4-アミノ-3,5-ジクロロアセトフェノン特定の分子式と分子量 (C8H7Cl2NO、分子量 204.05) を持つ有機化合物で、通常はベージュ色または黄色がかった結晶を示します。融点は 158-166 度、沸点は約 351.5 度 (圧力 760 mmHg)、密度は約 1.4±0.1 g/cm3 です。さらに、冷水には溶けませんが、熱水にはわずかに溶け、エタノール、エーテル、ベンゼンなどの有機溶媒には溶けます. 4-アミノ-3,5-ジクロロアセトフェノンは、咳止めおよび喘息を緩和する薬であるケルバシンの合成における重要な中間体です。医薬品中間体や動物飼料添加物として使用できます。さらに、4-アミノ-3,5-ジクロロアセトフェノンは、染料やスパイスなどの他のファインケミカルの合成にも使用される場合があります。
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| 化学式 | C8H7Cl2NO |
| 分子量 | 204.05 |
| 正確な質量 | 202.99 |
| m/z | 202.99 (100.0%), 204.99 (63.9%), 206.98 (10.2%), 203.99 (8.7%), 205.99 (5.5%) |
| 元素分析 | C、47.09; H、3.46; Cl、34.75; N、6.86;ああ、7.84 |
| 融点 | 162～166度（点灯） |
| 沸点 | 351.5±42.0度（予測値） |
| 密度 | 1.2748（概算） |
| 屈折率 | 1.5500（推定） |
| 保管条件 | 暗所、不活性雰囲気、室温に保管してください |
| 溶解性 | DMSO（わずか）、メタノール（わずか） |
| 形状 | 固体 |
| 酸性度係数 (pKa) | -1.72±0.10(予測値) |
| 色 | ライトタンからブラウン |
当社はのサプライヤーです4-アミノ-3,5-ジクロロアセトフェノン.
備考: BLOOM TECH(2008 年以降)、ACHIEVE CHEM-TECH は当社の子会社です。
以下は、p-アミノアセトフェノンを塩素化して 3,5- ジクロロ-4-アミノアセトフェノンを得る詳細な手順と対応する化学式です。
p-アミノアセトフェノンと塩酸の反応: C6H4CH2CH2N++HCl → C6H4CH2CH2NH2+HCl
p-アミノアセトフェノン塩酸塩の調製: C6H4CH2CH2OH+HCl → C6H4CH2CH2Cl+H2O
イミン系化合物の調製：C6H4CH2CH2Cl+CH3ああ→C6H4CH(CH3)CH2OH+HCl
ピリジン環化合物の調製: C6H4CH(CH3)CH2オー+オー2 → C6H4CH(CH3)COOH+H2O
加水分解反応：C6H4CH(CH3)COOH+H2O → C6H4CH(CH3)COO(-)+H(+)+HCOOH
洗濯・乾燥：C6H4CH(CH3)COO(-)+無水エタノール → C6H4CH(CH3)COOH+(CH3) 2チョー
実験手順
後で使用するために、パラアミノアセトフェノン (AR) と無水塩酸 (AR) を乾燥した清潔なビーカーに別々に入れます。
塩酸溶液の調製：少量の水を入れたビーカーに濃塩酸を適量加え、よくかき混ぜた後、室温まで冷却します。
p-アミノアセトフェノン塩酸塩の調製: p-アミノアセトフェノンを上記の塩酸溶液にゆっくりと加え、完全に溶解するまで加えながら撹拌します。次に、溶液を一定時間放置して、沈殿物を完全に分離します。
イミン系化合物の調製：前工程で得られたp-アミノアセトフェノン塩酸塩の不溶溶液を濾別した後、メタノールやエタノールなどの溶媒を適量滴下し、イミン系化合物に変換します。副生成物の生成につながる過度の酸化を避けるために、液滴の加速の制御に注意してください。-
ピリジン環化合物の調製： 前のステップで得られたイミン化合物を、ピリジンを含む溶媒（ピリジン、ピリジンなど）に撹拌しながらゆっくりと加え、温度を60度を超えないように維持します。滴下終了後、一定時間撹拌を続けて反応を終了させます。
加水分解反応: 前のステップで得られたピリジン環化合物を加水分解して、ピリジン環化合物とピリジンケトンの混合物を生成します。具体的な操作としては、適量の水に混合物を加えて80度程度に加熱し、ピリジンケトンが全てピリジンになるまで一定時間撹拌し続ける。
洗浄・乾燥：前工程で得られた生成物から余分な水をろ過し、無水エタノールで１回洗浄し、風通しの良い場所に置いて自然乾燥させ、目的生成物である3,5-ジクロロ-4-アミノアセトフェノンを得る。
4-アミノ-3,5-ジクロロアセトフェノン(CAS 番号: 37148-48-4) は、製薬分野で幅広い用途を持つ重要な医薬品中間体です。以下は、その重要性と潜在的な価値を包括的かつ深く分析することを目的として、製薬分野でのその使用について詳細に調査します。
咳止めおよび喘息抑制剤ケトコナゾールの中間体として
最もよく知られている用途は、Quechuanxin（Chuankening、Chuanshu 錠などとしても知られています）などの咳や喘息を緩和する薬の合成中間体としての用途です。-ケタミンは、主に気管炎や喘息などの呼吸器疾患、特に難治性喘息や高齢者喘息の治療に使用される非常に効果的な新薬です。
(1) ケトコナゾールの薬理作用
ケタミンは主に、気管支平滑筋の収縮を阻害し、気管支を拡張することにより喘息の症状を軽減します。また、気道の反応性を低下させ、炎症性メディエーターの放出を減少させ、気道の炎症や浮腫を軽減することもできます。さらに、ケトコナゾールには抗アレルギー作用もあり、アレルギーメディエーターの放出を阻害し、アレルギー反応の発生を軽減します。
(2) クレンブテロールの合成における役割
重要な中間体として、クロルテトラサイクリンの合成プロセスにおける一連の化学反応に関与します。これらの反応には置換、付加、縮合などが含まれ、最終的には咳や喘息を軽減する効果のあるクロルテトラサイクリンが生成されます。したがって、その品質と純度は、クロルテトラサイクリンの合成と有効性に大きな影響を与えます。
その他の医薬中間体の応用
クレンブテ ロールの中間体として機能するだけでなく、医薬品製造プロセスで重要な役割を果たす他の医薬品中間体の合成にも使用できます。
(1) その他の咳止め・喘息抑制剤の合成
ケトコナゾールに加えて、他の咳止め薬や喘息薬の合成にも使用できます。これらの薬剤はクレンブテ ロールと同様の薬理学的効果を持っていますが、化学構造と作用機序が異なります。これを導入することで、独自の治療効果と副作用の少ない、より多くの咳止め薬や喘息抑制薬が開発される可能性があります。
(2) 他の種類の薬物を合成する
また、抗炎症薬、抗腫瘍薬など、他の種類の薬剤の合成にも使用できます。これらの薬剤の合成プロセスでは、重要な中間体として化学反応に参加し、最終的に特定の薬理効果を持つ薬剤分子が生成されます。
医薬品開発への応用
また、医薬品開発における潜在的な応用価値もあります。その独特の化学構造と特性により、医薬品開発における重要な候補化合物の 1 つとなっています。
(1) 新薬開発の出発点として
新薬開発の出発点となり、化学修飾や修飾により、新たな薬理効果と副作用の少ない新薬を開発することができます。この新薬は治療範囲が広く、有効性も高い可能性がある。
(2) 創薬スクリーニングのモデル化合物として
また、薬物スクリーニングのモデル化合物としても機能します。標的タンパク質や受容体に結合することで薬効や親和性を評価でき、新薬開発を強力にサポートします。
医療分野におけるその他の用途
上記の用途に加えて、製薬分野における他の潜在的な用途価値もあります。
(1) 分析試薬として
化学分析や検出用の分析試薬として使用できます。その独特の化学的特性により、特定の化学反応における重要な試薬となり、研究者が物質の特性をより正確に理解して分析するのに役立ちます。
(2) 薬物代謝の研究対象として
薬物代謝の研究対象としても利用できます。体内での代謝過程を調べることで、体内での薬物の吸収、分布、代謝、排泄を把握することができ、新薬の開発を強力にサポートします。
医療分野において幅広い応用価値があります。咳喘息抑制剤ケトコナゾールの重要な中間体として、新薬開発や薬物代謝研究などでも重要な役割を果たしています。今後、製薬技術の継続的な進歩と新薬の研究開発の深化に伴い、4-アミノ-3,5-ジクロロアセトフェノン製薬分野での展開はさらに広がります。同時に、生産・使用時の安全性と持続可能性を確保するための環境保護・安全対策の強化も必要です。
3,5-ジクロロ-4-アミノアセトフェノン（CAS番号：37148-48-4）は重要な芳香族ケトン化合物であり、研究開発の歴史は20世紀半ばまで遡ります。基礎合成研究から産業応用まで重要な段階を経て、医療、農薬、材料科学などの分野で徐々に不可欠な中間体となりました。
この合成は当初、塩素化芳香族ケトン化合物の研究需要から始まりました。初期の合成方法は主に、ベンゼン環に塩素原子とアミノ基を導入し、続いてアセチル基を導入する求電子置換反応に基づいていました。たとえば、1950 年代、研究者は 4-アミノアセトフェノンを原料として使用し、氷酢酸溶液に塩素ガスを導入して塩素化反応を行いました。反応条件（温度や塩素ガス注入量など）を制御することにより、3,5-ジクロロ-4-アミノアセトフェノンの調製に成功しました。この方法の収率は約 50% ですが、効率は比較的低いですが、その後の研究の基礎となります。
1970 年代、有機合成技術の進歩に伴い、研究者はより効率的な合成ルートを探索し始めました。例えば、2,6-ジクロロアニリンを原料とし、アシル化反応によりアセチル基を導入し、再結晶により精製すると高純度の製品が得られます。この方法は作業工程を簡素化するだけでなく、歩留まりも大幅に向上（最大80％以上）し、工業生産における重要な基準となっています。
1980 年代には、医薬品や農薬などの産業におけるこの物質の需要の増加に伴い、その工業生産が研究の焦点になりました。中山迪新化工有限公司や江蘇ピュレーシ生物技術有限公司などの国内の化学企業は、反応条件の最適化と装置設計の改善により大規模生産を達成しています。{6}}たとえば、連続塩素化反応装置を使用することで、塩素ガスの導入量を正確に制御して副生成物の生成を低減できます。溶剤回収システムを使用することで、製造コストを削減し、環境汚染を最小限に抑えることができます。
同時に、研究者らはグリーン合成プロセスも開発しました。たとえば、臭素化試薬として液体臭素の代わりに臭化銅を使用すると、毒性の高い臭素の使用が回避され、反応の安全性が向上します。従来の還元剤を接触水素化還元に置き換えることにより、廃棄物の排出量が削減されました。これらのイノベーションにより、製造がより環境に優しくなり、業界の持続可能な発展が促進されます。
21世紀に入り、その応用分野はますます拡大しています。医学の分野では、咳止めおよび喘息抑制剤であるケトコナゾールを合成するための重要な中間体として、その需要は増加し続けています。たとえば、臭素化反応によって調製された4-アミノ-3,5-ジクロロ-アルファ-ブロモアセトフェノンは、薬物代謝研究用の安定同位体標識クレンブテロール化合物をさらに合成できます。
材料科学の分野では、その芳香族ケトン構造により、機能性高分子材料を調製するための重要なモノマーとなっています。たとえば、その誘導体はフォトルミネッセンス材料、液晶ディスプレイ材料などの合成に使用でき、ディスプレイ技術、光センシング、その他の分野で潜在的な応用価値があります。
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