E2 (PGE2) の合成と放出を特異的に阻害することにより、解熱効果を発揮します。この阻害により、体の体温調節設定値が正常に戻るように調整され、それによって末梢血管が拡張し、皮膚の血流と汗腺の分泌が増加し、熱放散が促進されて体温が低下します。
鎮痛:末梢痛覚受容体におけるプロスタグランジンの合成を阻害します。プロスタグランジンは、疼痛受容体を感作させることができる重要な疼痛メディエーターです。含有量を減らすことにより、炎症性疼痛、特に筋肉痛、神経痛、生理痛などの慢性鈍痛を軽減し、顕著な効果が持続します。
(2) 抗血栓形成
メカニズム: 血小板内のシクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) 酵素の活性を阻害することにより、抗血栓効果を発揮します。この阻害により、血小板におけるトロンボキサン A2 (TXA2) の合成が減少する可能性があります。 TXA2 は強力な血小板凝集剤および血管収縮剤であるため、その含有量を減らすと血小板凝集のリスクが大幅に低下し、血栓症を予防できます。
用途: 一過性脳虚血発作、急性心筋梗塞、術後血栓症 (整形外科、心臓血管外科、腹部外科など) などの血栓性疾患の予防に臨床的に使用されています。特に高齢者、高血圧、糖尿病など血栓症のリスクが高い患者に対して、抗血栓効果を高めるために抗凝固薬(ワルファリン、クロピドグレルなど)と併用されることがよくあります。
2. 動物衛生分野
(1) 表示拡張
家禽:主に、鳥インフルエンザ、ニューカッスル病、鶏、アヒル、ガチョウ、その他の家禽の感染性滑液包炎などのウイルス性疾患によって引き起こされる発熱の治療に使用されます。病気の家禽の体温を効果的に下げ、精神的憂鬱や食欲不振などの症状を緩和すると同時に、ウイルス感染や薬物使用による腎臓の腫れや尿酸塩の沈着を和らげ、腎機能を保護します。

家畜:豚、牛、羊、およびその他の家畜における、原因不明の高熱、青耳疾患、胸膜肺炎、連鎖球菌症などの細菌およびウイルス感染症の補助治療に使用されます。病気の家畜の炎症反応を迅速に軽減し、発熱、咳、呼吸困難、関節の腫れなどの症状を軽減し、治癒率を向上させ、死亡率を低下させることができます。
一般的な利点: 欧州薬局方と中国農業省の両方によって食用動物用に承認された唯一の経口解熱鎮痛薬として、カルバサラ酸カルシウムには明白な利点があります。動物性食品(肉、卵、牛乳)に薬物が残留しておらず、人間が消費しても安全です。休薬期間が不要となり、飼育・生産が大幅に容易になります。
(2) 有効性の検証
鶏の解熱試験:中国農業大学獣医学部の研究結果によると、高用量および中用量のカルバサラ酸カルシウムは、エンドトキシンによって引き起こされる鶏の体温上昇を大幅に軽減でき、解熱効果は迅速かつ持続的であり、メタミゾールナトリウム(動物用の一般的な解熱薬)よりも優れており、鶏に対して明らかな毒性や副作用はありません。
豚の抗炎症試験: 華中農業大学の研究報告によると、可溶性カルバサラ酸カルシウム粉末は豚の関節炎の症状(関節の腫れ、痛み、運動障害など)を迅速に軽減し、病気の豚の跛行率を減らし、関節機能の回復を促進し、有効率は 85% 以上であり、さまざまな理由で引き起こされる豚の関節炎の補助治療に適しています。
(3) 投薬計画
家禽の飲料水: 鶏、アヒル、ガチョウ、その他の家禽の場合、飲料水 1 トンあたり 50 ~ 100 g のカルバサラ酸カルシウムを加え、均一にかき混ぜて完全に溶解し、3 ~ 5 日間継続して使用します。あるいは、体重1kgあたり20~40mgを目安に1日の投与量を計算し、1日2回に分けて飲料水に混ぜて自由に飲用することもできますが、疾患の重症度に応じて適宜調整できます。
家畜混合:成長期および肥育期の豚には、1日2回、豚1頭あたりカルバサラ酸カルシウムを毎回1~2gを飼料に混ぜて給餌します。子豚の場合、体重1kgあたり20~40mgを目安に計算し、飼料に混ぜるか、温水に溶かして経口投与し、1日1回、3~5日間連続して服用します。

安全性と副作用の管理
1. 一般的な副作用
胃腸反応: 吐き気、嘔吐、上腹部不快感 (発生率は約 15% -30%)。大量に使用すると、胃腸出血や潰瘍を引き起こす可能性があります。
アレルギー反応: 気管支けいれん喘息 (発生率約 2% ~ 5%)、発疹、蕁麻疹。
その他:血尿、めまい、肝障害(まれ)。
2. リスクの予防および管理措置
用量制限: 解熱治療は 3 日を超えてはならず、鎮痛治療は 5 日を超えてはならず、24 時間以内に 4 回を超えてはなりません。
薬物相互作用のタブー:
血中薬物濃度の低下や胃腸出血のリスク増加を防ぐため、制酸薬 (重炭酸ナトリウムなど) や他の NSAID (イブプロフェンなど) との併用は避けてください。
抗凝固剤(ワルファリンなど)を使用する場合は注意し、凝固機能を監視してください。
特別な人口監視:
肝臓および腎臓の機能障害のある患者は、投与量を調整し、肝酵素とクレアチニンを定期的に検査する必要があります。
喘息患者は使用前にアスピリン誘発試験を受ける必要があります。
薬物相互作用と互換性のタブー
1. in vitro 適合性に関する禁忌
重炭酸ナトリウム、ヨウ素サプリメント、カルシウムサプリメント、ビタミン D などのアルカリ性薬剤はサリチル酸を中和し、薬の失敗につながる可能性があります。
タンパク質結合競合: ペニシリン薬およびスルホンアミド薬と組み合わせて使用すると、血漿タンパク質結合部位の競合によって有効性が影響を受ける可能性があります。
2. 体内の相互作用
薬物動態学的影響:
ラニチジンやオメプラゾールなどの酸抑制剤は、胃内の pH 値を低下させ、カルバペネム カルシウムの溶解と吸収を遅らせる可能性があります。
エタノールは胃腸粘膜の透過性を高め、出血のリスクを高める可能性があります。
薬力学的相乗効果:
ペニシリン系抗生物質と併用すると抗菌効果が高まり、家畜や家禽の細菌感染症の補助治療に適しています。
Radix Isatidis や Astragalus 多糖類などの抗ウイルス薬と併用すると、ウイルス疾患の症状を軽減できます。

今後の開発の方向性と課題
1. 新しい製剤の研究開発
徐放性製剤: マイクロカプセル化技術により、薬物の作用時間を延長し、投与頻度を減らします。
標的薬物送達システム: ナノキャリアを使用して標的を絞った方法で炎症部位に薬物を送達し、全身性の副作用を軽減します。
2. 薬剤耐性の管理
併用療法戦略: COX-2 阻害剤と伝統的な漢方薬の抗炎症成分による相乗効果を探って、薬剤耐性の発現を遅らせます。
投薬サイクルの最適化: 薬物動態に基づいて個別の投与計画を確立し、長期にわたる低用量の使用を回避します。{0}}
3. 世界的な規制の調整
標準化:品質基準の相互承認を促進します。カルバサラートカルシウム国際薬局方に登録され、世界貿易を促進します。
残留モニタリング: 食品の安全性を確保するために、動物由来の食品に含まれるサリチル酸残留物の検出方法を改善します。
カバピリン カルシウムは、その独特の化学構造、効率的な薬物動態特性、幅広い臨床適応により、解熱、鎮痛、抗炎症の分野の中核薬となっています。{0}人間の医療から動物の健康まで、その適用シナリオは絶えず拡大していますが、依然として安全管理と合理的な薬物使用が鍵となります。
よくある質問
カルバサラートカルシウムとは何ですか?
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カルバサラ酸カルシウムは、アスピリンのカルシウム-尿素キレート(品目番号. 70260) 鎮痛、抗炎症、解熱効果があります。-
カルバサラートカルシウムの作用機序は何ですか?
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要約すると、カルバサラートカルシウムのメカニズムは多面的であり、COX酵素の阻害、プロスタグランジン合成の減少、および抗血小板効果。カルシウム配合により、迅速な吸収が促進されるだけでなく、胃腸の副作用も軽減されます。
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