フェンベンダゾール イベルメクチン

イベルメクチンは、寄生虫における抑制性神経伝達物質ガンマアミノ酪酸（GABA）の放出を増加させ、グルタミン酸塩によって制御される塩素イオンチャネルを開き、塩素イオンに対する神経膜の透過性を高め、神経信号の伝達を遮断します。この種の神経干渉は寄生虫の神経麻痺を引き起こす可能性があり、筋肉細胞は収縮能力を失い、最終的には寄生虫が動けなくなることで死に至る可能性があります。

イベルメクチンはまた、寄生虫のグルコース摂取を阻害し、エネルギー貯蔵量を枯渇させ、寄生虫の死をさら​​に加速させることにより、寄生虫のエネルギー代謝を妨害する可能性があります。

フェンベンダゾールは線虫、条虫、吸虫に対して強力な殺虫効果を持ち、イベルメクチンは線虫や節足動物（ダニやマダニなど）に対して優れた殺虫効果を持っています。この 2 つを組み合わせると、線虫、条虫、吸虫、節足動物など、家畜や家禽の一般的な寄生虫種のほぼすべてをカバーできます。

フェンベンダゾールは主に寄生虫の微小管タンパク質とグルコース代謝を妨害するのに対し、イベルメクチンは主に神経伝達物質と塩素イオンチャネルを妨害します。この作用機序の相補性により、寄生虫を複数の生理学的段階で攻撃することが可能になり、駆虫の有効性が大幅に向上し、寄生虫の耐性の可能性が減少します。

フェンベンダゾールは、寄生虫の細胞における微小管タンパク質の凝集を阻害し、その微小管システムを破壊し、細胞分裂の阻害、エネルギー代謝の異常を引き起こし、最終的には正常な成長と繁殖ができなくなって寄生虫を死に至らしめます。

宿主の免疫反応を調節し、寄生虫と戦う能力を強化し、一部の細菌に対して抑制効果をもたらします。
防虫スペクトル: 回虫、鉤虫、鞭虫、条虫などに対して広範囲に効果があり、代謝物のオルフェンダゾールが作用時間を延長します。-

薬剤は寄生虫によるグルコースの取り込みを阻害し、グリコーゲンの枯渇、エネルギー代謝の破綻、および寄生虫の死の加速を引き起こす可能性があります。

フェンベンダゾールは、腸壁に付着する条虫やその他の寄生虫の生理学的構造を破壊し、それらが糞便とともに排泄されるようにする可能性があります。

過剰摂取は副作用の主な危険因子です。フェンベンダゾールとイベルメクチンの安全範囲は比較的狭く、特に感受性の高い品種や特殊な集団（肝臓や腎臓の機能不全のある集団など）では顕著であり、過剰な投与量は毒性の蓄積につながる可能性があります。たとえば、コリー犬に対するイベルメクチンの推奨用量は 50 μ g/kg ですが、用量が 200 μ g/kg を超えると、神経毒性のリスクが 5% から 50% に増加します。

絶食中の薬物療法は薬物の崩壊を促進し、局所の炎症を増大させます。食後に薬を服用すると、食べ物が緩衝され、胃が空になるのが遅れるため、副作用のリスクが軽減されます。たとえば、犬の食後3時間にフェンベンダゾールを摂取すると、絶食グループと比較して嘔吐の発生率が40％減少しました。
注射薬、特に静脈内注射は、胃腸管の「初回通過効果」を回避して直接血流に入り、より重篤なアレルギー反応を引き起こす可能性があります。たとえば、ヒトのイベルメクチン注射に対するアレルギー反応の発生率 (3%) は、経口製剤の場合 (1%) よりも大幅に高くなります。

コリーなどの MDR1 遺伝子変異を持つ品種は、フェンベンダゾールやイベルメクチンの神経毒性に対して非常に敏感です。血液脳関門の透過性が高まるため、薬物は中枢神経系に蓄積しやすくなります。
肝臓や腎臓の機能に障害がある人は、薬物の代謝と排泄が遅くなり、毒素が蓄積しやすくなります。たとえば、イベルメクチンを使用する肝硬変患者の血中薬物濃度は健康な人に比べて 2 ～ 3 倍高く、神経毒性のリスクが大幅に増加します。
免疫抑制患者（エイズや臓器移植患者など）は、薬物に対するアレルギー反応のリスクが高くなります。免疫系が敏感な状態にあるため、過敏症を引き起こしやすくなります。