Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なメトホルミン粉末の製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売される卸売バルク高品質メトホルミン粉末へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
メトホルミン粉末メトホルミンの純粋な粉末形態であり、化学名は 1,1-ジメチルビグアニド、分子式は C 4 H 11 N 5、分子量は 129.16 g/mol です。外観は通常、白から淡黄色の結晶性粉末で、水に溶けやすく、酸性条件下では安定ですが、強アルカリ性環境では分解する可能性があります。劣化や劣化を防ぐため、光や湿気を避けて保管する必要があります。肝臓のミトコンドリア呼吸鎖を阻害し、グルコース排出量を減少させ、AMPK (アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ) を活性化し、筋肉および脂肪組織でのグルコースの取り込みと利用を高めます。腸内でのブドウ糖の吸収効率を下げ、血糖値をさらにコントロールします。メトホルミンは、細胞の代謝とシグナル経路を調節することにより、腫瘍細胞の増殖と転移を阻害し、心血管イベントのリスクを軽減し、糖尿病患者の生存率を向上させる可能性があります。
化合物の追加情報:
| 製品名 | メトホルミン粉末 | メトホルミン錠 | メトホルミンカプセル | メトホルミンクリーム | メトホルミン溶液 |
| 製品タイプ | 粉 | 錠剤 | カプセル | ローション | 液体 |
| 製品の純度 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 | 99%以上 |
| 製品仕様 | 100g/1kg/など | 0.5g/250mg/500mg | 0.25g | 10g/15g | 500mg/5mL |
| 製品形態 | 有機合成 | 経口摂取 | 経口摂取 | 外部アプリケーション | 外部アプリケーション |
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メトホルミン COA
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メトホルミン粉末メトホルミンの純粋な粉末形態です。世界で最も広く使用されている経口血糖降下薬として、その使用は従来の糖尿病治療から多分野の健康管理にまで拡大しています。以下にその目的を詳しく説明します。
主な臨床用途: 2 型糖尿病の第一選択治療-
低血糖メカニズム: マルチターゲットの相乗効果-
メトホルミンは、肝臓でのグルコース生成の阻害、インスリンに対する末梢組織（筋肉や脂肪など）の感受性の増加、そして腸でのグルコース吸収の低下という三重のメカニズムを通じて血糖値を下げます。インスリン分泌を刺激しないのが特徴で、特に肥満の2型糖尿病患者に単独で使用しても低血糖を引き起こすことはほとんどありません。
肝臓阻害：AMP 活性化プロテインキナーゼ (AMPK) を活性化することにより、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼやグルコース-6-ホスファターゼなどの主要な糖新生酵素の発現が阻害され、肝臓のグルコース産生が減少します。
末梢利用: 筋肉細胞によるグルコースの嫌気性発酵を促進し、グルコースの取り込みを増加させます。脂肪組織のインスリン抵抗性を改善し、遊離脂肪酸のレベルを低下させます。
腸の調節：腸内でのグルコース吸収を遅らせ、腸内細菌叢の組成を変化させる（短鎖脂肪酸産生細菌の増加など）ことにより代謝を間接的に改善する可能性があります。
臨床証拠: 世界的なガイドラインの推奨事項
有効性の確認: UKPDS 研究（糖尿病に関する英国の前向き研究）では、メトホルミンが糖尿病患者の全死因死亡率を 32% 低下させ、心筋梗塞のリスクを 39% 低下させ、心血管保護効果がスルホニル尿素剤やインスリンより優れていることが確認されました。{0}
対象者: 過体重/肥満および非肥満の 2 型糖尿病患者、特に新たに診断された患者、高齢の患者、メタボリック シンドロームの患者が対象となります。
併用療法: スルホニル尿素、DPP-4 阻害剤、SGLT-2 阻害剤、またはインスリンと組み合わせると、血糖降下効果が大幅に強化され、インスリン投与量が減少します (平均 20% ～ 30% の減少)。
製剤上の利点: 粉末形態の柔軟性
メトホルミン粉末次の方法で適用できます。
製剤の製造: 錠剤のプレス、カプセルの充填、またはさまざまな用量要件 (250mg、500mg、850mg など) を満たす化合物の製剤に使用されます。
個人に合わせた投与: 嚥下困難のある患者の場合、懸濁液として製剤化したり、食物と混合して投与したりできます。科学研究では、正確な用量制御を使用して用量反応関係を研究できます。{0}
特殊な集団: 子供は体重に応じて投与量を調整できます (通常、1 日あたり 10 ～ 15 mg/kg)。粉末状なので包装が簡単です。
研究応用：基礎研究から創薬まで
薬理機構研究モデル
メトホルミン粉末これは、マルチターゲット効果を調査するための理想的なツールです。{0}
細胞実験: ミトコンドリア機能 (複合体 I の阻害など)、AMPK 経路、mTOR シグナル伝達、腸内微生物叢の代謝に対する影響を研究するために使用されます。たとえば、ノースウェスタン大学による研究では、メトホルミンがミトコンドリア複合体 I を標的とすることで ATP 合成を減少させ、AMPK を活性化し、それによって肝臓のグルコース生成を阻害することがわかりました。
動物モデル：糖尿病マウス、肥満ラット、腫瘍移植モデルでは、粉末を経口投与または腹腔内注射用にさまざまな濃度の溶液に調製して、血糖、体重、腫瘍増殖に対する動的効果を観察できます。
新しい適応症開発プラットフォーム
粉末状なので、次の研究が容易になります。
抗腫瘍効果: メトホルミンは結腸直腸がん、肺がん、前立腺がんおよびその他の細胞の増殖を阻害することができ、そのメカニズムには miR-222-3p の下方制御、miR-2110 およびその他の microRNA 発現の上方制御、および腫瘍細胞周期の進行の阻止が含まれます。
アンチエイジング研究: オンラインの昆虫およびマウスのモデルにおいて、メトホルミンは AMPK を活性化し、カロリー制限効果をシミュレートすることで寿命を 10% -20% 延長します。粉末状なので長期投与や用量調整に便利です。
神経保護: メトホルミンは、血液脳関門透過型 AMPK 活性化因子として、アルツハイマー病やパーキンソン病などの神経変性疾患における代謝障害を改善する可能性があります。{0}
薬物相互作用研究
粉末形態では、以下のような併用療法の割合を正確に制御できます。
EGFR-TKI との併用: 非-小細胞肺がんの臨床研究では、メトホルミン (500mg 1 日 2 回) とゲフィチニブの併用により、客観的奏効率 (ORR) が 34% から 58% に大幅に増加し、無増悪生存期間 (PFS) が 9.8 か月から 13.1 か月に延長されました。
SGLT-2 阻害剤との併用: メトホルミンとエンパグリフロジンを併用すると、心血管イベントのリスクを軽減しながら、相乗的に HbA1c を 1.5% ～ 2.0% 低下させることができます。
特殊適応症の拡大：糖尿病から全身疾患管理まで
生殖内分泌分野
多嚢胞性卵巣症候群 (PCOS): メトホルミンは、インスリン抵抗性を改善し、アンドロゲンレベルを低下させ、排卵周期を回復させることができます。研究では、クロミフェンと併用すると、PCOS患者の排卵率が80%、妊娠率が30%に増加することが示されています。
妊娠糖尿病（GDM）: FDA は 2016 年に GDM 用のメトホルミンを承認しました。その粉末形態は胃腸の副作用を軽減するために低用量溶液に調製できます。-研究によると、メトホルミンとインスリンの併用により、妊婦の体重増加（平均 2.3 kg の減少）と新生児の低血糖のリスクが軽減されることが示されています。
皮膚科用途
座瘡: メトホルミンは、アンドロゲン合成と mTOR 経路を阻害することにより、高アンドロゲン症関連の座瘡を改善します。座瘡を合併したPCOSの40人の女性を対象とした研究では、メトホルミンを8週間経口投与(500mg、1日3回)した後、座瘡の重症度スコアが60%減少したことが示されました。
非黒色腫皮膚がん（NMSC）：最近の研究では、メトホルミンが基底細胞がん（BCC）のリスクを42％、扁平上皮がん（SCC）のリスクを18％減少させることが確認されました。そのメカニズムは、UV 誘発 DNA 損傷の軽減とヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害に関連しています。
創傷治癒: メトホルミンと亜鉛配位錯体 (ZnMet) で作られた熱感受性ハイドロゲルは糖尿病潰瘍の治癒を促進し、AMPK とオートファジーを活性化することで酸化ストレスと感染症のリスクを軽減します。
心臓血管の保護
アテローム性動脈硬化: メトホルミンは、低密度リポタンパク質コレステロール（LDL-C）を 0.5-1.0 mmol/L 低下させ、血管内皮炎症因子（IL-6、TNF- など）の発現を減少させ、アテローム性動脈硬化の進行を遅らせることができます。
心不全: 心不全を患っている糖尿病患者において、メトホルミンはすべての原因による死亡率を 25% 減らすことができます。{0}そのメカニズムは、心筋のエネルギー代謝の改善と乳酸の蓄積の減少に関連しています。
新型コロナウイルス感染症（COVID-19）の補助療法
予備研究では、メトホルミンが以下のメカニズムを通じて新型コロナウイルス感染症患者の予後を改善する可能性があることが示されています。
ウイルス複製の阻害: in vitro 実験では、メトホルミン (10mM) が Caco-2 細胞における SARS-CoV-2 の複製を阻害できることが示され、IC50 値は 1.43mM でした。
免疫応答の調節: 炎症誘発性サイトカイン（IL-6、IL-1 など）の放出を減らし、サイトカインストームを防ぎます。{0}
代謝障害の改善: 新型コロナウイルス感染症に関連した高血糖と高インスリン血症を修正し、血栓症のリスクを軽減します。
安全性と使用上の注意事項
よくある副作用
胃腸反応: 患者の約 20% ～ 30% が、初期治療期間中に吐き気と下痢を経験します。少量（500mg/日）から始めて、徐々に有効量（1500～2000mg/日）まで増量することをお勧めします。
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 年）ビタミン B12 欠乏症のリスクが増加する可能性があります（約 10%）。血清B12レベルを毎年監視し、必要に応じて補充することをお勧めします。
乳酸アシドーシス：まれではあるが重篤で、発生率は約0.03/1000人年で、腎不全（eGFR）患者によく見られます。<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
特別な人々のための医薬品
高齢者: eGFR 45-59mL/分/1.73m 2 で最大用量 1000mg/日として、eGFR に従って用量を調整します。 eGFR の場合は無効にする<45mL/min/1.73m ².
小児: 10 歳以上の患者に適しており、最大用量は 2000 mg/日です。血糖値と成長および発達の指標を監視する必要があります。
妊娠中および授乳中の女性: GDM 患者は短期間であれば使用できます。メトホルミンは母乳中に（母体血の約 50% の濃度で）分泌される可能性があるため、授乳中の女性はメリットとデメリットを比較検討する必要があります。
19 世紀に入ると科学の進歩が進み、化学者たちはヤギ豆の薬理学的基礎を解読しようと試み始めました。 1914年、アイルランドのダブリンで研究していた化学者ジョージ・タレットはヤギ豆からアルカロイドを単離することに成功し、それを「ガレジン」と名付けた。その後の構造同定により、ヤギ豆アルカロイドはイソペンテニル置換グアニジン誘導体であることが明らかになりました。
グアニジンの化学構造が物語の核心となった。グアニジン自体は、中心の炭素原子に結合した 3 つの窒素原子で構成される強アルカリ性分子です。科学者たちは、単純なグアニジン自体には強力な血糖降下作用があるが、その毒性が高すぎて臨床治療に使用できないことをすぐに発見しました。この発見は希望と障害の両方をもたらします。希望は低血糖活動の化学的母核を特定することにあります。障害となるのは、毒性が低く安全性の高い誘導体を見つけるためにグアニジンを構造的に修飾する必要があることです。
1921 年、フレデリック バンティングとチャールズ ベストはインスリンを発見しました。この画期的な成果は、まばゆい太陽のように、糖尿病治療の暗い空を瞬時に照らし、他の方向の研究の光をほぼ完全に覆い隠しました。インスリンはケトアシドーシス患者の命を迅速に救うことができ、その劇的な効果により、科学界の注目はほぼ完全にホルモン補充療法に集中しています。経口化学薬品を使用して血糖値を穏やかに制御するという考えは、しばらく影が薄くなり、時代遅れになりました。
1922年、アイルランドの科学者エミール・ヴェルナーとジェームス・ベルが初めてメトホルミン（当時は「ザイディングエッセンス」と呼ばれていた）を合成した。同時に、フェンホルミンやブフォリンなどの他のビグアナイド化合物も次々に合成されました。
1920 年代から 1940 年代にかけて、複数の動物実験と少数の人体研究により、ビグアナイド化合物、特にメトホルミンの明らかな血糖降下作用が次々と確認されました。
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