アロプリノール粉末CAS 315-30-0

アロプリノール粉末、白またはオフホワイトの結晶性粉末で、水またはエタノールに非常にわずかに溶けます。 クロロホルムまたはエーテルに不溶。 水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムに可溶。 この製品とその代謝物はキサンチンオキシダーゼを阻害することができるため、ヒポキサンチンとキサンチンが尿酸に変換されなくなり、つまり尿酸の合成が減少し、それによって血液中の尿酸濃度が低下し、尿酸塩の体内への沈着が減少します。骨、関節、腎臓。 、尿酸合成を阻害する薬です。 この製品は肝臓の薬物酵素の活性を阻害する可能性があります。 Shaanxi Achieve chem-tech Co.,Ltd の製品は科学研究専用です。 アロプリノールをオンラインで購入するには、メールでお問い合わせください。

現在、主な製造プロセスは 3 つあります。アロプリノール粉末:

ルート 1: 出発物質としてシアノ酢酸エチル (2) を使用し、無水酢酸中でオルトギ酸トリエチルと縮合して 3 を得ます。水とヒドラジンを加えて環化し、アミノ-4 バッチのオキサゾールギ酸エチル (4) を 3 つ生成します。最終的に 1 をホルムアミド中で調製し、全体の収率は 41 パーセントになります。

ルート 2: マロノニトリル (5) を出発物質として使用し、無水酢酸中でオルトギ酸トリエチルと縮合して 6 を取得し、水とヒドラジンを加えて 3 アミノ-4 スペリル ピラゾール (7) を取得し、硫酸で加水分解してセミ化合物を合成します。中間体３アミノ４ピラゾールホルムアミドの硫酸塩（８）を生成し、最後にホルムアミド中で１２１を調製する。

ルート 3: シアノアセトアミド (9) を原料として取り、オルトギ酸トリエチルとモルホルフィンと縮合して 10 を取得し、ヒドラジンを加えて中間体 3 アミノ-4 ピラゾールホルムアミドの半硫酸塩 (8) を取得し、同じ方法 2 で 1 を調製します。 、全体の収量は 62 3 パーセント ']1 です。

上記ルー​​トのうち、ルート 1 は歩留まりが低く、コストが高いため、徐々に廃止されています。

第二中学校の原料であるマロノニトリルは価格が高く、総収量も低い。 このルートを採用するメーカーはほとんどありません

3つ目は現在のメーカーの主な生産ルートです。

アロプリノールの用途

アロプリノール粉末尿酸の合成を阻害する薬です。 アロプリノールとその代謝物は、ヒポキサンチンとキサンチンが尿酸に代謝されるのを防ぎ、尿酸の生成を減らし、血液と尿中の尿酸含有量を溶解度レベル以下に下げ、尿酸の結晶形成、関節や関節への沈着を防ぎます。他の組織に影響を及ぼし、痛風の発症を引き起こすだけでなく、痛風患者の組織内の尿酸結晶の再溶解にも役立ちます。

臨床使用:

1. 原発性および二次性高尿酸血症、特に過剰な尿酸産生を伴う高尿酸血症は、腎不全を伴う高尿酸血症にも使用されます。

2.痛風の治療に、再発性または慢性痛風に適しています。 痛風腎症患者の場合、症状を軽減し、腎臓内の尿酸結石の形成を減らすことができます。

3.痛風石。

4. 尿酸性腎結石および/または尿酸性腎症。

アロプリノールは、主に尿酸の合成を阻害することにより尿酸を減らす効果があります。 アロプリノールとその代謝産物は、キサンチンオキシダーゼを阻害することで、ヒポキサンチンとキサンチンが尿酸に代謝されるのを防ぎ、尿酸の生成を減らし、血液中の尿酸含有量を溶解度以下に下げ、尿酸の結晶形成や沈着を防ぎます。関節や他の組織に存在し、痛風患者の尿酸結晶の再溶解に寄与します。 したがって、主に高尿酸血症の患者に使用できます。 血中尿酸濃度は、この薬を服用してから 24 時間後に低下し始め、その低下は 2-4 週間で最も顕著になります。 アロプリノールは主に、一次性または続発性高尿酸血症、特に過剰な尿酸産生によって引き起こされる高尿酸血症の臨床現場で使用できます。 再発する発作や慢性痛風にも使用できます。 痛風結石患者にも使用できます。 尿酸腎結石や尿酸腎症にも一定の効果があります。 腎不全患者の高尿酸血症にも使用できます。

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