純粋なテトラカイン CAS 94-24-6

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純粋なテトラカインは、優れた粘膜浸透性で知られる強力な局所麻酔薬であり、眼、鼻、喉頭への適用を含むさまざまな粘膜麻酔処置の主な選択肢となっています。作用の発現は比較的早く、粘膜表面に適用すると迅速な鎮痛効果が得られます。テトラカインは通常、白から淡黄色の結晶粉末として存在し、その安定した結晶構造を示す比較的高い融点と沸点を特徴とします。水への溶解度は低く、水への溶解度はわずか約 5 mg/mL で、pKa 値は 8.6 です。この基本的な性質は、テトラカインが酸性環境ではイオン化する傾向があり、効果的な神経膜の貫通と遮断には非イオン化形態が必要であるため、局所麻酔の効力が大幅に低下する可能性があることを意味します。したがって、テトラカインを含む製品の配合、調製、保管中は、その麻酔活性を維持するために酸性条件を厳密に避けることが不可欠です。-。テトラカインは水への溶解度が限られていますが、さまざまな有機溶媒に良好な溶解性を示し、その特性はその配合戦略と用途プロファイルに影響を与えます。これらの明確な物理化学的特性（{{10}溶解度、pKa、安定性など）{11}}は、さまざまな臨床現場や研究現場におけるその性能、有効性、安全性に直接影響を与えるため、その利用と製剤開発においては慎重な検討と合理的な管理が必要です。

純粋なテトラカインこれは一種の薬剤であり、主に外鞘ブロック、膜性ブロック、下心室ブロック、神経伝導ブロック、および一部の表面麻酔が含まれます。{0}物理的性質は、無臭、わずかに苦味、舌のしびれ感です。水に可溶、エタノールに可溶、エーテルやベンゼンに不溶、芳香族第二級アミン構造を持つ。

テトラカインは、ニューロン内のナトリウム イオン チャネルを選択的に阻害する局所麻酔薬で、これによりニューロンが多数の神経インパルスを伝達できなくなります。作用機序はリドカインやプロカインなどの局所麻酔薬と似ていますが、持続時間はより長くなります。ノボカインやベンゾカインと比較して、テトラカインは作用時間が長く、最大 2 ～ 4 時間持続します。ジブカインと比較して、作用時間は短く、20分から1時間の範囲です。

安全な用量は、純粋なテトラカイン使用経路や患者様の状態により異なります。以下は、さまざまな使用経路に基づいて与えられる安全な用量範囲です。

1.硬膜外ブロック：

• 一般的に使用される濃度は 0.15% ～ 0.3% の範囲です。
• リドカインと組み合わせて使用​​する場合、最高濃度は 0.3% です。
• 一般的に使用される用量は4050mgで、最大用量は80mgです（最大用量6080mgを示すデータもありますが、ここではより保守的な制限値である80mgを使用します）。

2.くも膜下ブロック：

• 一般的に使用される混合物は、1% リドカイン塩酸塩 1ml と 10% グルコース 1ml および 3% 塩酸エフェドリン 1ml を混合することによって作られます。
• 一般的に使用される用量は10mg、制限用量は15mg、最大用量は20mgです。

神経伝導ブロック:

濃度範囲 0.1% ～ 0.2% の一般的に使用される溶液。

一般的に使用される用量は40～50mg、最大用量は100mgです。

粘膜表面麻酔：

一般的に使用される濃度1%の溶液です。

眼科では1%等張液を使用しますが、耳鼻科では1〜2%液を使用します。

通常、1回の投与量は40mgです。

物質の酸化を避けるために、次の措置を講じることができます。

1.保管環境：

• 高温、湿気、光は薬物の酸化プロセスを促進する可能性があるため、涼しく乾燥した暗い保管環境を選択してください。
• 保管場所の温度と湿度は適切な範囲内に管理し、推奨温度は 25 度以下、湿度は低く抑えてください。

2.包装と密封:

• 薬剤と酸素との直接接触を減らすために、アルミ箔袋や真空袋などの酸素遮断性のある包装材を使用してください。
• 梱包プロセス中は、梱包内部に空気が入らないようにしっかりと密閉してください。開封済みのパッケージについては、できるだけ早く使い切り、長時間空気にさらさないようにしてください。

3.窒素保護：包装プロセス中に、窒素などの不活性ガスを充填して包装内の酸素を置換することができ、それによって薬物の酸化のリスクを軽減します。

4.他の物質との接触を避ける：保管する場合、強酸、塩基、重金属イオンなどの酸化性物質との接触を避けてください。これらの物質は薬物の酸化プロセスを促進する可能性があります。

定期検査：

 

保管物は定期的に検査し、色、臭い、形状に変化がないか確認してください。色が濃くなったり、異臭が発生するなどの異常が現れた場合は、直ちに使用を中止し、専門家にご相談ください。

専門家の指導に従ってください: 保管および使用するときは、専門家の指導に従って、操作が薬剤の特性と要件に準拠していることを確認してください。

局所麻酔薬としての化学的性質は比較的安定していますが、特定の条件下では特定の物質と反応する可能性があります。以下は、反応する可能性のある物質の種類とそれに関連する説明です。

その他の薬

他の薬と混合すると、薬物相互作用が起こる可能性があります。たとえば、特定の抗生物質、抗凝固剤などは、副作用を引き起こしたり、麻酔効果を低下させたりする可能性があります。したがって、この物質を使用する場合は、他の薬物との同時使用または相互作用を避けるために、専門の医師または薬剤師に相談する必要があります。

生物学的組織

in vivo での応用では、生体組織内の酵素、タンパク質などと反応し、薬物の代謝と排泄につながる可能性があります。この反応は通常、薬が体内で効果を発揮するために必要なプロセスですが、場合によっては副作用を引き起こす場合もあります。したがって、麻酔に使用する場合は患者の反応に細心の注意を払い、必要に応じて調整する必要があります。

この物質の使用は、通常、次の状況では禁止または推奨されません。

 

忍耐強い

アレルギー

 

リドカインまたはその成分にアレルギーのある患者様の使用は、呼吸困難、アナフィラキシーショック等の重篤なアレルギー反応を引き起こす可能性があるため禁忌です。

重篤な心臓病：重度の不整脈や心不全などの重篤な心臓病の患者様が使用すると、心臓への負担が増大し、状態が悪化する可能性があるため、一般的には使用はお勧めできません。

肝臓および腎臓の機能障害

 

 

重度の肝機能障害および腎機能障害のある患者は、薬物の代謝および排泄能力が制限されているため、この物質の使用により薬物の蓄積が生じ、有毒な副作用のリスクが増加する可能性があります。したがって、無効にする必要があります。

重症筋無力症

 

重症筋無力症患者にこの物質を使用すると、神経筋伝導に影響を与え、筋無力症の症状を悪化させる可能性があるため、推奨されません。

具体的な麻酔方法

通常、浸潤麻酔、静脈注射、点滴には使用されません。吸収速度が比較的早いためです。誤って血流に入り、用量が多すぎると、めまい、悪寒、昏睡、さらには呼吸不全などの重篤な毒性反応を引き起こす可能性があります。

薬物相互作用:他の薬物との同時使用により相互作用が生じたり、麻酔効果が低下したり、副作用のリスクが増大したりする可能性がある場合、特定の状況では使用も避けるべきです。

特定の集団:

子供、高齢者、衰弱している人、栄養失調の人、空腹の人は有毒反応を起こしやすいため、慎重かつ適量に使用する必要があります。
妊娠中の女性がこの物質を使用すると胎児に悪影響を与える可能性があるため、使用も禁止されています。

皮膚または粘膜の損傷:

重篤な皮膚または粘膜表面の損傷または感染のある領域にこの物質を使用する場合は、薬剤が損傷領域から急速に吸収され、毒性反応のリスクが高まる可能性があるため、特別な注意が必要です。

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