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発表
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2024 年 10 月 22 日
プロピオン酸テストステロン粉末化学式C22H32O3の有機物質です。アンドロゲン薬です。白色からオフホワイトの結晶性粉末で、エタノール、エーテル、ピリジンおよびその他の有機溶媒に容易に溶解し、植物油に溶解し、水に溶解しません。臨床的には、精巣、停留精巣、男性の性腺機能低下症に適しています。月経過多や子宮筋腫などの婦人科疾患。老人性骨粗鬆症と再生不良性貧血。実験用試薬は、科学研究の実験でよく使用されます。

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| 化学式 | C22H32O3 |
| 正確な質量 | 344.24 |
| 分子量 | 344.50 |
| m/z | 344.24 (100.0%), 345.24 (23.8%), 346.24 (2.7%) |
| 元素分析 | C, 76.70; H, 9.36; O, 13.93 |

プロピオン酸テストステロン粉末、他のテストステロンエステルと比較して、放出プロファイルが遅い合成アナボリックステロイドです。その用途は多岐にわたり、さまざまな医療および治療分野に及びます。以下はそのアプリケーションの詳細な紹介です。
男性ホルモン補充療法:
性腺機能低下症:プロピオン酸テストステロンは、テストステロンレベルの低下を特徴とする男性の性腺機能低下症の治療に使用されます。これには、男性更年期障害(テストステロンの減少による男性の老化)、クラインフェルター症候群、その他の形態の原発性または続発性精巣不全などの状態が含まれます。
性機能障害:低テストステロンレベルに関連する性欲減退や勃起不全など、男性の性機能障害の治療のために処方されることもあります。
貧血:
プロピオン酸テストステロンは、腎臓への作用を通じて赤血球生成(赤血球の生成)を刺激し、エリスロポエチンの生成を増加させます。これは、貧血、特に内因性テストステロン産生の欠乏によって貧血が引き起こされる場合の治療に役立ちます。


骨の健康:
カルシウムとリンの吸収を刺激することで骨密度と強度を促進し、男性の骨粗鬆症の予防と治療に役立ちます。
筋肉量と筋力:
治療現場では、プロピオン酸テストステロンは、悪液質などの筋肉消耗状態にある人、または重篤な病気や怪我から回復中の人の筋肉量と筋力を増加させるのに役立ちます。
皮膚科への応用:
皮膚疾患: プロピオン酸テストステロンは、男性型脱毛症などの男性の特定の皮膚疾患の治療に使用されており、毛髪の成長を刺激する可能性があります。しかし、その主な皮膚科学的使用は、肛門そう痒症(肛門周囲のかゆみ)や特定の形態の皮膚炎など、低テストステロンレベルに関連する皮膚疾患の治療にあります。
非医療用途(注: 違法かつ推奨されません):
プロピオン酸テストステロンは、他のアナボリックステロイドと同様に、筋肉量、筋力、パフォーマンスを向上させるためにアスリートやボディビルダーによって乱用されてきました。ただし、非医療目的での使用は違法であり、心血管合併症、肝障害、精神障害などの重篤な副作用を引き起こす可能性があります。-

用法・用量
投与量
プロピオン酸テストステロンの投与量は、個人の状態と治療に対する反応によって異なります。典型的な筋肉内投与量は、2 ~ 3 日ごとに 25 ~ 50 mg の範囲です。
管理
それは筋肉内、通常は臀筋または三角筋に投与されます。プロピオン酸テストステロンの徐放プロファイルにより、他のテストステロン エステルに比べて注射の頻度が少なくて済みます。

識別方法
5mg程度摂取してくださいプロピオン酸テストステロン粉末、小さな試験管に入れ、メタノール0.2mlを加えて溶かし、ニトロフェリシアン化ナトリウムの微粉末約3mg、炭酸ナトリウム、酢酸アンモニウム約50mgをそれぞれ加え、よく振り、10〜30分間置くと、青と紫に発色します。本品約0.5mgを小さな試験管に入れ、イソニアジド約1mgとメタノール1mlを加えて溶かし、希塩酸を1滴加えると黄色に変化します。この製品の赤外線吸収スペクトルは、対照スペクトル (スペクトル セット 434 の図) と一致する必要があります。クロマトグラフィー条件とシステム適合性テストでは、オクタデシルシラン結合シリカゲルを充填剤として使用します。メタノール水 (65:35) が移動相です。検出波長は254nmです。
プロゲステロンのピークに従って計算される理論段数は 1000 未満であってはならず、プロゲステロンのピークと内部標準物質のピークの分解能は要件を満たしている必要があります。内部標準液の調製 ジエチルスチルベストロール約 25mg を正確に量り、25ml メスフラスコに入れ、メタノールに溶かし、目盛まで希釈して振り混ぜます。定量方法 本品約25mgを正確に量り、25mlメスフラスコに入れ、メタノールに溶かし、秤量して振り混ぜる。溶液 5ml と内部標準溶液 5ml を正確に量り、25ml メスフラスコに入れ、メタノールで目盛りまで希釈し、振り混ぜて 5μL を取ります。液体クロマトグラフに注入し、クロマトグラムを記録します。プロゲステロン標準物質を適量とり、同様の方法で測定します。内部標準法によりピーク面積より算出します。

副作用
17- アルキル置換テストステロンは肝臓に有毒であり、黄疸を引き起こす可能性があります。女性患者が長期間使用すると、ニキビ、多毛症、声の荒さ、性欲の変化などの男性化を引き起こす可能性があります。肝機能障害や女性化が見つかった場合は、直ちに薬を中止する必要があります。大量に摂取すると、女性化、浮腫、肝障害、黄疸、めまいなどを引き起こす可能性があります。
アレルギー反応のある方は直ちに服用を中止してください。肝機能障害、腎機能障害、前立腺がん患者、妊婦には使用しないでください。注射液中に結晶の析出がある場合には、注射前に加熱溶解してもよい。妊娠中および授乳中の女性、前立腺がん患者には禁止されています。投薬期間中は肝機能を定期的に検査する必要があります。肝障害がある場合は、薬を減らすか中止する必要があります。思春期前の子供には投与量を減らし、骨年齢を6か月ごとに測定する必要があります。

エステル化反応では、プロピオン酸テストステロンが触媒として作用し、その作用機序は次のとおりです。
1. 主な反応:
テストステロン命題は、アルコールと酸の間のエステル化反応に関与しています。この反応は、テストステロン分子のヒドロキシル基の 17% で起こります。具体的には、プロピオン酸テストステロンのプロピオン酸基がエステル化反応を起こし、その位置の水酸基が結合してエステル結合を形成します。
2.触媒機能:
テストステロン プロポジションは、エステル化反応において触媒的な役割を果たします。アルコール分子と酸分子が互いに反応しやすくする触媒表面を提供します。プロピオン酸テストステロンは、反応の活性化エネルギーを低下させることでエステル化反応を促進します。
3. 反応条件:
エステル化反応は通常、適切な温度、反応物質の濃度、溶媒の選択などの特定の条件下で実行する必要があります。プロピオン酸テストステロンは触媒として、穏やかな反応条件下でエステル化反応を促進します。
要約すると、エステル化反応におけるプロピオン酸テストステロンの作用機序は、そのプロピオン酸エステル基とテストステロン分子の間の相互作用によるものです。ヒドロキシル基がエステル化反応を起こし、エステル結合を形成します。この過程において、プロピオン酸テストステロンが触媒として作用し、反応の活性化エネルギーを低下させ、エステル化反応を促進します。
よくある質問
その「プロピオン酸」基の主な機能は何ですか?
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主にプロドラッグ修飾として使用されます。テストステロン分子の 17 - ヒドロキシル基をエステル化して脂溶性を高め、オイル注射の製造に適したものにし、それによって単回投与の作用時間を 2 ~ 4 日に延長します。
粉末の溶解特性により、なぜ経口剤形にできないと判断されるのでしょうか?
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「有機化合物」として、それは水に不溶性であり、植物油にはわずかにしか溶けません。さらに重要なことは、経口投与後、まず肝臓によって急速に代謝および破壊され、失敗につながることです。
再生不良性貧血の治療においてそれが機能する中心的なメカニズムは何ですか?
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この応用は非常にユニークであり、その中心的なメカニズムは直接的なアンドロゲン作用ではなく、腎臓によるエリスロポエチンの分泌を刺激するか、骨髄の造血を直接刺激することによって行われ、それによって赤血球の生成と分化が促進されます。
「プロドラッグ」として、体内でどのように活性化され、最終的に代謝されるのでしょうか?
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プロドラッグとして、体内に注射された後、まず加水分解されて活性テストステロンになります。その後、テストステロンは標的組織内の 5 - レダクターゼによってより活性なジヒドロテストステロンに変換され、最終的にアンドロステロンなどの生成物に代謝され、主に尿や胆汁を通じて排泄されます。
なぜ原料粉末の合成工程でピリジンなどの溶剤を使用しない必要があるのでしょうか?
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ピリジンを使用する従来のプロセスでは、汚染度の高いリンを含む廃水が大量に生成されます。最新のグリーン合成法は、他の溶媒や触媒システムを置き換えて、環境汚染を軽減し、コストを削減し、高収率を達成することを目的としています。
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