純粋なプロカイン粉末 CAS 59-46-1

純粋なプロカイン粉末、99%以上の純粋な物質です。短時間作用型のエステル局所麻酔薬で、親油性が低く、粘膜への浸透力が弱いです。プロカインは、プロカインとしても知られる麻酔薬です。分子式は C13H20N2O2 で、相対分子量は 236.31g/mol です。これは、使用と安定性に重要ないくつかの特別な物理的特性を持つ白い粉末です。密度は 1.11 g/mL です。これは、液体状態よりも固体状態の方が重いことを意味します。プロカイン リドカインはしばしば組み合わせて使用​​されます。

プロカインは大脳辺縁系の細胞を刺激する物質です。意識のある猫において、15 mg/kg のプロカインは、扁桃体の腹側海馬、曖昧核、側頭葉の新皮質、腹側内側視床下部の細胞活動を増加させました。プロカインは、扁桃体から脳への誘発刺激活動の伝導を促進しました。プロカインは腹側内側視床下部の周波数と振幅に影響を与えます。網状刺激領域として表される海馬のリズミカルな減速活動。内側前脳束近くの縁上核の前の上行系にプロカイン (0.5 マイクロリットル、20% w/v) を注射。内側中隔領域では、網状に誘発される海馬のリズミカルな減速活動の振幅が減少しました。網様体刺激部位の前、縁上核を含む上行系にプロカインを注入すると、網状に誘発されたRSAの周波数と振幅の両方が減少した。 RSA の周波数と振幅。

実験室での合成方法は、純粋なプロカイン粉末次の手順に分けることができます。

1. PABAの硝化と還元

まず、アミノ安息香酸（PABA）に対して硝化・還元反応を行います。この反応では通常、p-ニトロアミノ安息香酸 (PONBA) が生成され、これを還元して p-アミノアミノ安息香酸 (PAMA) を得ることができます。

反応式は次のとおりです。

PABA + HNO3 → PONBA + H2O

ポンバ + H2 → PAMA + H2O

2. PAMAとクロロ酢酸エチルのエステル化反応

PAMA とクロロ酢酸エチルを反応フラスコに一緒に加え、硫酸の作用下でエステル化反応を行います。これにより、有機化合物 O-酢酸クロロアセチル p-アミノ安息香酸エチルエステルが形成されます。

反応式は次のとおりです。

PAMA + ClCH2CH2OCOCH2CH3 → ClCH2CH2OCO-パラ-アミノ-安息香酸エチルエステル

3. p-アミノ安息香酸塩酸塩の生成

前工程で合成したO-酢酸クロロアセチルp-アミノ安息香酸エチルを塩酸で加水分解し、水で還元してp-アミノ安息香酸塩酸塩を得る。

反応式は次のとおりです。

ClCH2CH2OCO-PABA-OCOCH2CH3 + HCl + H2O → 塩酸プロカイン + エタノール

合成反応の全プロセスは次のように要約されます。

PABA + HNO3 → PONBA + H2O

ポンバ + H2 → PAMA + H2O

PAMA + ClCH2CH2OCOCH2CH3 → ClCH2CH2OCO-PABA-OCOCH2CH3

ClCH2CH2OCO-PABA-OCOCH2CH3 + HCl + H2O → 塩酸プロカイン + エタノール

純粋なプロカイン粉末毒性が低く、一般的に使用される局所麻酔薬の 1 つです。効果は注射後30-45分間、投与後1-3分間持続でき、エピネフリンを追加すると維持時間は20%延長できます。血漿中のエステラーゼによって加水分解され、p-アミノ安息香酸（PABA）とジエチルアミノエタノールに変換されます。前者はスルホンアミドの抗菌作用に抵抗する可能性があるため、スルホンアミドとの併用は避けるべきです。プロカインは、損傷部位の局所閉鎖にも使用できます。過度に使用すると、中枢神経系や心血管反応を引き起こす可能性があります。場合によってはアレルギー反応を引き起こす可能性があるため、薬を服用する前に皮膚アレルギー検査を行う必要がありますが、皮膚検査が陰性であってもアレルギー反応を引き起こす可能性があります。この薬にアレルギーのある人は、代わりにクロプロカインとリドカインを使用できます。

局所麻酔

外科的処置: プロカインは、局所麻酔を提供するためにさまざまな外科手術で一般的に使用され、手術部位を効果的に麻痺させ、患者の不快感を軽減します。浸潤麻酔、神経ブロック麻酔、脊椎麻酔（硬膜外またはくも膜下）、およびその他の局所麻酔技術によって投与できます。

歯科処置: 歯科では、プロカインは抜歯や詰め物、その他の歯科手術の際の局所麻酔に使用され、痛みのない治療が可能です。

目の手術: 眼科でも応用されており、外科手術中に目の組織を麻酔することができます。

痛みの管理

神経ブロック: プロカインは、がん、神経痛、その他の神経因性疼痛症候群に関連する慢性疼痛状態を管理するための神経ブロックに使用できます。

術後の鎮痛：手術部位の痛みを軽減するために術後に投与することもあります。

麻酔以外の治療用途

特定の病状の治療：プロカインは、膵炎、喀血（喀血）、腎疝痛（腎臓結石の痛み）などを含むがこれらに限定されない、さまざまな病状の治療に使用されています。ただし、これらの用途はそれほど一般的ではなく、特定の適応症や医師の監督が必要な場合があります。

精神神経障害: 場合によっては、低用量のプロカインが神経精神障害における潜在的な治療効果を探求されていますが、この使用は広く普及しておらず、さらなる研究が必要です。

配合配合

プロカイン ペニシリン: プロカインはペニシリンと結合してプロカイン ペニシリンを形成し、ペニシリン感受性微生物によって引き起こされる細菌感染症の治療のために筋肉内投与されます。この製剤はペニシリンの長期放出を可能にし、投与頻度を減らします。

化合物の配合：プロカインは、さまざまな症状によって引き起こされる吐き気や嘔吐の治療に使用されるブロマイドおよびプロカイン注射（例、ブロモプリドおよびプロカイン塩酸塩注射）の場合のように、他の薬物と組み合わせることもあります。

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結晶構造

プロカインは単斜晶系結晶に属し、空間群は P21、セルパラメータは a=9.64 ∨、b=10.14 ∨、c=8.15 ∨、{{ 7}}.5度。プロカイン分子はねじれた半楕円形として現れ、不規則な分子積層パターンを形成します。結晶構造はプロカイン分子とそれを取り囲む水分子から構成されており、結晶構造全体は無限のプロカイン分子と無限の水分子からなる三次元網目構造となっている。

結晶学的特徴

結晶の外観純粋なプロカイン粉末密度 1.07 g/cm 3 の白色またはほぼ白色の粉末として現れます。融点は 61 度で、適度な熱安定性があります。湿気の多い環境では、プロカインの相対湿度が上昇し、疎水性薬物に属するため安定性に劣るプロカインの水分補給効果が高まります。

結晶トポロジー

プロカインの結晶構造は、離散化学ナノ粒子 (DCN) 結晶構造の一例です。プロカイン構造における主な水素結合相互作用は、a 軸に垂直な 2 列鎖を形成し、各鎖は 4 つの個別の鎖に接続されます。他の水素結合相互作用は鎖間および鎖の末端で発生し、一部の分子は 2 つの鎖間に水素結合を形成することによって別の分子の鎖に接続します。プロカインの結晶構造の顕著な特徴は、分子と小さなクラスターによって形成される三次元グリッドである一連のプロトタイプ化学ナノ粒子の組成です。

格子定数

プロカインの格子定数は、a=9.64 Å、b=10.14 Å、c=8.15 Å、= 107.5 度です。プロカイン分子の格子内に水素結合が存在すると、格子に独特の特性が生じます。水素結合における電子雲の密度は原子の位置と格子定数に影響を与え、プロカインの格子定数の変化につながります。

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