Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国でプロカイン粉末 cas 59-46-1 の最も経験豊富なメーカーおよびサプライヤーの 1 つです。ここで私たちの工場から販売する卸売バルク高品質プロカイン粉末cas 59-46-1へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
プロカインパウダー実験室で原料、化学材料として使用できます。これらの物理的特性は、その純度と固体構造を特徴付けるのに役立ちます。-電荷は中性であるため、静電気力や反発力の利点がありません。これにより、技術的応用における可能性が制限されます。これは、左利きと右利きの両方の性質を持つキラル化合物です。-この光学活性は、分子内のキラル中心によるものです。左回転の回転は -14.3 度、右回転の回転は +13.9 度です。毒性は低いです。正しい用量で使用すれば、通常は安全な麻酔薬です。ただし、過剰または誤用すると、死亡を含む有毒反応が生じる可能性があります。全体として、麻酔薬としての物理的特性の研究は、その応用と製造にとって非常に重要であり、これらの特性は技術と医療の分野でも重要な役割を果たすことになります。
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化学式 |
C13H20N2O2 |
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M.W |
236.31 |
| 融点 | 61度 |
| 沸点 | 378.78度（概算） |
| 密度 | 1.0604（概算） |
| 屈折率 | 1.5430 (推定) |
プロカインは主に、末梢神経のニューロンの細胞膜にある電位依存性ナトリウム チャネルからのナトリウム イオンの内向きの流れを阻害することによって作用します。{0}ナトリウムイオンの内向きの流れが遮断されると、活動電位が発生できなくなり、シグナル伝達が阻害されます。受容体部位はナトリウムチャネルの細胞質（内部）部分にあると考えられています。プロカインはまた、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体、ニコチン性-型アセチルコリン受容体および5-ヒドロキシトリプタミン受容体-イオンチャネルに結合するか、その機能に拮抗することができます。複合体。プロカインは、さまざまなタイプの筋肉標本におけるカルシウム-およびカフェイン誘発性のカルシウム放出の阻害剤です。0.5 mMプロカインは、個々の脂質二重層で筋小胞体Caをブロックします。プロカインは、ヒトのがん細胞の増殖を阻害する効果を持つDNA脱メチル化剤として使用できます。
0.5 mM プロカインは、MCF-7 乳がん細胞株において 5- メチルシトシン DNA を 40% 減少させることができました。プロカインは、CpG- に富む DNA に結合し、密に過剰メチル化された CpG 配列を脱メチル化することもでき、その結果、エピジェネティックに沈黙していた遺伝子の遺伝子発現が回復します。プロカイン処理 (0.5 mM) は、細胞内での細胞増殖を増加させました。 M- 期の有糸分裂指数。プロカイン処理 (1 mM) は細胞増殖を ~40% 減少させました。プロカインは赤血球の形状と変形性に影響を与えます。45 mM プロカインは、ATP 枯渇に伴う円盤状から棘状赤血球への移行をほぼ完全に防ぎます。同様の濃度のプロカインは、ATP 枯渇細胞の接着と濾過を正常化しましたが、細胞体積、浸透圧脆弱性、または一価カチオン組成には影響を与えませんでした。
合成方法
プロカインパウダー、化学名は4-アミノ安息香酸2-(ジエチルアミノ)エチルエステル塩酸塩です。プロカインの合成には通常、主に p-ニトロ安息香酸を出発物質として使用するいくつかのステップが含まれます。以下に詳細な合成ルートを示します。
ステップ 1: ニトロカインの調製
- 原材料: p-ニトロ安息香酸、ジエチルアミノエタノール、キシレン（溶媒および触媒として）、および消泡剤。
- 手順：
温度計、水分離器、還流冷却器を備えた三口フラスコに、p-ニトロ安息香酸、ジエチルアミノエタノール、キシレン、消泡剤を加えます。
混合物を還流条件（油浴温度約 180 度、内部温度約 145 度）下で一定時間（通常は 6 時間）加熱して、エステル化反応を起こさせます。
キシレンとの共沸蒸留により、エステル化（可逆反応）中に生成した水を連続的に除去します。
反応後、混合物を冷却し、三角フラスコに注ぎ、固体を分離させます。
過剰のキシレンを減圧下で留去し、残渣を３％塩酸に溶解し、濾過して未反応のｐ-ニトロ安息香酸を除去する。ニトロカインを含む濾液は、さらなる使用のために保存されます。
ステップ 2: ニトロカインのアミノエステルへの還元
- 原材料：ニトロカイン溶液、鉄粉、水酸化ナトリウム、塩酸。
- 手順：
ニトロカイン溶液を、撹拌および温度制御しながら三口フラスコに移します。-
20% 水酸化ナトリウム溶液で pH を 4.0 ～ 4.2 に調整します。
温度を 70 度以下に維持しながら、鉄粉を少しずつ加えます (冷却が必要な場合があります)。
還元反応を 40 ～ 45 度で 2 時間進行させます。
溶液を塩酸でpH 5に酸性化し、次に飽和硫化ナトリウム溶液でpHを7.8〜8.0に調整して鉄塩を沈殿させます。
混合物を濾過し、沈殿物を洗浄し、濾液を再びpH 6に酸性化します。
溶液を活性炭で処理し、濾過し、20% 水酸化ナトリウムで pH 9.5 ～ 10.5 にアルカリ化し、アミノエステル (プロカイン塩基) を沈殿させます。
ステップ 3: 塩酸プロカインの形成
- 原材料: プロカイン塩基、濃塩酸、および任意の再結晶溶媒。
- 手順:
プロカイン塩基を水に溶解し、pH が 5.5 に達するまで濃塩酸を滴下します。
溶液を60度に加熱し、飽和塩を加えます。必要に応じて、ハイドロ亜硫酸ナトリウムなどの酸化防止剤を加え、65 ～ 70 度に加熱して熱濾過します。
濾液を結晶化温度まで冷却し、結晶を濾過し、冷エタノールで洗浄する。
結晶を乾燥させて塩酸プロカインを得る。
さらに精製するには、粗生成物を蒸留水に溶解し、活性炭を加え、熱濾過し、冷却して結晶化させます。結晶を洗浄し、乾燥させて最終製品を得る。
科学研究専用の純粋なAPI（有効成分）、分析用の標準物質、薬物動態研究、受容体抵抗性試験など。「ノボカイン」とも呼ばれ、臨床現場でよく使用されます。白色の結晶または結晶性粉末で、水に溶ける。のプロカインの使用はプロカイン注射、プロカイン療法、注射に少量のエピネフリンを添加すると、作用時間を延長することができます。
プロカインは局所麻酔薬であるだけでなく、診療科で多くの病気の治療に広く使用されています。小児科における臨床応用: 百日咳の治療。皮膚科での臨床応用: 帯状疱疹の治療、アレルギー性紫斑病、そう痒症、神経皮膚炎の治療。産婦人科における臨床応用: 子宮頸部難産の治療、子宮頸部浮腫の治療、オキシトシン効果。消化器科（膵炎の治療）における臨床応用。呼吸器科での臨床応用: 喀血の治療。
品質と分析
熱安定性
熱安定性は比較的平均的で、熱分解温度は約 350 ℃です。これにより、加熱プロセス中に分解しやすくなり、有毒ガスが発生する可能性があります。
熱分解とは、高温条件下で熱エネルギーの作用により薬物が化学反応を起こし、モノマーなどに分解し、薬物の品質が低下することをいいます。熱劣化のメカニズムは主にカルボキシル基の脱炭酸とエポキシ環の破壊です。
プロカインのカルボキシル基は、酸性環境によって脱炭酸されやすい傾向があります。高温条件下では、エポキシ環も壊れて 2 つの末端基が放出され、一方 1 つのメチル基がヒドロキシル基と反応して分子不純物が生じます。
熱安定性の決定は、熱重量分析を使用して実行できます。この方法は薬物の熱安定性を決定するのに適しており、薬物の分解温度、重量減少率、分解速度パラメータなどのパラメーターを決定できます。通常、薬物サンプルは秤量したアルミニウム計量プレートに配置され、一定の加熱速度、一定の流量、および不活性ガスの安定した流量で加熱されます。分解温度は、プロセス中に発生する質量損失を記録することによって測定されます。
さらに、熱安定性は、その有効性に影響を与えることによって評価することもできます。一般的に言えば、熱安定性の良い薬剤はより優れた効果を発揮します。したがって、薬物の熱安定性は、高温処理後の薬理学的変化を調べることで評価できます。-
熱安定性はさまざまな要因に影響されます。たとえば、酸性条件下では脱炭酸反応が起こりやすくなります。高温ではエポキシ環も破壊し、薬物の熱分解を引き起こす可能性があります。さらに、酸素、水、太陽光などの要因も、長期保管中の熱安定性に影響を与える可能性があります。-
熱安定性を向上させる方法はいくつかあります。
(1) 過度の高温でのご使用は避けてください。
(2) 熱安定性を高めるために、水酸化カルシウムなどの添加剤を使用します。
(3) 薬剤を冷暗所に保管するなど、保管時の保護を強化する。
(4) 医薬品の品質の安定性を高めるため、安定剤を配合した製剤を使用します。
溶解性
プロカインは水とメタノールに溶けやすく、エタノールとクロロホルムにはわずかに溶けますが、ベンゼンやジクロロメタンには溶けません。本剤の水への溶解度は1gであり、100mLの水に溶かすことができます。
溶解度は、物質の化学的および物理的特性を研究する際に非常に重要です。 pKa値8.9の弱酸性薬剤です。水への溶解度は温度に依存し、温度が高いほど溶解度は高くなります。水への溶解度は 20 度では 1 g/mL ですが、40 度では約 7 g/mL となり、これは溶解度曲線で説明できます。
プロカインの溶解度は、溶媒の pH 値、イオン強度、濃度などの他の要因にも影響されます。酸性条件下では、プロカインはより容易に溶解します。したがって、プロカイン塩酸塩を調製する場合、まずプロカインを塩酸水溶液に溶解し、その後塩酸塩を沈殿させることができます。
水に加えて、他の一般的な溶媒にも溶解できます。アセトン、メタノール、クロロホルムなどの有機溶媒もプロカインを溶解するために使用できます。それにもかかわらず、異なる溶媒に対する溶解度は異なります。たとえば、アセトンへの溶解度は高く、水への溶解度は低くなります。特定の状況では、使いやすさを考慮して、必要に応じて異なる溶媒を選択できます。
なぜならプロカインパウダーは薬物であるため、製薬産業や臨床応用においてはその溶解性も重要です。注射剤、経口剤、糖衣剤などのさまざまな剤形を調製するには、製造工程において薬物を適切な担体に溶解する必要があります。同時に、プロカインの溶解度に影響を与える要因には、粒子径、形態、結晶欠陥などもあります。これらの要素では、生産と使用の有効性を確保するために、溶解度や収量などの生産要素も考慮する必要があります。
副作用
プロカインパウダーは古典的な局所麻酔薬として、歯科手術、小手術、創傷治療、神経ブロックなどの医療現場で広く使用されています。神経細胞膜上のナトリウムイオンチャネルを遮断し、神経インパルスの伝達を阻害することで局所麻酔を実現します。しかし、すべての薬剤と同様に、プロカイン粉末も使用中に一連の副作用を引き起こす可能性があり、これには複数のシステムが関与し、患者の健康に潜在的な脅威をもたらす可能性があります。
副作用の種類とメカニズム
アレルギー反応
皮膚症状：一部の患者は、プロカインまたはその賦形剤に対して、皮膚のかゆみ、紅斑、または蕁麻疹として現れるアレルギー反応を経験することがあります。これらの症状は通常、薬物曝露後数分から数時間以内に現れ、抗ヒスタミン薬で軽減できます。
局所的な浮腫：アレルギー反応により、注射部位または周囲の組織に浮腫が生じる可能性があり、これは血管透過性の増加に関連している可能性があります。
臨床症状: まれに、患者は重度のアレルギー反応、すなわちアナフィラキシーショックを経験することがあります。これは、呼吸困難、喉頭浮腫、血圧の急激な低下、さらには意識喪失として現れます。アレルギー性ショックには、アドレナリン注射や気道の開存性の維持など、直ちに緊急治療が必要です。
発生メカニズム: アレルギー性ショックは、プロカインまたはその代謝物に対する体の IgE 媒介 I 型過敏反応によって引き起こされます。同じ抗原に再度曝露されると、マスト細胞と好酸球が脱顆粒し、ヒスタミンやロイコトリエンなどの炎症性メディエーターを放出し、全身血管拡張、透過性の増加、気管支けいれんなどの重篤な症状を引き起こします。
中枢神経系の反応
めまいと頭痛: これらは、プロカイン粉末を使用した後によく見られる軽度の中枢神経系反応です。薬物は局所吸収によって血流に入り、脳機能に影響を及ぼし、めまいや頭痛などの症状を引き起こす可能性があります。これらの反応は通常、薬物作用の初期段階で発生し、薬物の代謝とともに徐々に軽減されます。
耳鳴りと目のかすみ：一部の患者は耳鳴りや目のかすみを訴えることがありますが、これは聴覚神経と視覚神経に対する薬物の間接的な影響に関連している可能性があります。これらの症状は通常、軽度で一時的なものです。
けいれん: プロカインの濃度が高すぎる場合、または吸収が速すぎる場合、発作を引き起こす可能性があります。これは、薬物による中枢神経系の過剰な抑制が原因で、ニューロンの異常発火が引き起こされます。けいれんは意識喪失を伴う全身性けいれんとして現れる場合があり、重篤な場合には生命を脅かす可能性があります。-。
不安とイライラ：プロカインの使用後に不安やイライラなどの精神症状を経験する患者もいます。これは、中枢神経系に対する薬物の直接的な影響、または手術に対する患者の恐怖に関連している可能性があります。
心血管系の反応
血圧低下：プロカインは、血管を拡張したり、心筋の収縮を阻害したりすることにより、血圧の低下を引き起こす可能性があります。この反応は、おそらく血管平滑筋に対する薬剤の直接効果または交感神経系の阻害により、麻酔導入中に特によく見られます。血圧の低下は、めまい、倦怠感、さらには失神を引き起こす可能性があります。
血圧上昇: まれに、プロカインが血圧上昇を引き起こす可能性があります。これは、薬物による血管の直接刺激、または手術に対する患者のストレス反応に関連している可能性があります。
不整脈の種類: 一部の患者は、プロカインの使用後に頻脈、徐脈、または不整脈などの不整脈を経験することがあります。これは、心臓伝導系に対する薬物の直接的な影響、または血圧低下によって引き起こされる代償性心拍数加速などの反射機構によるものと関連している可能性があります。
重度の不整脈：極端な場合、プロカインは心室頻拍や心室細動などの重度の不整脈を引き起こす可能性があります。これらの不整脈は生命を脅かす可能性があり、緊急の治療が必要です。-
局所組織反応
発生理由: プロカイン粉末は注射中に注射部位に痛みを引き起こす可能性がありますが、これは薬剤による局所組織の刺激または注射技術に関連している可能性があります。痛みの程度には個人差がありますが、注入速度を遅くしたり、細い針を使用したりすることで痛みを軽減できる場合がほとんどです。
期間: 注射部位の痛みは通常一時的なもので、薬剤が局所組織に広がるにつれて徐々に治まります。
発生メカニズム: まれに、プロカインは局所組織の炎症や壊死を引き起こすことがあります。これは、高濃度の薬物、不適切な注射技術、または薬物に対する患者の特別な感受性に関連している可能性があります。
臨床症状: 局所的な炎症は発赤、腫れ、熱痛として現れますが、壊死は組織の潰瘍や瘢痕形成を引き起こす可能性があります。深刻な結果を避けるために、これらの反応には迅速に対処する必要があります。
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