ミソプロストールパウダー一種の原料です。そのコア成分はミソプロストールであり、これは明るい黄色の粘性液体であり、エタノール、エーテル、またはクロロホルムと混和し、水またはn-ヘキサンに非常に不溶性です。室温では非常に不安定で、8-異性体に熱的に分化します。また、pHに非常に敏感で、酸と塩基を除去することができます。11個のヒドロキシル基です。この位置のヒドロキシル基は、プロスタグランジン型に変換され、同型化され、B型プロスタグランジンに変換されます。ただし、ヒドロキシプロピルメチルセルロース分散系では比較的安定しており、室温で保存できます。ミソプロストールはプロスタグランジンの準備です。その主な機能は、体内のプロスタグランジン受容体と結合し、子宮収縮を促進することです。子宮に収縮する機能があるため、動物でも広く使用されています。たとえば、ミソプロストールは英国の馬でよく使用されます。
(会社が提供するミソプロストールの粉末は、ミソプロストールの原料であり、実験的な使用のためだけです。他の方法で使用することは厳密に禁止されています)。
化学式 |
C22H38O5 |
正確な質量 |
382 |
分子量 |
382 |
m/z |
382 (100.0%), 383 (23.8%), 384 (2.7%), 384 (1.0%) |
元素分析 |
C, 69.08; H, 10.01; O, 20.91 |
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私たちはミソプロストールのサプライヤーです。
備考:Bloom Tech(2008年以降)、Ariech Chem-Techは米国の子会社です。
融点{{{0}}度C、沸点429.67度(大まかな推定)、密度1.0323(大まかな推定)、屈折率1.6120(推定)、保管条件:乾燥、密閉、フリーザーに保存され、-20程度で貯蔵されています。アセトニトリルで。 、形状きれい、酸性係数(PKA)13.92±0.60(予測)。
ミソプロストールパウダー最初の化学的に合成されたプロスタグランジンE1抗潰瘍薬であり、胃酸分泌を阻害し、潰瘍形成を防ぐという強力な効果があります。阻害できる胃酸には、ヒスタミンペンタペプチドガストリン、食物またはコーヒー刺激によって引き起こされる塩基性胃酸分泌と胃酸分泌が含まれ、夜間の胃酸分泌も減少させる可能性があります。
これは、クリニックで使用された最初の抗消化性潰瘍薬です。潰瘍の再発を延長する際の不従順な受容体拮抗薬よりも優れていますが、消化性潰瘍の痛みを軽減する際のその効果は、島受容体拮抗薬ほど良くありません。胃潰瘍と十二指腸潰瘍の場合、特にプロスタグランジンレベルが低い場合。同時に、ミソプロストールはマミソプロロールの合成に使用されます。粉末はアゼライン酸を原料として摂取し、ジミダゾールスルホキシドと反応してイミダゾールアシル化生成物を形成します。
製品には強力なアシル化活性があります。マロネートモノメチルと反応した後、酸性化および脱炭酸化されて{2-} [8-}(メトキシカルボニル)オクチル]酢酸メチルエステルを生成し、加水分解してデカルボキシル化して8-ジメンテン酸酸化酸を生成して{2}} {2}} kycloboboxileatを生成します。 3-シクロペンタノンを置換すると、1つのカルボニル基を選択的に水素化してヒドロキシル基を生成し、4-ヒドロキシ-2 -({6}}} yl){-7-} {-7-} - 2、{-7-}、酢酸。最後に、それは有機アルミニウム試薬と反応してミソプロストールを取得します。
薬理学的作用
ミソプロストールの薬理学的影響は複雑で多様であり、主に次の側面を含みます。
ミソプロストールは、子宮平滑筋の収縮能力を高めることができ、妊娠早期、誘発労働、その他のプロセスを終了するために産科と婦人科で広く使用されています。子宮収縮を刺激することにより、ミソプロストールは妊娠組織を排出し、流産中の潜在的な合併症を減らすのに役立ちます。
ミソプロストールは、胃粘膜の血液循環と粘液分泌を増加させ、胃粘膜への胃酸の損傷を減らすことができます。この効果は、胃腸科の分野で胃潰瘍や十二指腸潰瘍などの疾患を治療するために使用されるミソプロストールになります。
ミソプロストールは、胃酸の基底分泌と胃酸の刺激された分泌を阻害する可能性があります。この効果は、胃粘膜に対する胃酸の刺激を減らし、潰瘍の治癒を促進するのに役立ちます。
ミソプロストールは、内因性のプロスタグランジンE₂の作用をシミュレートし、頸部上皮細胞の脱落を促進し、頸部軟化と成熟を促進します。この効果は、妊娠中絶前の分娩および子宮頸部調製の誘導のための産科と婦人科でのミソプロストールの使用につながりました。
ミソプロストールには、抗化学や抗炎症特性などの薬理学的効果もあります。たとえば、{5- ht -受容体を刺激し、ドーパミンの放出を促進し、催吐中心の励起を減らし、したがって制METITIC効果を発揮することができます。同時に、プロスタグランジン合成を阻害する効果もあり、それにより炎症反応が減少します。
ミソプロストールパウダー主に次の側面を含む幅広い臨床アプリケーションがあります。
1。産婦人科の分野で:
妊娠初期の終了:
ミソプロストールは、妊娠初期を終わらせるためにミフェプリストンと組み合わせてよく使用されます。子宮収縮を刺激し、妊娠組織を排出するのに役立ち、流産中の潜在的な合併症を軽減します。
誘導中絶:
妊娠後期には、ミソプロストールも一般的に誘発労働に使用されます。子宮頸部を柔らかくし、子宮収縮を促進することにより、滑らかな送達プロセスを促進するのに役立ちます。特に妊娠の合併症や胎児の健康問題の場合、ミソプロストールは誘導時間を効果的に短縮し、母体と乳児のリスクを減らすことができます。
産後出血を防ぐ:
ミソプロストールは、子宮収縮を効果的に促進し、分娩後出血の発生率を減らすことができます。子宮収縮能力を高めることにより、ミソプロストールは残留胎盤組織を除去し、出血のリスクを減らし、母親の寿命の安全性を確保するのに役立ちます。
2。消化器科の分野:
胃潰瘍と十二指腸潰瘍の治療:
ミソプロストールは、胃酸分泌を阻害し、胃粘膜の修復を促進する可能性があるため、胃潰瘍および十二指腸潰瘍の治療にプラスの効果があります。胃粘膜からの保護物質の分泌を刺激し、胃壁の耐性を高め、潰瘍の発生と再発を減らします。
非ステロイド性抗炎症薬によって引き起こされる潰瘍の予防:
非ステロイド性抗炎症薬を長い間使用している患者にとって、ミソプロストールは潰瘍を予防および治療するための重要な選択肢となっています。胃粘膜の血流を増加させ、粘液と重炭酸塩の分泌を促進し、それにより胃粘膜を保護し、胃酸とペプシンの胃粘膜への損傷を減らします。
3。その他のフィールド:
月経周期の調整:
不規則な月経を持つ一部の女性の場合、ミソプロストールは、体内のホルモンレベルを調節することにより正常な月経を促進することができます。この効果は、女性の身体的健康を改善するのに役立つだけでなく、不規則な月経によって引き起こされる心理的ストレスと身体的不快感を軽減します。

1。光学特性:
ミソプロストールは、光学異性体を持つ光学活性化合物です。その光学回転特性は、炭素原子のキラル中心によって引き起こされるため、2種類のキラル異性体があり、RタイプとS型があります。商業的に使用されるミソプロストールは、等量のR型およびS型異性体を含むラセミ混合物です。
2。酸塩基特性:
ミソプロストールは、弱酸性化合物です。プロトン(H+)をアニオン形式に放出できるカルボン酸基が含まれています。溶液では、ミソプロストールは陰イオンの形で存在し、金属イオンと塩を形成できます。
3。熱特性:
ミソプロストールパウダー融点と沸点があります。その融点は約72-76程度Cであり、沸点は約470度Cです。これらの温度では、ミソプロストールは分解を受けます。
4。薬物動態:
ミソプロストールの薬物動態特性は、その化学構造と密接に関連しています。吸収、分布、代謝、排泄などのプロセスを通じて、身体から変換できます。肝臓では、主な活性代謝物ミソプロストール酸として代謝され、腎臓から排泄されます。
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