5-アザシチジンCAS 320-67-2

5-アザシチジン、アザシチジンとしても知られているのは、天然のシチジンと同様の化学構造を持つ人為的に合成されたシチジン類似体ですが、生物学的活性が強いです。化学式はC8H12N4O5、CAS 320-67-2で、分子量は244.21です。通常、白またはほぼ白い結晶性粉末、無臭で味がしません。その溶解度は水では低くなりますが、エタノールやメタノールなどの有機溶媒では高くなります。高温および湿度条件下で不安定な状態、分解または劣化する傾向があります。複数の生物学的活動と幅広いアプリケーションの見通しがあります。抗がん剤、エピジェネティックな研究ツール、免疫調節因子、抗ウイルス薬、神経保護剤、および抗老化薬として使用できます。将来的には、科学技術の継続的な進歩と発展により、4-アミノ-1-（-d-リボフラノシル）-1,3,5-トリアジン-2（1時間）のより新しい用途が発見され、実用的な生産に適用され、人間の健康と生活の質の改善に貢献します。

5-アザシチジン、4-アミノ-1-（-d-リボフラノシル）-1,3,5-トリアジン-2（1H）-ONEとも呼ばれ、広範囲の生物活性とさまざまな用途を持つ化合物です。

1。抗がん薬として

これは、主に骨髄異形成症候群（MDS）などの血液悪性腫瘍の治療に使用される効果的な抗癌薬です。 DNAメチルトランスフェラーゼの活性を阻害し、ゲノムの全体的なメチル化レベルを低下させ、腫瘍抑制遺伝子を活性化し、腫瘍細胞の増殖と拡散を阻害します。さらに、腫瘍細胞のアポトーシスを誘発し、体の免疫機能を高め、治療の有効性を改善することもできます。

2。エピジェネティックな研究ツールとして

これは、遺伝子発現調節、細胞分化、胚発生などの生物学的プロセスを研究するために使用できる重要なエピジェネティックな研究ツールです。 DNAメチルトランスフェラーゼの活性を特異的に阻害し、それによりゲノムのメチル化状態に影響を与え、生物学的プロセスにおけるメチル化のメカニズムを明らかにします。

3。免疫調節因子として

また、免疫調節効果もあり、体の免疫機能を高め、体の耐性を改善することができます。 Tリンパ球やNK細胞などの免疫細胞を活性化し、免疫細胞の増殖と分化を促進し、免疫細胞の殺害効果を高めることができます。さらに、免疫抑制状態を緩和し、身体の免疫機能を改善するために、IL-10やTGF-haitなどの免疫抑制因子の産生を阻害することもできます。

4。抗ウイルス薬として

また、抗ウイルス効果があり、ウイルスの複製と拡散を阻害する可能性があります。ウイルスDNAの合成と複製プロセスを妨げる可能性があり、それによりウイルスの増殖と拡散を防ぎます。さらに、体の抗ウイルス免疫応答を活性化し、体の抗ウイルス能力を改善することもできます。

5。神経保護剤として

また、神経保護効果があり、神経細胞の損傷と死を減らすことができます。ニューロンのアポトーシスと壊死のプロセスを阻害し、虚血、低酸素症、炎症などの損傷因子の影響からニューロンを保護します。さらに、神経細胞の再生と修復プロセスを促進し、神経機能の回復を加速できます。

6。アンチエイジング薬として

また、アンチエイジング効果があり、身体の老化プロセスを遅らせる可能性があります。ゲノムの全体的なメチル化レベルを低下させ、寿命遺伝子と抗老化遺伝子の発現を活性化し、体の抗酸化能力と代謝レベルを改善できます。さらに、細胞オートファジーおよびアポトーシスプロセスを促進し、体内の老化細胞と廃棄物を排除し、身体環境の安定性とバランスを維持できます。

7。再生医療の分野における研究ツールとして

また、再生医療の分野で潜在的な応用価値を持っています。幹細胞の増殖と分化の可能性を活性化し、組織の再生と修復プロセスを促進できます。たとえば、心血管疾患の治療において、心筋幹細胞の増殖と分化を心筋細胞または血管内皮細胞に誘導して、損傷した部位の組織構造を修復することができます。神経損傷の修復の観点から、神経幹細胞の活性化は、神経組織の再生と修復プロセスを促進する可能性もあります。

以下は、4-アミノ-1-（-d-リボフラノシル）-1,3,5-トリアジン-2（1H）-Oneまたはその塩、溶媒錯体、水和物、または多形型を調製するための方法の詳細な手順と対応する化学方程式：

ステップ1：合成5-アザシチジン

まず、メチルシリル化5-アサシトシンを保護された - 塩化アルミニウム、塩化鉄、塩化亜鉛などの金属ルイス酸の存在下でD-フランリボース反応と組み合わせます。このステップは、通常、メタノール、エタノール、アセトニトリルなどのメタノール、アセトニトリルなどの有機溶媒で行われます。ルイス酸。

化学式は次のとおりです。

（ch₃)₃罪₄ + rx + r'- x '→（ch₃)₃罪₄ (R, R') + 2X'

その中で、（CH3）3SIN4はメチルシリル化5-アザシトシンであり、RxとR '-X'は保護されたものをそれぞれ表します - D-フランリボースの2つの保護基、X 'はハロゲンイオン（塩化物イオン、臭素イオンなど）を表します。 （CH3）3SI-N4（R、R '）は、保護された54-アミノ-1-（-D-リボフラノシル）-1,3,5-トリアジン-2（1H）-ONEを表します。

ステップ2：非保護

次に、適切な酸または塩基（塩酸、硫酸、水酸化ナトリウムなど）を使用して、保護された4-アミノ-1-（-d-リボフラノシル）-1,3,5-トリアジン-2（1H）-1-5-アザシチンに変換するために、脱保護反応が実行されます。このステップは通常、有機溶媒（エタノール、メタノールなど）または水で行われます。特定の反応条件は、選択した酸またはベースの種類によってわずかに異なる場合があります。

化学式は次のとおりです。

（ch₃)₃罪₄（r、r '） + h2o/oh^-→n4（r、r '） +（ch₃)₃sioh/oh-（ch₃)₃si

その中で、N4（R、R '）は5-アザシチジンを表し、（CH3）3SIOH/OH-（CH3）3SIは生成された副産物を表します。

ステップ3：精製

最後に、クロマトグラフィー、再結晶などの適切な精製方法を介して、4-アミノ-1-（-d-リボフラノシル）-1,3,5-トリアジン-2（1H）-1つは、5-アザシチジンまたはその塩、溶剤錯体、水和、またはポリモルフ型が本質的に自由であるという塩、溶剤錯体、水分補給、またはポリモルフ型を得るように精製されます。特定の精製方法は、選択した溶媒と動作条件によってわずかに異なる場合があります。

化学式は次のとおりです。

N₄ (R, R') + H₂o/溶媒→n₄ · H₂o/溶媒

その中で、N4・H2O/溶媒は、純粋な5-アザシチジン水和物または溶媒錯体を表します。

上記は、5-アザシチジンまたはその塩、溶媒測定、水和物、または多結晶型を調製するための方法の詳細なステップと対応する化学方程式です。特定の動作条件と溶媒は、実際の実験条件によって異なる場合があることに注意する必要があります。詳細な文献研究を実施し、実験の前に実験条件を最適化することをお勧めします。

 

 

薬物動態特性

01.

吸収と分布

5-アザシチジンの経口バイオアベイラビリティは非常に低いです。通常、皮下注射または静脈注射によって投与されます。投与後、肝臓、腎臓、骨髄の濃度が高く、体全体のすべての組織に急速に分布します。これは、抗腫瘍標的での分布パターンと一致しています。

02.

代謝と排泄

この化合物は、主に脱アミノ化を介して不活性産物への代謝され、半減期は約3〜4時間です。代謝産物は主に尿を通して排泄され、少量は糞便で排泄されます。腎不全の患者は、毒性の蓄積を避けるために線量を調整する必要があります。

人気ラベル: 5-Azacytidine CAS 320-67-2、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、大量、販売