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純粋なアスピリン粉末アセチルサリチル酸としても知られ、分子式 C9H8O4、CAS 50-78-2。アスピリンは通常、白色の結晶または結晶性粉末の形をしています。純度の高いアスピリンの結晶はビーズ状で、フレークや錠剤になる場合もあります。これは一般的に使用されている市販薬です。{20}アスピリンはその特殊な分子構造により、室温では揮発しにくいです。ある程度の溶解性があります。アスピリンは水に溶けますが、溶解度は比較的低く、水 100 ミリリットルあたりアスピリンは 1 ～ 2 グラムしか溶解しません。ただし、アスピリンは、エタノール、クロロホルム、アセトンなどの有機溶媒に対する溶解度が高くなります。弱酸です。水溶液ではわずかに酸性化し、pH 値が低下することがあります。その構造はベンゼン環、エステル基、カルボキシル基から構成されています。アスピリンの結晶構造は斜方晶系に属し、特定のセルパラメータと格子定数を持ちます。抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用があります。
化学名は2-(アセチルオキシ)-安息香酸です。塩基性アセチルサリチル酸は加水分解しやすいですが、カルボン酸はそれほど強くありません（強酸性条件下ではエステル加水分解）。その溶液はゆっくりと加水分解することができ、加水分解を防ぐために通常は塩に調製されます。アスピリン (ASA) としても知られるサリチル酸薬の一種で、通常は鎮痛薬、解熱薬、抗炎症薬として使用され、特定の炎症性疾患の治療にも使用できます。
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化学式 |
C9H8O4 |
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正確な質量 |
180.04 |
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分子量 |
180.16 |
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m/z |
180.04 (100.0%), 181.05 (9.7%) |
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元素分析 |
C, 60.00; H, 4.48; O, 35.52 |
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融点 |
134～136℃（点灯） |
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沸点 |
272.96℃（概算） |
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密度 |
1.35 |
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屈折率 |
1.4500（推定） |
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引火点 |
250℃ |
| 保管条件 | 2～8度 |
| 溶解性 | 水への溶解度 10 mg/mL（37 度） |
| 酸性度係数 (pKa) | 3.5(25度時) |
| 水溶性 | 3.3 g/L (20 ºC) |
アセチル化反応方法
C7H6O3+(CH3CO）2O → C9H8O4+CH3コー
約 10 グラムのサリチル酸を秤量し、清潔な反応容器に入れます。
適量の氷酢酸を加えてサリチル酸を溶解します。溶解速度を促進するために、撹拌しながら行うことができます。
触媒としてリン酸を数滴加えます。リン酸は反応の促進に役立ちます。
無水酢酸と氷酢酸を別々に適量量り、別の清潔なガラス容器に入れて混ぜます。これはアセチル化反応の反応物です。
アセチル化反応の反応物をサリチル酸の入った反応容器にゆっくりと滴下します。同時に撹拌棒またはマグネチックスターラーを使用して撹拌し、混合し、反応物を完全に接触させます。
通常、混合物は低温に保つ必要があります。反応容器を氷浴または冷水浴に入れて温度を制御することができます。
冷却条件下で撹拌と混合を続けて反応を完了させます。通常、約 30 分かかります。
反応が完了したら、生成したアスピリン固体を混合物から分離します。抽出は布フィルターや漏斗などの濾過装置を介して実行できます。
分離したアスピリン固体を適量の水で洗浄し、不純物を除去します。最後に、蒸留水で抽出してアスピリンをさらに精製します。
鎮痛解熱剤（鎮痛剤、解熱剤）
- 機構: アスピリンは、痛みの知覚と発熱の調節に関与するプロスタグランジン (PG) の合成を阻害します。
- アプリケーション: 頭痛、筋肉痛、歯痛、生理痛、関節痛などの軽度から中程度の痛みを緩和するために使用されます。また、風邪、インフルエンザ、その他の感染症の患者の発熱を効果的に下げます。
抗炎症および抗リウマチ薬-
- 機構: アスピリンはPG合成を阻害することにより、炎症と腫れを軽減します。
- アプリケーション: 関節リウマチや急性リウマチ熱などの炎症状態の第一選択治療です。-これらの患者の関節痛、腫れ、硬直などの臨床症状を急速に改善します。
抗血小板薬と抗血栓薬
- 機構: アスピリンはシクロオキシゲナーゼ-1 (COX-1) を不可逆的に阻害し、強力な血小板凝集因子であるトロンボキサン A2 (TXA2) の生成を減少させます。
- アプリケーション: 少量のアスピリンは、心筋梗塞（心臓発作）、脳卒中、一過性脳虚血発作（TIA）などの心血管イベントを予防するために使用されます。また、冠動脈疾患、心房細動患者、冠動脈バイパス移植などの外科手術後の血栓症（血栓形成）の予防にも効果的です。
がんの予防
- 研究結果: 研究では、アスピリンが特定の癌、特に結腸直腸癌に対して化学予防効果がある可能性があることが示唆されています。
- 機構: 正確なメカニズムは完全には理解されていませんが、多くの腫瘍細胞で過剰発現している COX-2 の阻害が関与していると考えられています。
その他の用途
- 目の病気: アスピリンは、加齢黄斑変性症や白内障など、特定の眼疾患のリスクを軽減することがわかっています。{0}
- 神経疾患: アスピリンには神経保護効果があり、アルツハイマー病や認知症のリスクを軽減する可能性があることを示す研究もあります。
- 糖尿病の合併症: アスピリンは、糖尿病患者の心血管合併症の予防に役立つ可能性があります。
1853 年にはすでにシャルルで、フレデリック ゲルハルトが合成した純粋なアスピリン粉末サリチル酸と無水酢酸から（アセチル化サリチル酸）を生成しましたが、人々の注目を集めることができませんでした。
1897年、ドイツの化学者フェリックス・ホフマンが再びそれを合成し、関節リウマチの父親を治療し、優れた効果をあげました。
1897年、ドイツのバイエル社がアスピリンの主物質を初めて合成した。
アスピリンは1898年に発売され、血小板凝集を抑制する作用があることが分かり、再び大きな関心を集めました。アスピリンおよび他のサリチル酸誘導体は、ポリビニルアルコールや酢酸セルロースなどのヒドロキシル含有ポリマーで溶融エステル化され、高分子になります。得られた製品の抗炎症作用と解熱鎮痛作用は、遊離アスピリンよりも長く持続します。-
1899年までに、バイエルはこの薬を商標名で世界に販売しました。純粋なアスピリン粉末。
アスピリンは 2015 年までに 100 年間使用され、医学の歴史における 3 つの古典的な薬の 1 つになりました。これまでのところ、これは依然として世界で最も広く使用されている解熱剤、鎮痛剤、抗炎症剤です。{3}}また、他の薬剤を比較および評価するための標準製剤でもあります。生体内では抗血栓作用があります。血小板の放出反応を阻害し、TXA2 産生の減少に関連する血小板の凝集を阻害します。心血管疾患や脳血管疾患の発症を予防するために臨床で使用されています。
抗血栓用途
脳血管疾患の予防:
アスピリンは、局所的な脳虚血または網膜虚血によって引き起こされる一過性の神経障害である一過性虚血発作（TIA）、または一過性虚血発作を予防するために使用できます。アスピリンは血小板凝集を阻害することにより、TIA患者における脳梗塞や一過性虚血の再発のリスクを軽減します。
心筋梗塞の予防:
心筋梗塞は、冠状動脈の急性かつ持続的な虚血および低酸素によって引き起こされる心筋壊死です。アスピリンは、その抗血小板作用により、心筋梗塞患者における心血管イベントの再発リスクを軽減します。
心房細動の治療:
心房細動 (AF) は、血栓塞栓症のリスクを高める可能性がある一般的な不整脈です。 AF患者におけるアスピリンの使用は、特に抗凝固薬と併用すると、血栓塞栓性イベントの発生率を大幅に減少させます。
人工心臓弁と術後予防:{0}}
人工心臓弁置換術または動静脈瘻の手術を受ける患者において、アスピリンは術後の血栓症のリスクを軽減することで患者を保護します。
不安定狭心症の治療:
不安定狭心症は、労作性安定狭心症と急性心筋梗塞および突然死との間の臨床症状です。アスピリンは、抗血小板療法を通じて不安定狭心症患者の心血管イベントのリスクを軽減します。
よくある質問
化学合成の「原料」として使用する場合、錠剤と比較した高純度粉末の主な利点は何ですか?{0}
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錠剤に大量の賦形剤や不純物が含まれないようにします。これらの賦形剤は反応の収量、純度、その後の分離に影響を与える可能性がありますが、高純度の粉末は決定され制御可能な化学量論と反応条件を提供できます。-
なぜ「プロドラッグ」を設計するためのテンプレートまたは中間物として独自の価値があるのでしょうか?
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修飾可能なカルボキシル結合とフェノールエステル結合の両方を持っています。カルボキシル基は他の薬物分子またはターゲティング基と結合してエステルを形成することができ、これを使用してプロドラッグを作成し、元の薬物の溶解性、安定性、またはターゲティングを向上させることができます。
そのアセチルサリチル酸構造が分析化学の「イオンペア試薬」または「移動相添加剤」として使用できるのはなぜですか?
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その酸性カルボキシル基と芳香族骨格により、液体クロマトグラフィーにおいて特定のアルカリ分析対象物と可逆的なイオンペアを形成できるため、これらの分析対象物の保持挙動とピーク形状が改善されます。
なぜこれまで園芸などの非医療分野で「植物成長調節剤」や「病気抑制剤」として使用されてきたのでしょうか。{0}
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植物内で加水分解されてサリチル酸になります。サリチル酸は、植物の全身獲得抵抗性の重要なシグナル伝達分子です。これにより、植物の病害抵抗性の誘導、ストレスの軽減、開花の調節などが可能となります。
その粉末の「結晶形態」は、理想的な錠剤の製造にどのような未知の影響を及ぼしますか?
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さまざまな結晶形は粉末の流動性、圧縮性、圧縮性に影響を与える可能性があり、錠剤をスムーズに製造できるかどうか、錠剤がひび割れしやすいかどうか、および有効成分の溶解速度を直接決定します。
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