メトホルミン塩酸塩粉末

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メトホルミン塩酸塩粉末経口血糖降下薬のビグアナイド系に属する白色の結晶性粉末であり、2 型糖尿病の管理に広く使用されています。水に対する高い溶解度（20℃で50 mg/mL）を示し、エタノールにはわずかに溶けますが、アセトンとジクロロメタンにはほとんど溶けません。化学的には、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩で、分子式は C4H12ClN5、分子量は 165.62 です。その主な作用機序は、複数の経路によるインスリン感受性の改善と高血糖の軽減にあります。肝臓の糖新生とグリコーゲン分解を抑制し、それによって内因性グルコース産生を減少させ、末梢組織、特に骨格筋でのインスリン媒介グルコースの取り込みと利用を促進します。スルホニル尿素薬とは異なり、メトホルミンは膵臓細胞からの直接のインスリン分泌を刺激しないため、単剤療法として低血糖のリスクが比較的低いことに貢献しています。メトホルミンは、グルコース低下効果に加えて、重要な細胞エネルギーセンサーであるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、その結果、脂肪生成酵素の発現を阻害し、脂肪酸の酸化を促進し、脂質プロファイルと体重調節に好ましい効果をもたらします。これらの多面発現作用により、メトホルミンは血糖コントロールの基礎となるだけでなく、2 型糖尿病に関連する代謝危険因子の包括的な管理においても貴重な薬剤となります。

当社の製品

メトホルミン塩酸塩粉末

メトホルミン塩酸塩錠剤

化合物の追加情報:

メトホルミン塩酸塩COA

分析証明書
化合物名	メトホルミン塩酸塩
学年	医薬品グレード
CAS番号	1115-70-4
量	30g
包装規格	PE袋+アルミホイル袋
メーカー	陝西省ブルームテック株式会社
ロット番号	202501090041
製造業	2025 年 1 月 9 日
経験値	2028 年 1 月 8 日
構造
アイテム	エンタープライズ標準	分析結果
外観	白色または白色に近い粉末	適合
水分含有量	5.0%以下	0.39%
乾燥減量	1.0%以下	0.28%
重金属	Pb 0.5ppm以下	N.D.
	として 0.5ppm以下	N.D.
	Hg 0.5ppm以下	N.D.
	Cd 0.5ppm以下	N.D.
純度(HPLC)	99.0%以上	99.90%
単一の不純物	<0.8%	0.47%
総微生物数	750cfu/g以下	80
大腸菌	2MPN/g以下	N.D.
サルモネラ	N.D.	N.D.
エタノール（GCによる）	5000ppm以下	500ppm
ストレージ	密閉し、暗く乾燥した場所に 2 ～ 8 度以下で保管してください

メトホルミン塩酸塩粉末は、世界中で最も広く使用されている経口血糖降下薬であり、その固体形態の安定性により、薬剤の品質、バイオアベイラビリティ、および臨床効果に直接影響を与えます。多形体や水和物などの固体形態の多様性により、薬物の溶解度、溶解速度、物理化学的特性に大きな違いが生じる可能性があり、それが製剤プロセスや保管条件に影響を与える可能性があります。

メトホルミン塩酸塩の物理的および化学的性質と固体形態の基礎

基本的な物理的および化学的パラメータ

塩酸メトホルミンの分子式は C 4 H 12 ClN 5 で、分子量は 165.62、CAS 番号は 1115-70-4 です。その固体の形は白色の結晶性粉末で、融点は 223 ～ 226 ℃、沸点は 224.1 ℃ (760 mmHg)、蒸気圧は 25 ℃で 0.0929 mmHg です。溶解度の点では、この化合物は水 (50 mg/mL) に溶けやすく、エタノールにわずかに溶けますが、アセトンとジクロロメタンにはほとんど溶けません。薬局方基準では、医薬品グレードの原材料は、含有量が 99% 以上、水分含有量が 0.5% 未満で、明らかな不純物や不快な臭いがない、白色またはオフホワイトの結晶性粉末でなければならないと規定しています。

 

 

固体形態が薬剤の性能に及ぼす影響

固体の形態（結晶形態、水和物、非晶質）は、薬物の溶解度、溶解速度、生物学的利用能、安定性に直接影響します。たとえば、結晶形が異なる薬物は格子エネルギーの違いにより溶解度が異なる可能性があり、これが溶解挙動や臨床効果に影響を与えます。水和物の形成により薬物の吸湿性、流動性、圧縮性が変化する可能性があり、製剤プロセスに対する要求が高まります。したがって、メトホルミン塩酸塩の多形状態と水和状態をスクリーニングして制御することは、医薬品の品質の一貫性を確保するための重要なステップです。

多形の定義と分類
多結晶形態とは、同じ化合物によって異なる分子配置で形成される複数の結晶構造を指します。分子間力の違いにより、多形は包接錯体、共晶、溶媒和物（水和物を含む）などに分類されます。塩酸メトホルミンの場合、多形現象により、その物理化学的特性 (溶解度、融点など) および生物学的活性 (薬物動態パラメーターなど) に大きな差異が生じる可能性があります。

メトホルミン塩酸塩の多形体に関する研究の進展
既存の研究では、塩酸メトホルミンの複数の結晶形が報告されており、そのうちメトホルミン二塩酸塩（新しい結晶形）の粉末X-線回折パターンは、特定の2θ値（12.2度±0.2度、13.1度±0.2度など）で特徴的な回折ピークを示しています。この結晶形の発見は、結晶形制御による薬物の溶解性や溶解速度の最適化など、医薬品開発に新たな可能性をもたらします。

多結晶スクリーニング技術
X-線回折（XRD）
XRD は多型性スクリーニングの「ゴールド スタンダード」です。 X-線で結晶の回折パターンを分析することにより、セルパラメータと分子配列を決定できます。たとえば、塩酸メトホルミンの XRD パターンでは、12.2 度および 13.1 度の回折ピークがその特徴的な識別子であり、この結晶形を他の結晶形からすばやく区別するために使用できます。

ラマン分光法
ラマン分光法は分子振動モードを検出することで構造情報を提供し、非破壊、高感度、サンプル前処理の必要がないなどの利点があります。{0}}

研究により、メトホルミン塩酸塩のラマンスペクトルは、特定の化学結合振動（NH伸縮振動、CN屈曲振動など）に対応する70-1600cm-¹の範囲の狭いスペクトル線（4-10cm-¹）を示すことが示されています。これらの「指紋」機能を使用すると、サンプルに損傷を与えることなく結晶の種類と結晶状態を識別できます。

フーリエ変換赤外分光法 (FTIR)
FTIR は、赤外光に対する分子の吸収特性を検出することにより、化学結合と官能基を分析します。塩酸メトホルミンのFTIRスペクトルは、3368.23cm-1の強いピークがN-H伸縮振動に対応し、1621.05cm-1のピークがN-H屈曲振動に対応することを示しています。異なる結晶形の FTIR スペクトルは、分子間力の違いにより微妙な違いを示す場合があり、他の技術と組み合わせた包括的な分析が必要です。

熱分析技術（DSC/TGA）
示差走査熱量測定 (DSC) および熱重量分析 (TGA) は、結晶変態の温度と熱安定性を検出できます。たとえば、DSC は融点の違いを測定でき、TGA は水分含有量の変化を分析でき、結晶スクリーニングに補足情報を提供します。

水和物の生成機構とスクリーニング戦略

メトホルミン塩酸塩水和物の生成機構

アミノ基 (- NH ₂) とイミノ基 (- NH -)メトホルミン塩酸塩粉末分子は水素結合供与体として機能し、水分子と安定した水素結合ネットワークを形成します。湿気の多い環境では、薬物分子が水素結合を通じて水分子を捕捉し、水和物を形成することがあります。たとえば、不適切な保管条件は無水物質から水和物への変換を引き起こし、それによって医薬品の品質に影響を与える可能性があります。

水和物の定義と分類

水和物とは、水素結合またはその他の力による薬物分子と水分子の結合によって形成される結晶構造を指します。薬物分子に対する水分子の比率に応じて、水和物は一水和物、二水和物などに分類できます。水和物の形成により、吸湿性、溶解性、安定性などの薬物の物理化学的特性が大きく変化する可能性があります。

水和物スクリーニング技術

XRDとラマン分光法の組み合わせ

XRDは水和物の特徴的な回折ピークを検出でき、ラマン分光法は水分子の振動モード（O-H伸縮振動など）を分析することで水和物の状態を確認できます。たとえば、水和物のラマンスペクトルは、OH 伸縮振動に対応する 3200-3600 cm -1 の範囲に幅広いピークを示すことがあります。

固体形態の安定性と薬局方基準

固体形態の薬局方要件

薬局方は、医薬品グレードの塩酸メトホルミンが、明らかな不純物や不快な臭いのない白色またはオフホワイトの結晶性粉末であることを明確に要求しています。不純物や異なる結晶形が存在すると異常な外観を引き起こす可能性があるため、この要件は結晶の一貫性を制御することを意味します。さらに、薬局方は含有量 (99% 以上) と水分 (0.5% 以下) を厳しく制限しており、間接的に固体形状の安定性を確保しています。

 

メトホルミン塩酸塩粉末

 

強力な酸化剤との接触を避けるため、涼しく乾燥した場所に保管する必要があります。高温または高湿度の環境は、次のような結晶変態や水和物の形成を引き起こす可能性があります。 温度の影響: 高温は水素結合ネットワークを破壊し、結晶変態や非晶質化を引き起こす可能性があります。
湿度の影響: 高湿度環境は、水分子の吸着を促進したり、水和物を形成したり、吸湿や凝集を引き起こしたりする可能性があります。

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