発表
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2025年3月31日
純粋なデクスメデトミジン、、分子式C13H16N2は効果的です{2-アドレナフォーセプターアゴニスト、2-アドレナリン受容体の親和性はクロニジンのそれよりも8倍高い。高速発症、短い作用時間、鎮静剤および鎮痛効果を持ち、呼吸阻害がない高選択性アドレナリン受容体アゴニストは、最近、臨床診療でますます注目を集めています。十分な鎮静レベルを達成および維持しながら、それは簡単な目覚めのユニークな特徴を持ち、他の鎮静薬の投与量を減らすことができます。それによって引き起こされる鎮静は、非レムの睡眠に似ているため、睡眠の質を改善し、免疫系の回復に有益です。価格を取得するためにメールを送ってください。
化学式 |
C13H16N2 |
正確な質量 |
200 |
分子量 |
200 |
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
元素分析 |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
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[薬理学的作用]
純粋なデクスメデトミジン鎮静、鎮痛、抗不安、交感神経活動の阻害、血行動態の安定性、麻酔剤の減少、および軽度の呼吸阻害の特徴があります。さらに、抗軟化、抗冷却、および利尿の影響もあります。
1。臓器保護
(1)心筋保護1)自律神経調節を誘導して、心筋細胞の酸素供給と需要のバランスを促進する{2 2アドレナリン受容体媒介発現発現の心筋生存タンパク質キナーゼ
(2)神経保護1)交感神経の阻害2)グルタミン酸放出の阻害3)神経アポトーシスの阻害3)腸内保護
2。アルコール離脱の治療
(1)急性アルコール離脱症状の治療のためのベンゾジアゼピンの置換
(2)復元2。アルコール離脱の過程でのアドレナリン受容体の活性3。ストレス関連の恐怖記憶と学習の阻害。
[Pharmacokinetics]
デキストレメトミジンは、ファーストパス除去効果と低い経口生物学的利用能を持っています。皮下または筋肉内注射によって1時間急速に吸収される可能性があります。静脈内注入後、急速な分布段階の分布半減期は約6分、ターミナルの除去半減期は約2時間、定常状態分布量は約118 L、クリアランス速度は約39 L/hです。デキストロメトミジンは主に肝臓によって代謝され、その代謝物は主に尿(95%)および便に排泄されます。それのクリアランス率は肝臓損傷の重症度とともに低下するため、肝機能損傷の患者の用量を減らすために考慮されるべきですが、腎機能が損傷した場合は影響を受けません。
[薬力学]
2アドレナリン受容体には3つのサブタイプがあります:2a、2b、2c。 2aは主に脳に分布しており、最も豊富な領域は脳角腸角です。これは、覚醒と睡眠の調節の原因となる重要な部分であり、下降する髄質髄膜 - 脊髄ノルドレナリン作動性経路の起源であり、侵害受容性の神経吸虫剤の調節に重要な役割を果たします。デキストロメトミジンは、抗侵害受容、鎮静および催眠、抗交感神経活動、低体温などの生理学的機能に関与する2A受容体に作用します。 2B受容体に作用して、血管を収縮させ、血圧を上昇させます。 2C受容体に作用すると、ドーパミン作動性神経媒介を調節し、低体温を誘導します。の臨床効果純粋なデクスメデトミジンこれら3つの受容体を活性化する一般的な効果です。
[臨床塗布]
1。周術期における適用
(1)鎮静、鎮痛、および麻酔薬の減少:鎮静剤、催眠術、抗不安効果は、主に脳局所脳腸2アドレナリン受容体に関連しています。デメトミジンには、特に脳神経外科に適用可能な「意識的な鎮静」というユニークな利点があります。病変には特別な機能領域が含まれるため、神経学的機能を継続的に評価し測定する必要があります。この手術では、デメトミジンは鎮静と鎮痛の利点、呼吸阻害、そして容易な目覚めの利点を同時に発揮することができます。
(2)血行動態を安定させ、心筋を保護する:血圧に二相性効果があり、これは用量依存性であり、投与速度の影響を受けます。それの急速な注入は、一時的な高血圧と反射的に低い心拍数を引き起こす可能性があり、これは主に2B受容体によって生成される血管収縮を直接活性化します。それを遅くすると、この高血圧反応を減衰させる可能性があり、継続的な注入は抗シサートを引き起こし、迷走神経活動を増加させ、したがって血圧と心拍数を低下させる可能性があります。麻酔前のITの静脈内投与は、気管挿管中の血行動態の変動を阻害し、麻薬およびオピオイドの量を減らすことができます。意識的な鼻気管挿管の研究では、フェンタニルまたはプロポフォール基よりも安定した血行動態と耐性が高かった。心筋虚血の分離ラットモデルでは、虚血前および低酸素症の前のITの投与により、冠動脈血流と心筋梗塞の領域を減らし、冠動脈血流の回復を改善することができます。健康なボランティアでは、IT注入は心筋の血流と心筋酸素需要を減らすことができますが、心筋虚血を引き起こすことはありません。
(3)麻酔の蘇生と術後への影響:一部の研究では、それを使用した後、意識的な部屋(PACU)を離れる時間を観察しています。
2。ICUでのアプリケーション:
デキストレメトミジンは、冷静な鎮静の利点を持ち、覚醒後に協力して通信し、鎮痛剤の需要を減らし、気管カテーテルと機械的換気に耐えることができ、退出時間を延長し、コルチコステロイドの合成に影響を与えません。長期適用後の撤退反応。
なくす:
の端子クリアランスハーフライフ(T1/2)純粋なデクスメデトミジン約2時間で、クリアランス率は約39 L/hです。質量バランスの研究では、放射性物質の95%が尿から回収され、9日間の放射標識デクスメデトミジンの静脈内注入の後に糞便で4%が回収されたことが確認されました。デキストロメトミジンのプロトタイプは尿中に検出できます。この生成物の注入後24時間以内に、放射性活性物質の約85%が尿から排出されます。尿から排出される放射性活性物質は、切片によって分離され、34%を占めるN-グルコシル化産物であることが確認されました。さらに、脂肪ヒドロキシル化生成物の約14%は{3-ヒドロキシデキストロメトミジン、3-ヒドロキシデキストロメトミジングルコシドと3-カルボキシルデキストロメトミジンです。 3-ヒドロキシn-メチルデキストロメトミジン、{3-カルボキシN-メチルデキストロメトミジンおよびN-メチルO-グルコシドデキストロメトミジンの約18%が、デキストロメトミジンのN-メチル化によって生成されます。 N-メチル代謝物自体は二次循環成分であり、尿では検出されません。尿中代謝物の約28%は特定されていません。
副作用と予防策
幅広い臨床応用値はありますが、使用中に引き起こす可能性のある潜在的な副作用に注意を払う必要があります。一般的な副作用には、低血圧、吐き気、徐脈が含まれます。したがって、使用する場合は継続的な監視が必要であり、患者の特定の状況に従って薬物療法の投与量を調整する必要があります。さらに、アレルギーのある人、妊娠中の女性や授乳中の女性などの特別な集団の場合、注意を払うか、禁忌であるべきです。
それの重要な利点の1つは、{2-アドレナリン受容体({2-アドレナコセプター)に対する高い選択性です。このプロパティは複数の利点をもたらします。これは次のように要約できます。
- 効率的な薬理学的影響:2-アドレナリン受容体に非常に選択的に結合し、鎮静、鎮痛、不安を含むさまざまな薬理学的効果を引き起こします。この高い選択性により、薬物が標的受容体に正確に作用することが保証され、望ましくない副作用が減少します。
- 良い安全性:他のアドレナリン受容体(1つの受容体など)よりも2つの受容体の方がはるかに選択的であるため、呼吸器および循環系に対する阻害効果が少ない薬理学的効果を発揮します。これは、臨床応用では、患者が鎮静を維持しながら比較的安定した呼吸器および循環機能を維持し、治療の安全性を改善できることを意味します。
- アクションの急速な開始と短い期間:それは迅速な作用を発症しており、鎮静の望ましい深さを迅速に達成することができます。同時に、作用期間は比較的短いため、医師は患者の特定の状態に応じて薬物の投与量と期間を柔軟に調整し、過度の鎮静や薬物残留物などの問題を回避できます。
- 興奮性鎮静状態:覚醒可能な鎮静状態を提供します。つまり、患者は言葉や刺激によって引き起こされ、鎮静治療を受けながら医療従事者と効果的にコミュニケーションをとり、協力することができます。この特性は、患者の状態を綿密に監視する必要があるICUなどの環境で特に重要であり、医師が患者のニーズと反応に遅れないようにするのに役立ちます。
- 幅広いアプリケーションの見通し:臨床麻酔および集中治療室での用途に加えて、そのユニークな薬理学的特性により、ペットケア、ビューティーケア製品、パーソナルケア製品などの他の分野で使用するために検討されています。これらのアプリケーションは、市場の見通しとアプリケーションの価値をさらに広げます。
- 要約すると、{2-アドレナリン受容体に対する高い選択性はその重要な利点の1つであり、この特性により臨床用途で優れていることが可能になり、将来さらにより広くより重要な役割を果たすことが期待されています。
純粋なデクスメデトミジンには副作用があります
1.心血管系の副作用
(1.)徐脈:2つの受容体に結合した後、副鼻腔節関数の減少と心拍数の大幅な減少につながる可能性があります。重度の場合、脳虚血を誘発し、めまいや停電などの症状を引き起こす可能性があります。
(2.)頻脈:一部の患者は、使用後に頻脈または心房細動を経験する場合があります。
(3.)低血圧:血管を拡張する機能があり、末梢抵抗の減少につながり、それによって血圧の低下を引き起こす可能性があります。患者はめまいや疲労などの不快感の症状を経験する可能性があり、長期的な存在も重要な臓器への血液供給に影響を与える可能性があります。
(4.)一時的な高血圧:場合によっては、患者は副作用として一時的な高血圧を経験することもあります。
2.帯域反応
- 吐き気:胃腸管の平滑筋に影響を与え、吐き気症状の発生につながる可能性があります。
- 嘔吐:手術を受けた患者の場合、術後の吐き気と嘔吐は嚥下困難を引き起こし、回復時間を延長する可能性があります。
- 下痢と腹痛は、この物質によって引き起こされる胃腸反応も可能です。
3.神経系および精神医学システムの副作用
- 過度の鎮静:アルファ2受容体を刺激することにより中枢神経系の抑制を引き起こし、意識の低下や動きの遅延などの現象をさらに悪化させる可能性があり、重度の場合はcom睡状態に至る可能性があります。
- めまいと頭痛:一部の患者は、使用後にめまいや頭痛などの神経症および精神症状を経験する場合があります。
- 神経痛と神経炎:比較的まれですが、一部の患者は依然としてこれらの副作用を経験する場合があります。
4.代謝および栄養障害
血液量減少
それは血液量の減少につながる可能性があり、それが患者の血液循環とバイタルサインに影響を与えます。
高血糖
一部の患者は、使用後に血糖値の上昇を経験する場合があります。
低カルシウム血症
また、考えられる代謝異常の1つです。
アシドーシス
場合によっては、患者もアシドーシスの副作用を経験することがあります。
5.その他の副作用
- 呼吸抑制:それは迷走神経反射を阻害し、換気の減少につながり、重度の場合、患者の寿命を危険にさらす可能性があります。
- 末梢浮腫:一部の患者は、注射後に末梢浮腫を経験する場合があります。
- 発熱と悪寒:これらはまた、それが引き起こす可能性のある全身性副作用です。
この化合物の販売チャネルは何ですか?
専門の医薬品および化学物質の原材料サプライヤー
これらのタイプのサプライヤーは通常、医薬品および化学物質および中間体の輸入と卸売に焦点を当て、国内の医薬品企業にサービスを提供します。それらは、純粋なデクスメデトミジンを含むさまざまな医薬品成分を提供し、カスタマイズされた生産をサポートする場合があります。これらのサプライヤーは、多くの場合、製品のタイムリーな配信を確保するために、確立されたサプライチェーンと物流システムを備えています。たとえば、Jinan Junnuo Trading Co.、Ltd。はそのようなサプライヤーの代表です。
国際化学メーカーとエージェント
トロント研究ケミカルズ(TRC)などの国際的に有名な化学メーカーも、純粋なデクスメデトミジンなどの有機化学物質を提供しています。これらのメーカーは通常、製品の高い純度と品質を確保するために、高度な生産技術と厳格な品質管理システムを備えています。一方、Wuhan Aimeijie Technologyなどのエージェントは、中国地域でこれらの製品を販売し、関連する技術サポートとサービスを提供する責任もあります。
専門の実験室試薬サプライヤー
純粋なデクスメデトミジンも一般的に実験室試薬として使用されているため、一部の専門的な実験室試薬サプライヤもこの製品を提供しています。これらのサプライヤーは通常、研究機関、大学研究所などに純粋なデクスメデトミジンを含む高品質の実験室の試薬を提供することに焦点を当てています。彼らの製品は通常、純度と安定性が高いため、実験室研究のニーズを満たすことができます。
オンライン販売プラットフォーム
eコマースの開発により、一部のオンライン販売プラットフォームは、純粋なデクスメデトミジンなどの医薬品および化学物質の販売サービスを提供し始めています。これらのプラットフォームには通常、幅広いサプライヤーリソースとユーザーグループがあり、便利な製品検索、比較、および購買サービスを提供します。ただし、購入する際には、製品の品質と安全性を確保するために、評判の良い完全な資格のあるサプライヤーを選択することが重要です。
デクスメデトミジンの開発見通しは、主に医療分野での幅広い応用、ユニークな薬理学的特性、および医療需要の高まりに基づいています。以下は、その開発見通しの詳細な分析です。
1.マーケットの需要成長
医療技術の継続的な進歩と人口老化の増加傾向により、デクスメデトミジンの市場需要は安定した成長傾向を示しています
- 人口老化:人口の老化の強化により、高齢患者の医療ニーズは絶えず増加しています。高齢患者にデクスメデトミジンを適用すると、安定した血行動態や呼吸への影響を最小限に抑えるなど、ユニークな利点があり、高齢患者の麻酔と鎮痛に優先薬の1つになります。
- 技術革新:技術革新は、有効性と投薬の安全性を高めるために、長時間作用型の持続的リリースやより安定した注射型などのカスタマイズされたデクスメデトミジン製剤の改善を促進します。これらのイノベーションは、デクスメデトミジンの応用範囲をさらに拡大し、より多くの患者のニーズを満たします。
- 新しい用途分野の探索:神経保護におけるデクスメデトミジンの潜在的な役割と心理障害の治療も研究ホットスポットになります。研究の深化により、新しい用途エリアが開かれ、デクスメデトミジンの開発の機会が増えます。
2.産業開発動向
産業開発動向の観点から見ると、デクスメデトミジンの市場は次の特性を示します。
- 市場の競争が激化します:デクスメデトミジン市場の継続的な拡大により、ますます多くの企業がこの分野に参入し、市場競争がより激しくなります。
- 品質改善:患者のニーズの増大を満たすために、純度、安定性、安全性、その他の側面の改善など、脱Xexメデトミジンの品質が改善され続けます。
- パーソナライズされた療法:医療技術の継続的な進歩により、パーソナライズされた療法は、デクスメデトミジン市場にとって重要な開発方向になります。遺伝子検査、薬物動態、およびその他の方法を使用することにより、より正確で効果的な治療計画を患者に提供します。
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