プロピトカイン塩酸塩 CAS 1786-81-8
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プロピトカイン塩酸塩 CAS 1786-81-8

プロピトカイン塩酸塩 CAS 1786-81-8

商品コード:BM-2-5-323
CAS番号: 1786-81-8
分子式: C13H21ClN2O
分子量:256.77
EINECS 番号: 217-244-0
MDL番号:MFCD00079279
コード: 29242990
Analysis items: HPLC>99.0%、LC-MS
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー: ブルームテック常州工場
技術サービス:研究開発第4部

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塩酸プロピトカイン、塩酸プリロカイン、塩酸ポリロカインまたは塩酸プロパンカインとも呼ばれ、CAS 1786-81-8、分子式 C13H21ClN2O。室温で白色またはオフホワイトの結晶性粉末で、無臭でわずかに苦い味があり、その後しびれを感じます。この外観は、局所麻酔薬としての使用と密接に関係しています。水とエタノールに溶けやすいため、これはこれら 2 つの溶媒に良好な溶解性を持っていることを示しています。クロロホルムにわずかに溶け、クロロホルムへの溶解度が低いことを示します。エーテル不溶性とは、エーテルにほとんど溶けないことを示す。重要な医薬品原料であり、特に局所麻酔薬として医療分野で広く使用されています。

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CAS 1786-81-8 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

化学式

C13H20N2O

正確な質量

220.16

分子量

220.32

m/z

220.16 (100.0%), 221.16 (14.1%)

元素分析

C, 70.87; H, 9.15; N, 12.72; O, 7.26

Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

重要な局所麻酔薬として、塩酸プロピトカイン医療分野で幅広い用途があります。その作用機序には主に神経系に対する局所麻酔効果が含まれており、一連の生化学的プロセスを通じて痛みの信号を遮断します。以下に塩酸プリロカインの作用機序を詳しく説明します。必要に応じて 2000 語近く、またはわずかに超えるかもしれません。

塩酸プリロカインの基本概要

塩酸プロパプロカインは、塩酸プリロカインまたはポリロカインとも呼ばれ、長時間作用型のアミド局所麻酔薬です。{0}}主に硬膜外麻酔、伝導麻酔、浸潤麻酔などの臨床シナリオで使用され、効果の発現が早く、作用時間が長く、毒性が低く、蓄積性が低いという利点があります。塩酸プリロカインの麻酔効果はリドカインに似ていますが、作用持続時間はより長く、毒性は比較的低いです。

塩酸プリロカインの作用機序

塩酸プリロカインの主な機能は局所麻酔であり、神経細胞膜上の電位依存性ナトリウムイオンチャネルを阻害することで神経インパルスの生成と伝達を減少させ、それによって麻酔効果を達成します。

局所麻酔効果
 

(1) ナトリウムイオンチャネルの阻害:神経細胞の膜上には複数のイオンチャネルがあり、そのうちナトリウムイオンチャネルは神経インパルスの生成と伝達に重要な役割を果たしています。塩酸プロパバカインは、これらの電位依存性ナトリウムイオンチャネルを可逆的に競合的に阻害し、ナトリウムイオンに対する神経細胞膜の透過性を低下させ、神経細胞膜を過分極状態にすることができます。この過分極状態により、神経インパルスの生成と伝達が妨げられ、それによって局所麻酔効果が得られます。

(2) 作用の強さと発現時間: 塩酸リドカインの局所麻酔効果は、強度においてはリドカインと同様ですが、発現時間はわずかに長くなる可能性があります。これはその分子構造と作用機序に関連しています。薬剤が作用部位に入ると、すぐに神経細胞膜上のナトリウムイオンチャネルに結合し、阻害効果を発揮します。薬剤の濃度が高くなって作用時間が長くなると、徐々に局所麻酔効果が強くなります。

Propitocaine Hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

神経遮断効果

 

Propitocaine Hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

(1) 神経伝達物質の干渉:神経伝達物質は神経細胞間の情報伝達に重要な物質です。塩酸プロパバカインは、特定の神経伝達物質の合成や放出を妨げ、それによってニューロン間の情報伝達を弱めたりブロックしたりする可能性があります。この干渉により、神経系の興奮性がさらに低下し、神経ブロック効果の達成に役立ちます。

(2) 神経インパルス伝達への影響: ナトリウムイオンチャネルを直接阻害することに加えて、塩酸プロカインは神経インパルスの伝達プロセスに影響を与えることにより神経遮断を達成する可能性もあります。たとえば、シナプス前膜の興奮性に影響を与え、ニューロンの過剰放電を減らすことができます。同時に、シナプス後膜の受容体機能にも影響を及ぼし、シナプス後膜に対する神経伝達物質の興奮効果を低下させる可能性があります。これらの効果は集合的に、神経インパルスの伝達の阻害につながります。

心筋保護効果

塩酸プリロカインには、局所麻酔および神経ブロック効果に加えて、心臓保護効果もあります。これは主に、心筋細胞の低酸素耐性を改善し、虚血再灌流傷害を軽減することによって達成されます。{1}

 

(1) 低酸素耐性の改善: 塩酸プロパプロカインは、低酸素に対する心筋細胞の耐性を高め、それによって低酸素によって引き起こされる心筋損傷を軽減します。この保護効果は、ナトリウムイオンチャネルの阻害と心筋細胞のエネルギー消費の減少に関連している可能性があります。

(2) 虚血-再灌流損傷の軽減: 心筋虚血-再灌流中に、大量のフリーラジカルと炎症性メディエーターが生成され、心筋細胞に損傷を与えます。塩酸プロパバカインは、これらの有害物質の生成と放出を軽減し、それによって心筋虚血-再灌流障害を軽減します。この保護効果は、抗酸化作用と抗炎症作用に関連している可能性があります。-

Propitocaine Hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
塩酸プリロカインの臨床応用

塩酸プロピトカイン医療分野において幅広い応用価値を持っています。主なアプリケーション シナリオは次のとおりです。

硬膜外麻酔:

塩酸プロピオニンは、硬膜外腔に注射して脊髄神経根の感覚伝導を遮断し、それによって麻酔効果を得ることで硬膜外麻酔に使用できます。この麻酔方法は、下腹部や下肢の手術によく使用されます。

伝導麻酔:

塩酸プロパプロカインは、神経幹または神経叢の周囲に注射して神経インパルスの伝達を遮断することにより、伝導麻酔にも使用できます。上肢、下肢、体幹の手術によく使われる麻酔法です。

浸漬麻酔:

塩酸プロパプロカインは、手術部位の周囲の組織に注射して痛みの信号の伝達を遮断することにより、浸潤麻酔にも使用できます。この麻酔方法は表面外科や口腔外科によく使用されます。

男性の性機能障害の治療:

塩酸プロパプロカインは、男性の勃起不全や早漏の治療にも使用できます。これは主に、亀頭の感度を低下させ、神経伝導を阻害する能力によって達成されます。ただし、この用途では、副作用を避けるために投薬量と適応症を厳密に管理する必要があります。

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塩酸プリロカインの合成には、通常、原料の調製、官能基の導入と変換、最終的な塩形成プロセスなど、複数のステップと複雑な化学反応ネットワークが含まれます。その中には、置換反応やアミド化反応などの重要な反応タイプが関与している可能性があります。これらの反応は、合成を確実にスムーズに行い、目的の化学構造を生成するために、特定の溶媒系、触媒、または試薬の存在下で実行する必要があります。

考えられる合成経路

以下の合成経路は単なる例示であり、実際的な指針を意図したものではないことに注意してください。具体的な手順は、プロセス要件、原材料ソース、または特許戦略によって異なる場合があります。

 

1. 原料の準備

の合成塩酸プロピトカインまず、出発物質として対応するアミノ酸 (アラニンなど) および他の有機化合物の調製が必要になる場合があります。これらの材料は、その後の反応に影響を与える可能性のある不純物の導入を避けるために、厳密な精製処理を受ける必要があります。

 

2. 官能基の導入と変換

原料を調製した後、アミノ基やカルボキシル基などの必要な官能基を導入するために一連の化学反応を実行する必要があり、これらの官能基を還元、酸化、またはその他の手段によって変換して、その後の接続に適した化学環境を形成する必要があります。

 

3. 塩形成反応

最後に、酸(塩酸など)との塩形成反応を受けて、塩酸プリロカインが生成されます。このステップは、最終製品の溶解性、安定性、バイオアベイラビリティに直接影響するため、通常、合成プロセスにおける重要なステップの 1 つです。

主な反応の種類と状態制御

置換反応:

塩酸プリロカインの合成では、置換反応を使用して、特定の原子または原子団を導入または置換することができます。このタイプの反応は通常、特定の触媒と溶媒を必要とし、特定の温度条件下で実行されます。

副生成物の生成を避け、ターゲットの選択性を確保するには、反応条件と試薬の投与量を厳密に制御する必要があります。{0}}

アミド反応:

アミド化反応は炭素窒素二重結合の形成における重要なステップであり、塩酸プリロカインの合成における重要なつながりです。この反応には通常、塩化アシル、酸無水物などの適切な試薬の存在が必要であり、加熱や触媒の補助が必要な場合もあります。

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反応工程では、反応をスムーズに進行させ、副反応の発生を抑えるために、反応の進行状況や温度管理に細心の注意を払う必要があります。

 
安全規制と操作上の注意事項
 

塩酸プリロカインの化学合成を行う場合は、次の安全手順と操作手順に厳密に従う必要があります。

01/

個人保護:

実験担当者は、白衣、手袋、フェイスシールド、ゴーグルを含むがこれらに限定されない、適切な個人用保護具を着用する必要があります。これらのデバイスは、皮膚、目、気道への危害の潜在的なリスクを効果的に軽減できます。

02/

化学物質の取り扱いと保管:

すべての化学物質は、火元や不適合物質から遠ざけて、適切に取り扱い、保管する必要があります。使用前に、容器のラベルを注意深くチェックして化学物質が正しく識別されていることを確認し、取り扱いと操作については関連する安全データシート (SDS) のガイダンスに従う必要があります。

03/

反応装置と条件制御:

合成操作には適切な反応装置や機器を使用し、これらの機器の良好な動作状態と安全性を維持するために定期的に保守および点検を行ってください。

事故を防ぐためには、反応過程における温度、圧力、濃度などの条件を正確に管理する必要があります。特に加熱、冷却、撹拌などの操作を行う場合は、操作手順を厳守してください。

04/

廃棄物の処理:

合成後に発生する廃棄物は、環境および安全要件に従って処理する必要があります。環境や人の健康への害を減らすために、有害な物質を環境に直接排出しないでください。必要に応じて、専門の廃棄物処理機関に依頼して安全に処理してもらいます。

05/

実験記録とレポート:

使用した原料、反応条件、実験結果などの詳細な記録。塩酸プロピトカインこれらの記録は、その後のデータ分析や問題の追跡に役立つだけでなく、合成プロセスを改善するための参照も提供します。

06/

トレーニングと資格:

化学実験を行う担当者は、対応する化学知識と実験スキルを備え、定期的に安全訓練を受ける必要があります。彼らが自分の仕事の危険点を理解し、自分自身と他の人の安全と健康を守るために適切な安全対策を講じることができるようにしてください。

 

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