フルフェニコール粉末チアメトキサゾールの合成モノフッ素化誘導体です。 分子式はC12H14Cl2FNO4Sで、白色または灰白色の結晶性粉末です。 わずかに苦い、無臭。 ジメチルホルムアミドに易溶、メタノールに可溶。 水およびクロロホルムに非常にわずかに溶け、氷酢酸にわずかに溶け、メタノールおよびエタノールに容易に溶けます。 これは、チアメトキサゾールの合成モノフルオロ誘導体で、1990 年に日本で初めて発売されました。1993 年にノルウェーは、サケフルンクル病の治療薬として承認しました。 フランス、英国、オーストリア、メキシコ、スペインは 1995 年に牛の細菌性呼吸器疾患の治療にこの製品を承認しました。日本とメキシコでは細菌性疾患の予防と治療を目的とした豚の飼料添加物としても承認されています。 フルフェニコールは、広域スペクトルの抗菌薬として、1980 年代後半に開発に成功して以来、獣医学の分野で広く使用されており、中国でも承認されています。
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化学式 |
C12H14Cl2FNO4 (日本未発売) |
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正確な質量 |
357 |
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分子量 |
358 |
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m/z |
357 (100.0%), 359 (63.9%), 358 (13.0%), 361 (10.2%), 360 (8.3%), 359 (4.5%), 361 (2.9%), 362 (1.3%) |
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元素分析 |
C、40.24; H、3.94; Cl、19.79; F、5.30; N、3.91; ああ、17.87; S、8.95 |
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畜産の発展に伴い、動物の病気の予防と管理がますます重要になってきています。フルフェニコール粉末は、新規の広域抗菌薬として、動物の病気の治療と予防に重要な役割を果たしています。
1.獣医学分野
フルフェニコールは獣医学分野で広範囲に応用されており、主に感受性細菌によって引き起こされるさまざまな動物の病気の治療に使用されます。 例えば、フルフェニコールはブタの呼吸器疾患、胃腸疾患、泌尿器系疾患などの治療に使用できます。 また、牛、羊、家禽などの動物の呼吸器、消化器、尿路感染症の治療にも使用できます。 さらに、フルフェニコールは、動物の細菌性疾患を予防および治療し、健康レベルを改善するための飼料添加物としても使用できます。
2. 水産養殖
当初は主に水産養殖に使用されていましたが、イエローテールの魚の緑膿菌や連鎖球菌症、さらにはタイセイヨウサケのフルンクル病の自然発生の治療にも使用されました。 水産養殖の分野でも、フルフェニコールには重要な応用価値があります。 水産養殖環境の特殊な性質により、水生動物は細菌やウイルスなどのさまざまな病原体の侵入を受けやすくなっています。
(1) 水生生物：
フルフェニコールは、広域抗菌薬として、細菌性腸炎や鰓腐病などの水生動物の細菌性疾患の治療に使用できます。 一方、フルフェニコールは、水生動物の細菌性疾患を予防し、水産養殖効率を向上させるための飼料添加物としても使用できます。
(2) 家禽:
コレラ、鶏赤熱、下痢、頑固な腹水、黄色、白、緑色の便、水様便、赤痢、家禽の大腸菌、サルモネラ菌、パスツレラ菌による腸粘膜の点状出血またはびまん性出血、慢性呼吸器疾患の予防と治療に使用されます。臍炎、心膜炎、肝周囲炎、細菌、マイコプラズマによって引き起こされるもの、エアバッグの濁りを伴う感染性鼻炎、咳、喀血、呼吸困難などがあります。
(3) 畜産：
豚の呼吸困難、体温上昇、咳、窒息、食欲減退、体重減少、喘息、伝染性胸膜肺炎、萎縮性鼻炎、豚肺疾患、レンサ球菌症などによる疾患の予防と治療に強い効果があります。 。 子豚の大腸菌による黄白色赤癬、腸炎、赤下痢、浮腫などに効果があります。
3. その他の分野
獣医学や水産養殖の分野に加えて、フルフェニコールは他の分野にも応用できます。 たとえば、医学の分野では、人間の特定の細菌感染症の治療にフルフェニコールが使用されます。 食品保存の分野では、フルオロフェニコールは食品の保存期間を延長するための防腐剤として使用できます。
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融点 153 ℃、比旋光度 26 + 17.9 度 (DMF)、沸点 618 度、密度 1.451 ± 0.06 g / cm3 (予測)、RTECS No. : db6034000、引火点 > 110 度 (230 度 f)、保管条件: 挿入雰囲気、2-8 ℃、エタノールでの溶解度 25 mm、DMSO での溶解度 100 mm、酸性度係数 (PKA) 10.73 ± 0.46 (予測)、固体形状
フルフェニコールは抗生物質で、さまざまなグラム陽性菌、陰性菌、マイコプラズマなどのペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、広範囲の抗菌効果を発揮します。 感受性細菌としては、牛や豚のヘモフィルス菌、赤ゼン菌、サルモネラ菌、大腸菌、肺炎球菌、インフルエンザ桿菌、連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、クラミジア、レプトスピラ、リケッチアなどが挙げられます。
私たちは、の工場ですフルフェニコール粉末.
備考：BLOOM TECH（2008年以降）、ACHIEVE CHEM-TECHは当社の子会社です。
化合物 [1-ベンジルアジリジン-2-イル] [4- (メチルチオ) フェニル] メチルケトンは、硫化ベンジルから出発する 3 段階の化学反応によって合成されました。 この生成物は、キラル触媒を使用した不斉水素化還元によってさらに合成され、[1-ベンジルアジリジン-2-イル] [4- (メチルチオ) フェニル] メチルアルコールが得られ、その後、いくつかの化学反応が行われました。フルオロフェニコールを調製するための反応。
具体的な手順は次のとおりです。
ステップ 1: [1-ベンジルアジリジン-2-イル] [4-(メチルチオ) フェニル] ケトンの合成
硫化ベンジルはブロモアセテートと反応して、対応するエステル化生成物を生成します。 次に、エステル化生成物をアルカリ条件下で移動芳香族アニオン置換反応させて、目的化合物[1-ベンジルアジリジン-2-イル][4-(メチルチオ)フェニル]ケトンを得る。
C7H8S+ブロモアセテート → エステル化物
エステル化生成物+強塩基 → [1-ベンジルアジリジン-2-イル] [4-(メチルチオ)フェニル]ケトン
ステップ 2: キラル触媒を使用した不斉水素化還元
[1-ベンジルアジリジン-2-イル] [4-(メチルチオ) フェニル] ケトンをキラル触媒および適切な水素源 (水素など) と反応させて不斉水素化還元を行い、[{{ 3}}ベンジルアジリジン-2-イル][4-(メチルチオ)フェニル]メタノール。
[1-ベンジルアジリジン-2-イル] [4-(メチルチオ)フェニル] ケトン+キラル触媒+H2 → [1-ベンジルアジリジン-2-イル] [{{8 }}(メチルチオ)フェニル]メタノール
ステップ 3: フルオロフェニコールを製造するための化学反応
いくつかの化学反応の後、[1-ベンジルアジリジン-2-イル] [4-(メチルチオ) フェニル] メタノールはフルオロフェニコールに変換されます。 具体的な反応経路は実際の状況によって異なる場合がありますが、考えられる例は次のとおりです。
(例) [1-ベンジルアジリジン-2-イル] [4-(メチルチオ)フェニル] メタノール+フッ化第一銅 → 中間体1
中級1+アルカリ性条件 → 中級 2
中間体2+スルホキシドクロリド → 中間体3
中間の3+酸性条件 → フルフェニコール
キラルアミン閉環を使用して、非エナンチオマーキラルアミノケトンアジリジン三元環化合物窒素を取得し、所望のR-配置アミノケトンアジリジン三元環化合物を物理的分離法により分離し、次いでトリエチルアミンフッ化水素酸開環反応によりフッ素化してフルオロゲンを導入する。 いくつかの反応段階を経て、完成品が完成します。フルフェニコール粉末が得られます。 具体的な手順は次のとおりです。
ステップ 1: 閉環反応
キラル アミン (R-アミンまたは S-アミン) を適切な塩化アシルと反応させて、アミノケトンのアジリジン三元環状化合物を形成します。 このステップでは 2 つのエナンチオマーが生成されました。
R-アミン+塩化アシル → アジリジン三元環化合物 (2 つのエナンチオマー)
ステップ 2: 物理的な分離
適切なキラル分離法 (キラル クロマトグラフィー、キラル結晶化など) を使用して、目的の R 配置アミノケトン アジリジン三元環化合物を他のエナンチオマーから分離します。
ステップ 3: フッ素化開環反応
得られたR体アミノケトンアジリジン三元環化合物とトリエチルアミンフッ化水素酸塩を反応させ、アルカリ条件下でフッ素化開環反応を起こし、フッ素原子を導入します。
R-アミノケトンのアジリジン三元環化合物+C6H18F3N→フッ素開環物
ステップ 4: その後の反応
一連の適切な反応を通じて、フッ素化された開環生成物は最終的な目的物に変換されます。フルオロフェニコール粉末製品。 これらの反応には、置換反応、還元反応、縮合反応などが含まれます。特定の反応ステップおよび条件は、特定の合成経路によって異なります。
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