チアネプチンナトリウム塩CAS 30123-17-2

チアネプチンナトリウム塩、StablonまたはCoaxilとも呼ばれますが、通常、白またはわずかに黄色の結晶粉末として表示されます。外観は他の粉っぽい固形物と似ていますが、表面に小さな穀物や沈殿が現れる可能性があります。

水への溶解度は低いです。エタノール、エーテル、クロロホルムなどのいくつかの有機溶媒に溶けます。ただし、硝酸銀、硝酸銀、塩化セリウムへの溶解度は高くなっています。界面活性剤と見なされ、液体の表面張力を減らします。表面張力を減らす、液体の表面層と内部の分子間の凝集力により、液体が広がり、移動しやすくなります。抗うつ薬と抗不安分解特性を備えた薬物であり、その化学名は7-ヒドロキシ-5,6,7,8-テトラヒドロナフソ[1,2-A]ピリジン-9-1です。この記事では、チアネプチンの物理的特性に焦点を当てます。

同時に、当社は純粋な粉末を提供するだけでなく、注射と錠剤も提供しています。必要に応じて、お気軽にお問い合わせください。

チアネプチンナトリウム粉末COA

本発明は薬物の合成プロセスに関連しているチアネプチンナトリウム塩、特に、3-クロロ-6-メチルディベンツォ[C、F] [1,2]チアザゾール-11（6H）-KETO-5、5 - dioxideとしてのチアザゾール-11（6H）を使用して、チエネプチンナトリウムを合成する方法に適しています。メソッドの出発資料は安定しており、購入しやすく、プロセスは簡単です。合成経路の全体的な反応条件は軽度で、実験操作は簡単で、工業生産を実現するのは簡単です。

非ストレスのあるラットでは、チアネプチンの治療は、CMSによって誘導されるDBNSTの皮質刺激因子解放因子（CRF）のmRNAレベルの増加を防ぎ、DBNSTの皮質誘発性放出因子（CRF）のmRNAレベルを低下させる可能性があります。圧力回避コントロールグループとCMS暴露ラットでは、チアネプチン治療は腹側BNSTおよびCEAのCRF mRNAのレベルを大幅に低下させました。麻酔ラットの扁桃体の基底外側核（BLA）では、チアネプチンはCA1領域でのストレス誘発PBの増強をブロックしましたが、LTPのストレス誘発性増強に影響しませんでした。扁桃体、海馬、および麻酔ラットのLTPでは、チアノプチンが非ストレス条件下での強化されたPBの投与により強化されました。ラットでは、チアノプチンは、誘導された病的挙動の中心、LPS、またはIL-1の行動徴候ではなく、末梢誘導を減衰させます。ラットでは、チアネプチンはNMDA受容体からのAMPA/カイニン酸受容体媒介電流振幅比の正規化された割合を引き起こし、ストレス誘発性NMDA-EPSCの不活性化の減衰を防ぎました。コントロールとストレスの両方の動物の両方で、ラットの側頭皮質と歯状回では、チアノプチンは細胞アポトーシスを有意に減少させましたが、アフリカの角のアモンには影響しませんでした。核核のみでは、チアネプチン（2.5 mg/kg、腹腔内注射）は細胞外ドーパミンを増加させます。 2つの核核と線条体では、チアネプチンはヒドロキシフェニル酢酸（DOPAC）とホモ酸素酸（HVA）の細胞外濃度を有意に増加させました。

以下は、一般的な実験室合成方法ですチアネプチンナトリウム塩:

合成手順：

 

 

1

o-ニトロクロロベンゼン、トリエチルアミン、水を混ぜ合わせ、逆流状態に加熱し、反応時間は約30分から1時間です。

2

反応が完了したら、酢酸ナトリウムと水を加え、溶解するまで加熱します。

3

結晶を沈殿させるためのソリューションを冷却します。ガラス棒でかき混ぜ、結晶をろ過します。

4

クリスタルを洗って、残留母液を取り除きます。次に、結晶を乾燥させて、粗チアネプチン生成物を得ます。

 

 

5

粗チアノプチンを適切な量の水に加え、溶解した状態に加熱します。適切な量​​の水酸化ナトリウム溶液を追加して、pH値を約7に調整し、数分間適切な量の活性炭、熱、沸騰を加えます。

6

活性炭粒子をろ過して除去し、溶液を冷却し、結晶を沈殿させます。ガラス棒でかき混ぜ、結晶をろ過してチアンプチン高品質の生成物を得ます。

7

Tianepine Boutiqueを洗浄および乾燥させて、最終製品のチアンパインナトリウム塩を入手します。

テネプチンナトリウム塩は三環系抗うつ薬です。その抗うつ剤メカニズムは、従来の三環系抗うつ薬のメカニズムとは異なります。シナプス空間での5-HTの再取り込みを増加させる可能性があり、5-HTニューロンの伝導を改善する効果があります。コリンまたはアドレナリン受容体に対する親和性はありません。抗うつ剤効果は三環剤の効果と類似していますが、耐性は三環剤のそれよりも優れています。動物実験では、海馬における錐体細胞の自発的な活性を増加させ、阻害後の機能の回復を促進する可能性があります。大脳皮質と海馬のニューロンによるセロトニンの再吸収を増加させることができます。チオネプチンナトリウムは、消化管に急速かつ完全に吸収されます。分布は迅速で、PPBは最大94％です。肝臓を介して - 酸化とN-デメチル化の代謝が完了し、クリアランス末端T1/2は短く、2.5Hです。少量のプロトタイプ薬（8％）が腎臓から排泄されます。主にその代謝物は尿から排泄されます。腎不全の患者では、T1/2クリアランスが1時間延長されました。

チアネプチンナトリウム塩、アミノペプチジンまたはアミノペプチジンナトリウムとしても知られていますが、C19H16N4NA2O4の分子式と408.34の分子量を持つ有機化合物です。以下は、製品の主な用途です。

01

抗うつ薬

チアンピンナトリウム塩は、軽度から重度のうつ病を含むさまざまな種類のうつ病の治療に広く使用されている抗うつ薬を持つ薬物です。脳内の神経伝達物質セロトニン（5-HT）とノルエピネフリン（NE）のレベルを調節することで機能します。従来の抗うつ薬と比較して、それは異なる作用のメカニズムと薬理学的特性を持ち、効果的な抗うつ薬となっています。

02

抗不安薬

チアンピンナトリウム塩は、不安障害やストレス反応の治療にも使用されます。脳内のセロトニンとノルエピネフリンのレベルを増加させることにより、不安とストレスの反応を緩和し、ドーパミン（DA）と - アミノ酪酸（GABA）系にも特定の調節効果があります。これにより、抗不安活動を伴う薬となり、さまざまなタイプの不安障害を治療するために広く使用されています。

03

メモリと認知機能を改善します

研究では、チアンピンナトリウム塩が脳内の神経伝達物質に特定の影響を与え、記憶と認知機能を改善できることがわかっています。脳のドーパミンとノルエピネフリンのレベルを上げることにより、神経の興奮性と可塑性を促進し、注意、反応時間、感情管理などの領域でのパフォーマンスを向上させます。これらの効果は、注意欠陥多動性障害（ADHD）などの神経認知障害の治療に適用できます。

04

神経保護剤

チアンピンナトリウム塩は神経保護効果を持ち、さまざまな神経変性疾患や脳損傷から脳を保護できます。神経伝達物質のセロトニンとノルエピネフリンのレベルを調節し、脳由来の神経栄養因子（BDNF）の放出を増加させることにより、神経保護効果を発揮します。これらの効果は、パーキンソン病やアルツハイマー病などの神経変性疾患の治療に適用できます。

 

05

抗虫薬

チアンピンナトリウム塩は、身体的疲労と疲労関連の症状を緩和するための抗疲労薬として使用されます。神経伝達物質のセロトニンとノルエピネフリンのレベルを調節し、ドーパミンの放出を増加させることにより、体の疲労と感情状態を改善します。これらの効果は、慢性疲労症候群などの疲労関連疾患を治療するために適用できます。

 

1. 依存と虐待：長期的な使用は、特にオピオイド薬と同様に作用し、依存症やその他の深刻な副作用を引き起こす可能性がある高用量で、依存と乱用につながる可能性があります。
2. 離脱症状：長期使用を中止すると、不安、悪寒、震え、うつ病、筋肉痛、発汗など、オピオイドの離脱と同様の離脱症状が発生する可能性があります。
3. 心理的症状：治療用量を超えた薬物の過度の使用は、特に薬物乱用または精神障害の病歴を持つ個人の精神症状に関連しています。
4. 心臓と呼吸のリスク：それに対する過剰摂取は、オピオイドのような効果につながり、μ-オピオイド受容体に直接影響するため、呼吸不全と死をもたらす可能性があります。さらに、過度の摂取量は心臓毒性にもつながる可能性があります。
5. 中枢神経系の抑制：この薬の高用量は、特にベンゾジアゼピンなどの他の中枢神経系阻害剤と組み合わせて使用​​する場合、中枢神経系抑制のリスクを高める可能性があります。
6. その他の副作用：低用量であっても、腹痛、悪夢、便秘、めまい、眠気、口の乾燥、頭痛、吐き気などの副作用を引き起こす可能性があります。
7. 薬物相互作用：他の薬物と相互作用し、特にMAOI（モノアミンオキシダーゼ阻害剤）と組み合わせて使用​​する場合、副作用のリスクを高める可能性があります。
8. 妊娠と母乳育児：妊娠中は、出生時の中毒につながる可能性があるため、安全でない可能性があります。母乳育児中はそれに関する安全情報が不十分ですが、その使用を避けることをお勧めします。
9. 物質使用障害の歴史：物質使用障害の既往歴のある人は、それを使用する際に依存と撤退のリスクに特に注意を払う必要があります。

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