Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で塩酸プロカイン cas 51-05-8 の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質塩酸プロカイン cas 51-05-8 へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
塩酸プロカイン CAS 51-05-8実験室で原料、化学材料として使用できます。これは比較的安定した塩であり、通常は白色の結晶性粉末または無色透明の結晶です。その色は通常、化学純度と製造プロセスの影響を受けます。水への溶解度はかなり高いです。エタノール、エーテル、クロロホルム、ベンゼンなどの有機溶媒に溶解または分散させることもできます。の融点は154〜158度です。この融点は品質を判断する基準の一つとなります。比較的安定した麻酔薬です。室温で安定に保存できます。空気中でも酸化しにくく、光の影響も受けません。
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化学式 |
C13H21ClN2O2 |
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正確な質量 |
272.13 |
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分子量 |
272.77 |
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m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
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元素分析 |
C、57.24; H、7.76; Cl、13.00; N、10.27;ああ、11.73 |
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これは局所麻酔薬であり、歯痛などの軽度の痛みを軽減するための市販薬としても使用されます。{0}{1}安全で効果的な局所麻酔薬であるため、医療業界で広く使用されています。ここでは、それを合成するためのいくつかの方法について説明します。
1. パラアミノ安息香酸（PABA）とジエチルアミンエーテルの反応
製品の最も初期の調製方法は、アルカリ条件下で PABA とジエチルアミンを反応させてプロカインを形成することでした。この方法は、1905 年にアーネスト・フルノーとピエール・ルフランによって発見されました。
まず、PABA を濃硫酸で酸性にして対応するアミドを形成し、次に水酸化ナトリウムの作用下でエチレンジアミンと反応させてプロカイン塩基を形成します。最後に、プロカイン塩基を塩酸溶液で中和して生成物を得る。
2. プロカインアミドとPABAの反応
プロカインアミドは、プロカインのスルホン化反応によって得られる先進的な向精神薬です。したがって、プロカインは p- トルエンスルホン酸および H2SO4 と反応して 14 位がメチル化されたプロカインミドを生成し、PABA と反応して HCL 塩を生成します。
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科学研究専用の純粋API（原薬）、分析用標準物質、薬物動態研究、受容体耐性試験など塩酸プロカイン白色の結晶または結晶性の粉末は局所麻酔薬であり、効果は強力ですが、毒性は低く、効果は短時間です。-臨床現場では主にプロカインhcl、プロカインhcl粉末浸潤麻酔と伝導麻酔の場合。浸透性が悪いため、通常は表面麻酔には使用されません。
化学的性質:
(a) 安定性:
常温常圧で安定に保存できます。ただし、日光や空気中では変色し、分解し、その特性が失われます。
(b) 溶解度:
水に溶けやすく、揮発性が極めて低いです。メタノールやエタノールなどの一部の有機溶媒にも可溶です。溶解度が25度の場合、水100mlあたり8.8gの生成物が存在します。
(c) PH 値:
その水溶液は弱酸性であり、ｐＨ値は約３．０〜５．０である。
(d) 酸化-還元特性:
Fe3+ や Cu2+. などのカチオンが存在すると青色に見えます。また、HI、HNO3、FeCl3 トラコーマ試薬、モーリッシュ試薬などの試薬によって酸化され、アルカリ条件下で加熱すると紫色の物質を形成することもあります。
(e) 希釈:
製品溶液の希釈は徐々に増加しますが、分解することはできません。
(f) アルカリ度:
弱酸性で、水素イオンと等モルの安定な塩酸分子に分解します。
(g) 不安定性:
安定性については厳しい要件があります。密封、防湿、遮光された環境で保管し、アルカリ性溶剤、金属イオン、酸化剤との接触を避ける必要があります。-
検査する
酸度：
本品0.40gを水10mLに溶かし、メチルレッド指示薬溶液を1滴加えます。赤くなった場合は水酸化ナトリウム滴定液（0.02mol/L）0.20mLを加えると株がオレンジ色に変わります。
溶液の透明度:
本品2.0gを水10mLに溶かしてください。溶液は透明である必要があります。
アミノ安息香酸:
高速液体クロマトグラフィーによって決定されます（一般規則 0512）。-
テスト溶液:
本品を採取し、正確に量り、水に溶かし、定量的に希釈し、1mL中0.2mgの溶液を調製します。
参考ソリューション:
パラアミノ安息香酸標準物質を適量とり、正確に秤量し、水に溶解して定量希釈し、1mL中約1μgを含む溶液を調製します。
システム適合性ソリューション:
試験液 1mL と標準液 9mL をとり、よく混ぜます。
測定方法：
試験液と対照液を正確に量り、別々に液体クロマトグラフに注入し、クロマトグラムを記録します。
乾燥重量減少:
この製品を取り出し、105℃で重量が一定になるまで乾燥し、重量減少が 0.5% を超えないようにします（通則 0831）。
燃焼残留物:
本品を1.0g摂取し、法令（通則0841）に従って検査してください。残留残留物は 0.1% を超えてはなりません。
制限:
試験溶液のクロマトグラム中にパラアミノ安息香酸のピークと同じ保持時間を有するクロマトグラフィーのピークが存在する場合、そのピーク面積は外部標準法に従って計算して0.5%を超えてはならない。
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クロマトグラフィー条件:
充填剤としてオクタデシルシラン結合シリカゲルを使用し、移動相として０．１％ヘプタンスルホン酸ナトリウムを含む０．０５ｍｏｌ／Ｌリン酸二水素カリウム溶液（リン酸でｐＨ３．０に調整）｛｝｝｝メタノール（６８：３２）を使用した。検出波長は279nm、注入量は10μLでした。
システム適合性要件:
システム適合性溶液のクロマトグラムにおいて、パラアミノ安息香酸のピークに基づいて計算される理論段数が 2000 以上であり、プロカインのピークとパラアミノ安息香酸のピーク間の分離度が 2.0 以上である必要があります。
鉄塩：
強熱残渣に塩酸２ｍＬを加え、水浴上で蒸発させ、希塩酸４ｍＬを加えて低温で溶解し、水３０ｍＬ及び過硫酸アンモニウム５０ｍｇを加え、通則０８０７により検査する。標準鉄液１．０ｍＬからなる対照液と比較して、濃さが深くないこと（０．００１％）。
塩酸プロカインエステル局所麻酔薬に属し、局所麻酔、抗炎症、抗リウマチ、血管拡張、抗不整脈などの効果があります。{0}主に浸潤麻酔、ブロック麻酔、腰椎麻酔などの臨床現場で使用されます。
エステル系局所麻酔薬に属し、効果の発現が早く、麻酔効果が高く、各部位の神経組織を遮断する作用があります。したがって、臨床現場では局所浸潤麻酔、伝導麻酔、脊椎麻酔などによく使用されます。
エステル局所麻酔薬に属し、抗炎症作用があり、炎症反応をブロックします。{0}歯痛、頭痛、神経痛、関節痛などの症状を和らげるために臨床でよく使用されます。
また、抗リウマチ作用もあり、患者の体内の炎症因子を抑制し、関節リウマチによって引き起こされる関節痛や腫れなどの症状を軽減します。
血管平滑筋に直接作用し、血管を拡張し、血流を増加させ、微小循環を改善することができ、虚血性脳血管疾患や末梢血管疾患などに起因するめまいや頭痛症状の治療に臨床現場でよく使用されています。
また、抗不整脈作用もあり、中枢神経系を抑制し、不整脈による動悸、胸の圧迫感、めまいなどの症状を軽減します。
上記の薬は医師の指導の下で使用する必要があり、副作用や身体への損傷を避けるために盲目的に使用しないことに注意してください。また、局所麻酔薬アレルギー、肝機能障害、腎機能障害などのある方には禁忌です。
塩酸プロカインは古典的な局所麻酔薬として、複数の生理学的システムと分子相互作用が関与する複雑かつ正確な作用機序を持っています。
エステル局所麻酔薬としてのその局所麻酔効果は、主に神経線維の伝導を遮断することによって達成されます。具体的な仕組みは以下の通りです。
(1) 神経膜透過: プロカイン分子は濃度勾配に依存して神経膜を通って拡散します。これが麻酔効果の最初のステップです。
(2) ナトリウムイオンチャネル遮断：プロカインは神経細胞に入ると、細胞膜上のナトリウムイオンチャネルに選択的に結合し、ナトリウムイオンの流入を防ぎます。ナトリウムイオンは、神経細胞における活動電位の生成と伝播に重要なイオンであり、その内部の流れが妨げられると、神経細胞の興奮閾値が上昇し、興奮性と伝導性が失われます。
(3) 情報伝達の遮断：神経インパルスの生成と伝播はナトリウムイオンの膜貫通流に依存しているため、プロカインはナトリウムイオンチャネルを遮断することで神経インパルスの伝達を効果的に遮断し、局所麻酔効果を達成します。
中枢神経系への影響
中枢神経系への影響は薬剤の投与量と密接に関係しており、具体的には次のように表れます。
(1) 阻害作用：通常の用量では、プロカインは主に中枢神経系に対して阻害作用を発揮します。患者は鎮静状態、疼痛閾値の上昇、さらには昏睡状態や昏睡状態を示す場合があります。この抑制効果は、患者の不安や痛みを軽減し、手術や治療の快適さを向上させるのに役立ちます。
(2) 興奮作用: 投薬量が増加すると、プロカインの中枢神経系に対する抑制作用が徐々に弱まり、さらには興奮作用に変化することがあります。患者は興奮や躁状態を経験することがあり、重篤な場合には発作などの副作用を引き起こす可能性があります。したがって、プロカインを使用する場合は、過剰な使用を避けるために用量を厳密に管理する必要があります。
心血管系への影響は薬剤の投与量とも密接に関係しており、具体的には次のように表れます。
(1) 心拍数と血圧の変化: 交感神経系が刺激され、心拍数と血圧が上昇する可能性があります。しかし、薬の投与量が増加すると、末梢血管の拡張が阻害され、血圧の低下につながる可能性があります。この複雑な用量反応関係により、医師はプロカイン使用時に患者の心拍数と血圧の変化を注意深く監視する必要があります。
(2)抗不整脈作用：抗不整脈作用もあります。神経インパルスの伝達を遮断し、心筋細胞の興奮性を抑制することにより、不整脈の発生を軽減します。ただし、この機能は副作用の発生を避けるため、医師の指導の下で合理的に使用する必要があります。
神経筋遮断効果
運動終板膜上のアセチルコリン受容体の競合阻害により、筋細胞への神経インパルスの伝達が無効になり、神経筋遮断が引き起こされます。この効果により、手術中の筋肉の緊張や痛みが軽減され、手術のスムーズさが向上します。ただし、プロカインの神経筋遮断作用は、患者の筋力低下や麻痺などの副作用を引き起こす可能性があるため、使用中は筋機能の変化を注意深く監視する必要があることに注意してください。
副作用
塩酸プロカイン古典的なエステル局所麻酔薬として、20 世紀初頭に臨床応用されて以来、その急速な発現と中程度の作用持続時間により、浸潤麻酔、ブロック麻酔、硬膜外麻酔に広く使用されてきました。ただし、使用中に発生する可能性のある副作用には、心血管系、中枢神経系、呼吸器系、消化管、アレルギー反応などの複数の臓器系が関与します。
心血管系の副作用
臨床症状
不整脈: 塩酸プロカインは、洞性頻脈、心房性期外拍、心室性期外拍、さらには心室性頻拍を引き起こす可能性があります。臨床データによると、硬膜外麻酔における不整脈の発生率は約 2% ～ 5% であり、投与速度が速すぎる場合、または投与量が多すぎる場合によく発生します。
血圧変動: 一部の患者は、一過性の低血圧または高血圧を経験することがあります。低血圧は通常、血管拡張または心筋抑制によって引き起こされますが、高血圧は交感神経系の興奮または痛みの刺激に関連している場合があります。
顔面紅潮: 患者の約 10% ～ 15% が注射後に顔面紅潮を経験します。これは、薬剤が血管を直接刺激したり、ヒスタミン放出を引き起こしたりすることに関連しています。
発生のメカニズム
ナトリウムチャネル遮断：塩酸プロカインは心筋細胞のナトリウムチャネルを阻害し、活動電位フェーズ0の上昇速度を低下させ、リエントリー性不整脈を誘発する可能性がある伝導を遅らせます。
カルシウム チャネルへの影響: 高濃度の薬物は L- 型カルシウム チャネルを阻害し、カルシウム流入を減少させ、心筋収縮性の低下を引き起こし、低血圧を引き起こす可能性があります。
ヒスタミン放出: エステル局所麻酔薬はヒスタミン放出を容易に誘発し、血管拡張と毛細血管透過性の増加を引き起こし、顔面紅潮や低血圧を引き起こします。
予防措置
投与速度を制御します。浸潤麻酔中、0.25% ～ 0.5% 溶液は 1 時間あたり 1.5g を超えてはなりません。ブロック麻酔中は、1% ～ 2% 溶液が 1 時間あたり 1.0g を超えないようにしてください。
バイタルサインのモニタリング: 不整脈を迅速に検出して治療するために、手術中に心電図と血圧を継続的にモニタリングします。
誤って血管に入らないようにしてください。針が血管に入っていないことを確認し、全身への吸収を減らすために注射前に引き戻してください。
中枢神経系の副作用
臨床症状
中枢性興奮: 初期の症状には不安、耳鳴り、めまいが含まれ、重篤な場合には筋肉の震え、発作、さらにはてんかん発作が発生することもあります。発生率は約0.1%～0.5%で、血中薬物濃度が5μg/mlを超えるとより多く発生します。
中枢抑制: 少数の患者が眠気や昏睡を経験することがありますが、これは薬物による中枢神経系の直接抑制に関連しています。
神経毒性: 長期間または過剰な使用は、感覚異常や筋力の低下として現れる末梢神経障害を引き起こす可能性があります。
発生のメカニズム
血液脳関門の透過: 高濃度の薬物は血液脳関門を透過し、中枢神経系の抑制性ニューロンを阻害し、興奮性の増加を引き起こす可能性があります。
ガンマアミノ酪酸 (GABA) 受容体阻害: 塩酸プロカインは GABA 受容体の機能を阻害し、塩化物イオンの流入を減少させ、ニューロンの阻害を減少させる可能性があります。
代謝産物の蓄積: パラアミノ安息香酸 (PABA) などの代謝産物は、特に肝機能障害の場合に蓄積すると神経毒性を示す可能性があります。
予防措置
用量管理：最大用量は体重に基づいて計算して1.0gを超えてはならず、局所注射は1kgあたり20mgを超えてはなりません。
空腹を避ける：栄養失調または空腹の患者は中毒反応を起こしやすいため、事前にエネルギーを補給する必要があります。
緊急用具の準備: てんかん発作を制御するために、手術中にベンゾジアゼピン (ジアゼパムなど) とチオペンタール ナトリウムを使用できます。
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