Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で酢酸フルドロコルチゾン錠の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質酢酸フルドロコルチゾン錠へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
酢酸フルドロコルチゾン錠ミネラルコルチコイドクラスに属するフッ素化合成グルココルチコイドです。有効成分は酢酸フルヒドロコルチゾンで、標準用量は 1 錠あたり 0.1 ミリグラム (100 マイクログラム) です。この薬は体内の電解質バランスと体液分布を調節することによって治療効果を発揮し、主に体内に不足しているアルドステロンホルモンを補充または補充するために使用されます。
配合と外観:
酢酸錠は、白色からオフホワイトの円形の薄膜コーティング錠です。さまざまな包装仕様があり、通常は 1 箱あたり 30 個、50 個、または 100 個入りです。一部の製品は冷蔵保存（2～8度）が必要ですが、未開封の場合は短期間（25度以下、30日を超えない）室温で保存できます。
当社の製品
フルドロコルチゾン酢酸塩 COA
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酢酸フルドロコルチゾン錠人工的に合成されたミネラルコルチコイド薬です。 1940年代に開発に成功して以来、ミネラルコルチコイド活性とグルココルチコイド活性の間の独特なバランスにより、さまざまな内分泌疾患、代謝疾患、皮膚炎症の治療の中核薬となっています。
(1)原発性副腎不全（アジソン病）
アジソン病は、副腎皮質の破壊によりアルドステロンやコルチゾールの分泌不足が起こる病気です。低ナトリウム血症（血中ナトリウム）を呈する患者<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5.5mmol/L)、低血圧、疲労。酢酸フルヒドロコルチゾンは、次のメカニズムを通じて代替療法を実現します。
水のナトリウムバランス調整：1日0.1mgの投与量で血液量を5%〜10%増加させ、収縮期血圧を10〜15mmHg増加させ、ナトリウムの再吸収を促進し、尿中ナトリウム排泄を50%〜70%減少させることができます。
電解質補正: 治療後 1 週間以内に、血中ナトリウムは 135-145 mmol/L に回復し、血中カリウムは 4.0～5.0 mmol/L に減少し、酸塩基バランスは正常範囲に回復します。
併用療法戦略: ヒドロコルチゾン (20 ～ 30 mg/日) と組み合わせて使用する必要があり、前者は鉱質コルチコイド活性を補い、後者は糖質コルチコイド活性を補い、完全な代替治療計画を形成します。
(2) 塩喪失型副腎生殖症候群（21水酸化酵素欠損症）
この疾患は、21水酸化酵素欠損によるアルドステロン合成不足と、新生児期の重度の塩喪失危機（低ナトリウム血症、高カリウム血症、脱水症）を特徴とする先天性副腎過形成の最も一般的なタイプです。酢酸デキサメタゾンの治療の重要なポイントは次のとおりです。
個別の投与量: 新生児期には 1 日あたり 0.05 ～ 0.1 mg/kg を 2 回の経口投与量に分け、ナトリウム欠乏症に対処するために塩化ナトリウム溶液を補充します。
有効性モニタリング: 治療後 1 週間以内に、血中ナトリウム濃度は 135 ～ 145 mmol/L に戻り、血中カリウム濃度は 4.0 ～ 5.0 mmol/L に減少し、血圧は正常範囲内で安定しました。
長期管理：高血圧や低カリウム血症を引き起こす過剰摂取を避けるため、小児期の成長曲線に応じて投与量を調整する必要があります。
(3)起立性低血圧（起立性低血圧）
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20mmHg）。酢酸フルヒドロコルチゾンは、以下のメカニズムを通じて症状を改善します。
血液量の増加: 1 日あたり 0.1 ～ 0.2 mg の投与量により、血液量が増加し、末梢血管抵抗が強化されます。
血管緊張の維持: カテコールアミンに対する血管の感受性を高め、立位時の血圧変動を軽減します。
臨床的証拠: 研究では、1 日あたり 0.2mg の用量で、患者の 80% において直立時の収縮期血圧を 10mmHg 未満低下させ、めまいや目の前が真っ暗になるなどの症状を大幅に改善できることが示されています。
自己免疫性皮膚疾患: 抗炎症作用と免疫調節の二重効果-
酢酸デキサメタゾンは主にミネラルコルチコイド活性を示しますが、一部の糖質コルチコイド特性も保持しており、免疫細胞の活性化を阻害し、炎症促進因子の産生を減少させることで、さまざまな自己免疫性皮膚疾患を効果的に治療できます。{0}
(1)湿疹
慢性湿疹: フルヒドロクロロ酢酸ソフトクリームは、皮膚の肥厚と苔癬化を軽減します。 1日2〜3回局所に塗布すると、2週間以内に赤みやかゆみの症状が70％〜80％軽減されます。
亜急性湿疹：プロスタグランジン E2 (PGE2) とロイコトリエン C4 (LTC4) の生成を阻害し、浸出液と浮腫を軽減することで、治療効果は 65% ～ 75% に達します。
(2) 神経皮膚炎
鎮痒メカニズム: マスト細胞膜を安定させ、ヒスタミン放出を防ぎ、神経伝導をブロックし、かゆみを軽減します。
抗炎症効果: T リンパ球の活性化を阻害し、IL{2}2 や IFN- などの炎症促進性サイトカインの発現を減少させ、皮膚の炎症と損傷を軽減します。{0}
臨床効果: 1 日 2 回局所的に塗布すると、4 週間以内にかゆみスコアが 50% 以上減少し、皮膚の肥厚が 40% ～ 50% 改善されます。
(3) アトピー性皮膚炎
重度のかゆみの軽減：ホスホリパーゼ A2 (PLA2) 活性を阻害し、アラキドン酸代謝産物の生成を減少させることにより、かゆみの症状を迅速に軽減できます。
皮膚バリアの修復: 線維芽細胞の増殖を阻害し、微小循環を改善し、創傷治癒を促進します。
研究データ: 小児患者に 1 日 2 回局所塗布すると、2 週間以内にかゆみ VAS スコアが 7.2 ± 1.5 から 3.1 ± 1.2 に減少し、皮膚乾燥スコアが 50% 改善されました。
(4)接触皮膚炎、アレルギー性皮膚炎
アレルギーメディエーター阻害: マスト細胞の脱顆粒を防ぎ、ヒスタミンとセロトニンの放出を減らし、発赤、腫れ、水疱の症状を軽減します。
抗炎症効果: TNF - や IL-6 などの炎症因子の発現を下方制御し、皮膚の炎症を軽減します。
臨床応用: 急性期に1日3回局所塗布すると、3日以内に紅斑面積が40%〜60%減少し、浸出液の停止率が80%に達します。
(1) 敗血症性ショック
アジュバント治療効果酢酸フルドロコルチゾン錠敗血症性ショックにおける感染症についてはまだ議論の余地がありますが、いくつかの研究では、以下のメカニズムによって予後が改善する可能性があることが示唆されています。
血管緊張の維持: カテコールアミンに対する血管の感受性を高め、平均動脈圧 (MAP) を増加させます。
炎症調節: NF - κ B 経路を阻害し、IL-1 や IL-6 などの炎症因子の放出を減少させ、全身性炎症反応症候群 (SIRS) を軽減します。
臨床証拠: 敗血症性ショック患者 120 人を対象としたランダム化比較試験 (RCT) 研究では、28 日死亡率が 15% 減少することが示されました (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) 脳塩類消耗症候群(CSWS)
CSWS は、低ナトリウム血症（血中ナトリウム濃度）を特徴とする症候群です。<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
ナトリウム再吸収促進：尿細管によるナトリウムの再吸収を増加させ、尿中ナトリウム排泄を減少させます。
血液量の回復: 治療後 3 日以内に、血中ナトリウムを 135 ～ 145 mmol/L に回復し、尿中ナトリウム排泄を 50% ～ 70% 減少させることができます。
用量調整：初回用量は0.05mg/日で、血中ナトリウム濃度に基づいて3日ごとに調整され、最大用量は0.2mg/日を超えません。
酢酸フルドロコルチゾンは、人工的に合成されたミネラルコルチコイド薬です。 1940年代に開発に成功して以来、原発性副腎不全（アジソン病）や塩喪失副腎生殖症候群などの希少疾患の治療の中核薬となっている。
有効成分フルドロコルチゾンは、9 - フッ素原子を導入することでミネラルコルチコイド受容体 (MR) に対する親和性を大幅に高めますが、グルココルチコイド受容体 (GR) への結合能力は低下します。この構造的特徴により、グルコースとタンパク質の代謝への影響を最小限に抑えた強力なミネラルコルチコイドとなります。
1. 受容体結合と核移行
目的のセルに入ったら、酢酸フルドロコルチゾン錠細胞質内のミネラルコルチコイド受容体に結合し、複合体を形成して核に移行します。この複合体は、ホルモン応答要素などの特定の DNA 配列に結合することにより、遺伝子転写を直接制御します。
2. 主要タンパク質の合成制御
ナトリウムチャネル (ENaC):
腎尿細管上皮細胞における ENaC 発現の上方制御は、ナトリウムイオンの再吸収能力を高めます。たとえば、原発性副腎不全患者の場合、1 日あたり 0.1mg のデキサメタゾンを摂取すると、尿中ナトリウム排泄を 50% ～ 70% 減少させることができます。
ナトリウムカリウムATPアーゼ:
腎尿細管基底膜におけるナトリウム カリウム ATPase の合成を促進し、細胞内へのナトリウム イオンの輸送と内腔へのカリウム イオンの分泌を促進します。
炭酸脱水酵素:
近位尿細管の炭酸脱水酵素活性を阻害し、水素イオンの再吸収を減少させ、間接的にナトリウム保持を促進します。
3. 代謝産物の不活性特性
フルヒドロコルチゾンは肝臓内のシトクロム P450 酵素 (CYP3A4) によって不活性な 3-ケト-4-プレグネン-17,21-ジオールに酸化され、長期蓄積毒性を回避します。半減期は3.5～4.5時間ですが、1日1回投与すると血漿タンパク質（主にトランスフェリン）に90％以上の割合で結合し、徐放性リザーバー効果を形成するため、安定した血中薬物濃度を維持できます。
1. 腎臓水のナトリウムバランスを正確に調節
酢酸ヒドロコルチゾンは、糸球体濾過速度 (GFR) を増加させ、尿細管によるナトリウムと塩素の再吸収を促進することで、水分とナトリウムの保持を実現します。臨床データは次のことを示しています。
血液量の拡大:
1日あたり0.1mgの用量で、血液量を5%～10%増加させ、収縮期血圧を10～15mmHg増加させることができます。
電解質補正:
アジソン病患者の場合、血中ナトリウム濃度は回復する可能性があります。<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5.5mmol/Lから4.0～5.0mmol/L。
酸塩基バランス規制:
水素イオンの排泄を促進し、代謝性アシドーシスを是正し、血液のpHを上昇させることにより、<7.30 to 7.35-7.45.
2. 心血管系の緊張の維持
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20mmHg）、めまいや目の前が真っ黒になるなどの症状を改善します。
心臓機能のサポート: 心筋収縮性と心拍出量を増加させ、血液量減少性ショック患者の組織灌流を改善します。
酢酸フルオロコルチゾンは主にミネラルコルチコイド活性を示しますが、糖質コルチコイドの特性も一部保持しており、以下の経路を通じて免疫調節効果を発揮することができます。
1. 炎症性メディエーターの放出を抑制する
アラキドン酸代謝: ホスホリパーゼ A2 (PLA2) 活性を阻害し、プロスタグランジン E2 (PGE2) やロイコトリエン C4 (LTC4) などの炎症性メディエーターの産生を減少させます。たとえば、接触皮膚炎のモデルでは、フルオキセチン クリームを局所的に塗布すると、皮膚の発赤と腫れの領域を 40% ～ 60% 軽減できます。
サイトカイン制御: IL-2 や IFN- - などの炎症誘発性サイトカインの発現を下方制御し、組織の炎症性損傷を軽減します。
2. マスト細胞膜を安定化する
ヒスタミンやセロトニンなどのアレルゲンの放出を防ぎ、蕁麻疹やアレルギー性鼻炎などのアレルギー反応を軽減します。臨床研究では、1 日あたり 0.1mg の経口投与で症状を軽減できることが示されています。酢酸フルドロコルチゾン錠アレルギー性皮膚炎患者のスコアは 50% 以上増加します。
3. Tリンパ球の活性化を阻害する
CD28 や CTLA-4 などの T 細胞表面の共刺激分子の発現を下方制御することにより、T 細胞の増殖とサイトカイン分泌が阻害され、それによって全身性エリテマトーデスなどの自己免疫疾患における病理学的損傷を軽減できます。
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