プリミドンパウダー、エイリアスミズーリン、パルビノン、ミソリンは、一種の無臭の白い結晶粉で、わずかに苦い味、酸はありません。化学名：5 -エチル{- 5-フェニル - ジヒドロ-4,6（1H、5H） - ピリミジンディオン、分子式：C12H14N2O2、分子量：325.4242、融点：281〜282度、わずかに苦い味、酸性は、エタノールにわずかに溶け、水、アセトン、またはベンゼンにほとんど溶解します。プロメタゾンは抗てんかん薬です。臨床的には、主に強壮剤の発作（壮大な発作）の治療、単純な部分発作、単一薬物または複合薬による複雑な部分発作に使用されます。また、特発性振戦と老人性振戦の治療にも使用されます。
プリミドンは、イソプレンクラスに属する抗てんかん薬であり、C12H14N2O2の分子式と218.26の分子量があります。それは白または明るい黄色の結晶粉で、無臭で無臭です。水にはほとんど不溶ですが、クロロホルム、ベンゼン、エタノール、アセトンなどの有機溶媒に容易に溶けます。アルカリ性または酸性条件下では、簡単に加水分解されます。比較的安定しており、乾燥した空気では簡単に影響を受けません。強酸、塩基、酸化剤、オゾン、紫外線などの作用の下で、分解と分解が発生しやすいです。ある程度の毒性があり、中毒と死につながる可能性があります。準備、保管、および使用中に、関連する安全性と保護対策に従う必要があります。
古典的な抗てんかん薬としてのプミドンは、主にさまざまな種類のてんかん発作を制御し、神経細胞の興奮性を調節することにより治療目標を達成するために使用されます。
一般化された強壮剤の発作（壮大な発作）
パミドンは、一般化された強壮剤の発作のための最初の-系統治療です。その作用のメカニズムは、グルタミン酸の興奮効果を低下させ、ガンマアミノ酪酸（GABA）の阻害効果を高め、それにより中枢神経系の単シナプスおよびポリシナプティック伝達を阻害することを伴います。臨床研究では、単剤療法が発作の頻度を患者の60％〜70％で50％以上減らすことができることを示しており、薬と組み合わせると有効性を80％にさらに改善できることが示されています。
治療の初期段階で、プリミドンパウダー少量（50mg/日）から始めて、運動失調やめまいなどの副作用を減らすために、効果的な用量（250mg、3回）まで徐々に滴定する必要があります。
部分攻撃（シンプルで複雑）
単純な部分発作（焦点運動または感覚発作など）および複雑な部分発作（意識障害を伴う）の場合、アミオダロンは運動皮質電気刺激閾値を増加させることにより、てんかん排出の拡大を効果的に阻害します。 300人の患者を含むランダム化比較試験では、アミオダロンによる単剤療法が部分的な発作頻度を55％〜65％減らすことができることを示し、カルバマゼピンまたはバルプロ酸ナトリウムと組み合わせると有効性が向上しました。不十分な投与量や中毒を避けるために、血液薬濃度（治療範囲5〜12μg/mL）の監視に注意する必要があります。
特別な集団の用量調整
子供：8歳未満の患者の最初の用量は50mg/日で、就寝前に摂取され、徐々に125-250mg/日に増加し、3回の用量に分割されます。 8歳以上の子供は、大人の投与量に従って投与量を調整する必要があります。
高齢者：代謝が遅くなったため、初期用量は半分（125mg/日）になり、認知機能は脳機能障害の悪化を避けるために綿密に監視する必要があります。
肝臓および腎機能障害のある患者：投与量はクレアチニンクリアランス率に従って調整する必要があり、重度の肝機能障害のある患者にとっては禁忌です。
拡大した適応症：振戦関連疾患の補助療法
特に特発性振戦と老人性振戦については、振戦制御におけるプミドンの有効性が臨床的に検証されています。
老人の振戦
振戦を伴う高齢患者の場合、アミオダロンは日常生活能力を大幅に改善できます。 12週間のオープンラベルの研究では、アミオダロン（125〜250mg/日）による治療により、患者の食事やドレッシングなどのアクションの完了時間が短縮されることが示されました。転倒のリスクを回避するために、高齢患者の血圧と歩行安定性を監視することに注意を払う必要があります。
本質的な振戦
プリミドンパウダー本質的な振戦のための2番目の-ライン処理であり、60％- 70％の頭と手の震えが60％- 70％です。その作用メカニズムは、小脳視床皮質経路の調節に関連している可能性があります。二重盲検クロスオーバー試験では、アミオダロン（250mg/日）が患者のライティング速度を30％増加させ、振戦振幅を50％減らすことができることが示されました。治療は少量から始まり、めまいや吐き気などの急性副作用を避けるために、効果的な用量に徐々に増加するはずです。
探索的応用：神経障害性疼痛およびその他の神経精神症状
アミオダロンの兆候は主にてんかんと振戦に焦点を当てていますが、神経障害性疼痛と神経学的症状の治療におけるその可能性が徐々に明らかにされています。
三叉神経痛
プミドンは、神経膜電位を安定化し、異常な放電を減少させることにより、三叉神経痛に特定の鎮痛効果をもたらします。小-スケールの臨床試験では、三叉神経痛の治療におけるアミオダロン（250mg/日）とカルバマゼピンの組み合わせが疼痛攻撃の頻度を40％減らすことができるが、その長い-用語の有効性と安全性のさらなる検証が必要であることを示した。
不安とうつ病の症状
アミオダロンの鎮静および抗不安効果は、GABA受容体の調節に由来しています。臨床観察により、一部のてんかん患者は、アミオダロンで治療を受けた後、不安スコア（HAM -}がスケールなど）を大幅に減少させていることがわかりました。ただし、その抗うつ薬効果には、それをサポートするための大きな-スケールの臨床試験がまだありません。現在、最初の-系統抗うつ薬として使用することは推奨されていません。
併用療法戦略：有効性の向上と副作用の低減
プミドンは、治療計画を最適化するために、他の抗てんかん薬または補助薬と組み合わせてよく使用されます。
バルプロ酸ナトリウムによる相乗効果
バルプロ酸ナトリウムは、アミオダロンの代謝を阻害し、血液濃度を30％〜50％増加させることができ、それにより抗てんかんの有効性が向上します。併用療法中、アミオダロンの用量は25％〜50％減少する必要があり、中毒を避けるために血液薬物濃度を綿密に監視する必要があります。
カルバマゼピンとの相互作用
カルバマゼピンは、アミオダロンの代謝を誘発し、その血液薬濃度を減らすことができます。併用療法中に、有効性を維持するためにアミオダロン（約20％）の用量を増やす必要があります。一方、カルバマゼピンは、アミオダロン（運動失調など）の神経毒性を悪化させる可能性があり、神経学的機能の定期的な評価が必要です。
フェノバルビタールとのタブーの組み合わせ
パミドンとフェノバルビタールは、両方とも肝臓酵素を誘導して代謝を促進し、それらの使用により、血液薬物濃度と有効性が大幅に減少する可能性があります。さらに、2つの組み合わせにより、中枢神経系のうつ病のリスクが高まり、呼吸抑制またはcom睡を引き起こす可能性があります。
特別な人口投薬：安全性と有効性のバランス
特別な集団でのプミドンの使用には、リスクと利点を慎重に評価する必要があります。
妊娠中および授乳中の女性
プリミドンパウダー胎盤障壁を通過し、頭蓋顔面の異常や爪異形成などの胎児の異常のリスクを高めることができます。妊娠中の女性は、可能な限り使用しないようにする必要があります。薬剤が必要な場合は、新生児の出血を防ぐために、妊娠の最後の月にビタミンK（10mg/日）を補充する必要があります。授乳中の女性が投薬を使用する場合、乳児は中枢神経系のうつ病（眠気や吸い込み衰弱など）を経験する可能性があり、薬を中止するかどうかを決定する前に、長所と短所を比較検討する必要があります。
肝臓および腎機能障害のある人
肝機能障害のある患者は、代謝が遅いため中毒を経験する可能性があり、これはアミオダロンとその代謝物（フェノバルビタールなど）の蓄積につながる可能性があります。プミドンは、重度の肝機能障害のある人には禁忌です。腎不全の患者は、薬物の蓄積を避けるために、クレアチニンクリアランス率に従って投与量を調整する必要があります。
ポルフィリア患者
パミドンは、腹痛、神経症および精神症状、および光感受性として現れるポルフィリアの急性発作を誘発する可能性があります。ポルフィリアの患者は、アミオダロンの使用を禁止されています。
生産方法の簡単な説明：酢酸エチルをアルコールに30分間還流し、室温から冷却し、フェニルマロネートジエチルとチオ尿素を加え、9時間の流れを加えます。 0度まで冷却し、エタノールを加え、塩酸を0-5度に滴下してpH =3-3.5.亜鉛粉末を加え、温度を逆流に上げ、ゆっくりと塩酸を加え、溶液を2〜3％酸を含む。追加した後、温度を3時間保持します。熱いうちにフィルタリングし、ろ液からエタノールを回収します。 20度まで冷却し、水を加え、フィルターし、フィルターケーキを洗って完成品を手に入れます。
薬理学と毒物学：この製品は抗てんかん薬です。体内の主な代謝物はフェノバルビタールであり、一緒に役割を果たします。 in vitro電気生理学的実験は、アミノ酪酸（GABA）の-の役割と同様に、神経細胞と過分極細胞の塩化物チャネルを開くことを示しました。治療濃度では、グルタミン酸の興奮効果を低下させ、- -を強化することができます。アミノ酸化酸の阻害効果は、中枢神経系の単一シナプスおよびマルチシナプス伝達を阻害し、神経細胞全体の励起性の低下と、運動cortexの電気刺激の増加をもたらします。発作のしきい値を上げると、てんかん排出の拡大も阻害する可能性があります。
薬物動態：経口投与によって簡単に吸収されます。 TMAXは2.7〜5.2H（大人）および4〜6時間（子供）です。バイオアベイラビリティは92％に達します。それは広く分布しており、胎児化学ブックディスクを通過できます。それは牛乳に分泌されます。 VDは0.64〜0.72L/kgで、血漿タンパク質結合速度は低いです。 T1/2約10時間。肝臓の代謝、腎臓排泄。
プリミドンパウダーHighは、てんかんや振戦などの神経系疾患の抗てんかん薬です。その分子式はC12H14N2O2であり、その分子量は218.25 g/molです。その化学名は5-エトキシ-5-メチル-2,4-ジアザシクロヘキサノンです。
プリミドンの分子構造には、5つのメンバーサイクル（2,4-ジアザシクロヘキサノン環）、2つのメチル基、1つのエトキシ基が含まれています。分子式では、「C」はプリミドンの分子構造に接続する役割を果たす炭素を表し、「H」は水素原子を表し、したがって分子の完全性を維持します。さらに、「N」は窒素原子を表し、「O」は酸素原子を表し、「E」はエトキシ基を表します。
Primidoneの分子構造は、多くの方法で説明できますが、最も一般的なのは線形および分子軌道グラフの使用です。線形構造では、分子式の各原子が接続され、分子内の原子間の結合関係に基づいて分子鎖を形成します。分子軌道図は、炭素と窒素原子の間の軌道相互作用と電子雲の分布を示しているため、プリミドン分子内の化学的特性と反応モードが明らかになります。
プリミドンの分子構造では、5つのメーター環状環の窒素原子と隣接する炭素原子の間に二重結合が形成され、一方、他の窒素原子と輪の反対側の位置に炭素原子の間に単一の結合が形成されます。リング上の2つのメチル基は、隣接する炭素原子に接続され、同じ方向に傾いています。エトキシ基は、5つのメンバー環状環の炭素原子に接続されており、その隣接する酸素原子は炭素原子と単一の結合を形成します。
プリミドンの分子構造にはいくつかの5つのメーター環と炭素原子グループが含まれているため、その化学的特性は複雑で変化します。加水分解、脱アセチル化、酸化などの反応によって代謝される可能性があり、それにより体内の効果が発生します。同時に、この薬物には特定の毒性副作用もあるため、投与量を厳密に制御し、使用中の安全性を監視する必要があります。
の化学的性質プリミドンパウダー.
1。酸性度とアルカリ度
プリミドンは、約7.0 - 7.5のPKA値を持つ弱いアルカリ性化合物です。酸性条件下では、プリミドンは簡単に加水分解され、主な代謝物フェノバルビタールとフェニルエチルマロンアミド（PEMA）を生成します。アルカリ条件下では、プリミドンは、遊離アルカリ状態を得るために、ドデシル硫酸ナトリウムエタノールで抽出する傾向があります。さらに、プリミドンは、いくつかの薬物または成分と酸塩基反応を起こし、吸収と代謝に影響を与える可能性があります。
2。酸化-削減特性
Primidone自体は、酸化還元反応を起こしやすいものではありません。しかし、過酸化水素、過酸化水素、クロム酸などの一部の酸化剤の作用の下で、プリミドンは酸化反応を起こしやすく、対応する酸化生成物を生成します。さらに、還元条件下では、プリミドンは加水分解反応を起こしやすく、フェノバルビタールとPEMAを生成します。
3。エステル化反応
プリミドンには、2つのカルボキシル官能基とc - o - cリンクされたエステルグループが含まれており、エステル化反応が発生しやすくなります。プリミドンは、いくつかのアルコール化合物と反応して、対応するプリミドンエステルを生成することができます。これは抗てんかん活性を持つ可能性があります。
4。電気添加反応
プリミドンには不飽和結合が含まれているため、電気添加反応反応を受ける可能性があります。ハロゲン、ニトロ、カルボキシルなどの一部の電気症試薬の作用の下で、プリミドンは、対応する付加生成物を生成するために付加反応を起こしやすい。
5。アミノ化反応
Primidoneにはアミノ官能基が含まれており、アミノ化反応を起こしやすくしています。アンモニア、エチレンジアミンなどの一部のアミノ試薬の作用の下で、プリミドンはアミノ化反応を起こしやすく、対応するアミノ化産物を生成します。
6。光化学反応
プリミドンは、紫外線放射に対して脆弱です。光化学反応では、プリミドンは熱分解またはホイール添加反応を起こしやすく、対応する光化学産物を生成します。
一言で言えば、プリミドンは、酸-塩基、酸化還元、エステル化、電気飼料添加反応、アミノ化、光化学反応など、酸-塩基など、多くの化学的特性を持つ化合物です。準備、保管、使用中の安全性と保護対策に特別な注意を払う必要があります。
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