シプロヘプタジン塩酸塩性水素酸塩、分子式C21H24CLNO、CAS 41354-29-4。それは結晶の形で存在し、通常は白い結晶または結晶粉末として表示されます。水への溶解度が高く、透明またはわずかに乱流溶液を形成するためにすぐに溶解することができます。また、エタノールやアセトンなどのいくつかの有機溶媒に溶解することもできます。光学回転特性を備えたキラル化合物です。測定条件と溶媒システムに応じて、その特定の回転（[] d）。分子構造には、結晶化分子の水が含まれています。したがって、その水和物には、特定の量の結晶化水が含まれています。結晶水含有量は、減量法または熱分析技術によって決定できます。これは、アレルギー反応、嘔吐、食欲不振などの症状を治療するために一般的に使用される薬です。上記の説明は一般的な参照のみであり、特定の物理的特性は、関連する文献または実験レポートに基づいている必要があります。シクロヘプタジン塩酸塩性水素酸塩を使用または処理する場合、特定のニーズと規制に従って対応する対応を採用する必要があり、安全操作と保管要件に従う必要があります。
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化学式 |
C42H50CL2N2O3 |
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正確な質量 |
700 |
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分子量 |
702 |
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m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
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元素分析 |
C、71.88; H、7.18; Cl、10.10; n、3.99; o、6.84 |
シプロヘプタジン塩酸塩性水素酸塩、古典的な抗ヒスタミン薬として、アレルギー性疾患、内分泌疾患、および神経学的および精神医学的分野では、20世紀中期に臨床的応用があるため、その多ターゲット作用メカニズムと広範な薬理学的効果があるため、ユニークな価値が示されています。
塩酸シプロヘプトジン脂質液液は、ピリジン誘導体の化学構造とC21H21N・Hcl・1.5H2Oの分子式を備えたシプロヘプタジンの塩酸塩化脂質型です。そのコア作用メカニズムには次のものが含まれます。
H1受容体拮抗作用：ヒスタミンのH1受容体への結合を競合的にブロックすることにより、毛細血管拡張、透過性の増加、平滑筋収縮を阻害し、それによりアレルギー症状を緩和します。
5-HT受容体拮抗薬：主に5-HT2受容体サブタイプに作用し、セロトニン媒介血管拡張と気管支収縮を阻害し、片頭痛や血管浮腫などの5-HT関連疾患に効果的です。
抗コリン作用：M {-コリン作動性受容体の軽度の遮断は、鼻粘膜過剰分泌と胃腸痙攣を緩和する可能性があります。
食欲刺激効果：視床下部5-HT受容体をブロックすることにより、神経ペプチドY（NPY）放出の増加、食欲と体重増加を促進します。
コア適応と臨床応用
1。アレルギー疾患
（1）ur麻疹
急性ur麻疹：最初の-系統の治療薬として、特に寒冷麻薬の場合、with、かゆみ、血管浮腫をすぐに緩和することができます。
慢性ur麻疹：2番目の-生成抗ヒスタミン薬（レボセチリジンなど）との組み合わせは、有効性を高め、再発を減らすことができます。
特別なタイプ：コリン作動性ur麻疹や太陽ur麻疹などの難治性サブタイプの場合、シプロヘプタジンの抗5-HT効果は追加の利点をもたらすことができます。
（2）湿疹と皮膚炎
アレルギー湿疹：ヒスタミンと5-HTによって媒介される炎症反応を阻害することにより、特に小児患者に適した赤み、滲出、およびかゆみを減らします。
接触皮膚炎：局所調製物（クリームなど）は、地域に直接作用して、化粧品や金属などのアレルゲンによって誘発される皮膚の炎症を緩和することができます。
アレルギー性鼻炎
季節性鼻炎：鼻コルチコステロイドと組み合わせると、くしゃみ、鼻水、鼻のかゆみの症状を大幅に改善できます。
多年生鼻炎：付随する血管運動性鼻炎の患者の場合、シプロヘプタジンの抗コリン作用効果は治療効果を高めることができます。
アレルギー性結膜炎
組み合わせた抗ヒスタミン薬目滴（ロラタジンなど）は、目をかゆく、うっ血し、分泌を増加させることがすぐに緩和されます。
2。内分泌および代謝疾患
（1）クッシング症候群
作用メカニズム：視床下部皮質刺激ホルモン（CRH）および下垂体皮質刺激ホルモン（ACTH）の分泌を阻害することにより、コルチゾールレベルが低下します。
臨床アプリケーション：
両側副腎過形成：最初の-系統の薬物治療として、初期用量は8mg/日であり、徐々に24mg/日に増加し、長い-用語の使用が必要です。
術後補助療法：副腎摘出術後のグルココルチコイド補充療法と組み合わせて、下垂体腫瘍のリスクを減らすことができます。
治療効果の証拠：複数の研究では、シプロヘプタジンが患者の約60％で尿を含まないコルチゾール（UFC）の正常なレベルを回復できることが示されていますが、用量-依存性鎮静副作用に注意を払う必要があります。
（2）末端
作用メカニズム：成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）の分泌を阻害し、成長ホルモン（GH）の放出を減少させます。
臨床応用：特にソマトスタチン類似体に耐えられない患者に適した手術または放射線療法の補助療法として。
神経原性食欲不振および体重増加障害
作用メカニズム：5-HT2C受容体をブロックすることにより、食欲とエネルギーの摂取量が増加します。
臨床アプリケーション：
子どもの成長の遅れ：0.25-0.5mg/kg/日の投与量は、口頭で2〜3倍摂取すると、体重増加率を大幅に改善できます。
Cancer Cachexia：メドロキシプロゲステロンと組み合わせると、食欲刺激効果を高めることができます。
3。神経精神障害
（1）シグレイン予防
作用メカニズム：5-HT2受容体をブロックすることにより、三叉神経血管系の活性化と皮質拡散抑制（CSD）が阻害されます。
臨床アプリケーション：
小児片頭痛：子供の機能的消化不良の診断と治療に関する2022年の中国のコンセンサスは、口頭で2〜3回服用して、攻撃の頻度と重症度を減らすことができる0.25-0.5mg/kg/日の投与量を推奨しています。
成体片頭痛：ベータ遮断薬との組み合わせ（プロプラノロールなど）は、予防効果を高めることができます。
（2）セロトニン症候群
作用機序：5-HT2A受容体拮抗薬として、過剰な選択的5-HT再取り込み阻害剤（SSRI）によって誘導されるセロトニン症候群を逆転させることができます。
睡眠障害
作用機序：鎮静効果は、H1受容体拮抗作用と抗コリン作用効果を通じて生成されます。
臨床アプリケーション：
不眠症：短期的な使用（2週間以下）は、眠りにつくことが困難になり、睡眠維持障害が困難になる可能性があります。
不安関連の不眠症：オランザピンなどの抗うつ薬と組み合わせた使用は、鎮静効果を高めることができます。
4。その他の兆候
（1）薬物反応の有害拮抗作用
SSRI誘発性機能障害：5-HT2受容体をブロックすることにより、部分的に回復した性機能。
クロルプロマジン誘発瞑想はできません：5-HT2A受容体拮抗薬として、錐体外路反応を緩和することができます。
（2）皮膚疾患の補助治療
ブラックソーン皮膚病：インスリン抵抗性を改善し、ケラチノサイト分化を促進することにより、皮膚の色素沈着とver核過形成を減少させます。
壊死性髄膜の防止：好中球の走化性および炎症性サイトカイン放出を阻害することにより、皮膚潰瘍の形成が減少します。
シクロヘプタジン塩酸塩性水素酸塩の実現可能な合成方法の1つには、次のステップが含まれています。
アセチルアセトン誘導体の調製：
第一に、ベンズアルデヒドとアセトンは、アセチルアセトン誘導体を生成するために求核性添加でした。
ベンジジンの合成：
アニリンは、ベンジジンを産生するためのアセチルアセトン誘導体との凝縮反応です。
p -ブロモコンソールの合成：
Alkaline条件下で臭素を使用してP -クレソールを反応して、p -ブロモコンソールを生成します。
複素環化化合物の生成：
ベンジジンはp {-ブロモフェノールとの凝縮反応で、複素環化化合物を形成しました。
アミネーション：
複素環化化合物をアミノ化して、対応するアミノ化合物を生成します。
塩酸塩の調製フォーム：
最後に、アミン化合物を塩酸と反応させて、シクロヘプトジン塩酸塩性塩酸塩塩酸塩を形成します。
これは、合成プロセスの単純化された概要にすぎません。実際の合成方法は、より複雑で、他の中間体や試薬が関与する可能性があります。さらに、選択する他の異なる合成方法があり、特定の方法は研究者や製薬会社によって異なる場合があります。
上記の情報は参照専用であることに注意してください。シクロヘプタジン塩酸塩性水素酸塩の合成方法をより深く理解する必要がある場合は、専門の化学文献に相談するか、関連分野の専門家に相談することをお勧めします。また、関連する法律や規制を遵守し、適切な実験条件下で化学合成操作を実施してください。
溶解度：
シクロヘプタジン塩酸塩性水和物は、水に良好な溶解度を持っています。また、メタノール、エタノール、クロロホルムなどのいくつかの有機溶媒に溶解することもできます。
01
酸味とアルカリ度：
塩酸シクロヘプタジン小塩性水素酸塩は、塩酸塩の形の薬物であるため、酸性度があります。それはアルカリと反応して対応する塩を形成することができます。
02
加水分解：
酸性またはアルカリ性の条件下では、塩酸シクロヘプタジンおかった小水水和物が加水分解反応を起こす可能性があります。これは、生物の代謝と有効性に影響を与える可能性があります。
03
酸化還元：
シプロヘプタジン塩酸塩性水素酸塩いくつかの酸化可能な官能基があり、酸化還元に参加する可能性があります。ただし、酸化還元での特定の行動にはさらなる研究が必要です。
04
光感受性：
一部の薬物と化合物は光に敏感であり、シクロヘプタジン塩酸塩性水和物も光感受性を持つ可能性があります。したがって、貯蔵および使用中に直射日光を避ける必要があります。
05
上記の反応特性は一般的なケースのみであり、リストされていない他の反応特性があることに注意する必要があります。さらに、薬物の反応特性は、多くの場合、環境条件、他の化合物の存在、および投与に関連しています。特定の反応特性と行動については、より詳細な化学文献に相談するか、専門分野の専門家に相談することをお勧めします。
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