Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なカプロモレリン錠剤の製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売される卸売バルク高品質カプロモレリン錠剤へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
カプロモレリン錠はピラゾリン ピリジン ジペプチド化合物で、化学名は (S) - O-フェニルメチルラクトアルデヒド -N - (tert ブトキシカルボニル) ヒドラゾンであり、体内の成長ホルモン分泌促進物質受容体 (GHSR) に効果的に結合できる特異的な化学構造を持っています。化学構造式はC28H35N5O4、CAS 193273-66-4、分子量は505.61です。その酒石酸型 (酒石酸カプロメレリン) は溶解性と生体利用効率が高く、経口経路による効果的な吸収を促進します。この化学的特性により、体内での機能が向上し、その後の薬理学的作用とメカニズムの基礎が提供されます。経口活性が高く、成長ホルモン放出ペプチド (グレリン) 受容体のアゴニストであり、内因性グレリンの作用を模倣して食欲を刺激します。カプロメレリン錠は、服用や用量の調整が容易なカプロメレリンを配合した錠剤です。
配合形態と仕様：
錠剤の場合、一般的な仕様はメーカーや地域によって異なる場合がありますが、通常は錠剤あたりのカプロメレリンのミリグラム数で表されます。さまざまな仕様の錠剤は、さまざまな体重や状態の犬や猫のニーズを満たすことができ、獣医師はペットの特定の状況に基づいて適切な投与量を選択できます。
表示：
主に犬や猫の食欲不振、特に慢性疾患や加齢に伴う性機能障害が原因の食欲不振の治療に使用されます。{0}}犬や猫の食欲と食事摂取量を大幅に増加させ、栄養状態と体重管理の改善に役立ちます。
当社の製品
化合物の追加情報:
| 製品名 | カプロモレリン錠 | カプロモレリン経口液 |
| 製品タイプ | 錠剤 | 解決 |
| 製品の純度 | 99%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
| 製品パッケージ | カスタマイズ可能 |
カスタマイズ可能 |
カプロモレリン +. COA
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分析証明書 |
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化合物名 |
カプロモレリン | |
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CAS番号 |
193273-66-4 | |
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学年 |
医薬品グレード | |
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量 |
カスタマイズされた | |
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包装規格 |
カスタマイズされた | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
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ロット番号 |
20250109001 |
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製造業 |
1月12日番目 2025 |
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経験値 |
1月8日番目 2029 |
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構造 |
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| 試験基準 | GB/T24768-2009 業界。標準 | |
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アイテム |
エンタープライズ標準 |
分析結果 |
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外観 |
白色または白色に近い粉末 |
適合 |
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水分含有量 |
4.5%以下 |
0.30% |
| 乾燥減量 |
1.0%以下 |
0.15% |
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重金属 |
Pb 0.5ppm以下 |
N.D. |
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0.5ppm以下として |
N.D. | |
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Hg 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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Cd 0.5ppm以下 |
N.D. | |
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純度(HPLC) |
99.0%以上 |
99.5% |
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単一の不純物 |
<0.8% |
0.48% |
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強熱時の残留物 |
<0.20% |
0.064% |
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総微生物数 |
750cfu/g以下 |
80 |
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大腸菌 |
2MPN/g以下 |
N.D. |
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サルモネラ |
N.D. | N.D. |
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エタノール（GCによる） |
5000ppm以下 |
400ppm |
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ストレージ |
-20度で密閉し、暗く乾燥した場所に保管してください |
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カプロモレリン錠は、医療分野、特にペット医療において独自の応用価値が実証されている選択的成長ホルモン分泌アゴニスト (GHSR アゴニスト) です。
(1)成長ホルモンの分泌を促進する
カプロメレリンは、視床下部および下垂体の成長ホルモン分泌受容体に結合することにより、成長ホルモンの放出を選択的に刺激します。ラット下垂体細胞において、カプロメレリンは 3 nM の EC50 で成長ホルモン (GH) の分泌を刺激し、強力な分泌促進活性を示します。この効果により、タンパク質合成、脂肪代謝、骨格筋の成長など、体内のさまざまな代謝プロセスが活性化されます。成長ホルモン欠乏症の患者または動物の場合、カプロメレリンは内因性成長ホルモンの欠乏を補い、体の正常な成長、発達、代謝を促進します。
(2)食欲増進
カプロメレリンは、グレリン受容体アゴニストとして、グレリンの効果を模倣することができます。胃グレリンは、食事の合間に胃から放出され、視床下部に作用して強い食物探索行動を引き起こすため、一般に「飢餓ホルモン」と呼ばれています。カプロメレリンは、グレリン受容体を活性化することにより、動物の自発的な食物摂取を増加させます。たとえば、慢性腎臓病 (CKD) を患っている猫の場合、カプロモレリン経口液 (Elura) は、体重減少を管理しながら猫の食物摂取量を増やし、栄養状態を改善するというラベルが貼られています。
(3) 筋肉量を増やす
カプロメレリンは成長ホルモンの分泌を促進するため、成長ホルモンは筋肉の合成に重要な役割を果たします。筋肉細胞の増殖と分化を刺激し、タンパク質合成を増加させ、タンパク質の分解を減少させることで、筋肉量の増加に役立ちます。これは、体力と生活の質を向上させることができるため、高齢の動物や病気により筋肉が減少している動物にとって特に重要です。
(4) 体力の向上
成長ホルモンの分泌が増加すると、動物の体力も向上します。成長ホルモンは体のエネルギー代謝レベルを高め、筋力と持久力を強化します。カプロメレリンは成長ホルモンの分泌を促進し、動物の活動時の活力を高め、日常能力や身体能力を向上させます。
(1) GHSRとの組み合わせ
カプロメレリンは視床下部および下垂体の GHSR に特異的に結合します。これはその薬理作用の重要なステップです。 GHSR は、カプロモレリンが結合すると細胞内シグナル伝達経路を活性化する G タンパク質共役受容体です。
(2) シグナル伝達経路の活性化
カプロメレリンは、GHSR に結合した後、細胞内ホスホリパーゼ C (PLC) シグナル伝達経路を活性化します。活性化後、PLC はホスファチジルイノシトール二リン酸 (PIP2) の加水分解を触媒して、ジアシルグリセロール (DAG) とイノシトール三リン酸 (IP3) を生成します。 DAG はプロテインキナーゼ C (PKC) を活性化することができ、IP3 は細胞内カルシウムイオン放出を促進することができます。
これらのシグナル伝達分子の変化はさらに一連の細胞内反応を引き起こし、最終的には成長ホルモンの分泌増加につながります。
(3) 代謝プロセスの調節
成長ホルモンの分泌が増加すると、肝臓、筋肉、脂肪などの組織に作用し、さまざまな代謝プロセスを調節します。肝臓では、成長ホルモンはタンパク質合成と糖新生を促進します。筋肉では、筋肉細胞の成長と修復を促進します。脂肪組織では、成長ホルモンは脂肪の分解を促進し、脂肪の蓄積を減少させることができます。これらの代謝調節効果は、集合的に動物の成長と発達、筋肉の増加、身体的改善を促進します。
(1) 成長ホルモン欠乏症の治療
カプロモレリン錠ヒトおよび動物の成長ホルモン欠乏によって引き起こされる成長遅延および低身長の治療薬として使用できます。成長ホルモンの分泌を促進することにより、患者または動物が正常なレベルの成長と発達を達成するのに役立ちます。
(2) 高齢動物のサルコペニアと体重減少の管理
高齢の動物は年齢を重ねるにつれて、筋肉の減少や体重の減少を経験することがよくあります。カプロモレリンは、高齢動物の食欲を増加させ、成長ホルモンの分泌を促進し、筋肉量を増加させ、体重管理を改善し、高齢動物の生活の質を向上させることができます。
(3) ペットの慢性疾患の管理
猫の慢性腎臓病などのペットの慢性疾患では、動物は食欲不振や体重減少などの問題を経験することがよくあります。カプロモレリンは、これらの症状を管理し、ペットフードの摂取量を増やし、栄養状態を改善し、病気の回復とペットの全体的な健康に貢献するために使用できます。
カプレリンは、哺乳動物のインスリン抵抗性の治療に使用できる成長ホルモン放出ペプチド アゴニストです。
ステップA
まず、無機または有機塩基（TEA、DMAP、水酸化物または炭酸塩、好ましくはTEA）を加え、次にアミノ保護基（好ましくは(Boc) 2 O）を反応性不活性有機溶媒（IPE、THF、ジクロロメタンなど）中の4-オキソ-ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル塩酸塩の溶液に加える。 ＥｔＯＡｃ、好ましくはＩＰＥおよび水）を共溶媒として水の有無にかかわらず使用する。上記混合物を窒素下で約１～２４時間、好ましくは一晩撹拌する。有機相を分離し、当業者に知られている標準的な方法に従って後処理を行う。次に、濃縮して、目的の生成物を結晶の形で取得します。
ステップB
無機または有機塩基（TEA、DMAP、水酸化物または炭酸塩、好ましくは炭酸リチウムなど）を有機溶媒（THF、IPE、アルコール、DNFまたはDMSO、好ましくはDMFなど）中の4-オキソ-ピペリジン-1,3-ジカルボン酸1-tertブチルエステル3-エチルエステルの溶液に添加し、次いで臭化ベンジルを添加する。混合物を約 25 ～ 100 度、できれば 60 度に加熱します。そして、約１〜２４時間、好ましくは２０時間撹拌する。次に、反応混合物を室温まで冷却し、有機溶媒（IPE、トルエン、THF、またはEtOAcなど）で抽出し、当業者に知られている標準的な方法に従って後処理を行って、所望の化合物を得る。
ステップC
3-ベンジル-4-オキソ-ピペリジン-1,3-ジカルボン酸 1-tert-ブチル-3-エチルエステルの有機溶媒（アルコール、THF、トルエンなど）溶液に約0℃から室温でメチルヒドラジンを加え、続いて酸（硫酸、塩酸、酢酸、またはＴｓＯＨ、好ましくは酢酸）。反応混合物を約４０～１００度、好ましくは約６５度にゆっくり加熱し、約３～１０時間、好ましくは約７．５時間撹拌する。室温まで冷却した後、有機層を１０％重炭酸ナトリウムで洗浄し、当業者に知られている標準的な方法に従って後処理および濃縮して、所望の化合物を得た。
ステップD
ステップＣから得られた濃縮溶液をＩＰＥなどの有機溶媒と混合し、約−１０〜１０度（好ましくは０度）に冷却し、酸（ＭｅＳＯ ３ Ｈ、ＴＦＡ、またはＨＣｌ、好ましくはＨＣｌガスなど）の導入を繰り返し、完全に加水分解するまで室温で撹拌する。混合物を濃縮した後、有機溶媒（ジクロロメタン、IPE、またはTHFなど）を加え、次に塩基（水酸化物、炭酸塩、好ましくはNH4OHなど）を加えます。次に、混合物をジクロロメタン、IPE、またはTHFで抽出し、濃縮して目的の化合物を取得します。
ステップE
L-酒石酸を、3a-ベンジル-2-メチル-2,3a, 4,5,6,7-ヘキサヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-オンのアセトン/水混合物(1%から11%の水、好ましくは5%の水/アセトン)溶液に加えます。混合物を25～60度、好ましくは約50度に加熱し、好ましくは一晩撹拌する。反応混合物を約１０〜１５度の好ましい温度に冷却し、沈殿物を濾別し、冷アセトン／水で洗浄し、乾燥して所望の化合物を得る。
ステップG
2-アミノイソ酪酸、塩基(水酸化物、好ましくは1N NaOHなど)、(Boc) 2 O、および有機溶媒(THF、IPE、またはジオキサンなど)を一緒に混合し、室温で一晩撹拌する。上記の反応混合物を有機溶媒 (酢酸エチルなど) で希釈し、HCl などの酸の水溶液を加えて pH を約 3 ～ 7 に調整します。有機相を分離し、当業者に知られている標準的な方法に従って後処理を行って、所望の化合物を得る。
ステップH
2-アミノ-3-ベンジルオキシプロピオン酸の水溶液および無機または有機塩基（好ましくはTEA）に、2-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-メチルプロピオン酸の2,5-ジオキソピロリジン-1-イルエステルの有機溶媒（THFなど）溶液を加えます。反応混合物を、好ましくは一晩、好ましくは窒素下で室温で撹拌する。酸の水溶液（例として 10% クエン酸溶液）を混合物に加えます。混合物を数分間撹拌し、酢酸エチルなどの有機溶媒で希釈します。有機相を分離し、当業者に知られている標準的な方法に従って後処理を行う。次に、集中して取得します。カプロモレリン錠結晶の形で。
ステップ F と I
例として TEA の塩基を、有機溶媒 (エチルなど) 中の 3a - (R) - ベンジル-2-メチル-2,3a, 4,5,6,7-ヘキサヒドロ-ピラゾロ [4,3-c] ピリジン-3-オン, L-酒石酸塩の溶液に加えます。アセテート）約 -78 ～ 20 度、好ましくは約 -66 度。化合物を１～２４時間、好ましくは約１．５時間撹拌する。沈殿した塩を除去した後、3-ベンジルオキシ-2-(2-tert-ブトキシカルボニルアミノ-2-メチルプロピオニルアミノ)プロピオン酸およびTEAなどの塩基を約-50～0度、好ましくは約-35度で加える。次いで、ペプチドカップリング剤、好ましくは酢酸エチル中の１－プロパンホスホン酸環状無水物（ＰＰＡＡ）の５０％溶液を添加する。反応混合物を約－５０～０度、好ましくは約－２０度～約－２７度で約１～６時間、好ましくは約２時間撹拌する。次に、温度を好みのレベルである約 0 度までゆっくりと上げます。反応混合物を水に注ぎ、IPEなどの有機溶媒で抽出します。次いで、有機相を分離し、当業者に知られている標準的な方法に従って後処理を行って、所望の化合物を得る。
ステップ J
TFA を {1- [2- (3a - (R) - ベンジル-2-メチル-3-オキソ-2,3,3,3,4,6,7-ヘキサヒドロ-ピラゾロ [4,3-c] ピリジン-5-イル) -1- (R) - の溶液に添加します。有機溶媒（ジクロロメタンなど）中、約－１０～１０度、好ましくは０～５度で、温度は好ましくは約５度未満に維持される。その後、温度を室温まで上げます。混合物を約１〜６時間、好ましくは約３時間撹拌する。ジクロロメタンを酢酸エチルなどの他の有機溶媒に置き換えます。次いで、飽和重炭酸ナトリウム溶液などのアルカリ性水溶液を用いて混合物のｐＨを約７〜９、好ましくは８に調整し、当業者に知られている標準的な方法に従って後処理を行って、所望の化合物を得る。
使用方法と注意事項
使用方法：
カプロメレリンの使用法は比較的簡単です。通常、犬または猫の体重や状態に応じて適切な投与量が決定され、錠剤が直接犬または猫に経口投与されます。投与前に、犬や猫が錠剤を正常に飲み込めることを確認する必要があります。必要に応じて、錠剤を投与前に少量の食品と混合することができます。投与後は犬猫の反応や食欲の変化を観察し、適時に投与量や治療計画を調整する必要があります。
用量調整:
獣医師は犬や猫の体重、状態、食欲の改善に基づいてカプロモレリンの投与量を調整します。通常、初期用量は低量から、治療効果に応じて徐々に適切な維持用量に調整されます。用量調整の過程では、犬や猫の食欲、体重、全体的な健康状態を注意深く監視する必要があります。
投与時間:
カプロメレリンの食欲増進効果を最大限に活用するには、食前に投与することをお勧めします。ただし、具体的な投与時間は犬や猫の食習慣や獣医師のアドバイスに従って調整することもできます。
反応を観察してください。
投与後は犬猫の反応や食欲の変化を注意深く観察してください。犬や猫に重篤な副作用が発生した場合、または食欲不振がある場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。同時に、治療の有効性と安全性を評価するために、犬や猫の体重、血液のルーチン、生化学的指標などを定期的に監視する必要があります。
薬物相互作用:
カプロメレリンを使用する場合は、他の薬剤との相互作用に注意を払う必要があります。現時点では、カプロメレリンと他の薬物との相互作用に関する研究は比較的少ないですが、他の薬物を同時に使用する場合は、薬物相互作用の可能性を避けるために獣医師または薬剤師のアドバイスを受ける必要があります。
保管条件:
カプロメレリンは、高温多湿による薬剤の品質への影響を避けるため、涼しく乾燥した暗所に保管する必要があります。同時に、薬の安全性を確保するために、薬を子供やペットの手の届かないところに保管してください。
カプロモレリン錠は、選択的成長ホルモン分泌アゴニストとして、GHSRと結合することでシグナル伝達経路を活性化し、成長ホルモンの分泌を促進し、食欲の増進、筋肉量の増加、体力の向上など様々な薬理効果をもたらします。臨床応用では、成長ホルモン欠乏症の治療、高齢動物の筋肉減少と体重減少の管理、ペットの慢性疾患の管理に使用できます。ただし、薬を安全かつ効果的に使用するには、その安全性と使用中の他の薬との相互作用に注意を払う必要があります。カプロモレリンの研究が継続的に深化することで、医療分野での応用の可能性はさらに広がるでしょう。
今後の研究は、適応症（悪液質、サルコペニアなど）の拡大、製剤の最適化（錠剤など）、ヒト医療におけるトランスレーショナルアプリケーションの探索に焦点を当てていく予定です。精密な獣医療への需要が高まる中、カプロモレリンは世界中の伴侶動物の生活の質を改善するための治療戦略の基礎であり続ける態勢が整っています。
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