フロルフェニコール粉末 CAS 73231-34-2

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フルフェニコール粉末チアメトキサゾールの合成モノフッ素化誘導体です。分子式はC12H14Cl2FNO4Sで、白色または灰白色の結晶性粉末です。わずかに苦く、無臭。ジメチルホルムアミドに易溶、メタノールに可溶。水およびクロロホルムに非常にわずかに溶け、氷酢酸にわずかに溶け、メタノールおよびエタノールに容易に溶けます。これは、チアメトキサゾールの合成モノフルオロ誘導体で、1990 年に日本で初めて発売されました。1993 年にノルウェーは、サケフルンクル病の治療薬として承認しました。フランス、英国、オーストリア、メキシコ、スペインは 1995 年に牛の細菌性呼吸器疾患の治療にこの製品を承認しました。日本とメキシコでは細菌性疾患の予防と治療を目的とした豚の飼料添加物としても承認されています。フルフェニコールは広域スペクトルの抗菌薬として、1980 年代後半に開発に成功して以来、獣医学分野で広く使用されており、中国でも承認されています。

フルフェニコール粉末は、第 3 世代の-クロラムフェニコール広域スペクトル抗菌薬であり、-その独特の抗菌メカニズムと幅広い適応症により、1980 年代後半に登場して以来、動物の病気の予防と制御の世界的な分野における中核薬の 1 つとなっています。細菌の70Sリボソーム50Sサブユニットのペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、タンパク質合成をブロックすることにより、グラム陽性菌、グラム陰性菌、マイコプラズマなどの病原微生物に対して強力な阻害効果を示します。

中核的な臨床応用: 複数の種とシステムをカバーする感染症の予防と管理

 

1. 家畜および家禽の病気の治療
呼吸器疾患
フルフェニコールは、ブタの放線桿菌およびパスツレラによって引き起こされる呼吸器疾患および感染性胸膜肺炎に対して顕著な治療効果があります。研究によると、20mg/kgの用量で筋肉内注射すると、ウシの呼吸器疾患の治癒率が80%に達し、アモキシシリン群の50%よりも大幅に高いことが示されています。家禽の慢性呼吸器疾患において、咳や喘息などの症状を効果的に軽減し、死亡率を低下させることができます。

腸感染症
フルフェニコールは、大腸菌やサルモネラ菌などの腸内病原菌を標的とし、家畜や家禽の下痢などの症状を迅速に制御するために経口または注射で投与できます。

 

たとえば、子豚の黄白赤癬を治療する場合、その治癒率は従来の薬の治癒率をはるかに上回ります。鶏コレラの予防と制御では、併用療法により治療期間が短縮され、二次感染のリスクが軽減されます。

全身感染および二次感染の予防
細菌感染が全身に広がり敗血症を引き起こす場合、フロルフェニコールは血液脳関門を通過する能力（牛への単回静脈注射後の標準脳脊髄液濃度を満たすなど）により、髄膜炎や敗血症などの重篤な症例に優先される薬剤となります。{0}さらに、他の細菌の二次感染を防ぎ、動物のストレス期や病気の発生率が高い時期の集団発生率を低下させることができます。

 

2. 水生病の予防と管理
魚の病気
フルフェニコールは、魚の赤み病、えら腐れ病、腸炎疾患、クロトン様敗血症に顕著な効果を発揮します。例えば、人為的に誘発されたブタ放線桿菌性肺炎の場合、濃度 50ppm の混合飼料による治療では治癒率 100% になります。イエロー尾魚のパスツレラ感染症を治療する場合、経口投与は他の一般的に使用される抗生物質よりも高い防御率を示します。
エビやカニの病気
フロルフェニコールは、エビ・カニ赤足病、細菌性腸炎などに対して、病原菌のタンパク質合成を阻害し、病気の伝播の連鎖を阻止します。研究により、水産養殖池におけるビブリオ菌やエロモナス菌などの病原菌の負荷を大幅に軽減し、生存率を向上できることが示されています。

 

3. 特別なシナリオの適用
乳房炎の治療
授乳期の牛におけるフロルフェニコール乳房注入のバイオアベイラビリティは 54% に達し、筋肉内注射で達成された 38% よりも大幅に高かった。乳房組織に素早く浸透し、黄色ブドウ球菌などの病原性細菌を阻害し、抗生物質が残留するリスクを軽減します。
動物の経済的健康
日本とメキシコでは、フロルフェニコールは、連鎖球菌や萎縮性鼻炎などの病気を予防するための豚の飼料添加物として承認されています。ウサギやキツネなどの経済動物の繁殖において、残留性の高い薬物を代替し、毛皮の品質を確保することができます。

メカニズム分析: マルチターゲット阻害と広域スペクトル抗菌活性-

 

1. タンパク質合成の阻害
フルフェニコール粉末細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットに結合することでペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、ペプチド鎖の伸長をブロックしてタンパク質合成を阻害します。このメカニズムはクロラムフェニコールと似ていますが、フロルフェニコールはクロラムフェニコールのニトロ基をメチルスルホニル基に置き換え、再生不良性貧血などの重篤な副作用を回避します。

2. 抗菌スペクトルの拡大
グラム陽性菌
黄色ブドウ球菌、連鎖球菌、豚丹毒などに対して強力な阻害効果があり、特に薬剤耐性菌株によって引き起こされる感染症に適しています。-
 

 

グラム陰性菌
大腸菌、サルモネラ菌、パスツレラ菌などの腸内および呼吸器の病原体に対して顕著な効果があり、外膜ポリンに浸透して殺菌効果を発揮します。
非定型病原体
マイコプラズマ、クラミジアなどに対する抑制効果があり、慢性呼吸器疾患や生殖器系感染症の治療に一般的に使用されています。

3. 薬物動態学的利点
フルフェニコールは、高い生物学的利用率（ブロイラー鶏では 55.3% など）、長い半減期（6～8 時間）、長い血中濃度維持時間により、経口で急速に吸収されます。-親油性により細胞内に拡散し、マイコプラズマなどの細胞内寄生細菌に対して効果を発揮します。

融点 153 ℃、比旋光度 26 + 17.9 度 (DMF)、沸点 618 度、密度 1.451 ± 0.06 g / cm3 (予測)、RTECS 番号: db6034000、引火点 > 110 度 (230 度 f)、保管条件: 挿入雰囲気、2 ～ 8 ℃、エタノールへの溶解度 25 mm DMSO 中で 100 mm、酸性度係数 (PKA) 10.73 ± 0.46 (予測)、固体状

フルフェニコールは抗生物質であり、さまざまなグラム陽性菌、陰性菌、マイコプラズマなどのペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、広範囲の抗菌効果を発揮します。{0}{1}感受性細菌としては、牛や豚のヘモフィルス菌、赤ゼン菌、サルモネラ菌、大腸菌、肺炎球菌、インフルエンザ桿菌、連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、クラミジア、レプトスピラ、リケッチアなどが挙げられます。

私たちは、の工場ですフルフェニコール粉末.

備考: BLOOM TECH(2008 年以降)、ACHIEVE CHEM-TECH は当社の子会社です。

化合物[1-ベンジルアジリジン-2-イル][4-(メチルチオ)フェニル]メチルケトンは、硫化ベンジルから出発する3段階の化学反応によって合成されました。この生成物は、キラル触媒を使用した不斉水素化還元によってさらに合成され、[1-ベンジルアジリジン-2-イル] [4-(メチルチオ)フェニル] メチルアルコールが得られ、これをいくつかの化学反応に付してフルオロフェニコールを調製しました。

キラルアミン閉環を使用して非エナンチオマーキラルアミノケトンアジリジン三元環化合物窒素を取得すると、目的の R- 配置アミノケトンアジリジン三元環化合物が物理的分離法によって分離され、次にトリエチルアミンフッ化水素酸開環反応によってフッ素化されてフルオロゲンが導入されます。いくつかの反応段階を経て、完成品が完成します。フルフェニコール粉末が得られます。具体的な手順は次のとおりです。

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