サプロプテリン塩酸塩 CAS 69056-38-8

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サプロプテリン塩酸塩、化学名は (6R) -5,6,7,8-テトラヒドロビオプテリン 二塩酸塩で、白い粉末として現れ、生化学や医学研究で広く使用されている重要な有機生化学試薬です。一定の毒性があり、LD50 (ラットへの経口投与) は 1g/kg です。したがって、この化合物を使用または接触する場合は、安全操作手順に厳密に従い、適切な保護具を着用し、皮膚や目との直接接触を避ける必要があります。これは、フェニルアラニン ヒドロキシラーゼ (PAH)、チロシン ヒドロキシラーゼ (TH)、トリプトファン ヒドロキシラーゼ (TPH)、一酸化窒素シンターゼ (NOS) などの主要な酵素の天然補因子です。これらの酵素は、アミノ酸代謝、神経伝達物質の合成、血管拡張など、生物のさまざまな重要な代謝プロセスに関与しています。補因子として、酵素の構造を安定化し、酵素基質の結合を促進し、酵素反応を促進します。これは、生体内の正常な生理学的機能と代謝バランスを維持するために非常に重要です。

CAS No.: 69056-38-8、分子式: c9h17cl2n5o3、分子量: 314.17、EINECS No.: 663-669-3

White powder, GC>99.8%、日本の上級医薬品会社の最高品質。サンプルの参考価格: 1g、$420、EXW 10g、$430/g。

サプロプテリン塩酸塩, 塩酸テトラヒドロビオプテリン（BH4 HCl）としても知られ、生化学において重要な役割を果たします。天然の補因子として、さまざまな生化学反応、特にアミノ酸代謝、神経伝達物質合成、一酸化窒素 (NO) 生成において重要な役割を果たします。

酵素の補因子として

生物体内で重要な代謝機能を実行するさまざまな酵素の天然補因子。

01

フェニルアラニンヒドロキシラーゼ (PAH)

(1) 機能: PAH はフェニルアラニン代謝経路の重要な酵素であり、フェニルアラニンをチロシンに変換する役割を果たします。フェニルアラニンとその代謝産物は神経系に損傷を与える可能性があるため、この変換はフェニルアラニンとその代謝産物の蓄積を防ぐために非常に重要です。
(2) 作用機序: PAH の補因子として、酵素の活性構造を安定化し、基質酵素の結合を促進することにより、PAH の触媒効率を高めます。

02

チロシンヒドロキシラーゼ (TH)

(1) 機能: TH は、ドーパミンとノルエピネフリンの生合成における重要な酵素であり、チロシンをドーパ (L- DOPA) に変換する役割を果たします。これらの神経伝達物質は、感情、運動、認知、報酬メカニズムの調節において重要な役割を果たします。
(2) 作用機序: PAH と同様に、TH の補因子でもあり、同様の機序を通じて酵素触媒活性を促進します。

03

トリプトファンヒドロキシラーゼ (TPH)

(1) 機能: TPH はセロトニンの生合成における重要な酵素であり、トリプトファンを 5-ヒドロキシトリプトファンに変換する役割を果たします。セロトニンは、感情、睡眠、食欲、痛みの知覚の調節に重要な役割を果たします。
(2) 作用機序: TPH の補因子として、酵素の構造を安定化し、基質酵素結合を促進することにより、酵素の触媒活性も高めます。

04

一酸化窒素合成酵素 (NOS)

.(1) 機能: NOS は、L- アルギニンと分子状酸素の間の反応を触媒して一酸化窒素 (NO) と L- シトルリンを生成する酵素の一種です。 NO は重要なシグナル伝達分子として、心血管系、神経系、免疫系において幅広い生理学的役割を果たします。
(2) 作用機序: NOS の直接的な補因子ではありませんが、NOS 基質 (L- アルギニンなど) の代謝と NO 生成経路に影響を与えることにより、間接的に NOS の活性を調節します。

遺伝性代謝疾患の治療

特定の遺伝性代謝疾患、特にBH4欠損症に関連する疾患の治療において顕著な治療効果が示されています。

01

高フェニルアラニン血症 (PKU)

(1) 原因: PKU は、PAH 遺伝子の変異によって引き起こされる常染色体劣性遺伝病です。患者の体内で PAH 活性が低下または完全に失われると、フェニルアラニンが正常に代謝できなくなり、体内で有毒な代謝産物が蓄積および生成されます。
(2) 治療: BH4 欠損による PKU 患者の場合、代替治療として使用できます。サプリメントを摂取することで、PAHの活性が回復または部分的に回復し、それによって血清フェニルアラニンレベルが低下し、患者の臨床症状が改善されます。

02

その他のBH4欠損症

PKU に加えて、甲状腺機能亢進症やドーパ反応性ジストニア (DRD) など、BH4 欠損によって引き起こされる他の遺伝性代謝障害もあります。これらの疾患を持つ患者も、治療によって症状を軽減し、生活の質を向上させることができます。

 

薬理効果と臨床応用

臨床応用においては複数の薬理効果と利点があります。

01

酵素活性を高める

複数の酵素の補因子として、これらの酵素の活性を大幅に高めることができるため、関連する代謝経路の速度が加速され、有害な代謝産物の蓄積が減少します。

02

臨床症状の改善

補足することでサプロプテリン塩酸塩、BH4欠乏症患者の臨床症状は、血清フェニルアラニンレベルの低下、ドーパミンおよびノルエピネフリンレベルの増加、神経機能の改善など、大幅に改善される可能性があります。

03

安全性と忍容性

臨床試験では、良好な安全性と忍容性が示されており、ほとんどの患者はこの薬物の治療に耐え、恩恵を受けることができます。ただし、使用中は患者の肝臓と腎臓の機能、および血清フェニルアラニンレベルを監視する必要があります。

サプロプテリン塩酸塩 CAS 69056-38-8ブルームテック西安市恵GMP政治工場で製造。

注: ACHIEVE CHEM-TECH は当社 BLOOM TECH の子会社です (2008 年以降)

上記の手順に基づくと、主要な化学方程式は次のとおりです。
1. ヒドロキシベンジルアルコールの酸化反応:
4-ヒドロキシベンジルアルコール → 酸化 + C7H6O2
2. PABA のスルホン化反応:
PABA+ SO3 → スルホン化 + C8H15NO2
3. PABS の還元反応:
C8H15NO2 + H2 → 還元 + PABAS
4. PABAS の環化反応:
PABAS → 環化 + C15H10O4
5. DHF の水素化反応:
C15H10O4 + H2 → 水素化 + C4H8O
6. THF の還元反応:
C4H8O + H2 → 還元 + 9H15N5O3
7. BH4 の塩化水素反応:
9H15N5O3 + 塩酸 → C9H17Cl2N5O3
これらのステップを通じて、効率的に合成することができ、各反応ステップは正確な合成方法と反応条件によって制御され、生成物の高収率と純度が確保されます。

製品を合成するルートは、テトラヒドロ葉酸 (THF) とその誘導体の化学合成にまで遡ることができます。

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