ロラタジンパウダー
video
ロラタジンパウダー

ロラタジンパウダー

1.ジェネラル仕様(在庫)
(1)API(純粋な粉末)
(2)錠剤
(3)カプセル
(4)注射
(5)ピルプレスマシン
https://www.achievechem.com/pill-press
2.顧客化:
私たちは、安全性研究のみのために、個別に交渉します。OEM/ODM、ブランドはありません。
内部コード:BM-1-008
ロラタジンCAS 79794-75-5
メインマーケット:米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー:Bloom Tech Xi'an Factory
分析:HPLC、LC-MS、HNMR
テクノロジーサポート:R&D Dept.-4

 

ロラタジンパウダーアレルギー反応によって引き起こされる症状を緩和するために主に使用される広く使用されている第二世代の抗ヒスタミン薬です。それは、通常、白または白の結晶粉末、無臭またはわずかに特異的な臭気、わずかに水に溶け、エタノールやアセトンなどの有機溶媒に容易に溶けやすいように見える三環系抗ヒスタミン薬に属します。ロラタジンは末梢H1受容体を選択的にブロックし、ヒスタミンの受容体への結合を阻害し、したがってヒスタミン誘発性アレルギー反応をブロックします。ヒスタミンはアレルギー反応の重要なメディエーターであり、毛細血管拡張、血管透過性の増加、平滑筋収縮、および鼻のかゆみ、くしゃみ、鼻水、皮膚のかゆみなどのその他の症状を引き起こす可能性があります。また、炎症性メディエーター(ロイコトリエン、プロスタグランジン、血小板活性化因子など)の放出から炎症性細胞(マスト細胞、好酸球など)を阻害する可能性があります。慢性アレルギー疾患の炎症反応を緩和するために、サイトカイン(IL-4、IL-5、IL-13など)の放出を調節します。

同時に、当社は純粋な粉だけでなく、錠剤や注射も提供しています。必要に応じて、いつでもお気軽にお問い合わせください。

Produnct Introduction

化合物の追加情報:

製品名 ロラタジンパウダー ロラタジン錠剤 ロラタジンカプセル ロラタジンスプレー ロラタジンシロップ
製品タイプ 粉 錠剤 カプセル ペースト 液体
製品の純度 99%以上 99%以上 99%以上 99%以上 99%以上
製品仕様 100g/1kg/etc。 5mg/10mg 5mg/10mg 10ml/5mg‌ 50ml/50mg
製品フォーム 有機合成 口頭で取る 口頭で取る 外部アプリケーション 口頭で取る

Loratadine Powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Loratadine Powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ロラタジンCOA

Loratadine | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Loratadine  COA  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Loratadine | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

product-338-68Alpha GPC  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ロラタジンパウダー、第2世代の抗ヒスタミン薬として、1993年の発売以来、その効果が高い、長期にわたる効果が低く、鎮静の利点が低いため、グローバルなアレルギー治療分野のコア薬となっています。その粉末形態(ロラタジン)は、活性医薬品成分として、薬物製剤の生産、科学研究革新、産業用途の基礎であり、医学、食品、化粧品などのさまざまな分野で広く使用されています。以下は、その目的の詳細な説明です。

臨床治療:抗アレルギーの分野のコア薬物

作用機序:ヒスタミンシグナル伝達経路の正確な遮断
 

アレルゲン(花粉やダニダニなど)が体に入ると、免疫系はマスト細胞と好酸球を認識および活性化し、ヒスタミンなどの炎症性メディエーターを放出します。ヒスタミンは、鼻粘膜上皮細胞や血管内皮細胞などの標的細胞の表面のH1受容体に結合し、毛細血管拡張、血管透過性の増加、腺の分泌の増加、神経終末時のかゆみ感覚を引き起こすことにより、下流のシグナル伝達経路を引き起こします。経口吸収後、ロラタジンパウダー末梢組織で迅速に分布し、H1受容体に高い親和性で結合し、ヒスタミン受容体の結合をブロックし、アレルギー反応の開始を阻害する薬物受容体複合体を形成します。ロラタジンは、マスト細胞膜を安定させ、ヒスタミン、白亜筋ン、プロスタグランジンなどの炎症性メディエーターの放出を減らし、それにより炎症反応の強度と持続時間を減らします。たとえば、慢性ur麻疹の患者では、ロラタジンは血清ロイコトリエンC4(LTC4)レベルを大幅に低下させ、泣き声とかゆみを軽減できます。また、TH2細胞によるIL-4やIL-5などのサイトカインの分泌を阻害し、IgE合成を減少させ、アレルギー反応の免疫カスケード反応をブロックすることもできます。この役割は、アレルギー性鼻炎の長期管理において特に重要です。

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

低中央鎮静特性の分子基盤

 

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ジフェンヒドラミンなどの第一世代の抗ヒスタミン薬と比較して、ロラタジンは脂質溶解度が低く、P糖タンパク質の基質であるため、血液脳関門に浸透して中枢神経系に入ることが困難です。したがって、眠気や注意の減少など、中心的な副作用を引き起こすことはほとんどありません。ロラタジンは、肝臓のCYP3A4によって代謝され、デスロラタジンが生成されます。デスロラタジンは、H1受容体拮抗薬効果が強く、半減期が長く(約27時間)、低鎮静特性を維持しながら抗アレルギー効果を延長します。

アレルギー性鼻炎(AR)
 

ロラタジン粉末の臨床塗布は、アレルギー性鼻炎、慢性ur麻疹、アレルギー性結膜炎などの一般的なアレルギー疾患をカバーし、急性増悪と長期維持治療に適しています。ロラタジンは、季節性アレルギー性鼻炎(SAR)における鼻のかゆみ、くしゃみ、鼻水、鼻渋滞などの典型的な症状を大幅に緩和できます。 1200人のSAR患者を含む多施設ランダム化比較試験(RCT)は、10mgのロラタジンによる7日間の毎日の治療の後、患者の鼻総症状スコア(TNS)がプラセボ群と比較して62%減少したことを示しました(P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

慢性ur麻疹(CU)およびアレルギー性結膜炎(AC)

 

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ロラタジンは、ホイールの形成と、ホイールとかゆみのかゆみの程度を阻害する可能性があります。ロラタジンは、患者のかゆみによって引き起こされる睡眠障害と毎日の活動の制限を減らすことができます。再発性Cuの場合、ロラタジンは維持療法薬として使用できます。これは、6か月以上継続的に使用した後でも有効性を維持できます。オープンラベル拡張研究では、12か月間継続的な治療を受けた患者は、プラセボ群と比較して再発率が60%低かったことが示されました。難治性CUの場合、線量を20mg/dに増やしたり、他の抗ヒスタミン薬(セチリジンなど)と組み合わせたりすることができますが、副作用の監視には注意が必要です。目のかゆみ、引き裂き、結膜の混雑。ロラタジンは、結膜の血管透過性を低下させ、炎症性メディエーターの放出を減らすことにより、眼表面の症状を大幅に改善します。抗ヒスタミンイン目滴(ロラタジンなど)またはマスト細胞安定剤(コハク酸ナトリウムなど)との使用は、特に重度の症状のある患者での有効性を高めることができます。

他のアレルギー疾患
 

ロラタジンは、アトピー性皮膚炎のAD患者で、特に小児患者に適したAD患者の皮膚のかゆみや紅斑を緩和することができます。 ADの200人の子供を巻き込んだ研究では、局所コルチコステロイド治療と組み合わせると、ロラタジン群のかゆみスコアがステロイド群単独と比較して30%減少し、睡眠の質が大幅に向上することが示されました。金属、化粧品などによって引き起こされる接触アレルギーの場合、ロラタジンは疾患の経過を短くし、皮膚病変の治癒を促進する可能性があります。ニッケルアレルギー患者に関する研究では、治療群が対照群と比較して皮膚病変が消失する時間を3日間短縮したことが示されました。ロラタジンは、咬傷部位でのヒスタミン放出を阻害し、局所発赤、腫れ、かゆみを緩和することができます。地元のコールドコンプレスと組み合わせた口腔管理は、一般的に使用される治療計画です。

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

研究アプリケーション:薬物研究開発の基礎

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

薬理学的モデルの構築

 


ロラタジンは、アレルギーの動物モデルを確立するための重要なツールです。
マウスの受動皮膚アレルギー検査(PCA):抗オルブミン(OVA)IgE抗体の静脈内注射により、感作は達成されました。 24時間後、ロラタジン(1〜10 mg/kg)の経口投与は、ヒスタミン誘発性局所血管透過性の増加を有意に阻害しました(ED 50=3.2 mg/kg)。このモデルは、0.8 mg/kgのED50を持つセチリジンなどの他の抗ヒスタミン薬の効力強度を評価するために使用され、その有効性がロラタジンの4倍の有効性を示しました。非霊長類の喘息モデル:アカゲザルでは、14日間のロラタジン(5 mg/kg/d)の連続投与は、気道の過敏性を低下させる可能性があります(AcetylcholineチャレンジテストでPC20値は2.1倍増加しました)。

薬物動態(PK)および毒性学(TOX)研究

 

参照物質として、ロラタジンパウダーPK/TOXの研究ではかけがえのない研究:バイオアベイラビリティの比較:ビーグル犬では、ローラタジン錠剤の絶対バイオアベイラビリティは53%ですが、ナノ結晶懸濁液のそれは82%です。粉末準備を通じてさまざまな用量形態を準備することにより、管理ルートを最適化できます。代謝物同定:ヒト肝臓ミクロソームインキュベーション実験により、ロラタジンは主にCYP3A4によってデカルボネトキシロラタジン(DCL)に代謝されることが示されました。遺伝子毒性の評価:AMES検査は、5000μg/皿の濃度でTA98およびTA100株の回復的変異を誘発しないことを示し、マウス骨髄微小核検査は陰性であり、その遺伝的安全性を示し、前臨床研究のベンチマークを提供しました。

Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Loratadine Powder use| Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

薬物相互作用研究

 

ロラタジンは、CYP3A4およびP糖タンパク質(P-gp)の敏感な基質であり、一般的に薬物代謝酵素とトランスポーターの調節メカニズムを探索するために使用されます。
酵素誘導/阻害実験:リファンピシン(CYP3A4誘導者)をロラタジン(10 mg)と組み合わせると、DCLのAUCは70%減少しますが、ケトコナゾール(CYP3A4阻害剤)はDCLのCMAXを3.2回増加させ、臨床薬物の組み合わせを提供します。
P-gp基質検証:CACO-2細胞モデルでは、ロラタジンの見かけの透過性係数(PAPP)は1.2×10 cm/sでしたが、ベラパミル(P-gp阻害剤)を追加した後、PAPは8.5×10 cm/sに増加し、P-gp依存輸送とインテストの吸収における個々の差異を示しました。

 

人気ラベル: ロラタジンパウダー、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、大量、販売

お問い合わせを送る