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オリドニンは、CAS 28957-04-2 および分子式 C20H28O6 の淡黄色の針状結晶です。シソ科ラブドシア植物から単離された生理活性天然物質です。その主成分はエントカウレッドジテルペノイドタイプの天然有機化合物で、非常に苦い味を持つ無色の角柱状の結晶です。水には不溶ですが、エーテル、メタノール、エタノールなどの有機溶媒には可溶です。熱を取り除き、解毒し、腫れを軽減し、結節を分散させ、血液循環を促進し、痛みを和らげる効果があります。冬草から抽出された有効成分で、清熱・解毒作用があり、腫れや結節を軽減し、血行を促進し、痛みを和らげる効果があります。扁桃炎、咽頭炎、リンパ節炎、おたふく風邪、乳腺炎、歯肉炎、関節炎などの病気の治療に使用できます。
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化学式 |
C20H28O6 |
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正確な質量 |
364.19 |
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分子量 |
364.44 |
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m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
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元素分析 |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
オリドニンシソ科ラブドシア属の植物から単離された生物学的に活性な天然物質です。延明草寧とも呼ばれます。化学式は C20H28O6 (分子式は C20H24NO4 であるというデータもありますが、これは供給源や調製方法の違いによる可能性があります)、分子量は 364.433、CAS 登録番号は 28957-04-2 です。オフィオポゴンメチルは無色の角柱状結晶または淡黄色の針状結晶で、非常に苦い味がします。水には溶けにくいですが、エーテル、メタノール、エタノールなどの有機溶媒には溶けます。その主成分はケンフェロール型四環系ジテルペンの天然有機化合物であり、様々な薬理活性を有し、特に抗腫瘍、抗炎症、神経保護、抗菌の面で顕著な効果を示します。以下は、冬草甲虫エキスの作用機序を詳しく調べたものです。
抗腫瘍において顕著な活性を示しており、国内外の学者の間で研究の注目の的となっています。{0}その抗腫瘍効果は主に次の側面を通じて達成されます。-
(1) 細胞周期の調節: G1 から S への段階と G2 から M への段階は、細胞周期中の腫瘍細胞の増殖を調節する上で最も重要な 2 つの段階です。腫瘍細胞の増殖は、これら 2 つの段階を制御することによってブロックできます。たとえば、ベルベリンは、G2/M 期の胃がん細胞株 SGC-7901 をブロックし、その増殖を阻害し、細胞のアポトーシスとオートファジーを誘導します。
(2) 腫瘍細胞のアポトーシスの促進: さまざまなシグナル伝達経路と作用機序を通じて腫瘍細胞のアポトーシスを促進します。グルコース制御タンパク質 78 (GRP78)、リン酸化プロテインキナーゼ R- 様小胞体キナーゼ (p-PERK)、リン酸化真核生物翻訳開始因子 eIF2 α サブユニット (p-eIF2 α) などの小胞体ストレス関連タンパク質-の発現レベルを上方制御します。 CCAAT エンハンサー結合タンパク質 (CHOP) は、小胞体アポトーシス経路を通じてヒト喉頭癌細胞 Hep-2 および TU212 のアポトーシスを促進します。
(3) 腫瘍細胞のオートファジーの阻害: 腫瘍細胞のアポトーシスを促進するだけでなく、腫瘍細胞のオートファジー プロセスを阻害することで抗腫瘍効果も発揮できます。-特定のメカニズムには、オートファジー関連タンパク質の制御が関与している可能性があります。
(4) 腫瘍細胞の浸潤と転移の阻害: 腫瘍細胞の浸潤と転移を阻害することによっても抗腫瘍効果を発揮できます。-たとえば、マトリックスメタロプロテイナーゼ (MMP) の活性を阻害することにより、腫瘍細胞の移動および浸潤能力を低下させます。
また、顕著な抗炎症活性も示します。その抗炎症メカニズムは、主に NF{2}} κ B および TLR4 関連シグナル伝達経路の阻害、および NLRP3 インフラマソーム活性化の促進に関連しています。-
(1) NF - κ B シグナル伝達経路の阻害: NF - κ B は、さまざまな炎症性疾患の発生と発症に関与する重要な炎症制御因子です。抗-効果は、NF- κ Bの活性化を阻害して炎症因子の放出を減らすことによって達成できます。
(2) TLR4 シグナル伝達経路の阻害: TLR4 は、自然免疫および炎症反応の主要なメディエーターであり、さまざまな炎症性疾患の発症に関与します。 TLR4 の過剰発現を阻害し、p38 マイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK) や NF- κ B などの下流シグナル伝達経路の活性化を抑制することにより、抗炎症効果を発揮します。
(3) NLRP3 インフラマソームの活性化を促進する: NLRP3 インフラマソームは、さまざまな炎症性疾患の発生と発症に関与する重要な炎症制御複合体です。 NLRP3 インフラマソームの活性化を促進することで炎症細胞の貪食能力と除去能力を強化し、それによって抗炎症効果を発揮します。-
また、神経保護においても一定の活性を示し、その神経保護機構は主にモデル細胞のアポトーシスと酸化ストレスの阻害に関連しています。
(1) モデル細胞のアポトーシスの阻害：モデル細胞のアポトーシスを阻害することで神経保護効果を発揮します。特定のメカニズムには、Bax タンパク質の発現の阻害や Bcl-2 タンパク質の発現の促進など、アポトーシス関連タンパク質の制御が含まれる可能性があります。
(2) 酸化ストレスの抑制: 酸化ストレスは神経損傷の重要な原因の 1 つです。酸化ストレスを抑制することで神経細胞へのダメージを軽減できます。特定のメカニズムには、スーパーオキシドジスムターゼ (SOD) やグルタチオンペルオキシダーゼ (GSH Px) の活性の増加など、抗酸化酵素の調節が関与している可能性があります。
また、抗真菌効果もあり、特にアゾール耐性真菌に対して強力な相乗効果を発揮します。
（1）相乗的アゾール薬：フルコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾールなどのアゾール薬と併用すると、アゾール薬の最小発育阻止濃度（MIC）を大幅に低下させ、アゾール薬に対するアゾール耐性真菌の感受性を促進する可能性があります。
(2) 真菌の増殖抑制：真菌の増殖を抑制することにより抗真菌効果が得られます。特定のメカニズムには、真菌細胞壁の損傷または真菌細胞内の酵素活性の阻害が含まれる可能性があります。
上記の効果に加えて、心臓保護効果もあり、関節リウマチにおける滑膜細胞のような線維芽細胞の増殖を抑制します。-
(1) 心筋保護効果：NLRP3 阻害剤として、マウスの心筋梗塞後の IL-1 および IL-18 の発現を低下させ、心筋線維化を改善し、有害な心筋細胞の構造を再形成し、心筋保護を実現します。
(2) 関節リウマチにおける線維芽細胞様滑膜細胞の増殖の阻害: Bax およびカスパーゼ-3 タンパク質の発現レベルを増加させ、Beclin-1 タンパク質を阻害することにより、関節リウマチの線維芽細胞様滑膜細胞 (RA-FLS) の増殖を阻害し、RA-FLS のアポトーシスとオートファジーを誘導します。レベル。
オリドニンは、CAS 28957-04-2 および分子式 C20H28O6 の淡黄色の針状結晶です。シソ科ラブドシア植物から単離された生理活性天然物質です。その主成分はエントカウレッドジテルペノイドタイプの天然有機化合物で、非常に苦い味を持つ無色の角柱状の結晶です。水には不溶ですが、エーテル、メタノール、エタノールなどの有機溶媒には可溶です。熱を取り除き、解毒し、腫れを軽減し、結節を分散させ、血液循環を促進し、痛みを和らげる効果があります。冬草から抽出された有効成分で、清熱・解毒作用があり、腫れや結節を軽減し、血行を促進し、痛みを和らげる効果があります。扁桃炎、咽頭炎、リンパ節炎、おたふく風邪、乳腺炎、歯肉炎、関節炎などの病気の治療に使用できます。
オフィオポゴン メチルは、臨床現場で使用される最も重要な漢方薬の 1 つであるオフィオポゴン ジャポニカスから抽出および単離された四環系ジテルペノイド化合物です。半世紀以上前、オリドニンには、特に上気道感染症の治療において、免疫調節作用、抗炎症作用、抗ウイルス作用などの効果があることが確認されました。-
最近の実験室および臨床研究では、オリドニンが前立腺がん、乳がん、肺葉細胞がんなどの移植腫瘍に対して有効な薬剤であることが示されています。オリドニンは酸化しやすく、水溶性が低く、生物学的半減期が短いため、臨床化学療法薬としてのベルベリンの使用は限られています。-この論文の目的は、滞留時間を延長し、血中の薬物濃度を高めることができるオフィオポゴン・ジャポニカスの長時間循環リポソームを調製することです。
この方法は、スイカズラの長期循環リポソームの調製プロセス、マウスの血液および組織におけるスイカズラ リポソームの分布、H22 肝がんマウスに対するスイカズラ リポソームの抗腫瘍効果を研究するために使用されました。{0}
まず,スイカズラからのアルブチンの抽出および精製プロセスを研究した。冬草の粉末に95％エタノールを12倍量加え、1回30分間の超音波抽出を3回行います。冬草のエタノール抽出液に超音波脱色した24%活性炭を20分間ずつ2回添加します。
オフィオポゴン ジャポニカスの粗抽出物の調製タイプの高速液体クロマトグラフィー分離条件を決定します。-
クロマトグラフィーカラム:
μ Bondapack~(TM) C18 (内径 80mm × 300mm、粒径 25 μm ～ 40 μm)。
カラム温度:
40度;
移動相:
メタノール水 (50/50、V/V);
流量:
60mL・分~(-1);
検出波長：
238nm;
注入量:
10mL。
１６分から２３分までに集めた溶出液を蒸発、濃縮し、真空乾燥してオフィオポゴン・ジャポニカスの白色粉末を得た。高速液体クロマトグラフィーによる純度は99.0%、抽出率は65.4%でした。
抽出物の化学構造は、質量分析、元素分析、紫外線、赤外線、核磁気共鳴、高速液体クロマトグラフィーを使用して特定および検証されました。-スイカズラの長期循環リポソームの調製プロセスを研究し、スイカズラの含有量を定量するための高速液体クロマトグラフィー法を確立します。-カプセル化効率と薬物ローディングを指標として使用し、大豆レシチン、コレステロール、ベルベリン、PEG2000-DESPE の用量、水和媒体の種類と量がカプセル化効率と薬物ローディングに及ぼす影響を調査しました。
実験計画を通じて処方と調製プロセスを最適化しました。
クロマトグラフィーカラム：LichrospererC_(18)カラム(4.6mm.d×250mm、粒径5μm)を選択し、
カラム温度：40度、
移動相：メタノール水（70/30、V/V）、
検出波長：238nm、
流量：1.0mL・min～(-1)の条件で10μL注入
冬草甲虫の内容を決定します。
最適なプロセスは次のとおりです。
大豆レシチン 0.26g、
コレステロール0.14g、
0.04gのオフィオポゴン・ジャポニカス抽出物および0.5gのPEG_(2000)- DSPE、
精製水 30mL、
調製されたベルベリン リポソームの粒子サイズは 100 nm と 200 nm の間の正規分布に従い、平均粒子サイズは 150 nm、カプセル化効率は 95.4%、薬物充填容量は 4.24% です。
in vitro 放出の結果は次のことを示しています。
リポソームからのベルベリンの放出は 96 時間後にほぼ完了しました。確認された処方は良好であり、プロセスは実行可能であり、高速液体クロマトグラフィー法はシンプル、正確、迅速であり、ベルベリンリポソームの品質管理に役立ちます。
同じ方法を使用して、ベルベリンの通常のリポソームを調製しました（脂質膜にPEG_（2000）- DSPEなし）。調製した長時間循環リポソームと通常のリポソームを 5 度で 80 日間保存したところ、すべての指標は安定しており、カプセル化効率はほとんど変化しませんでした。結果は、オフィオポゴン・ジャポニカスの長期循環リポソームおよび通常のリポソームが5度で良好な保存安定性を有することを示した。マウスにおけるオフィオポゴン・ジャポニカスの長期循環リポソームおよび通常のリポソームの組織分布と薬物動態特性を研究します。高速液体クロマトグラフィーを使用して、次の濃度を測定しました。オリドニンマウスの血液と組織に含まれます。 Ophiopogon japonicus の長期循環リポソームと通常の脂質の場合:
マウスの体と冬草の注射の分布特性と薬物動態パラメータを比較しました。オリドニンの長時間循環リポソームは、マウスにおけるオリドニンの循環時間を延長した。動物移植腫瘍実験法を用いて、H22 マウス肝臓癌細胞を昆明マウスの皮下に接種し、in vivo 腫瘍抑制実験を行い、長期循環リポソーム、通常のリポソーム、および固形腫瘍に対するオリドニン注射による腫瘍抑制率を調査しました。
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