メチルエルゴノビン粉末 CAS 113-42-8
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メチルエルゴノビン粉末 CAS 113-42-8

メチルエルゴノビン粉末 CAS 113-42-8

商品コード:BM-2-5-185
CAS番号: 113-42-8
分子式: C20H25N3O2
分子量:339.44
EINECS番号:204-027-0
MDL番号:MFCD00242879
Hs コード: /
Analysis items: HPLC>99.0%、LC-MS
主な市場: 米国、オーストラリア、ブラジル、日本、ドイツ、インドネシア、英国、ニュージーランド、カナダなど。
メーカー: ブルームテック常州工場
技術サービス:研究開発第4部

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メチルエルゴノビン粉末LSA(リセルグ酸アミド)誘導体のアルキル化生成物である化合物です。通常、粉末または結晶として存在する固体物質です。色は白、黄色、茶色がかっており、特有の臭いがあります。水への溶解度が低く、完全に溶解することが難しい。酸性やアルカリ性溶液中では安定性が悪く分解しやすいが、エタノールやメタノールへの溶解性が高い。リゼルグ酸に似た構造を持つ薬で、主に乳腺炎、子宮けいれん、出血などの婦人科疾患の治療に使用されます。優れた治療効果があるため、医療現場で広く使用されています。

Product Introduction

Methylergonovine structure CAS 113-42-8 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Methylergonovine Powder CAS 113-42-8 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

化学式

C20H25N3O2

正確な質量

339

分子量

339

m/z

339 (100.0%), 340 (21.6%), 341 (2.2%), 340 (1.1%)

元素分析

C, 70.77; H, 7.42; N, 12.38; O, 9.43

Usage

メチルエルゴノビン粉末独特の薬理学的効果を持つ麦角アルカロイドの誘導体です。その主な使用法は子宮収縮機能を中心に展開されており、抗腫瘍補助療法、神経疾患への介入、特殊な医療用途も含まれます。-

産婦人科: 子宮収縮機能の中核的調節


産科および婦人科における応用は、子宮平滑筋細胞上のセロトニン受容体およびαアドレナリン受容体を直接活性化する強力な子宮収縮に基づいており、細胞内カルシウムイオン濃度の増加を引き起こすと同時に、ホスホジエステラーゼ活性を阻害して収縮性タンパク質の感受性を高めます。その作用の強さはオキシトシンの約10~20倍で、持続時間は3~6時間で、子宮頸部の収縮効果はより顕著です。

Methylergonovine hemorrhage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

産後出血の予防と治療

産後の出血は出産時の重篤な合併症ですが、子宮の収縮を促進することで出血のリスクを軽減します。従来の投与計画は、0.2mgを筋肉内注射し、必要に応じて2〜4時間ごとに反復投与し、24時間以内の総投与量が1mgを超えないようにします。出血がひどい場合は、静脈注射を使用することもできますが、血圧の変化を注意深く監視する必要があります。帝王切開の際、0.2mgの薬剤を子宮の筋肉層に直接注射して、局所的に強い収縮を起こすことができます。

不完全な子宮退縮に対する介入

出産後は、子宮を収縮させて妊娠前の状態に戻す必要があります。修復が不十分だと、出血が続いたり感染症が発生したりする可能性があります。 0.2~0.4mgを1日3~4回、一般に7日を超えない治療コースで経口投与すると、子宮退縮のプロセスを大幅に改善できます。

Methylergonovine incomplete | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Methylergonovine bleedibg | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

流産後の子宮出血の制御

自然中絶または人工中絶後は、子宮の収縮が弱いと出血が起こることがありますが、出血を止めるために子宮の収縮を強めると出血が促進されることがあります。 0.2mgの筋肉注射後、この薬は2~5分以内に効果が現れ、約3時間効果が持続するため、中絶後の出血を管理する効果的な手段となります。

過多月経の調整

機能性子宮出血による月経出血の場合は、子宮内膜の収縮と粘液の溶解を調節することで異常出血を軽減できます。臨床的には、用量を制御し、痛みを引き起こす可能性のある過度の収縮を避けるために、医師のアドバイスに厳密に従う必要があります。

Methylergonovine bleeding | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

抗腫瘍治療分野における補助療法の潜在的価値{0}}


エルゴメトリンの抗腫瘍効果は、その弱い男性ホルモン活性と特定のシグナル伝達経路の制御に由来します。{0}現在では主にホルモン依存性腫瘍や悪性リンパ腫に対する補助療法として使用されています。

Methylergonovine cancer | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

前立腺がんの術後補助療法
前立腺がんの発生は、アンドロゲン受容体の発現を調節することで腫瘍細胞の増殖を阻害するアンドロゲンのレベルと密接に関係しています。臨床的には、治療効果を高めるために他の抗アンドロゲン薬と組み合わせて使用​​されることがよくあります。


乳がんの介入
一部の乳がん細胞はアンドロゲン受容体を発現しており、アンドロゲンシグナル伝達経路をブロックすることで腫瘍の増殖を阻害することができます。化学療法薬と併用すると、再発のリスクが軽減され、生存期間が延長されます。

肝細胞癌の探索的応用
初期の研究では、肝細胞癌細胞株に対して増殖阻害効果があることが示されており、そのメカニズムは細胞アポトーシスの誘導または血管新生の阻害に関連している可能性があります。現時点ではまだ前臨床研究の段階にあり、有効性と安全性についてはさらなる検証が必要です。


悪性リンパ腫の術後補助療法
免疫調節効果は、悪性リンパ腫の治療に相乗効果をもたらす可能性があります。臨床観察により、化学療法薬との併用により患者の予後が改善されることがわかっていますが、具体的なメカニズムについてはさらに研究する必要があります。

Methylergonovine malignant | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
 

神経系の分野における片頭痛と覚醒の二重の役割


5-HT受容体拮抗薬(pA2値9.6)として、メチルエルゴノビン粉末神経疾患の治療、特に片頭痛の予防と昏睡状態からの覚醒の促進において独特の価値があります。

Methylergonovine treatment | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

片頭痛の予防治療
片頭痛の発症は、5- HT 神経伝達物質の不均衡に関連しており、これにより 5-HT 受容体活性が安定化し、片頭痛発作の頻度が減少します。臨床研究では、長期にわたる定期的な投薬により発症率を50%以上減少させることが示されていますが、薬物依存のリスクには注意を払う必要があります。


脳血管障害後の覚醒療法
外傷性脳損傷や脳卒中による昏睡状態の患者の場合、低用量の投与により大脳皮質が刺激され、状態が安定した後の意識の回復が促進されます。{0}}

このメカニズムはドーパミン作動性神経伝導の亢進に関連している可能性がありますが、薬の投与のタイミングと投与量は厳密に制御する必要があります。

 

意識のぼやけ状態の改善
術後麻酔中に目が覚めていない患者、高齢者の認知症、せん妄などの患者は、神経伝達物質のバランスを調整することで意識の明瞭さを改善できます。臨床的には、治療効果を高めるために他の覚醒剤と組み合わせて使用​​されることがよくあります。

Methylergonovine drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
 
 

特殊な医療シナリオにおける人工中絶と黄体機能制御の探求


その主な用途は子宮収縮に焦点を当てていますが、特殊な医療シナリオでの応用も注目に値しますが、禁忌管理を厳守する必要があります。

Methylergonovine selective | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

選択的人工中絶の慎重な適用
正期妊娠中に帝王切開の兆候がない場合、出産を開始するために子宮の収縮が誘発されることがあります。{0}}ただし、子宮の硬直性収縮を引き起こして胎児仮死を引き起こす可能性があるため、他の方法が効果がない場合にのみ慎重に使用する必要があり、プロセス全体を通じて胎児の心拍数を監視する必要があります。


黄体機能不全の調節
黄体機能不全による不妊症の場合、エルゴメトリンは黄体形成ホルモンの分泌を調節することで排卵機能を改善します。臨床的には、妊娠の成功率を高めるために排卵誘発剤と併用されることが多いですが、卵管閉塞などの器質的病変を除外する必要があります。

産後の胎盤停滞に対する介入
産後の胎盤停滞は大量出血を引き起こす可能性があり、子宮の収縮を促進することで胎盤の剥離を促進します。 0.2mgの筋肉注射後、この薬はすぐに効果が現れるため、胎盤停滞の緊急治療の選択肢となります。


凝固障害に関連する出血に対する補助療法
凝固機能不全による産後出血の場合、機械的な子宮収縮を利用して出血量を減らし、凝固因子補充療法の時間を稼ぐことができます。ただし、薬物療法により凝固異常の真の程度が隠蔽される可能性があり、薬物療法のリスクを包括的に評価する必要があることに注意する必要があります。

Methylergonovine healthy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
 
 

Manufacturing Information

合成方法

メチルエルゴノビン粉末合成麻薬、半合成誘導体です。-これは半合成植物成分であり、元々はリゼルグ酸から抽出され、現在は主に化学合成によって製造されています。

 

  • 8-ブロモ-1-メチル-6-メチルエルゴリン. 5-メチル-8-ブロモ-1H-インドール-3-酢酸と1-酢酸メチルを4時間以上反応させ、反応溶液をアセトンに加えた。生成した6-ブロモ-8-メチルエルゴリンのアセチル基が付加された6位の保護には、アセトンと親和性のあるポリスチレン樹脂を使用した。反応後、反応物を吸着型シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、8-ブロモ-1-メチル-6-メチルエルゴリンを得た。
  • メチルエルゴノビン. 8-の調製ブロモ-1-メチル-6-メチルエルゴリンをシアノ安息香酸塩と反応させた。塩化ジベンゾイル (DPC) を反応に添加すると、シアノ安息香酸エステル中間体が形成されることがあります。次いで、この中間体を(三水素化アルミニウムを使用して)水素化し、(マロン酸ジプロピルを使用して)エステル化して、メチルエルゴノビンを得る。最後に、メチルエルゴノビンは結晶化やカラムクロマトグラフィーなどの方法で精製されます。

Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

化学的性質

メチルエルゴノビンはエルゴタミンよりも安定しており、室温で長期間保存できます。空気、水、光の影響を受けにくく、わずかな酸やアルカリにも侵されません。紫外線吸収スペクトルは220nmにある吸収ピークを持ち、この時の吸収強度が最も強くなります。アルカリ条件下で加水分解することができ、その生成物はエルゴリンです。生理学的条件下では、メチルエルゴノビンの加水分解速度は比較的遅いため、薬効の持続時間が長くなります。また、強い電子雲と強い求核性を持ち、他の化学物質と求核付加反応を起こすことができます。たとえば、フェノールと求核付加反応を起こしてフェノール様の生成物を生成する可能性があります-。メチルエルゴノビンの調製中には、エタノール、n-ブタノールなどの有機溶媒が残留する可能性があります。これらの有機溶媒は、メチルエルゴノビンの品質に影響を与える可能性があります。メチルエルゴノビン粉末したがって、適切な精製と検出を実行する必要があります。

よくある質問
 

メチルエルゴノビンという薬は何に使われますか?

メチルエルゴノビンは、麦角アルカロイドと呼ばれる薬物のクラスに属します。メチルエルゴノビンが使われている出産または中絶後に起こる可能性のある子宮からの出血を予防または治療するため.

妊娠中のメチルエルゴノビンの作用機序は何ですか?

メテルギン(マレイン酸メチルエルゴノビン)子宮の平滑筋に直接作用し、リズミカルな収縮の調子、速度、振幅を増加させます。。したがって、それは急速かつ持続的なテタニー性子宮収縮効果を誘発し、分娩第 3 期を短縮し、失血を減らします。

メチルエルゴノビンは血圧を上昇させますか?

血圧の上昇(高血圧)。高血圧の既往がある場合、メチルエルゴノビンは血圧を上昇させたり、悪化させる可能性があります。

メチルエルゴノビンを服用中に避けるべきことは何ですか?

消費者向け注意事項:グレープフルーツジュースメチルエルゴノビンを併用すると、胸痛、高血圧、吐き気、動悸、または手、足、脚の痛み、しびれ、血行低下などの重篤な副作用のリスクが高まる可能性があります。

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