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勝利 35428は、フェニルシクリジン (PCP) クラスの誘導体に属する化合物です。これらの化合物は、多くの場合、フェニルシクロヘキシルピペリジン (PCP、「エンジェル ダスト」または「ロケット燃料」とも呼ばれる) と同様の薬理学的効果を持っています。2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル) トロパンの化学構造には、フェニル、シクロヘキシル、アミノ基など、多数の複雑な化学基が含まれています。など. 2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパンは主に科学研究目的、特に神経科学や薬理学の分野で使用されています. 2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパンは主に科学研究目的、特に神経科学や薬理学の分野で使用されています。中枢神経系における神経伝達物質の伝達に影響を及ぼし、それによって脳の機能と行動が変化すると考えられています。しかし、2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパンの潜在的な依存性と乱用の危険性により、医療または治療への応用は非常に限られています。
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| 化学式 | C16H20FNO2 |
| 分子量 | 277.33 |
| 正確な質量 | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| 元素分析 | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| 融点 | 91～92度 |
| 沸点 | 349度 |
| 密度 | 1.155 |
| 保管条件 | 乾燥状態、2～8度で密封 |
| 溶解性 | H2O: 可溶性 |
| 引火点 | 165度 |
| 酸性度係数 (pKa) | 酸性度係数 (pKa) |
| 形状 | 固体 |
| 色 | 白 |
勝利 35428(化学名: - CFT、CAS 番号: 50370-56-4) は、ベンゾトロパン構造に基づく化合物であり、ドーパミントランスポーター (DAT) に対する高い親和性により、神経科学、創薬、医学研究において重要な応用価値があります。
1. ドーパミントランスポーター（DAT）研究ツール
(1) 放射性標識トレーサー
WIN 35428 の放射性同位体標識形式 ([¹¹ C] WIN 35428 や [¹⁸ F] WIN 35428 など) は、陽電子放射断層撮影法 (PET) で DAT 分布をマッピングするためのゴールドスタンダードです。その構造内の置換可能な炭素原子 (N- メチルまたは 2-カルボキシメチル基) により、メチル化反応による放射性マーカーの迅速な合成が可能になり、コカイン誘導体などの規制された前駆体物質の使用が回避されます。
応用例: パーキンソン病の研究では、[¹¹ C] WIN 35428-PET は線条体の DAT 密度を定量化し、早期診断と疾患のモニタリングに役立ちます。
動物実験では、信号強度が黒質（r=-0.82、p）のドーパミン作動性ニューロンの喪失と負の相関があることが示されています。<0.01).
(2) in vitro結合実験
トリチウム標識 WIN 35428 ([3 H] WIN 35428) は、DAT に対する新規リガンドの親和性を評価するために広く使用されています。その解離定数 (Kd ≈ 1.2 nM) はコカインに似ていますが、作用時間は 7 倍延長されており、長期の反応速度研究により適しています。-
技術的利点: コカインと比較して、[³ H] WIN 35428 の非特異的結合率は 40% 減少し、データの信頼性が大幅に向上します。{0}
2. 神経伝達物質システムのメカニズムの解析
(1) ドーパミン再取り込み阻害モデル
選択的 DAT 阻害剤としての WIN 35428 は、コカインより 3 ～ 10 倍強力です (IC ₅₀=0.3 μ M 対 . 2.1 μ M)。 ex vivo のシナプス実験では、ドーパミン再取り込みの可逆的遮断を使用して、シナプス可塑性と依存症に関連する神経適応を研究します。
動物実験: アカゲザルの自己投与モデルでは、WIN 35428 の強化効果はコカインに匹敵することが示されましたが（ED ₅₀=0.03 mg/kg 対 . 0.1 mg/kg）、行動感作の持続期間は単回投与後に 3 倍延長されました。
(2) セロトニントランスポーター（SERT）のクロススタディ
WIN 35428 は SERT に対する親和性が低くなりますが (DAT では K ᵢ=1.2 μ M 対 . 0.8 μ M)、ドーパミン セロトニン システムの相互作用を調査するために使用できます。たとえば、5- HT-A 受容体ノックアウトマウスでは、報酬効果が 58% 増強され、ドーパミン報酬経路におけるセロトニン系の調節的役割が示されました。
3. 依存症メカニズムの研究ツール
(1) 条件付き場所優先 (CPP) モデル
WIN 35428 (0.5 ～ 2 mg/kg) はラットに CPP 行動を誘発することができ、その効果持続時間はコカインの 2 倍です。 WIN 35428処理と組み合わせた光遺伝学技術を通じて、腹側被蓋野(VTA)におけるドーパミンニューロンの活性化がCPP形成の必要条件であることが判明した。
(2) 薬物補充療法の評価
WIN 35428 は、長時間作用型ドーパミン再取り込み阻害剤として、動物中毒モデルにおいてコカインに代わる可能性を示しています。{0} 2mg/kgの継続投与勝利 354287 日間使用すると、自己強化効果なしにコカインの自己投与率を 67% 減少させることができ、依存性代替薬としての実現可能性を示しています。-
潜在的な医療応用の方向性
1. 神経変性疾患の診断
(1) パーキンソン病の早期発見
WIN 35428-PET は、黒質線条体経路における DAT 密度の変化を検出し、臨床診断よりも 3 ～ 5 年早く神経変性を検出できます。臨床研究では、診断感度が 92%、特異度が 89% で、従来の画像検査よりも大幅に優れていることが示されています。
(2) レビー小体型認知症の特定
レビー小体型認知症患者における線条体の DAT 結合率はアルツハイマー病と比較して 45% 低下しますが、[¹⁸ F] WIN 35428-PET は 2 つ (AUC=0.94) を明確に区別でき、臨床鑑別診断のためのバイオマーカーとなります。
2. 精神障害の治療の探求
(1) 注意欠陥・多動性障害（ADHD）
WIN 35428誘導体は動物モデルにおける作業記憶障害を改善することが示されており、その作用機序には前頭前皮質におけるドーパミン放出の促進が含まれます。前臨床研究では、低用量（0.1～0.3 mg/kg）が依存症のリスクを伴わずに DAT 機能を調節することで ADHD の症状を改善する可能性があることが示唆されています。
(2) うつ病の補助療法
WIN 35428の急速な抗うつ効果（発現時間）<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. 創薬中間体
(1) 新しい抗依存症薬の設計
WIN 35428 のベンゾトロパン骨格は、選択的 DAT 阻害剤の開発のためのテンプレートを提供します。フッ素原子の導入や側鎖の延長などの構造修飾により、活性が 10 ～ 20 倍増加した複数の誘導体が得られています。その中で、JHW 007 は霊長類において中毒性を示さず、第 II 相臨床試験に入っています。
(2) 放射性医薬品前駆体
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95%は達成可能です。
WIN35428 の合成経路には複数のステップが含まれており、具体的な合成方法は実験室の条件や目的生成物の純度要件によって異なる場合があります。
以下は、WIN35428 の一般的な合成ルートです。
1.出発材料
通常、WIN35428 の合成の出発物質には、適切なフェノール誘導体、シクロヘキサノンまたはシクロヘキサノール、および場合によっては窒素源 (アミンまたはアンモニアなど) が含まれる場合があります。
2.シクロヘキシル環の構築
まず、シクロヘキシル環を構築する必要があるかもしれません。これは、フェノール誘導体をシクロヘキサノンまたはシクロヘキサノールと適切な反応、例えばアルキル化、縮合または環化により反応させることによって達成することができる。
3.官能基の導入
次に、ヒドロキシル基やメチレンジオキシ基などの必要な官能基を分子に導入する必要があります。これは、酸化、還元、ハロゲン化、エーテル化、またはその他の有機反応によって行う必要がある場合があります。
4.窒素原子の導入
シクロヘキシル環と官能基の構築が完了したら、分子に窒素原子を導入する必要があります。これは、アミンまたはアンモニアと反応させて、目的の窒素複素環構造を形成することによって達成できます。
5. 精製と後処理-
最後に、適切な精製ステップ (結晶化、蒸留、クロマトグラフィー分離など) によって純粋な WIN35428 が得られます。これらのステップは、副生成物、未反応出発物質、およびその他の不純物を除去するように設計されています。
WIN 35428 アプリケーションの見通し
2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパンは、フェニルシクロヘキシルアミン誘導体として、科学研究での使用がある程度期待されていますが、実際の応用には厳しい規制や制限が課せられる可能性があります。
2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパンの可能な用途は次のとおりです。
神経科学の研究
2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパンは、神経伝達物質の送達に対するその効果を研究し、神経系の機能と疾患のメカニズムをさらに理解するために使用できます。このような研究は、神経障害（統合失調症、うつ病など）の病因を理解し、新しい治療法を開発するために重要です。
創薬
2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパン自体は薬物として使用されていませんが、その独特の薬理学的作用機序は、新薬開発に新しいアイデアや方向性をもたらす可能性があります。 2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパンに関する徹底的な研究を通じて、科学者は新しい薬剤標的を発見し、より安全で効果的な薬剤の開発につながる可能性があります。
毒物学と依存症の研究
2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパンは乱用と中毒のリスクがあるため、毒物学と中毒研究の対象となっています。 2-カルボメトキシ-3-(4-フルオロフェニル)トロパンの作用機序と毒性に関する研究は、このクラスの化合物の潜在的な危険性をより深く理解し、関連する政策と規制を策定するための基礎を提供し、より効果的な予防と介入手段の開発に役立ちます。
要約すると、WIN35428 の主な用途は次のとおりです。 薬物乱用や中毒の研究だけでなく、科学研究においてもその薬理効果と潜在的な治療への応用を探ることです。いずれの場合も、その使用は関連する法規制および安全規制に準拠する必要があります。
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