チューベルシジン、化学名 {{0}}デアザデノシンは、顕著な生物学的活性を持つヌクレオシド系抗生物質です。その分子式は C11H14N4O4、CAS 69-33-0、分子量は 266.25 です。通常は白色からほぼ白色の固体粉末で、繊細な外観を持ち、明らかな不純物はありません。水、メタノール、エタノールに対してある程度の溶解性を持っています。具体的には、1 グラムのツベルクリンは、約 330 ミリリットルの水、200 ミリリットルのメタノール、および 2000 ミリリットルのエタノールに溶解できます。ただし、アセトン、酢酸エチル、クロロホルム、ベンゼン、石油エーテルなどの有機溶媒には不溶であるため、特定の条件下での抽出や精製が容易です。次数係数 (pKa) は 12.44 ± 0.70 (予測値) であり、特定の条件下で特定の酸塩基特性を示す可能性があることを示しています。結核菌 BCG の最小発育阻止濃度 (MIC) は 1 μ g/ml 未満で、5 μ g/ml でマウス NF 肉腫細胞を阻害します。肉腫 180 およびエールリヒェン腹水癌の in vivo 阻害は、ピロスポラ オリザエおよびカンジダ アルビカンスに対しても弱い阻害効果を持ちます。
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化学式 |
C11H14N4O4 |
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正確な質量 |
266 |
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分子量 |
266 |
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m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
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元素分析 |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
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重要な生物学的活性を持つヌクレオシド系抗生物質として、ツベルシジン医療、科学研究、および潜在的な他の分野における幅広いアプリケーションの見通しを示しています。
(1) 結核菌を標的とする
結核菌（BCG）に有意な阻害効果があり、1μg/ml未満の最小阻害濃度（MIC）（出典：ChemicalBook、Baidu Baike）。これは、非常に低い濃度では、結核菌の成長を効果的に阻害し、結核の治療に大きな可能性を示すことを意味します。結核菌によって引き起こされる慢性感染症としての結核は、人間の健康に深刻な脅威をもたらします。したがって、チューベルクリンは、結核の治療と予防において重要な応用価値を持っています。
(2) 広範囲の抗菌効果
結核菌に対する阻害効果に加えて、他のさまざまな微生物に対しても一定の抗菌活性を示します。例えば、イネいもち病ナシ形胞子やカンジダ・アルビカンスに対しても弱い阻害効果があります。これらの発見は、より広範囲の抗菌治療におけるツベルクリンの応用の可能性を提供します。
抗がん効果
また、抗がんの分野で特定の可能性を示しています。研究では、チューバーキュリンがマウスNF肉腫細胞の成長を阻害する可能性があることが示されています。また、肉腫180や動物の腹腔癌がんなどの腫瘍細胞が阻害されています。この発見は、癌治療におけるその応用のための新しいアイデアを提供します。抗がんの有効性と安全性を検証するにはさらなる研究が必要ですが、この潜在的な使用は間違いなくがん治療の分野に新しい希望をもたらします。
上記の主な目的に加えて、他の医療目的もあります。たとえば、生物内の代謝経路や病気のメカニズムを調査するための研究用化学物質として使用できます。さらに、製品研究が継続的に深化することで、他の医療分野での新たな用途が発見される可能性もあります。
ヌクレオシド抗生物質として、そのユニークな分子構造と生物学的活性は、生化学研究における重要なツールになります。科学者は、ツベルクリンを使用して、DNA複製、RNA合成、タンパク質翻訳などの生物学的プロセスを研究し、人生の謎を明らかにすることができます。
それ また、薬物研究開発の分野で重要な応用価値があります。その重要な抗菌および抗がん活動のため、科学者はそれを構造的最適化と修飾のためのリード化合物として使用して、より高い活性と毒性が低い新薬を開発することができます。これらの新薬は、結核、癌、その他の深刻な疾患の治療に重要な役割を果たすことが期待されています。
潜在的な他のアプリケーション領域
現在、ツベルクリンの農業分野への直接応用を示す明確な報告はないが、その広域スペクトルの抗菌活性により、農業害虫および病気の防除に応用できる可能性がある。将来的には、ツベルクリンをベースにした農業用殺菌剤や生物農薬を開発するために、さらなる研究と探索が行われる可能性があります。
環境汚染の問題がますます深刻になるにつれ、人々は汚染された環境を効果的に処理し修復する方法にますます注目を集めています。ツベルクリンの抗菌活性は、環境保護の分野において一定の応用価値がある可能性があります。たとえば、病原性微生物によって汚染された廃水や土壌などの環境媒体中の有害物質を処理するために使用できます。また、汚染された環境の自然回復と生態学的バランスを促進するためのバイオレメディエーション剤の一部としても使用できます。
の共通の合成方法チューベルシジン有機合成化学の複雑な分野です。 7-デアザアデノシンはピロール [2,3-d] ピリミジン ヌクレオシドの天然産物であり、顕著な抗住血吸虫症、抗菌、抗腫瘍活性を備えています。以下は、その一般的な合成方法の詳細な説明です。
特定の合成方法
1。4-クロロピロリドンピリミジンを介したチューバーキュリンの合成
これは一般的な合成ルートであり、具体的な手順は実験室や反応条件によって異なる場合があります。ただし、一般的に言えば、このルートは4-クロロピロリドン ピリミジンから始まり、一連の置換、付加、環化、その他の反応ステップを通じて徐々にツベルクリンの骨格構造を構築します。このプロセスでは、反応をスムーズに進行させ、生成物の純度を確保するために、適切な触媒、溶媒、反応条件を選択する必要があります。
2.重要なステップとしてのヴォルブルüggenグリコシル化反応を備えた合成方法
もう 1 つのより効率的な合成方法は、主要なステップとしてマイクロ波によって促進される Vorbr ü ggen グリコシル化反応です。この方法では、6-クロロ-7-ブロモピロール [2,3-d] ピリミジンと 1-O-アセチル-2,3,5- を使用します。 O-トリベンゾイル- - D-フランリボースを原料とし、3段階の反応を経て高収率でツベルクリンの全合成を完了します（出典：正橋科学研究所）。この方法の利点は、マイクロ波加熱の利点を利用し、副生成物の生成を低減しながら反応速度と収率を大幅に向上できることです。
具体的な手順には次のものが含まれる場合があります。
ステップ 1:6-クロロ-7-ブロモピロール [2,3-d] ピリミジンは、適切な保護基と反応して活性部位を保護します。
ステップ2：Vorbrüggenグリコシル化反応を使用して、グリコシル部分をピロリドンピリミジンフレームワークに導入し、グリコシド結合を形成します。このステップは、合成プロセス全体にとって重要であり、グリコシド結合形成の効率と選択性を確保するために反応条件の正確な制御が必要です。
ステップ3：保護基を除去し、純粋なツベルクリン殺傷製品を得るために必要な後処理手順を実行します。
合成方法の最適化と改善
実際の応用では、合成方法の最適化と改善が収率の向上とコスト削減の鍵となります。科学者は通常、次の経路を通じてこの目標を達成します。
(1) 触媒と溶媒のスクリーニング：
適切な触媒と溶媒を選択すると、反応速度と収率が大幅に向上し、副生成物の生成を減らすことができます。
（2）反応条件を最適化する：
温度、圧力、反応時間などのパラメーターを最適化して、最適な条件下で反応が進行するようにします。
（3）後処理ステップの改善：
後処理工程を改善することで、製品の純度や収率が向上し、廃棄物の発生を削減できます。
(4) 新技術の導入
マイクロ波加熱や超音波アシストなどにより、反応効率や収率が大幅に向上し、反応時間を短縮できます。
希釈された古いツベルシジン結核試験陽性の測定、結核の診断、結核免疫状態の評価、結核潜在感染症スクリーニング、結核感染症対照モニタリングなどの有効性と役割があります。
1.ツベルクリン検査陽性判定
一定量のツベルクリンを注入することにより、体が過敏症反応を経験して、結核菌感染症の存在を決定するかどうかを観察します。
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2. 結核の診断
結核の診断を助けるために、皮膚反応を観察するために、患者の皮膚にツベルクリンを注入しました。
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3. 結核の免疫状態の評価
ツベルクリンに対する免疫応答の強度を検出することにより、個人の免疫状態と潜在的なリスクを評価します。
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4.結核潜在感染症のスクリーニング
この検査の目的は、無症状だが感染の可能性がある結核感染者を見つけることです。
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5。結核感染制御のモニタリング
定期的なチェックアップを通じて、新たに感染したまたは再発性の症例を特定し、伝達を防ぐために対応する措置を講じます。
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この化合物の副作用は何ですか？
チューベルシジン（別名7-デアザ-アデノシン、ツベルクリンの中国名）はアデノシン類似体であり、ヌクレオシド系抗生物質に属します。 DNAに組み込むとポリメラーゼを阻害し、それによってDNA複製とRNA/タンパク質合成を抑制します。さらに、抗真菌作用や抗ウイルス作用もあります。ただし、その使用にはいくつかの副作用も伴います。以下にその副作用の詳細な概要を示します。
1.重視の副作用
- 肝臓の毒性：いくつかの研究は、肝臓や腎臓に損傷を引き起こす可能性があることを示唆しています。動物実験では、5mg/kgのツベルシジンを毎日4日間マウスに注入すると、マウスの死亡が生じ、これは肝臓と腎臓への損傷に関連している可能性があります。
- その他の重篤な副作用には、過敏反応、敗血症、横紋筋融解症、肝毒性、心筋症などが含まれる場合があります。
2.一般的な副作用
- 消化器系の反応：吐き気、嘔吐、便秘、下痢など。
- 神経学的反応：疲労、頭痛、不眠症などの症状が現れることがあります。
- 呼吸器系の反応: 一部の患者は呼吸困難を経験する場合があります。
- 関節痛や筋肉痛などの筋骨格系の反応も一般的な副作用です。
3.臨床検査の異常
- 異常な肝機能指標: ALT (アラニンアミノトランスフェラーゼ) および AST (アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ) レベルの上昇は、肝機能障害の可能性を示します。
- クレアチニンの上昇などの腎機能指標の異常は、腎機能障害を示している可能性があります。
- その他の異常な指標には、ALPの上昇（アルカリホスファターゼ）、過塩素血症、クレアチンホスホキナーゼの上昇、ビリルビンの上昇、貧血、好中球減少症、血小板減少症などが含まれます。これらの指標の異常は、肝臓または腎臓の障害の推圧をさらにサポートする可能性があります。
4.使用上の注意
- 使用前に、患者の肝臓および腎臓の機能およびその他の関連指標を評価するために、包括的な身体検査を実施する必要があります。
- 治療中は、潜在的な副作用を迅速に検出して対処するために、患者の肝臓および腎臓の機能、血液のルーチン、およびその他の指標を定期的に監視する必要があります。
- 不快感や副作用の疑いがある場合は、すぐに医師の診察を受け、化合物が使用されていることを医師に通知します。
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