硫酸ゲンタマイシン粉末化学式 C60H125O22N15・H2SO4、CAS 1405-41-0。白色またはそれに類似した白色の結晶性粉末です。吸湿性があり、水に易溶、脂質に不溶、有機溶媒に難溶です。溶解性に優れ、水に速やかに溶解し、均一な透明または微濁液を形成し、加水分解されてアンモニアと尿素に変化するため、毒性は尿素と同等です。メタノールやエタノールなどの他の溶媒にも溶解できます。溶解度は溶媒と温度によって異なります。水への溶解度は高く、100 mg/mL 以上に達します。溶解度が飽和を超えると結晶が析出します。通常、pH 値は約 7.5 ～ 8.5 のアルカリ性範囲内にあります。これにより、インビトロおよびインビボで安定になります。乾燥、暗所、低温条件下でも一定の安定性を持っています。ただし、光、熱、湿気に対してより敏感で、分解したり活性が失われたりする傾向があります。したがって、品質を確保するために適切な保管条件を維持するように注意してください。硫酸ゲンタマイシン (硫酸ゲンタマイシン) は、臨床現場で広く使用されている抗生物質であり、広域スペクトルの抗菌活性を備えています。-これはアミノグリコシドに属し、グラム陽性菌やグラム陰性菌の増殖を効果的に阻害することができ、また、肺炎球菌やインフルエンザ菌などの一部の薬剤耐性株に対して一定の抗菌効果もあります。
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化学式 |
C60H127N15O26S |
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正確な質量 |
1507 |
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分子量 |
1507 |
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m/z |
1506 (100.0%), 1508 (20.7%), 1507 (64.9%) |
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元素分析 |
C, 47.83; H, 8.50; N, 13.94; O, 27.61; S, 2.13 |
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臨床的には、主に気道、腸管、胆道、泌尿生殖器系、皮膚および軟部組織の感染症、またはグラム陰性菌による局所感染症に使用されます。-この製品は眼感染症の治療に使用されます。さらに、動物病院における硫酸ゲンタマイシンの応用。
1) 家禽:
化合物ゲンタマイシン可溶性粉末は鶏の大腸菌症の治療に使用され、治癒率は 95%、相対体重増加率は 98.05% で、硫酸ストレプトマイシンやドキシサイクリンよりも大幅に優れていました。薬剤感受性試験により、硫酸ゲンタマイシンはヘモフィルス・パラガリナルムに対して非常に感受性が高く、治療効果は正確で治癒率は98％という高いことが判明した。
2) 豚:
生まれたばかりの子豚に硫酸ゲンタマイシンを毎回2mLずつ胃管栄養法で注射し、21日間継続的に観察した。子豚の下痢の発生率は8.61%で、対照群の29.43%よりもはるかに低く、硫酸ゲンタマイシンが生後21日の子豚の下痢の予防と治療に良好な効果を示した。
3) 反芻動物:
硫酸ゲンタマイシンとrboGMCSFを組み合わせて牛の劣性乳房炎を治療したところ、治癒率は50%で、他の対照群よりも有意に優れていました。硫酸ゲンタマイシン経口ゲル下痢止め剤 (8 mg/kg) が子牛とヤクの下痢の治療に使用されました。有効率は８７．５％、治癒率は７５％であった。治療後、下痢をした子牛とヤクの血液中のCa2 +と血清アルブミン(ALB)の含有量は正常に戻りました。
4) その他の動物:
硫酸ゲンタマイシンとBuzhong Yiqi Pillを組み合わせて、犬の脾臓欠乏による下痢症候群の臨床治療効果を評価しました。その結果、治癒率は87.5％であった。治癒後、白血球、赤血球、赤血球は急速に回復し、その効果はブランクグループよりも正確でした。
硫酸ゲンタマイシンは広域スペクトルのアミノグリコシド系抗生物質であり、主に細菌のタンパク質合成を阻害することで抗菌効果を発揮し、さまざまなグラム陰性菌やグラム陽性菌に対して優れた阻害効果を発揮します。{0}
抗菌の仕組み
その主な抗菌メカニズムは、細菌のリボソームに結合することによって細菌のタンパク質合成を妨害し、それによって細菌の増殖と繁殖を阻害することです。この作用機序により、さまざまな細菌、特にグラム陰性菌に対して強力な抗菌活性が得られます。
臨床応用
1. 腸感染症
腸感染症の治療に幅広い用途があります。大腸菌や肺炎桿菌などの腸内の敏感な細菌を効果的に抑制し、腸の炎症や下痢などの症状を軽減します。細菌性赤腸などの重度の腸感染症の場合、硫酸ゲンタマイシンも一般的に使用される治療薬の 1 つです。
2. 呼吸器感染症
また、肺炎や気管支炎など、敏感な細菌によって引き起こされる呼吸器感染症の治療にも使用できます。気道内の細菌の増殖を抑制し、炎症や咳などの症状を軽減することで、患者の呼吸機能の回復を助けます。
3. 泌尿器系感染症
尿路感染症も重要な応用分野です。敏感な細菌によって引き起こされる尿道炎、膀胱炎、腎盂腎炎などの尿路感染症を効果的に治療します。泌尿器系の細菌の増殖を抑制することにより、炎症や排尿痛などの症状を軽減し、患者の回復を促進します。
4. 皮膚および軟部組織の感染症
また、皮膚や軟部組織の感染症の治療にも優れた効果があることが示されています。膿疱、おでき、膿瘍などの敏感な細菌によって引き起こされる皮膚感染症の治療に使用できます。皮膚および軟組織の細菌の増殖を阻害し、炎症や痛みなどの症状を軽減し、皮膚組織の修復と治癒を促進します。
5. 腹部感染症
腹部感染症は重篤な感染症の一つであり、腹部感染症の治療において重要な役割を果たします。感受性細菌によって引き起こされる腹膜炎や腹部膿瘍などの腹部感染症の治療に使用できます。腹腔内の細菌の増殖を抑制することで、炎症や痛みなどの症状を軽減し、腹部の炎症の解消と組織の修復を促進します。
6. 胆道感染症
胆道感染症は胆道系の一般的な感染症であり、胆道感染症の治療にも優れた効果を示します。感受性細菌によって引き起こされる胆嚢炎や胆管炎などの胆道感染症の治療に使用できます。胆道内の細菌の増殖を抑制し、炎症や痛みなどの症状を軽減し、胆道系の回復を促進します。
7. 中枢神経系感染症
また、髄膜炎や心室炎症などの中枢神経系感染症の治療にも使用できます。中枢神経系内の細菌の増殖を阻害し、炎症や脳浮腫などの症状を軽減することで、患者の神経機能の回復を助けます。必要に応じて、髄腔内注射の補助薬としても使用でき、中枢神経系に直接作用して治療効果を向上させます。
8. 目の感染症
硫酸ゲンタマイシン点眼薬は、結膜炎や角膜炎など、敏感な細菌によって引き起こされる眼感染症の治療にも適しています。眼内の細菌の増殖を阻害することで眼組織の修復と治癒を促進し、眼の炎症や痛みなどの症状を軽減します。硫酸ゲンタマイシン点眼薬を使用する場合は、汚染や交差感染を避け、医師の投薬指導に厳密に従うことが重要です。
硫酸ゲンタマイシンのアジュバント治療効果
上記の治療効果に加え、各種感染症の治療補助薬としても使用できます。たとえば、新生児敗血症や敗血症などの重篤な感染症の治療では、他の抗生物質と併用して治療効果を高めることができます。さらに、腸内の細菌の増殖を抑制し、手術後の感染のリスクを軽減するため、結腸手術前の準備にも使用できます。
の準備方法は、硫酸ゲンタマイシン粉末は次の手順で構成されます。
ゲンタマイシン砂胞子を傾斜培地上に置き、36℃で10日間胞子培養を行った。ゲンタマイシン胞子は傾斜培養後に得られました。
ステップ 1) の傾斜培養から得られたゲンタマイシン胞子を振盪フラスコ内で培養します。振盪フラスコ内で培養された胞子のアクセス量は次のとおりです。0.25cm2の胞子傾斜を振盪フラスコに掘り込み、培養温度は36度、培養時間は42時間であり、ゲンタマイシン振盪フラスコ菌糸体が得られます。
ステップ２）で得られたゲンタマイシン振盪フラスコ菌糸体を種培養用の種培養培地に置き、種培養投入量は以下の通りである：ゲンタマイシン振盪フラスコ菌糸体を種培養培地の体積の２０００分の２に従って振盪フラスコ種子に注入し、培養温度は３６度、培養時間は４８時間でゲンタマイシン種培養物を得る。
ステップ3)で得たゲンタマイシン種培養物を増殖タンクに入れて拡大培養します。ゲンタマイシン種培養は、増殖培地量の20%を添加することによって得られ、培養温度は36度、培養時間は42時間である。
4)で得られたゲンタマイシン増殖培養物を発酵培地に置き、発酵させます。ゲンタマイシン増殖培養物の量は発酵培地の体積の２０％であり、発酵温度は３４度であり、ゲンタマイシン発酵生成物を得る発酵時間は１２０時間である。
ステップ5)で得られたゲンタマイシン発酵生成物をpH値2〜3に酸性化し、ゲンタマイシン酸性化溶液を得る。濃度30%の塩酸で酸性処理を行い、pH2～3に調整します。
ステップ６）で得られたゲンタマイシン酸性化溶液を中和して、ｐＨ値６．８のゲンタマイシン溶液を得る。 40%水酸化ナトリウムで中和処理を行い、pHを6.8に調整する。
ステップ7)で得られたゲンタマイシン溶液を732樹脂で処理して、吸着されたゲンタマイシン溶液を得る。吸着処理に使用する732樹脂は001×7の強酸性スチレン系陽イオン交換樹脂です。
Caを除去する2+、マグネシウム2+、Cl‑ １）ステップ８）で得られた吸着ゲンタマイシン溶液からカラム上でイオンを除去したゲンタマイシン溶液を得る。 Ca除去用カラム2+、マグネシウム2+とCl‑1はΦ1m、高さ2mの柱です。
ステップ９）で得られたイオン除去ゲンタマイシン溶液を飽和樹脂に通した後、質量百分率４．５％のアンモニア水で分析してゲンタマイシン分析溶液を得る。飽和樹脂とは、樹脂 1 ミリリットルあたり 80,000 単位のゲンタマイシンを吸着することによって得られる樹脂を指します。
ステップ１０）で得られたゲンタマイシン溶液を７１１樹脂で脱色し、ゲンタマイシン脱色溶液を得る。脱色処理に使用する711樹脂は強塩基性スチレン系陰イオン交換樹脂です。
ステップ１１）で得られたゲンタマイシン脱色溶液をフィルムで濃縮してゲンタマイシン濃縮溶液を得る。濃縮量は500L/hで、濃度は1/7になります。
ステップ１２）で得られた濃縮ゲンタマイシン溶液を硫酸に加えて硫酸ゲンタマイシンを調製する。硫酸の濃度は 98%、pH 5.3 に調整されています。
ステップ１３）で得られた硫酸ゲンタマイシンを噴霧乾燥して、硫酸ゲンタマイシン最終製品を得る。噴霧乾燥条件は、入口空気温度１３０度、出口空気温度８５度、噴霧速度１００Ｌ／ｈである。
よくある質問
硫酸ゲンタマイシンは何に使用されますか?
なぜこの薬が処方されるのですか？局所ゲンタマイシンは成人および1歳以上の小児に使用されます。特定の細菌によって引き起こされる皮膚感染症を治療するため。局所ゲンタマイシンは抗生物質と呼ばれる薬物の一種です。感染症の原因となる細菌を殺すことによって機能します。
ゲンタマイシンはどのような一般的な感染症に対して処方されますか?
治療の成功確率を高めるために、患者の年齢、症状、発症時の兆候、および局所的な抗菌薬耐性パターンに基づいて適応を決定する必要があります。細菌性敗血症、髄膜炎、尿路感染症、胃腸管感染症、および軟部組織感染症.
硫酸ゲンタマイシンの分類は何ですか?
J01GB03 - ゲンタマイシン ;のクラスに属します他のアミノグリコシド。感染症の全身治療に使用されます。
硫酸ゲンタマイシンはネオスポリンに似ていますか?
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