ファソラセタム粉末は、潜在的な認知強化効果がある研究用化合物です。その化学名は R-1- [(5-オキソ-2-ピロリジン) カルボニル] ヘキサヒドロピリジンで、(R) -1- [(5-ケト-2-ピロリジン) カルボニル] ピリジンとしても知られ、白色の結晶性粉末のように見えます。これは代謝性グルタミン酸受容体 (mGluR) の活性化剤であり、mGluR シグナル伝達を調節することによって作用します。 GABA、グルタミン酸作動性、コリン作動性システムに影響を及ぼし、神経伝達物質の放出と取り込みを調節し、認知機能を改善する可能性があります。
ファソラセタムには、特定のグルタミン酸作動性遺伝子ネットワーク変異を持つ ADHD 青年の注意力を向上させ、衝動的行動を軽減する可能性があります。ファソラセタムは認知促進剤として、アルツハイマー病などの神経変性疾患の研究において可能性を示しています。また、長期的な増強効果（記憶形成とシナプス可塑性に関連）を強化することで、注意力、記憶の定着、情報処理能力を高めることも可能です。-粉末の状態で-20℃で3年間、4℃で2年間保管することをお勧めします。溶媒中で -80℃で 6 か月間、-20℃で 1 か月間保管します。
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同時に、当社は純粋な粉末だけでなく、錠剤や注射剤も提供しています。必要な場合は、いつでもお気軽にお問い合わせください。
化合物の追加情報:
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製品名 |
ファソラセタムサプリメント |
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製品タイプ |
粉 |
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製品の純度 |
100g/1kg/など |
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製品形態 |
有機合成 |
ファソラセタム COA
ファソラセタム粉末「ファソラセタム」を主成分とした製品で、近年認知科学や神経薬理学などの分野で注目されています。ファソラセタムはラセタムクラスの化合物に属し、神経伝達物質の調節や認知機能の強化などの潜在的な効果があります。主な用途は次のとおりです。
科学研究の目的
神経伝達物質制御に関する研究
ファソラセタムは、神経伝達物質調節の分野において重要な研究価値を示しています。代謝性グルタミン酸受容体 (mGluR) の活性化因子として、mGluR サブタイプに特異的に結合することでグルタミン酸作動性神経伝達のバランスを調節します。グルタミン酸作動性系の不均衡に関連する疾患モデルにおいて、ファソラセタムは、mGluR2/3 受容体の負のフィードバック制御機能を強化し、シナプス前膜のグルタミン酸放出を阻害し、mGluR5 活性化を介してシナプス後膜シグナル伝達を促進します。
この双方向の調節機構により、グルタミン酸作動性神経伝達の動的なバランスを研究するための理想的なツールとなります。GABA作動性システムの研究では、ファソラセタムはGABAトランスポーター活性を強化し、シナプスギャップGABA濃度を増加させ、GABA_B受容体-媒介のシナプス前抑制を活性化し、抑制性神経伝達を相乗的に調節します。
コリン作動性システムの研究において、この化合物は高親和性コリン取り込み (HACU) を促進し、アセチルコリン合成効率を高め、ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) 感受性を調節することによりコリン作動性ニューロン機能を最適化します。この複数システムの協調的な制御特性により、複雑な神経回路の研究において独自の利点が得られます。
認知機能研究の分野では、ファソラセタム粉末多面的な改善効果が顕著に現れています。学習と記憶の実験により、この化合物が海馬の長期増強（LTP）を強化し、シナプス可塑性関連タンパク質（Arc や BDNF など）の発現を促進し、モリス水迷路の空間記憶テストのスコアを大幅に改善できることが示されました。-注意力テストでは、前頭前野のドーパミン D1 受容体の活性を調節することにより、継続的注意課題 (CPT) のパフォーマンスが向上し、反応時間が短縮され、エラー率が減少します。
機能研究では、ファソラセタムが背外側前頭前野（DLPFC）と前帯状皮質（ACC）の間の機能的接続を強化し、ウィスコンシンカードソーティングテスト（WCST）の認知柔軟性指標を改善できることが示されています。ワーキングメモリの研究により、視床皮質ループにおけるシータリズムの同期性が強化され、それによってデジタル幅テストのスコアが向上することが確認されています。これらの効果は老化した動物モデルで特に顕著であり、加齢に関連した認知機能低下に対する介入の可能性を示唆しています。-
アルツハイマー病 (AD) 研究では、ファソラセタムは二重のメカニズムを通じて神経保護効果を発揮します。一方では、- セクレターゼ 1 (BACE1) の活性を阻害し、mGluR3 受容体を活性化することによって A 1-42 の産生を減少させます。一方、ミクログリアの貪食機能を強化することにより、アミロイド斑の除去を促進します。動物実験では、8週間の継続投与により、認知機能を改善しながら、ADモデルマウスの海馬におけるAプラークの負担を40％軽減できることが示されています。
パーキンソン病 (PD) 研究では、ファソラセタムが PI3K/Akt シグナル伝達経路を活性化して細胞アポトーシスを阻害し、アストロサイトの GDNF 分泌を促進することにより、6-OHDA 毒性損傷からドーパミン作動性ニューロンを保護できることが確認されました。MPTP 誘発 PD モデルでは、この化合物は対照と比較して黒質緻密部の TH 陽性ニューロンの 75% を維持できます。グループは、運動緩慢の症状を大幅に改善しました。
ハンチントン病 (HD) の研究では、ファソラセタムは、mGluR5 受容体によって媒介される興奮毒性を阻害することにより、線条体多棘ニューロンの死を減少させます。 HDトランスジェニックマウスの線条体におけるハンチンチンタンパク質の凝集を減少させ、回転ロッドテストの運動調整能力を向上させることができます。これらの発見は、神経変性疾患の治療のための新しい分子標的を提供します。
精神障害に関する研究
注意欠陥多動性障害（ADHD）に関する研究において、ファソラセタムは大きな治療可能性を示しています。 mGluRネットワーク遺伝子変異体（GRM5、GRIN2Aなど）を有するADHD患者は、12週間の治療後にConners Parent Rating Scale（CPRS）の合計スコアが35％低下し、特に多動性/衝動性の下位尺度が大幅に改善されました。メカニズムの研究により、前頭前皮質のグルタミン酸作動性ドーパミン作動性システムのバランスを回復し、前帯状皮質（ACC）のエラー監視機能を強化できることが確認されています。
不安障害の研究では、ファソラセタムはmGluR2受容体を活性化することで扁桃体の過剰活性化を抑制し、高架迷路試験において開腕滞在時間を60%延長します。慢性ストレスモデルマウスの海馬のコルチコステロンレベルを低下させ、BDNF発現を正常レベルに戻すことができます。前臨床研究では、この化合物が社会不安障害 (SAD) モデルにおける社会的相互作用行動を改善できることが示されており、感情障害の治療における可能性が示唆されています。
物質依存性研究では、ファソラセタムは側坐核における mGluR5-D1 受容体相互作用を調節することにより、コカイン誘発性条件付け場所選好性 (CPP) を軽減できます。アルコール依存症モデルでは、離脱不安のような行動を軽減し、再発率を最大 50% 低下させることができます。これらの発見は、依存性疾患の神経調節療法に新しい戦略を提供します。
ファソラセタムの神経保護効果には、複数のシグナル伝達経路が関与しています。酸化ストレスモデルでは、Nrf2/ARE 経路を活性化し、HO-1 や NQO1 などの抗酸化酵素の発現を上方制御し、MDA レベルを最大 40% 低下させることができます。ミトコンドリア保護に関する研究では、この化合物がミトコンドリア膜電位を維持し、シトクロム c 放出を阻害し、カスパーゼ 3 の活性化を低下させ、ニューロンをアポトーシスから保護できることが示されています。
炎症制御の点では、ファソラセタムはミクログリアの活性化を阻害し、TNF- や IL-1 などの炎症促進因子の発現を減少させ、IL-10 などの抗炎症因子の分泌を促進します。脳虚血モデルでは、梗塞体積を最大 30% 減少させ、神経欠損スコアを改善できます。
これらの効果は、NF - κ B シグナル伝達経路の調節と密接に関連しています。エピジェネティック研究により、ファソラセタムがヒストンのアセチル化レベルを調節し、BDNF 遺伝子プロモーター領域の H3K9 アセチル化修飾を増加させ、BDNF 転写を促進できることが明らかになりました。慢性ストレスモデルでは、海馬のDNAメチル化異常を逆転させ、GR遺伝子発現を回復させることができ、神経可塑性調節における深いメカニズムを示しています。
生物学実験ツールの応用
細胞シグナル伝達の研究において、ファソラセタムは mGluR 特異的ツールドラッグとして、受容体のさまざまなサブタイプの機能を区別できます。 mGluR5 活性化を通じて ERK1/2 リン酸化を促進しながら、mGluR2/3 受容体を活性化して cAMP 産生を阻害します。このサブタイプ選択性により、受容体機能を研究するための理想的なプローブになります。細胞アポトーシスの研究において、ファソラセタムは、ミトコンドリア透過性遷移孔 (mPTP) の開口を阻害し、シトクロム c 放出を減少させることにより、PC12 細胞におけるスタウロスポリン誘発性アポトーシスを阻害します。
フローサイトメトリー分析により、安定したミトコンドリア膜電位を維持しながら、アポトーシス率を 35% から 15% に低下させることができることが示されました。神経分化の研究において、この化合物は神経幹細胞のコリン作動性ニューロンへの分化を促進し、ChAT 陽性細胞の割合を 60% 増加させます。これは、Gli1 などのグリア遺伝子を阻害しながら、Ngn2 や Mash1 などの神経原性遺伝子の発現を上方制御することができ、神経再生研究に新しいツールを提供します。
創薬モデルの構築
疾患モデルの最適化の観点からは、ファソラセタムを使用してより正確な神経疾患モデルを構築できます。 AD モデルでは、A オリゴマーの注射とファソラセタムによる治療を組み合わせることにより、初期のシナプス機能不全をシミュレートし、モデルの予測可能性を向上させることができます。 PD モデルでは、α シヌクレイン線維との同時治療により、ドーパミン作動性ニューロンの変性が促進され、モデルの準備期間が短縮されます。
薬物スクリーニングプラットフォームの構築において、ファソラセタムは、mGluR シグナル伝達経路に基づくスクリーニングシステムを確立するためのポジティブコントロール薬物として使用できます。ハイスループット スクリーニング データは、IC50 値が 0.8 μM、Z 'factor が 0.7 であり、薬物スクリーニングの要件を満たしていることを示しました。-リード化合物の最適化において、その構造類似体は薬物動態特性を大幅に改善し、新薬開発のための構造テンプレートを提供します。
ファソラセタムは、薬効評価基準の策定において、行動学、電気生理学的、分子生物学などの多面的な評価体系を確立しています。認知機能評価では、新物体認識やバーンズ迷路などの検査を併用することで、薬効を総合的に評価できます。これらの標準化された方法は、神経医薬品の開発に信頼できる基礎を提供します。
神経炎症の研究では、ファソラセタム粉末LPS 誘発性のミクログリアの活性化を阻害し、iNOS および COX-2 の発現を低下させ、Arg-1 や Ym1 などの M2 マーカーの発現を促進します。 EAE モデルでは、脊髄炎症浸潤を軽減し、運動機能スコアを改善できます。これらの効果は、PPAR シグナル伝達経路の調節と密接に関連しています。血液脳関門保護の観点から、この化合物は密着結合タンパク質 (オクルディン、クローディン-5) の発現を上方制御し、FITC デキストラン漏出を減少させることができます。
脳虚血モデルでは、BBB の完全性を最大 72 時間維持し、脳浮腫の程度を軽減できます。メカニズムの研究により、MMP-9 活性を阻害し、基底膜成分を保護することが示されています。神経免疫相互作用の研究において、ファソラセタムは迷走脾臓神経軸の機能を調節し、脾臓内のアセチルコリンレベルを上昇させ、炎症因子の放出を阻害します。敗血症性脳症モデルでは、このコリン作動性抗炎症経路の活性化により認知機能障害が改善される可能性があり、神経免疫調節におけるその全身的な役割が示唆されています。
基本情報と原料の準備
ファソラセタム粉末CAS 番号 110958-19-5 および化学名 (5R)-5-(ピペリジン-1-カルボニル)ピロリジン-2-オンを持つ、キラル ピロリドン化合物です。
これは、分子量 196.25 の白からオフホワイトの結晶性粉末として現れます。{0}中心原料は (R)- ピログルタミン酸とピペリジンであり、純度 98% 以上の高品質でなければなりません。
一方、原料に後続の反応を妨げる可能性のある不純物が含まれていないことを確認するために、活性化剤 (DCC、EDC/HObt など) および無水溶媒 (ジクロロメタン、ジメチルホルムアミドなど) を準備する必要があります。
コア合成プロセス
その製造はアミド カップリング反応を中心に行われ、実験室および工業的な大規模生産の両方で行われます。-まず、(R)- ピログルタミン酸を無水反応系に置き、副反応を避けるためにカルボキシル基を活性化するために活性化剤を添加します。
次いで、ピペリジンをゆっくりと滴下してアミド化反応を行い、反応温度は室温から３０度に制御し、反応時間は４〜６時間である。
プロセス全体を通して撹拌が行われ、原料が粗ファソラセタムに完全に変換されていることを確認するために反応の進行が監視されます。
工業生産では、反応収率を向上させるために反応パラメーターが最適化され、生成物の加水分解を防ぐために無水環境が厳密に制御されます。
精製・乾燥工程
粗生成物を濾過して不純物を除去した後、再結晶またはクロマトグラフィーを使用して精製します。エタノールは再結晶溶媒として一般的に使用されます。
残留原料と副生成物は、冷却結晶化、濾過、洗浄によって除去されます。{0}精製された結晶は、温度が50〜60度に制御された真空乾燥オーブンに入れられ、水分含有量が0.5％以下になるまで乾燥されます。
次に、エアジェットミリングを実行して均一な粒径の粉末を製造し、粉末の流動性と溶解性が基準を満たし、その後の用途のニーズに適していることを確認します。
品質管理と梱包
最終製品は高速液体クロマトグラフィー (HPLC) でテストして、純度が 99% 以上であることを確認する必要があります。
同時に、粉末X-線回折、示差走査熱量測定などの方法を使用して、結晶形や物理化学的性質を検出し、重金属や残留溶媒などの不純物を検査します。
試験に合格した後は、吸湿や酸化を防ぐためにアルミホイルで密封し、2〜8度の乾燥した暗所に保管します。
包装仕様は要件に応じて 1g、1kg、25kg などにすることができ、「研究用途のみ」と表示されており、人間が直接消費したり、診断および治療目的で使用することは禁止されています。
よくある質問
1. 質問: ファソラセタム粉末の視覚処理能力に対する具体的な効果は何ですか?
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回答: いくつかの研究報告では、ファソラセタムは一般的な認知機能向上効果に加えて、グルタミン酸系と視覚野の活動を調節することにより、視覚情報処理の速度とパターン認識能力を微妙に向上させる可能性があることを示しています。{0}この効果は、高い視覚的集中力を必要とするタスクで認識される可能性があります。
2. 質問: 単に感情を高めるのではなく、「感情を落ち着かせる」効果があると説明されることがあるのはなぜですか?
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回答: 快楽を直接刺激する物質とは異なり、ファソラセタムは主に代謝指向型グルタミン酸受容体 (mGluR) に作用することでグルタミン酸作動性システムのバランスを調節します。これはニューロンの興奮性を安定させるのに役立ち、反芻や精神的緊張の軽減として現れる可能性があり、認知負荷の減少により気分が高まるのではなく、明晰さと落ち着きをもたらします。
3. 質問: その代謝経路の特徴は何ですか?また、ユーザーに対してどのような潜在的な警告を発しますか?
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回答: 現在の研究によると、ファソラセタムの代謝経路は比較的単純であり、主に肝臓のチトクロム P450 酵素系に一次代謝を依存していません。これは、この代謝システムに依存する他の薬物（特定の抗うつ薬、スタチンなど）との重大な薬物動態学的相互作用のリスクは比較的低いが、潜在的な薬力学的相互作用には依然として注意する必要があることを意味します。
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