のコアアクティブ成分フィロコキシブ錠剤化学名3-(シクロプロピルメトキシ)-5、{5-ジメチル-4- [4- [{4}}] 4-(メチルスルホニル)フェニル] -2(5H)(5H) - {5H) - {5H) - {5H) - C17H20O5S、336 . 40に正確で、CAS数の189954-96-9.のCAS数は、78-80程度の融点範囲が白またはオフホワイトクリスタルパウダーの形であり、78-80程度c、563 .............. 1.31g/cm³の密度。その溶解度特性は、クロロホルム、酢酸エチル、メタノールに溶けやすいと明らかにされていますが、溶解度は限られており、特定の溶媒システムを通じて製剤プロセスを最適化する必要があります。化学構造のシクロプロピルメトキシ基、メチルスルホニルフェニル基、およびフラノン環は、COX -2酵素の選択的阻害のための活性中心を形成します。

フェロコキシブ錠剤は、57mgおよび227mg .を含む一般的な仕様を備えた噛みやすい錠剤の形で供給されます。バイオアベイラビリティの増加中の胃腸管への刺激.
私たちの製品



化合物の追加情報:
製品名 | ケトコナゾール錠剤 | プリロカイン注射 |
製品タイプ | タブレット | 注射 |
製品の純度 | 99.0%以上のHPLC | 99%以上 |
製品仕様 | カスタマイズ可能 | カスタマイズ可能 |
製品パッケージ | PE/ ALフォイルバッグ/紙箱 純粋な粉末用 |
カスタマイズ可能 |
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ケトコナゾール+. COA
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分析証明書 |
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複合名 |
ケトコナゾール | |
cas no . |
65277-42-1 | |
学年 |
医薬品グレード | |
量 |
カスタマイズ | |
包装標準 |
カスタマイズ | |
メーカー | Shaanxi Bloom Tech Co .、Ltd | |
ロットいいえ. |
20250109001 |
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MFG |
1月12日th 2025 |
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exp |
1月8日th 2029 |
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構造 |
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テスト標準 | gb/t 24768-2009 Industry . stnndard | |
アイテム |
エンタープライズ標準 |
分析結果 |
外観 |
白またはほぼ白い粉 |
適合 |
水分量 |
4.5%以下 |
0.30% |
乾燥の損失 |
1.0%以下 |
0.15% |
重金属 |
0.5ppm以下のPB |
N.D. |
0.5ppm以下 |
N.D. | |
Hgは0.5ppm以下です |
N.D. | |
0.5ppm以下のCD |
N.D. | |
純度(HPLC) |
99.0%以上 |
99.5% |
単一の不純物 |
<0.8% |
0.48% |
イグニッションに残留 |
<0.20% |
0.064% |
総微生物数 |
750cfu/g以下 |
80 |
e . coli |
2mpn/g以下 |
N.D. |
サルモネラ |
N.D. | N.D. |
エタノール(GCによる) |
5000ppm以下 |
400ppm |
ストレージ |
-20度に密閉された暗く乾燥した場所に保管してください |
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薬理学的メカニズムと作用目標
COXの選択的阻害原理-2
フェロコキシブは、COX -2の選択的阻害剤であり、COX -2}の場合は0 .13μm、COX -1の場合は7 .5μmの場合、-1 -1} -1で、-1} -1 -1 {-1}に基づいて{-1}に基づいて{-1 {{{-1}に基づいています。選択性比はさらに121倍に増加し、臨床的に有効な濃度では、COX -1の阻害速度が20%未満であることを示しています。フェロコキシブは、アラキドン酸代謝経路におけるCOX -2酵素を特異的にブロックすることにより、抗炎症、鎮痛、および抗細胞の効果を発揮し、プロスタグランジンE2(PGE2)などの炎症誘発性メディエーターの産生を減少させます。
従来のNSAIDとの比較上の利点
従来の非ステロイド性抗炎症薬(アスピリンやイブプロフェンなど)は、胃腸粘膜損傷や血小板機能不全などの副作用を引き起こす可能性のあるCOX {-1とcox {-2}を同時に阻害します。 COX -2を選択的に阻害し、胃腸粘膜保護および血小板凝集などのCOX -1-媒介機能を保存します.さらに、コックス-2の選択的阻害は、fexorubicinによると、皮膚の浸透性に覆われた流血を促進します。腎毒性.
犬の痛みの管理
変形性関節症:フィロコキシブ錠剤犬の股関節形成異常や肘異形成などの変形性関節症に好ましい薬物の1つである{.臨床研究は、5mg/kg/dの用量が軽度のスコアを大幅に削減し、犬のモビリティと生活の質を向上させることができることを示しています.ジョイントの交換を減らすことができます。手術.
術後鎮痛:整形外科または軟部組織手術の2時間前に初めてフェキソルビシン錠剤を投与することをお勧めします。術後の急性疼痛は3日間連続して効果的に制御できます.その長期にわたる鎮痛効果により、患者の干渉薬の使用が減少します。
特別なシナリオ:非ロコキシブ錠剤は、犬の外傷性損傷によって引き起こされる歯科手術の痛みや炎症を治療するためにも使用できます{.その急速な発症と長期にわたる効果により、獣医臨床診療における不可欠な鎮痛薬となります.
馬の痛みの管理
equioxx、非ロクロニウム薬物製剤®)0 . 1mg/kg/dの投与量で馬の変形性関節症の痛みを緩和することで承認された.馬は、nsaiptを比較してnsaidを比較して、nsaidのnsaidを摂取するために、nsaidのnsaidを摂取するために、nsaidを摂取するために、nsaidを摂取するために、nsaidを摂取するために、nsaidを摂取するために、nsaidを摂取することで承認されています。血液薬物濃度と肝臓と腎臓の機能が必要です{.馬へのフィプロニルの適用により、競争力のある馬の運動能力が大幅に改善され、寿命が延びられました。
競争力のある馬:トレーニングによって引き起こされる筋肉の炎症を軽減するためにレースの24時間前に使用されますが、レースの薬物検査規則に準拠する必要があります.
薬物動態特性
犬の薬力学
フェリコキシブ噛みやすい錠剤を犬に経口投与した後、平均バイオアベイラビリティは38%であり、1回の投与後の総量に影響を与えることなく、食物は吸収を遅らせることができます。肝臓と糞便で排泄され、6-8時間.時間.の長期薬の半減期が排出されるには、薬物蓄積を避けるために肝臓と腎臓の機能を監視する必要がある6-8時間.時間.時間の半減期を介して代謝されます.}}
猫の薬物動態探査
Fexorubicin錠剤は猫の使用に承認されていませんが、CATの経口懸濁液がバイオアベイラビリティを60%に増加させ、半減期を10時間.に延長することが示されています。
投与量と管理計画
標準用量
犬:5mg/kg、毎日1回.は胃の刺激を減らすために食物と一緒に摂取できますが、高脂肪食は{.}を避ける必要があります
馬:0 . 1mg/kg、1日1回口頭で撮影{.体重と肝臓と腎臓の機能に応じて調整する必要があります。
治療と監視
短期治療:術後鎮痛は通常3日間継続的に投与され、獣医評価.に従って5-7日まで拡張できます。
長期治療:変形性関節症には、継続的な薬物療法が必要です.血液ルーチン、生化学指標(ALT、ALP、BUN、CR)、および凝固関数(PT、APTT)を監視することをお勧めします3-6月に肝臓と腎臓の異常に警戒するために{2}.
用量調整:体重の変化が10%を超える場合、用量を再計算する必要があります。老化した犬または併存疾患のある患者は、低用量で始めることをお勧めします.
特別な集団と種の違い
若い動物と年配の動物
若い動物:肝臓と腎臓の機能の不完全な発達、NSAIDの弱い代謝、および薬物蓄積中毒の傾向{.低用量(1mg/kg)から始動し、監視を強化することをお勧めします.}
高齢の動物:肝臓や腎臓病、心血管疾患などの合併症を伴うことがよくあります{.、薬はリスクと利点を慎重に評価する必要があります.低用量で起動し、肝臓と腎臓の機能を2週間監視することをお勧めします.
妊娠中および授乳中の動物
妊娠中の動物:フェロコキシブは胎盤障壁を通過し、胎児の発達{.に潜在的に影響を与える可能性があります。さらに、NSAIDはプロスタグランジン合成を阻害する可能性があり、遅延または困難な分娩.することができます。
哺乳類の動物:母乳中のフェキソルビシンの分泌は低いですが、子孫の.に悪影響を与える可能性があります。
CATアプリケーションの現在のステータス
実験的研究では、フェリコキシブが猫に優れた薬物動態特性と抗炎症効果を持っていることが示されていますが、現在、猫の使用の承認された製剤はありません{.猫はNSAIDに非常に敏感であり、腎臓に及ぶ{2}}を使用する必要があります。リスクと密接に監視された.
cox -2選択的阻害剤として、フィロコキシブ注射犬の変形性関節症および術後疼痛の管理において有効な有効性と良好な安全性を示している{.それは、COXを正確に阻害することにより、従来のNSAIDの重要な代替手段となっています-2、ガストストライトンおよび心血管の副作用.}}}}}}}}}.を削減胃腸出血リスク、および薬物療法の獣医ガイダンスへの厳密な順守{.将来の研究は、拡大の適応症、剤形の最適化、安全性評価を深めるために臨床的応用価値をさらに高めることに焦点を当てる必要があります.ペット医療市場の迅速な発達と需要の増加の増加に伴い、臨床的散布価値.動物疼痛管理における重要な役割.
薬物相互作用と互換性のタブー
代謝酵素の効果
フィロコキシブ錠剤主にCYP450酵素システムとCYP3A4によって代謝されますが、フルコナゾール(CYP2C9阻害剤)と組み合わせて使用すると、その誘導または阻害効果が比較的弱く、非フルコナゾールの血中濃度が50%増加する可能性があり、{8}の場合は標準を追加する必要があります。 CYP3A4インデューサー(リファンピシンなど)と組み合わせて使用されて、Fexorubicinの代謝が加速し、有効性の低下につながり、投与量を3mg/kg .に増やす必要があります。
互換性のタブー
併用の使用は禁止されています:グルココルチコイド(潰瘍リスクの増加)、他のNSAID(累積毒性)、抗凝固剤(出血リスク)、および潜在的に腎毒性薬(アミノグリコシドなど).}
組み合わせの注意:ACEIS(血圧が低下する可能性がある)、利尿薬(腎毒性のリスクの増加)、およびDigitalis薬(不整脈のリスクを増加させる可能性がある).
将来の研究の方向性
拡張された適応症
腫瘍関連の痛み:in vitro研究により、フェリコキシブは腫瘍細胞の増殖を阻害し、将来{.を誘導することができることが示されています。
神経障害性疼痛:神経炎症におけるCox -2の役割は、治療の新しい標的を提供します.フェロコキシブは、グリア細胞の活性化を阻害することにより神経障害性の痛みを緩和する可能性があります.}
定式化の最適化
制御された放出製剤:制御された放出錠剤またはミクロスフェアの開発は、薬物の作用時間を延長し、投与頻度を減らし、患者のコンプライアンスを改善する可能性があります.
経皮パッチ:経皮投与は、胃腸の刺激と最初の合格効果を回避し、将来の生物学的利用能.を改善することができます。
セキュリティの再評価
長期毒性研究:肝臓および腎機能損傷の閾値と可逆性を明確にするために、90日以上長期毒性研究を実施します.
薬物濃度モニタリング:個別化された薬物療法を導き、副作用を減らすために、非ロクロニウムの血液薬物濃度モニタリング方法を確立します.
cox -2選択的阻害剤として、フィロコキシブ錠剤犬の変形性関節症および術後疼痛の管理において有効な有効性と良好な安全性を示している{.それは、COXを正確に阻害することにより、従来のNSAIDの重要な代替手段となっています-2、ガストストライトンおよび心血管の副作用{2}}が誘発性を必要とします。胃腸出血リスク、および投薬のための獣医ガイダンスへの厳密な順守{.
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