発表
この化学物質の基本情報を確認するためにのみ、この化学物質を販売していません。
2025年3月31日
デクスメデトミジン塩酸塩（Dexmedetomidine Hcl）は、無色またはほとんど無色の透明な液体であるC13H17Cln2の分子式を備えた有機化合物です。はい2鎮痛および鎮静活性を備えたアドレナリン受容体アゴニスト。デキストレトミジン塩酸塩は非常に選択的なアドレナリン受容体アゴニストであり、主に全身麻酔を受けている患者の気管挿管と機械的換気中の鎮静と、集中治療中に気管挿管と機械的換気を受けている患者の鎮静に使用されます。デキストレトミジン塩酸塩は、手術中に目覚めることができる唯一の鎮静薬です。抗不安、鎮痛、および利尿の両方の効果の両方があります。低呼吸阻害、せん妄の低い発生率、心臓/腎臓/脳およびその他の臓器の保護の利点があります。
|
|
|
「中国の成人ICU（2018）における鎮痛および鎮静療法のガイドライン」、「心血管麻酔および周術期のアプリケーションにおけるデキストレトミジンに関する専門家のコンセンサス（2018）によって承認されています。手術、麻酔、ICU、眼科、小児科およびその他の部門に広く推奨されています。デキストレトミジン塩酸塩注射は2020年の全国医療保険カタログであり、2019年には36億元の販売量があります。現在、麻酔と鎮痛の3つの新製品、すなわち注射用のパロキシ酸ナトリウム、 製品注入とプロポフォール培地/長鎖脂肪エマルジョン注入が承認されており、この分野で予備の製品クラスターが形成されています。ただし、当社の製品は実験室の実験にのみ使用されることに注意する必要があります。
|
化学式 |
C13H16N2 |
|
正確な質量 |
200 |
|
分子量 |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
元素分析 |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
の分子構造デクスメデトミジン塩酸塩フェネチルアミン、イミダゾール環、および他の官能基で構成されています。
イミダゾールリング：イミダゾールリングは、分子のコア構造単位です。 2つの窒素原子と3つの炭素原子で構成されており、5つのメンバー環状環を形成しています。イミダゾール環の存在は、2-アドレナリン受容体に特異的な効果をもたらします。この構造の導入は、選択的治療効果と特定の活性を伴う薬物を授けます。
フェニルエチルアミン：フェニルエチルアミンは、そのもう1つの重要な構造単位です。ベンゼンリングと、イミダゾール環の炭素原子に取り付けられたエチルアミノ基が含まれています。ベンゼン環は分子の安定性と3次元構造を提供し、エチルアミン基はアドレナリン受容体と相互作用して神経伝達物質の放出を調節します。
水素結合：その分子には複数の水素結合が含まれています。これらの水素結合は、薬物分子内の官能基の間に形成される化学結合です。水素結合は、分子の他の分子との安定性、溶解度、および相互作用に不可欠です。
塩酸：塩酸塩の形で存在します。塩酸は、薬物分子の遊離陰イオンと結合することによりイオン化合物を形成します。この塩酸塩の形は、水に溶けやすくなり、経口、注射、または静脈内注入経路を介して容易になります。
要約すると、その分子構造特性は、{2-アドレナリン受容体に対する高度な選択的結合能力、ならびに鎮静、催眠、鎮痛などの薬理学的特性を与えます。構造の設計と構成は、薬物の活動と有効性に重要な役割を果たし、臨床応用における有効性と安全性に貢献しています。
薬理学的作用：
デクスメデトミジン塩酸塩鎮静効果を持つ比較的選択的なA 2-アドレナコセプターアゴニストです。動物に10〜300ug/kgのデクスメデトミジンを静脈内に注入したときに、2-アドレナコセプターへの選択的効果は、より高い用量（1000mg/kg）では、ゆっくりした乳中障害または急速な頻度の注入中のA1およびA2受容体の両方に影響を及ぼします。
遺伝的毒性：
AMES検査および哺乳類細胞陽性遺伝子変異試験の結果は陰性でした：ラットのS9代謝活性化の条件下でのin vitroでのヒトリンパ球の染色体異常検査の結果、およびNMRIマウスのin vivoでの微生核テストの結果は陽性でしたが、S9菌類の活性化テストとS9リンホル化の活性化の結果であり、陽性でした。 CD1マウスの生体内での小核検査は陰性でした。
生殖毒性：
雄または雌ラットの場合、皮下注射により投与されるデクスメデトミジンの毎日の用量は、最大54 ug/kg（mg/m2に基づいて、人体への静脈内注射の最大推奨用量よりも低い）、およびそれぞれ併用の影響なしに、交配前および交配期間まで3週間前に3週間まで。
デクスメデトミジンの用量は、ラットでの妊娠5日から16日目に皮下注射のために200 g/kg、ラビットでの妊娠6日目から18日目の皮下注射のために96ug/kgにも高かった。催奇形性効果は観察されませんでした。 mg/m2の計算によれば、ラットの用量は、人体の静脈内投与の最大推奨用量の2倍に等しくなります。プラズマ薬のAUC値によれば、ウサギの暴露量は、推奨される最大のヒト静脈内投与の下での暴露量に似ています。胎児毒性は、200 ug/kgの用量でラットで見られます。これは、移植後の損失の増加と生存子孫の数の減少を特徴としています。非流入用量は20ug/kg（Mg/M2に基づいて計算され、ヒト静脈内注射の最大推奨用量よりも低い）。
ラットは、妊娠16日から授乳期間に皮下に皮下投与されました。投与量が8、32 ug/kg（mg/m2に従って計算され、人体の静脈内投与の最大推奨用量よりも低い）の場合、若者の体重が減少しました。 32 ug/kgの用量群の若者は、運動機能の発達が遅れたことを示しました。胚と胎児の毒性は、32 ug/kg用量群のF2生成でも見られます。上記の毒性は、2ug/kgの用量では見つかりませんでした。
妊娠中のラットに、胎盤輸送を示した放射標識デクスメデトミジンを皮下注射しました。
代謝：
デキストロメトミジンはほぼ完全に生体内変換されており、元の形で尿と便から排泄されることはめったにありません。生体内変化には、直接グルコシル化とシトクロムp 450-媒介代謝が含まれます。 Dexmedetomidineの主な代謝経路は次のとおりです。非アクティブ代謝産物への直接N-グルコシル化。脂肪のヒドロキシル化（主にCYP2A6によって媒介）は、3-ヒドロキシデキストロメトミジン、3-ヒドロキシデキストロメトミジングルコシドおよび3-}カルボキシデキストロメトミジンを生成します。デキストロメトミジンのN-メチル化は、3-ヒドロキシN-メチルデキストロメトミジン、3-カルボキシN-メチルデキストロメトミジンとN-メチルO-グルコシドデキストロメトミジンを産生します。
なくす：
デクスメデトミジンの末端クリアランスハーフライフ（T1/2）は約2時間で、クリアランス速度は約39 L/hです。質量バランスの研究では、放射性物質の95％が尿から回収され、9日間の放射標識デクスメデトミジンの静脈内注入の後に糞便で4％が回収されたことが確認されました。デキストロメトミジンのプロトタイプは尿中に検出できます。この生成物の注入後24時間以内に、放射性活性物質の約85％が尿から排出されます。尿から排出される放射性活性物質は、切片によって分離され、34％を占めるN-グルコシル化産物であることが確認されました。さらに、脂肪ヒドロキシル化生成物の約14％は、3-ヒドロキシデキストロメトミジン、3-ヒドロキシデキストロメトミジングルコシドと3-カルボキシルデキストロメトミジンです。 3-ヒドロキシn-メチルデキストロメトミジン、3-カルボキシN-メチルデキストロメトミジンおよびN-メチルO-グルコシドデキストロメトミジンの約18％がデキシトロメトミジンのN-メチル化によって生成されます。 N-メチル代謝物自体は二次循環成分であり、尿では検出されません。尿中代謝物の約28％は特定されていません。
薬物動態
外国の研究データによると、健康なボランティアの研究（n {{{0}}}）では、静脈内注入用量範囲が0 。2〜0.7ug/kg/hrの場合、呼吸速度と酸素飽和度は通常の範囲内に残ります。
静脈内注入後、デクスメデトミジンの薬物動態パラメーターは次のとおりでした。急速な分布段階の分布半減期（T1/2）は約6分でした。ターミナルクリアランスの半減期（T1/2）は約2時間です。定常状態分布量（VSS）は約118リットルです。クリアランス率は約39L/hです。クリアランス率の評価のための平均体重は72 kgでした。
{{0}}}。表4に、の主要な薬物動態パラメーターを示しますデクスメデトミジン塩酸塩（{{0}}。 12時間および24時間連続注入（適切な負荷用量を受け取った後）。
この化合物の副作用は何ですか？
1.心血管系の応答
低血圧
これは最も一般的な副作用の1つであり、その発生率が高い場合があります。これは、血管平滑筋に対する薬物の直接的な影響または中枢神経系に影響を与えることにより心血管機能の調節が原因である可能性があります。
徐脈
心臓伝導システムを阻害し、心拍数の低下につながる可能性があります。この副作用は、高齢患者や心臓機能が低い患者でより重要になる可能性があります。
副鼻腔停止
場合によっては、副鼻腔のリズム停止を引き起こす可能性があります。これは深刻な不整脈です。
一時的な高血圧
低血圧ほど一般的ではありませんが、一部の患者では、血圧の増加を引き起こす可能性があることを示す報告もあります。
2.神経学的反応
- 口口の乾燥：それは、その一般的な神経学的副作用の1つであり、薬物による経口唾液分泌の阻害に関連している可能性があります。
- 神経筋遮断：通常の用量で有意な神経筋遮断を引き起こす可能性は低いですが、高濃度または迅速に投与すると、潜在的な神経筋遮断効果に注意を払う必要があります。
3.その他の反応
胃腸反応
吐き気、嘔吐などは、胃腸管の平滑筋への直接的な影響に関連している可能性があります。
呼吸抑制
場合によっては、特に薬物の投与量が高すぎる場合、または患者が呼吸器疾患の根底にある場合、塩酸塩分メデトミジンは呼吸速度と深さの減少を引き起こす可能性があります。
アレルギー反応
それまたはその成分にアレルギー性のある患者は、発疹、かゆみ、呼吸困難などのアレルギー反応を経験する可能性があります。
4.特別な集団反応
腎機能障害のある患者
化合物が主に腎臓を介して排泄されるという事実により、腎障害のある患者には薬物が体内に蓄積する可能性があり、副作用のリスクが高まります。
高齢患者
高齢患者の心血管系は薬物により敏感であるため、使用する際に心血管系の反応を監視することに特別な注意を払う必要があります。
5.precautions
- 医療監視機器を使用して専門家が使用する必要があります。
- 特に心血管系の継続的な監視は、使用中に実施する必要があります。
- 副作用が発生した場合、薬をすぐに停止する必要があり、必要な治療措置を講じる必要があります。
人気ラベル: デクスメデトミジン塩酸塩CAS {145108-58-3、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、バルク、販売