ウラシルパウダー(Uracile)は、C4H4N2O2の分子式と112.087の分子量、CAS 66-22-8の有機化合物です。それは細かい灰色の白い結晶粉です。お湯、希釈アンモニア、冷水にわずかに溶け、エタノールとエーテルに不溶性に溶けやすくなります。ウラシルはRNAの特定の塩基であり、DNAのチミン(T)に相当します。 RNAの4つの塩基の1つです。 DNA転写中にDNAのチミンを置き換え、アデニンと一致します。チミン(T)は、ウラシルのメチル化によって得られます。

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化学式 |
C4H4N2O2 |
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正確な質量 |
112 |
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分子量 |
112 |
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m/z |
112 (100.0%), 113 (4.3%) |
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元素分析 |
C, 42.86; H, 3.60; N, 24.99; O, 28.55 |
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Uracilは、RNAのユニークな基盤として、生命科学、医薬品研究開発、農業技術などの分野で幅広い用途を示しています。そのコア値は、ピリミジン環のアミノ(-NH₂)とカルボニル(C=o)グループであるそのユニークな化学構造に由来します。これは、ベースペアリング、酵素触媒反応、および分子修飾に関与する能力を備えています。
1。RNA合成と機能研究
これは、RNAの4つの主要な塩基の1つであり、転写中の水素結合を介してアデニン(a)とペアになり、RNA単一鎖構造を形成します。たとえば、mRNA合成では、ウラシルの分布密度は、その安定性と翻訳効率に直接影響します。研究では、高レベルのウラシルを持つmRNAは細胞内ヌクレアーゼによって容易に分解され、中程度の修飾(擬似性能など)がその安定性を大幅に向上させることができます。このメカニズムは、mRNAワクチンの最適化設計に適用されています。
2。DNA修復メカニズムに関する研究
ウラシルDNAには存在するべきではありませんが、シトシン(C)が自発的に閉鎖するか、紫外線などの環境要因によって影響を受ける場合、それはウラシルに異常に変換され、CG塩基対の変異とUAミスマッチにつながる可能性があります。
細胞はウラシルDNAグリコシダーゼ(UNG)を介してウラシルを認識して切断し、塩基切除修復(BER)経路を開始します。このプロセスはゲノムの安定性を維持するために重要であり、関連酵素の活性検出は癌の早期診断のバイオマーカーになりました。
3。エピジェネティックな調節の調査
そのメチル化修飾(5-メチルラシルなど)は、遺伝子発現を調節することができます。植物では、ウラシルメチル化は、RNA干渉(RNAI)経路に影響を与えることにより、耐病性反応に関与します。動物では、TRNA(5-メトキシカルボニルメチルウラシルなど)のウラシル修飾は、リボソームによる結合効率を変化させ、それによりタンパク質合成率を調節することができます。
1。化学療法薬のコア成分
5-フルオロウラシル(5-FU):ウラシルのフッ素化誘導体として、5-FUは特にチミジンシンターゼ(TS)を阻害し、DNA合成に必要なデオキシシミジン(DTMP)の産生をブロックすることにより、腫瘍細胞を急速に増殖させます。臨床データは、5-FUのFOLFOXレジメンとオキサリプラチンとフォルライン酸カルシウムを組み合わせて、結腸直腸癌患者の5年生存率を50%以上増加させる可能性があることを示しています。
カペシタビン:経口プロドラッグ。これは、乳がんおよび結腸直腸癌の補助治療のために5-FUのin vivoに変換されます。その利点は、静脈内注射の合併症を減らし、患者のコンプライアンスを改善することにあります。
2。抗ウイルス薬の開発
B型肝炎治療:ウラシル類似体(エンテカビルなど)は、B型肝炎ウイルス(HBV)のDNAポリメラーゼに競合的に結合することにより、ウイルスの複製を阻害します。
臨床試験では、Entecavirによる48週間の治療後、HBV DNAセロコンバージョン率が90%を超えることが示されています。
RNAウイルス阻害:ウラシル誘導体は、ウイルスRNAの複製酵素活性を妨げる可能性があります。たとえば、Covid-19(SARS-COV-2)に関する研究では、一部のウラシル類似体がウイルスRNA依存RNAポリメラーゼ(RDRP)に結合してウイルスゲノムの複製をブロックできることがわかりました。
3。免疫調節因子
ウラシルとその誘導体は、T細胞機能を調節できます。たとえば、低用量ウラシルは、調節性T細胞(TREG)の分化を促進し、過度の免疫応答を阻害し、関節リウマチなどの自己免疫疾患の治療に使用できます。高用量ウラシルは、エフェクターT細胞(TEFF)を活性化することにより、抗腫瘍免疫応答を促進します。
1。遺伝子編集アジュバント
CRISPR-CAS9遺伝子編集システムでは、ウラシル修飾SGRNAはその安定性とターゲティング効率を改善できます。研究により、植物細胞のウラシルグリコシル化で修正されたSGRNAの編集の成功率は、未修飾バージョンよりも30%高いことが示されています。この技術は、イネ耐性遺伝子(XA21など)の正確な編集に適用されています。
2。植物成長調節因子
シトキニンの前駆体としてのウラシルヌクレオシド(ウリジン)は、植物細胞分裂と分化を促進することができます。たとえば、ウリジンの外因性の塗布は、トマト果物の果物施設速度を大幅に増加させ、個々の果物の重量を増加させることができます。
さらに、ウラシルは干ばつや塩分などの逆境に対する植物の反応にも関与しています。ホウ素不足の条件下では、植物のウラシル二リン酸グルコース(UDPG)の合成が妨げられ、スクロース輸送障害につながります。ただし、ホウ素を補充すると、このプロセスを回復し、作物ストレス抵抗を高めることができます。
3。除草剤と脱裂
ウラシルパウダー誘導体(ブロモベンゾニトリルなど)は植物の光合成を妨害し、光化学系II(PSII)におけるD1タンパク質の合成を阻害することにより雑草制御を達成します。このタイプの除草剤は、アマランスやキノアなどの広葉樹雑草に対する95%以上のコントロール効果があり、小麦やトウモロコシなどの穀物作物にとって非常に安全です。綿花栽培では、ウラシルの脱溶剤は、葉の脱落を促進し、機械的収穫を促進し、収穫効率を20%〜30%改善することができます。
1。薬物中間体
これは、複数の薬物を合成するための重要な原材料です。例えば:
フルオロウラシル:ウラシルとフルオロ酢酸の凝縮反応によって調製され、臨床診療で一般的に使用される抗代謝化学療法薬です。
シタラビン:急性骨髄性白血病の治療に使用される複数の反応を通じてウラシルから合成されました。
2。核酸類似体の合成
擬似ウルシルや5-メチルラシルなどのウラシルの修飾誘導体は、PNAやLNAなどの人工核酸を合成するための基礎です。
これらの類似体は、結合親和性と安定性が高く、核酸プローブ、遺伝子チップ、アンチセンスオリゴヌクレオチド薬の発達に広く使用されています。
3。ポリマー材料添加剤
ウラシル基は、材料特性を改善するためにポリマー鎖に導入できます。たとえば、ウラシルを含むポリウレタン材料は優れた生体適合性を持ち、医療カテーテルや人工関節などのインプラントの表面コーティングとして使用でき、術後感染のリスクを減らします。
1。水質汚染の検出
水域における微生物群集の活性を評価するために使用される微生物代謝活性のバイオマーカーとして機能することができます。廃水中のウラシルの濃度を検出することにより、有機汚染物質の分解効率を間接的に反映できます。たとえば、活性化スラッジプロセスによる産業廃水の治療では、ウラシルの分解速度は、COD除去速度(R =0.85)と有意に正の相関があります。
2。食品の真正性評価
ウラシルとその代謝産物(ウリジンなど)の含有量を使用して、食物の種類や姦淫を特定できます。
たとえば、蜂蜜中のウリジンの含有量は、その植物源と密接に関連しています。ウリジン/グルコース比を検出することにより、天然の蜂蜜は、人工的にブレンドされた生成物と90%を超える精度と区別できます。
3。法医学毒性分析
体内のウラシル誘導体(5-フルオロウラシルなど)の代謝物(フッ化アルファ- -アラニンなど)は、長い半減期を持ち、薬物乱用または中毒のバイオマーカーとして使用できます。微量代謝産物は、液体クロマトグラフィーマス分光測定(LC-MS)技術を使用して尿で検出でき、法医学的識別の科学的基盤を提供します。

既存の技術では、の合成ルートウラシルパウダー次のとおりです:
まず、70 mlの発煙硫酸を200 mLのきれいな反応ボトルに加え、アイスマシンをオンにして0度に減らし、攪拌下で25 gの尿素を加え、プロセス温度を10度以下に制御します。 50gの悪酸を加え、温度を90度上げ、3時間攪拌し、水酸化ナトリウム溶液のpHを6に調整します。吸引ろ過後、70gの光赤色の粗生成物を得ました。粗生成物は、350mlの水で再結晶して、50gの白色ウラシルを取得します。
欠点:このプロセスは、30トンの硫酸と50トンのウラシル製品あたり50トンの廃水を生成する可能性があります。また、大きな環境圧力を伴う伝統的な生産プロセスでもあります。

The second is to add 0.16 mol of sodium methoxide and 0.26 mol of ethyl acetate into a three-necked flask with a stirrer at a temperature of 15~20 ℃. Stir for 1h, then slowly add 0.10 mol ethyl formate. Reaction at 25~30 ℃ for 3h after dropping. Get white paste mixture. Add finely ground 0.09 mol thiourea into the above flask, and then raise the temperature to 60 ℃ for reaction for 1 h. Concentrate to dry under reduced pressure, dissolve the residue with a small amount of water, then slowly add 0.25mol30wt.% hydrogen peroxide, and keep the reaction temperature at 50 ℃. After the reaction, cool the mixture to 20 ℃, adjust it to pH1 with concentrated hydrochloric acid, and crystals will be released. After filtration and washing, white crystalline powder was obtained, with a yield of 71.3%. Purity>99%。尿素経路はチオレアの代わりに尿素を使用しており、他の実験条件は変わらず、上記の反応が発生します。反応混合物は暗赤色の茶色の透明な液体です。 20度まで冷却し、濃縮塩酸でpHを調整し、明るい黄色の透明な溶液を取得します。
ルート2の欠点:このプロセスは、従来のプロセスで大量の廃棄物硫酸の生成を克服しますが、廃水の量は製品あたり40トンの廃水に増加します。

ウラシルはRNAの特定の塩基であり、DNAのチミン(T)に相当します。 DNA転写の過程で、DNAは核内のヘリカーゼによって減圧され、その後、遊離塩基ペアとペアになって、メッセンジャーRNA(mRNA)になります。このプロセスでは、基本ペアリングの原則は、AU、CG、TA、GCです。シトシンと一緒にRNAの成分であるピリミジン塩基の1つ。また、ウリジン二リン酸グルコースや多糖類のその他の重要な前駆体に含まれています。特定の紫外線吸収(最大259ナノメートル)を示します。 RNAとDNAの主な違いは、糖組成の違いです。 RNAにはウラシルが含まれており、DNAにはチミンが含まれています。
最近、NASAの科学者が合成しましたウラシルパウダー、シミュレートされた空間環境における非生物学的な方法での生命遺伝物質の重要な要素。近年、NASAのAmes Research Centerの科学者は、星間空間環境をシミュレートしています。彼らは、ラボのシミュレートされた空間環境にウラシルを含む氷のサンプルを配置し、紫外線にさらされ、最終的にリボ核酸(RNA) - ウラシルの特定の基部を得ました。ウラシルはRNAの重要な成分であり、地球上の生命源です。
以前は、科学者はmet石にピリミジンを発見しており、この実験は、ピリミジンが宇宙環境で宇宙放射を吸収し、ウラシルに変換できることを証明しました。研究者は、地球の形成の始まりに、生命の「礎石」が宇宙で形成された可能性があり、彼らは地球に落ち、生命の起源の条件を作り出すと信じています。広大な空間では、どの惑星にも同様の状況が存在する可能性があります。
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