ミルベマイシンオキシム錠

ミルベマイシンオキシム錠広域スペクトルの抗寄生虫薬であり、主に犬や猫などのペットのさまざまな寄生虫感染症の予防と治療に使用されます。それらはマクロライド系抗生物質誘導体のクラスに属します。寄生虫の神経系 (ガンマアミノ酪酸、GABA) を妨害し、寄生虫の麻痺と死を引き起こします。線虫（フィラリア、鉤虫、回虫など）および特定の節足動物（幼虫期のノミやダニなど）に対して効果があります。主にフィラリア症の予防に使用されます。定期的な投与（通常は月に1回）により、フィラリアの幼虫が成虫に成長するのを効果的に防ぎ、ペットの感染リスクを軽減します。腸内寄生虫の治療：鉤虫、回虫、鞭虫などの一般的な腸内線虫を標的とし、殺虫効果があります。

同時に、当社は純粋な粉末だけでなく、錠剤や注射剤も提供しています。必要な場合は、いつでもお気軽にお問い合わせください。

当社の製品

ミルベマイシンオキシム粉末

ミルベマイシンオキシム錠

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ミルベマイシンオキシムCOA

分析証明書
化合物名	ミルベマイシンオキシム
学年	医薬品グレード
CAS番号	129496-10-2
量	337.3kg
包装規格	25kg/ドラム
メーカー	陝西省ブルームテック株式会社
ロット番号	202501090034
製造業	2025 年 1 月 9 日
経験値	2028 年 1 月 8 日
構造
アイテム	エンタープライズ標準	分析結果
外観	白色または白色に近い粉末	適合
水分含有量	5.0%以下	0.38%
乾燥減量	1.0%以下	0.29%
重金属	Pb 0.5ppm以下	N.D.
	として 0.5ppm以下	N.D.
	Hg 0.5ppm以下	N.D.
	Cd 0.5ppm以下	N.D.
純度(HPLC)	99.0%以上	99.80%
単一の不純物	<0.8%	0.43%
総微生物数	750cfu/g以下	70
大腸菌	2MPN/g以下	N.D.
サルモネラ	N.D.	N.D.
エタノール（GCによる）	5000ppm以下	400ppm
ストレージ	-20度以下の乾燥した暗所に密封して保管してください

ミルベマイシンオキシム錠ペット（犬、猫）に広く使用されている広域抗寄生虫薬です。-その中心成分であるミルベマイシンオキシムは、寄生虫の神経伝達システムに干渉することによって殺傷効果を発揮します。

ミルベロキシムの化学構造はマクロライド系抗生物質誘導体のクラスに属しており、その合成経路では、目的の生成物の高純度かつ高収率の調製を達成するために複数の有機反応が必要です。{0}}

出発原料の選択

 

天然源からインスピレーションを得た: ミルベイキシムの化学構造は、天然マクロライド化合物 (アベルメクチンなど) の修飾に基づいており、その抗寄生虫活性と薬物動態特性は、オキシメチル基とオキシム基の導入によって強化されています。
重要な中間体: 合成は通常、活性コアとして 16 員大環状ラクトン環を含むミルベイマイシン A3/A4 (ストレプトマイセス発酵ブロスから抽出) から始まります。

コア合成手順

 

ステップ 1: オキシメチル化反応- ---ミルバーマイシン A3/A4 とクロロメチル メチル エーテル (CMME) をアルカリ条件下で混合し、オキシメチル基を導入し、オキシメチル ミルバーマイシンを生成します。このステップでは、副反応を避けるために反応温度 (0 ～ 5 度) と pH 値 (8 ～ 9) を厳密に制御する必要があります。
ステップ 2: オキシム化反応-----オキシメチルミルベマイシンは、有機溶媒（メタノールなど）中でヒドロキシルアミン塩酸塩（NH 2 OH・HCl）と反応してオキシム基を形成し、最終的にミルベマイシン オキシムを生成します。反応の選択性を高めるために、反応は触媒（酢酸ナトリウムなど）の存在下で行う必要があります。
ステップ 3: 精製と結晶化----- シリカゲルカラムクロマトグラフィーまたは再結晶技術 (酢酸エチル n-ヘキサン系など) により、医薬品要件を満たす純度 98% 以上の目的生成物を分離します。

プロセス最適化の方向性

 

グリーンケミストリー: 従来の化学合成に代わる生体触媒法 (酵素的酸素メチル化など) を探求し、有機溶媒の使用を削減します。
連続フロー反応: マイクロチャネル リアクターを使用して、温度と pH の正確な制御を実現し、反応時間を短縮し、収率を向上させます。

の原材料ミルベマイシンオキシム錠有効成分 (API) と賦形剤が含まれており、それらの品質は製剤の安定性と有効性に直接影響します。

01.

有効成分（ミルベロキシム）

サプライヤーの資格: EP (欧州薬局方) または USP (米国薬局方) の基準に確実に準拠するために、GMP 認証に合格した原材料メーカーを選択する必要があります。
主要な品質管理指標:
含有量：９８．０％〜１０２．０％（ＨＰＬＣ法）。
物質について：不純物単体 0.5%以下、不純物合計 1.0%以下。
残留溶媒: メタノール 0.3% 以下、酢酸エチル 0.5% 以下 (GC 法)。

02.

アクセサリの選択と互換性の検討

希釈剤: 錠剤の重量と硬度を調整するために乳糖と微結晶セルロース (MCC) が使用されます。
接着剤: ポリビニルピロリドン (PVP) またはヒドロキシプロピル メチルセルロース (HPMC) は粒子の圧縮性を向上させます。
潤滑剤: ステアリン酸マグネシウムまたはシリカは、圧縮プロセス中の摩擦を軽減します。
消毒剤: 架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム (CCNa) により、錠剤の迅速な崩壊が保証されます。
コーティング材料: ヒドロキシプロピル メチルセルロース (HPMC) またはポリエチレン グリコール (PEG) は、マスキングまたは耐湿性のために使用されます。

互換性タブーを回避するために、強制分解試験 (高温、高湿度、光曝露など) を通じて原材料と賦形剤の間の相互作用を評価します。

ミルベロキシム錠剤の調製プロセスでは、内容物の均一性、崩壊時間制限、および安定性を考慮する必要があります。一般的なプロセスには、湿式造粒法と圧縮法が含まれます。

湿式造粒圧縮法

1

 

プレミキシング

有効成分が確実に均一に分散するように、ミルベロキシムを部分希釈剤（MCC など）と 10 ～ 15 分間事前に混合します。

2

 

造粒

接着剤溶液（5% PVP エタノール溶液など）を加え、高速撹拌造粒機で湿った粒子を形成し、ふるい（16～20 メッシュ）で大きすぎる粒子または小さすぎる粒子を除去します。-

3

 

乾燥と全顆粒

湿った粒子は、水分含量が 3.0% 以下になるまで流動層乾燥機で 40 ～ 50 度で乾燥され、その後、造粒機で粉砕され、凝集されます。

4

 

トータルミキシング

残りの賦形剤 (滑沢剤、崩壊剤) を加え、含有量の均一性 (RSD 5% 以下) を確保するために 20 ～ 30 分間混合します。

5

 

打錠機

ロータリー打錠機を使用して錠剤の重量差 (± 5%) と硬度 (50 ～ 100 N) を制御し、崩壊時間制限 (15 分以下) を確保します。

湿気や熱に弱い有効成分にも適用可能です。このプロセスは、圧縮性の高い賦形剤 (スプレー乾燥乳糖など) を選択することで簡素化されますが、粒子の流動性を最適化する必要があります。

• 目的: ミルベイキシムの苦味をマスキングし、ペットの嗜好性を向上させること。
• 方法: 流動床コーティング機を使用して HPMC 水溶液 (顔料と甘味料を含む) を噴霧し、重量増加 (2% ～ 5%) とコーティングの均一性を制御しました。

ミルベキシム錠剤の品質管理は、GMP および薬局方基準への準拠を確保するために、原材料、中間体、最終製品を対象とする必要があります。

の生産ミルベマイシンオキシム錠プロセス全体を通じてトレーサビリティと制御可能なリスクを確保するために、GMP 基準に厳密に従う必要があります。

ミルベイキシム錠剤の研究開発は、有効性の向上と投与の容易さの最適化に引き続き焦点を当てています。

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