セファレキシンパウダーCAS 15686-71-2
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セファレキシンパウダーCAS 15686-71-2

セファレキシンパウダーCAS 15686-71-2

製品コード:bm -2-3-140
CAS番号:7758-23-8
分子式:CAH4O8P2
分子量:234.05
einecs番号:231-837-1
MDL No。:MFCD00010898
HSコード:31031010
Analysis items: HPLC>99。0%、lc-ms
メインマーケット:米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー:Bloom Tech Changzhou Factory
テクノロジーサービス:R&D Dept。-4

 

セファレキシンパウダー、通常、白からわずかに黄色の結晶性粉末として表示され、そのわずかに悪臭がユーザーがそれを識別する簡単な方法を提供します。 CAS 15686-71-2、分子式C16H17N3O4Sは、異なる溶媒の溶解度に大きな違いを示しています。水中では、わずかに溶解することができます。つまり、水に完全に溶解するには時間と条件が必要です。セファレキシンは、エタノール、クロロホルム、またはエーテルに不溶です。これは、細胞壁の合成を阻害する可能性のある半合成第一世代の経口セファロスポリン抗生物質であり、細胞含有量が拡大および溶解し、細菌を殺します。大腸菌、ミラビリスのプロテウス、サルモネラなどの細菌に特定の抗菌効果があり、尿路感染症、尿道炎、慢性膀胱炎、その他の尿系感染症の治療に使用できます。抗炎症効果があり、皮膚のかゆみ、痛み、細菌感染症によって引き起こされる燃焼などの症状を緩和するために使用できます。

Produnct Introduction

化学式

C16H17N3O4S

正確な質量

347

分子量

347

m/z

347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%)

元素分析

C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23

CAS 15686-71-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Cephalexin powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Other properties

分子構造と官能基

セファクロルの化学構造には、抗菌活性の重要な成分であるラクタムリングが含まれています。 - ラクタムリングは独自の化学的性質を持ち、環状窒素原子とリング上のカルボニル炭素原子の間に高い反応性を持つ第四紀リング構造です。この構造により、セファクロルは細菌細胞壁合成、ペニシリン結合タンパク質(PBPS)の重要な酵素に結合することができ、それにより細菌細胞壁の合成を阻害し、細菌細胞含有量が拡大および溶解し、最終的に細菌を殺します。

- ラクタムリングに加えて、セファロスポリン分子には、アミノ、カルボキシル、硫黄原子などの官能基も含まれています。アミノ基にはアルカリ度があり、酸と反応して塩を形成することができます。カルボキシル基は酸性度があり、塩基と反応して塩を形成することができます。硫黄原子は、酸化還元反応などのいくつかの重要な化学反応に関与しています。これらの官能基の存在は、セファロスポリンに特定の化学活性を与え、それがさまざまな化学反応に関与することを可能にします。

Cephalexin structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

安定性

Cephalexin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

熱の安定性

 

セファレキシンパウダー乾燥状態では比較的安定していますが、高温で分解反応を受けます。研究により、温度が特定のレベルに上昇すると、セファクロルのラクタムリングがリング開口反応を起こし、抗菌活性の喪失につながることが示されています。たとえば、加熱条件下では、セファロスポリンは分子再配置、加水分解、およびその他の反応を経験し、いくつかの不活性産物を生成する可能性があります。したがって、セファクロルの準備、保管、および使用において、高温の影響を回避するために温度条件を厳密に制御する必要があります。

強酸と塩基の安定性

 

セファレキシンは、強酸と強いアルカリ環境では不安定です。強酸性環境では、セファロスポリンは加水分解反応を起こし、 - ラクタムリングを開いて、対応するカルボン酸とアミン化合物を生成します。強いアルカリ環境では、ラクタム環が分解し、分子内の他の官能基も反応し、薬物の化学構造の変化とその有効性の低下につながる可能性があります。したがって、セフトリアキソン溶液を準備する場合、その安定性を確保するために適切なpH範囲を選択する必要があります。

Cephalexin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Cephalexin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

紫外線の安定性

 

紫外線のエネルギーが高いため、セファクロール分子の化学結合を破壊し、分解につながる可能性があります。紫外線照射は、セファクロルの分子の特定の化学結合を破壊し、フリーラジカルなどの活性中間体を産生する可能性があります。これらの中間体はさらに反応し、薬物の劣化につながります。したがって、セフトリアキソンを保管および使用する場合、直射日光と紫外線を避ける必要があり、暗い包装と貯蔵方法を使用できます。

 

化学反応性

加水分解反応

セファレキシンは、特に酸性またはアルカリ性条件下で、溶液中に加水分解反応を起こします。加水分解反応は、 - ラクタム環の開口を引き起こし、カルボン酸とアミン化合物の形成をもたらす可能性があります。加水分解反応の速度は、温度、pH値、溶液濃度などの因子の影響を受けます。一般的に言えば、温度が高いほど、pH値が中立し、溶液濃度が高くなるほど、加水分解反応速度が速くなります。たとえば、酸性条件下では、セフォペラゾンの加水分解反応が加速され、対応するカルボン酸とフェニルグリシンメチルエステル塩酸塩などの生成物が生成されます。

酸化反応

セファロスポリン分子の硫黄原子および他の官能基は、ある程度の還元可能性を持ち、酸化反応を起こしやすいです。酸化剤の作用下では、硫黄原子が酸化され、薬物の化学構造の変化につながる可能性があります。酸化反応は、セファクロルの色を暗くし、その抗菌活性にも影響を与える可能性があります。たとえば、特定の酸化条件下では、セフトリアキソンはスルホキシドまたはスルホン化合物を生成する可能性があります。これは、通常、セフトリアキソン自体よりも抗菌活性が低いです。

ニンヒドリン溶液による色反応

セファレキシンは、ニンヒドリン溶液と化学反応を起こす可能性があり、それにより色の変化が生じます。この色反応は、セファクロルの定性的または定量的検出に役立ちます。インデンケトンは、セファロスポリン分子のアミノ基などの官能基と反応して、紫または青の化合物を産生できます。セファクロルの含有量は、反応生成物の吸光度を測定することで決定できます。この反応は、薬物分析において重要な応用値を持ち、薬物の品質管理と臨床検査に使用できます。

溶解度に関連する化学的特性

異なる溶媒への溶解度

セファレキシンは水にわずかに溶け、エタノール、クロロホルム、またはエーテルに不溶性です。この溶解度特性は、その分子構造と官能基に関連しています。水は極性溶媒であり、セファロスポリン分子の極性官能基(カルボキシルおよびアミノ基など)は水分子と水素結合を形成する可能性があり、それにより水への特定の溶解度が得られます。しかし、エタノール、クロロホルム、エーテルなどの有機溶媒は、極性が低く、セファロスポリン分子との相互作用が弱く、これらの溶媒中のセファロスポリンの溶解度が低下します。

製剤準備に対する溶解度の影響

セファクロルの溶解度特性により、製剤を準備する際には特別な方法が必要です。たとえば、経口液体製剤を調製する場合、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールなどの一部の共溶媒または溶解剤を追加して、水中のセファクロルの溶解度を高めることができます。固体製剤を準備するときは、粒子のサイズと形状を制御して、溶解速度とバイオアベイラビリティを改善する必要があります。

高強度

スプロケット、ローラーチェーン、ギア、カップリング、ラック、ハブ、プーリー、テーパースリーブ、ベアリングシートなど、さまざまなトランスミッションコンポーネントを提供しています。

プロ

スプロケット、ローラーチェーン、ギア、カップリング、ラック、ハブ、プーリー、テーパースリーブ、ベアリングシートなど、さまざまなトランスミッションコンポーネントを提供しています。

薬との相互作用

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probenecidとの相互作用

 

セファクロルとプロピコナゾールの同時使用は、セファクロルの腎排泄を遅らせ、セファクロルの血液濃度を増加させる可能性があります。 Probenecidは、腎尿細管によるセフォキシルの分泌を競合的に阻害し、それによりセフォキシルの排泄を減らすことができます。しかし、Probenecidが胆汁中のセファクロルの排泄を増加させることができることを示唆する報告もあります。この相互作用は、セファクロルの有効性と安全性に影響を与える可能性があるため、併用療法を使用する場合は注意を払う必要があります。

コレステリルアミンとの相互作用(コレステリルアミン)

 

セファクロルのCO管理セファレキシンパウダーセファクロルの平均ピーク血中濃度を減らすことができます。コラセタミドは、セフォキシルと結合して不溶性複合体を形成するアニオン交換樹脂であり、それにより腸内のセフォキシルの吸収を減少させることができます。したがって、両方の薬を同時に使用する場合、セファクロルの投与または投与時間を調整する必要があります。

Cephalexin uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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アミノグリコシド薬との相互作用

 

セファクロルとアミノグリコシド薬の組み合わせは、腎毒性を増加させる可能性があります。アミノグリコシド薬自体にはある程度の腎毒性があり、セフトリアキソンは体内の代謝後に腎臓に一定の負担を引き起こす可能性もあります。 2つの薬物を組み合わせて使用​​すると、腎毒性のリスクが増加します。したがって、併用療法を使用する場合、患者の腎機能の綿密な監視が必要です。

生腸チフスワクチンとの相互作用

 

セファクロルと腸チフスのライブワクチンのCO投与は、腸チフスのライブワクチンの免疫応答を減らす可能性があります。考えられるメカニズムは、セファクロルがサルモネラチフスに対して抗菌活性を持っていることであり、これはワクチン中のサルモネラチフスの成長と繁殖を阻害する可能性があり、それによってワクチンの免疫効果に影響を与えることです。したがって、セファロスポリンは、生きた腸チフスワクチンの使用の前後に一定期間避けるべきです。

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代謝関連の化学的特性

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代謝経路

 

セファレキシンは主に肝臓で代謝され、腎臓から排泄されます。肝臓では、セフトリアキソンは、いくつかの代謝物を生成するために、酸化、還元、加水分解などの一連の酵素反応を受けます。これらの代謝産物は、異なる薬理学的活動と毒性を持っている可能性があります。たとえば、セファロスポリンの代謝物には、脱アセチル化セファロスポリン、7-アミノオセファロスポリン酸などが含まれる場合があります。

薬物の有効性と安全性に対する代謝の影響

 

セファクロルの代謝プロセスは、その有効性と安全性に影響します。個体によって異なる代謝能力がセファクロルに対してさまざまな能力を持っているため、体内の薬物の濃度と作用期間が異なる場合があります。たとえば、強力な代謝能力を持つ個人は、セフロキシムをより速く非アクティブ製品に代謝し、それにより薬物の有効性を低下させる可能性があります。代謝能力が低い人は、体内の薬物濃度が高いと蓄積し、薬物反応の悪影響が増加する可能性があります。

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抗菌スペクトルに関連する化学的特性

抗菌スペクトル範囲

セフォタキシムの抗菌スペクトルはセフォタキシムの抗菌スペクトルと類似していますが、その抗菌活性は後者よりも劣っています。腸球菌とメチシリン耐性ブドウ球菌を除き、グラム陽性のコクはセフォキシルに敏感です。セファレキシンは、ニセリアに良好な抗菌効果をもたらしますが、インフルエンザ細菌に敏感ではありません。大腸菌、ミラビリスのプロテウス、クレブシエラ肺炎、およびサルモネラに特定の抗菌効果をもたらします。その他の大腸菌、Acinetobacter baumannii、Pseudomonas aeruginosa、およびBacteroidetes fragilisはセファレキシンに耐性があります。

抗菌メカニズムと化学構造との関係

セファクロルの抗菌効果は、細菌の1つまたは複数のペニシリン結合タンパク質(PBP)に結合し、細菌細胞分裂中の細胞壁合成を阻害することにより達成されます。分子構造の - ラクタムリングは、PBPSと結合するための重要な部位です。異なる細菌には異なる種類のPBPがあり、さまざまなPBPに対するセファクロルの親和性は異なり、抗菌スペクトルの違いを決定します。たとえば、セフトリアキソンはグラム陽性菌のPBPに対して強い親和性を持ち、グラム陽性菌に対する良好な抗菌活性を示します。しかし、一部のPBPはグラム陰性細菌に対する親和性が弱いため、一部のグラム陰性菌に対する抗菌活性は比較的貧弱です。

毒性関連の化学的特性

1

急性毒性
セファレキシンパウダー急性毒性は低いですが、高用量で体に損傷を引き起こす可能性があります。動物実験により、ラットに経口投与されたセフトリアキソンの致死量の中央値(LD50)が比較的高いことが示されており、動物に対する急性毒性が比較的低いことを示しています。しかし、臨床応用では、セファロスポリンが摂取または過剰に使用されている場合、吐き気、嘔吐、下痢、発疹などの一連の副作用を引き起こす可能性があります。

2

慢性毒性
セファクロルの長期使用は、いくつかの慢性毒性反応を引き起こす可能性があります。たとえば、長期の薬物療法は、微生物叢の分離症や二次感染症の発生につながる可能性があります。これは、セファロスポリンが病原性細菌を阻害する一方で、正常な腸内微生物叢の成長とバランスにも影響を及ぼし、薬剤耐性または日和見病原体の増殖につながり、新しい感染を引き起こすためです。さらに、セファクロルの長期使用は、ビタミンKおよびビタミンBの欠陥にもつながる可能性があります。

3

可変性、催奇形性、発がん性
現在、セフェピムの変異原性、催奇形性、および発がん性に関する研究は比較的少ない。一部のin vitroおよび動物実験では、セフトリアキソンが特定の条件下で特定の変異原性を有する可能性があることが示されていますが、臨床応用ではその重大な催奇形性および発がん性の効果は見られませんでした。しかし、薬の安全性を確保するために、妊娠中の女性、母乳育児中の女性、子供などの特別な集団は、セファクロルを使用する際に長所と短所を慎重に計量する必要があります。

 

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