Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なクエン酸エンクロミフェン カプセルの製造業者および供給業者の 1 つです。私たちの工場からの卸売バルク高品質エンクロミフェンクエン酸塩カプセルの販売へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
エンクロミフェンクエン酸塩カプセルは、出版された学術文献で広く文書化されている選択的エストロゲン受容体調節因子（SERM）であるクエン酸エンクロミフェンを含む研究グレードの製剤です。-クエン酸クロミフェンのトランス-異性体として、クエン酸エンクロミフェンはエストロゲン受容体に結合し、さまざまな実験室研究モデルにわたって視床下部-下垂体-生殖腺（HPG）軸を調節します。ブルームテックズでは、この研究基盤を研究グレードのエンクロミフェンクエン酸塩カプセルの製造に応用し、製剤化の専門知識と厳格な品質管理を組み合わせて、研究室での研究をサポートしています。{6}
当社の製品
クエン酸エンクロミフェン COA
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| 分析証明書 | ||
| 化合物名 |
クエン酸エンクロミフェン |
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| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 7599-79-3 | |
| 量 | 18g | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202601090052 | |
| 製造業 | 2026 年 1 月 9 日 | |
| 経験値 | 2029 年 1 月 8 日 | |
| 構造 |
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| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.46% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.54% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| 0.5ppm以下として | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.74% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.35% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 742 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール（GCによる） | 5000ppm以下 | 385ppm |
| ストレージ | 密閉し、暗く乾燥した場所に 2 ～ 8 度以下で保管してください | |
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仕様と梱包
ブルームテックズは、研究グレードのエンクロミフェン クエン酸塩カプセルの標準化されたカスタマイズ可能な仕様を提供し、研究室や製剤研究の多様な要求に応えます。{0}当社が通常利用できるカプセルの仕様には、5 mg、12.5 mg、25 mg、50 mg の単一カプセル用量が含まれています。-、低用量の探索研究、中用量のメカニズムの検証、および高用量の製剤試験シナリオをカバーします。-カプセルの各バッチは、標準化された GMP- のようなワークショップ条件の下で合成およびカプセル化され、HPLC、LC{13}}MS、HNMR 分析によって 99% 以上の純度が検証されています。
パッケージング ソリューションでは、ユニバーサル標準パッケージングと完全にカスタマイズされた OEM/ODM パッケージング サービスをサポートしています。標準パッケージには、保管および輸送中のバッチの安定性を保証するために、密封された遮光性、耐光性、耐湿性-のカプセル ボトルが採用されています。-カスタマイズ可能な項目には、個別のカプセル投与量調整、専用の賦形剤配合、ノーブランドのブランク包装、カスタムラベル、およびカスタマイズされたバッチ包装数量が含まれます。すべての完成品は、実験室データの記録と実験の再現性を容易にするために、バッチ番号、製造日、および有効期限によって厳密に分類およびマークされています。
製品の安定性
ブルームテックズでは、エンクロミフェンクエン酸塩カプセルの製造、カプセル化、保管プロセス全体にわたって厳格な安定性管理が実施されています。クエン酸エンクロミフェンは敏感な低分子 SERM 化合物であるため、完全な分子構造と生物学的活性を維持するために、安定した pH 環境、湿気の隔離、遮光が必要です。当社の最適化されたカプセル配合では、不活性補助材料と抗酸化賦形剤を使用して、分子分解、酸化破壊、湿気による構造変化を効果的に回避します。-
加速安定性テストと長期保管テストにより、当社の研究グレードのカプセルが、標準的な密閉保管条件（冷涼、乾燥、暗環境）下で安定した純度と一貫した化学的特性を維持していることが確認されています。有効保管期間内には、重大な不純物の増加や構造の減衰は観察されません。-一方、当社では国際輸送向けにプロ仕様の耐衝撃性と恒温性の包装を採用し、極端な温度と湿度の変化による有効性の変動を防ぎ、世界中の研究ユーザーに高いバッチの一貫性を保証します。-
安全性プロファイル
以下のすべての安全性に関する説明は、臨床診断や投薬指導ではなく、臨床研究の参照にのみ適用されます。ブルームテックズが製造する研究-グレードのエンクロミフェンクエン酸塩カプセルは、出荷前に厳格な不純物管理、重金属検出、微生物限界検査を受けています。完成品は、国際的な研究グレードの原材料基準に準拠しており、残留溶媒、重金属、微生物指標は完全に安全な実験範囲内にあります。
発表された試験管内および動物研究では、適切に配合されたクエン酸エンクロミフェンは、混合-異性体クロミフェンクエン酸と比較して、制御可能な生物活性と低い非特異的毒性を示します。その高いトランス-異性体純度は、オフターゲットの生物学的反応を効果的に低減し、実験的干渉因子を最小限に抑えます。-当社の品質管理チームは、原材料を厳密に選別し、カプセル配合率を最適化し、不安定な賦形剤を排除することで、学術研究、配合開発、予備研究において、不純物含有量の低さ、安全性の高い再現性、信頼性の高い実験再現性を確保しています。-すべての製品は実験室での使用のみを目的として設計されており、人や動物への投与には適していません。
クエン酸エンクロミフェンカプセルは、経口投与される非ステロイド性選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であり、その中心成分であるトランス-クエン酸クロミフェンはクロミフェンのトランス異性体です。従来のクロミフェン（シス異性体とトランス異性体の混合物を含む）と比較して、トランス-クロミフェンはエストロゲン受容体を選択的に遮断し、視床下部下垂体性腺軸（HPG軸）を正確に調節し、内因性テストステロン分泌を回復し、生殖能力の阻害を回避します。その作用機序を分子機構、生理作用、臨床上の利点、副作用のコントロールの4つの側面から体系的に説明します。
エストロゲン受容体サブタイプの結合の違い
その分子構造はトリスチレン化合物のクラスに属し、そのトランス構造によりエストロゲン受容体アルファ (ER アルファ) への結合が高度に選択的になります。 ER は視床下部および下垂体前葉で高度に発現しており、エストロゲンの負のフィードバック制御の重要な標的です。 ER のリガンド結合ドメインを占有することにより、エストロゲン (エストラジオールなど) の受容体への結合が妨げられ、エストロゲンを介した遺伝子転写活性化がブロックされます。
機能詳細
受容体の構造変化: ER に結合した後、受容体は構造変化を受け、Helix-12 が正しく位置を特定できなくなり、その結果、コアクチベーター (SRC-1 など) を動員できなくなり、エストロゲン応答性エレメント (ERE) を介した遺伝子発現が阻害されます。
組織特異性: シス異性体のシス-クロミフェンとは異なり、トランス-クロミフェンは乳房や子宮内膜などの組織でエストロゲン活性を示さないため、乳房の圧痛や子宮内膜肥厚などの従来のクロミフェンの副作用が回避されます。
エストロゲンシグナル伝達経路の遮断
エストロゲンは、古典的なゲノム経路 (転写制御) および ER によって媒介される非ゲノム経路 (膜受容体の活性化) を通じて HPG 軸を制御します。トランス-クロミフェンは主にゲノム経路をブロックします。
視床下部レベル: 性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) ニューロンに対するエストロゲンの負のフィードバックを阻害し、GnRH の拍動性分泌の頻度を増加させます。{0}
下垂体レベル: 下垂体前葉におけるエストロゲンの阻害をブロックし、黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の分泌を促進します。
実験的証拠
in vitro 研究では、トランス-クロミフェンはシス-クロミフェンと比較して ER に対する親和性が 3 倍あり、低濃度（10-8 M）でエストラジオール誘発性 ER 活性化を完全にブロックできることが示されています。
動物実験では、トランス-クロミフェン治療群のLHとFSHのレベルは対照群より2-3倍高かったのに対し、シスクロミフェン群では、シス異性体の部分的な興奮効果によりLHの増加が1.5倍しか示されませんでした。
GnRHパルス分泌の回復
視床下部は、GnRH のパルス放出を通じて下垂体機能を調節します。過剰なエストロゲンは、GnRH ニューロンの電気活動を阻害し、パルス周波数を低下させる可能性があります。トランス-クロミフェンは、ER をブロックすることでこの阻害を解除します。
神経電気生理学的変化: GnRH ニューロンの発火頻度は 90 分に 1 回から 30 分に 1 回に増加し、生理学的状態に近づきました。
臨床的意義: GnRH パルス周波数の回復は LH および FSH 分泌の前提条件であり、テストステロン合成の持続性を直接決定します。
LHとFSHの共同分泌
下垂体前葉のゴナドトロピン細胞は、LH と FSH を同時に発現します。この 2 つの相乗的な分泌は、次のメカニズムによって達成されます。 GnRH 受容体のアップレギュレーション: GnRH パルス周波数の増加により、ゴナドトロピン細胞の表面上の GnRH 受容体の数が増加し、GnRH に対する感受性が高まります。
カルシウムイオン流入促進：GnRHが受容体に結合すると、ホスホリパーゼC（PLC）経路を通じてカルシウムチャネルを活性化し、LHとFSHの放出を促進します。
線量効果関係
低用量（12.5 mg/日）のトランス-クロミフェンは主に LH 分泌を刺激し、テストステロン レベルを増加させます。
高用量 (25 mg/日) は、同時に FSH 分泌を促進し、精子生成にさらなる利点をもたらします。
2.3 テストステロンと精子の相乗生成
LH と FSH はそれぞれ精巣の間質細胞とセルトリ細胞に作用します。LH の機能: 間質細胞の表面にある LHR 受容体に結合し、コレステロール側鎖リアーゼ (CYP11A1) を活性化し、テストステロン合成を促進します。
FSH の機能: 支持細胞の表面にある FSHR に結合し、アンドロゲン結合タンパク質 (ABP) の発現を上方制御し、間質細胞内のテストステロンの濃度を維持し、精子形成を促進します。
臨床データ
続発性性機能低下症患者におけるトランス-クロミフェンによる12週間の治療後、血清テストステロンはベースラインの280 ng/dLから580 ng/dLに増加し、精子濃度は8×10⁶/mLから25×10⁶/mLに増加しました。
従来のテストステロン補充療法（TRT）と比較して、トランス-クロミフェン群では精子の運動性（前進する精子の割合）が 40% 増加しましたが、TRT 群では外因性テストステロンが内因性分泌を阻害するため、精子の運動性が 25% 減少しました。
異性体組成の違い
従来のクロミフェンは、シス (シス-クロミフェン) 異性体とトランス (トランス - クロミフェン) 異性体の 1:1 混合物です。
シス-クロミフェンの副作用: エストロゲン活性が弱いため、乳房や子宮内膜などの組織内のERを活性化し、乳房の圧痛、子宮内膜の肥厚、視覚異常（閃光など）を引き起こす可能性があります。
トランス-クロミフェンの純度: シス-クロミフェンを除去すると、エストロゲン様作用が消失し、副作用の発生率が 80% 減少します。
3.2 薬物動態の最適化
半減期: トランス-クロミフェンの半減期は 10 時間です。これはクロミフェンの半減期 18 時間よりも短く、組織に蓄積するリスクが軽減されます。-
血中薬物濃度のピーク時間: トランス-クロミフェンは経口投与後 2～3 時間でピークに達しますが、クロミフェンはより早く発現するまでに 4～6 時間かかります。
選択的エストロゲン受容体モジュレーター (SERM) としてのその薬物動態特性には、吸収、分布、代謝、および排泄プロセスが含まれます。具体的な分析は次のとおりです。
経口投与すると、迅速に吸収され、高い生物学的利用能 (約 80%) を持ち、初回通過代謝の影響を受けません。
用量範囲: 一般的に使用される臨床用量は 12.5 mg ～ 25 mg/日ですが、一部の研究では 6.25 mg ～ 50 mg/日の柔軟な投与計画が使用されています。
ピーク時間: 1 回経口投与後、血清薬物濃度は 2 ～ 3 時間以内にピーク (Cmax) に達します。
PH 依存性の溶解: 胃酸環境 (pH 1.2) での溶解度は、中性環境 (pH 7.4) での溶解度よりも大幅に高く、吸収効率に影響を与える可能性があります。
食事の影響: 現在のところ、食事が吸収に大きな影響を与えることを示唆する明確な証拠はありませんが、高脂肪食はピーク時間をわずかに遅らせる可能性があります。{0}}
体内に広く分布し、組織の蓄積現象を伴います。
見かけの分布量: 直接的なデータがないため、その化学構造から組織親和性が高いと推測できます。
受容体結合: SERM として、主に視床下部と下垂体のエストロゲン受容体 (ER) に結合し、エストロゲンの負のフィードバック阻害をブロックすることで性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) の分泌を促進し、それによって黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) の放出を刺激します。{0}
組織的蓄積: 血清薬物濃度が 24 時間以内にベースラインレベルまで完全に低下しない場合、薬物が標的組織 (視床下部下垂体軸など) に蓄積し、それによって作用時間が長くなる可能性があることが示唆されます。
代謝は主に肝臓のチトクロム P450 酵素系 (CYP450)、特に CYP2D6 と CYP3A4 に依存します。
代謝経路: 第三級アミン構造は窒素酸化物に酸化される可能性があり、その一方でスチレン主鎖はヒドロキシル化または脱ハロゲン化反応を受ける可能性があります。
代謝物: 現在、活性代謝物は特定されていませんが、窒素酸化物には部分的な薬理活性がある可能性があります。
薬物相互作用: CYP2D6 阻害剤 (フルオキセチンやキニジンなど) は代謝を遅らせ、血中薬物濃度の上昇につながる可能性があります。また、CYP3A4 誘導剤 (リファンピシンやカルバマゼピンなど) は代謝を促進し、有効性を低下させる可能性があります。
クエン酸エンクロミフェンカプセル主に腎臓を経由し、半減期は約 10 時間です。-
半減期: 半減期 10 時間は 1 日 1 回の投与計画をサポートしますが、個人差が実際のクリアランス率に影響を与える可能性があります。-
クリアランス経路: 主に腎臓を介して排泄され、プロトタイプの薬剤や代謝産物が含まれる場合があります。
長期蓄積: 半減期が短いため、長期使用による薬物蓄積のリスクは低くなります。-ただし、肝機能に異常のある患者は監視する必要があります。
参照
[1] Goldstein SR、Siddhanti S、Ciaccia AV、Plouffe L. 選択的エストロゲン受容体モジュレーターの薬理学的レビュー。ハム再現アップデート. 2000;6 (3):212-224。
[2]キム SM、リー H、キム Y 他クエン酸クロミフェンのトランス-異性体であるエンクロミフェンと、視床下部-下垂体-生殖腺軸に対するその効果。 J セックス メッド. 2020;17 (6):1079-1088。
[3]Prezioso D、Verze P、Lotti F、他。性腺機能低下症の管理におけるクエン酸エンクロミフェンの有効性と安全性：系統的レビュー。 Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434。
[4]ロドリゲス-スアレス R、ナティ I、ヘルナンデス L. 小分子 SERM の薬物動態と経口バイオアベイラビリティ: 製剤化の課題と最適化戦略。 Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122。
[5]Kaminetsky J、Wiehle RD. HPLC および LC-MS を使用したクエン酸エンクロミフェンの薬物動態プロファイルと分析方法の検証。BMC 内分泌疾患. 2013;13 (1):45.
よくある質問
Q: Bloomtechz は研究グレードのエンクロミフェン クエン酸塩カプセルの OEM および ODM サービスを提供できますか?{0}?
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A: はい。ブルームテックズは、研究グレードのエンクロミフェン クエン酸塩カプセルの OEM および ODM カスタマイズをサポートしています。{1}研究プロジェクトの要件に応じて、カプセルの投与量、賦形剤配合、およびノーブランドのパッケージを調整できます。カスタムプランについては、お問い合わせください。
Q: Bloomtechz のバルクエンクロミフェンクエン酸塩カプセルの MOQ はどれくらいですか?
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A: 当社の MOQ は、カスタム配合および包装要件に応じて異なります。実験室研究のための小ロットのトライアル注文も可能です。-正確な最小数量と一括見積もりを入手するには、当社の営業チームにお問い合わせください。
Q: 臨床検査用のエンクロミフェンクエン酸塩カプセルのサンプルを申請できますか?
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A: 研究サンプルはご要望に応じて入手可能です。各サンプルには基本的なバッチ ドキュメントが付属しています。サンプルのお申込みや発送条件の確認などお問い合わせください。
Q: クエン酸エンクロミフェン カプセルを注文すると、どのような品質文書が提供されますか?
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A: Bloomtechz は、バッチごとに COA、HPLC、LC{0}} のテスト レポートを提供しています。ラボレビューの要件を満たすために追加のサポート文書を準備することができます。サンプル COA を入手するには、お問い合わせください。
Q: エンクロミフェンクエン酸塩カプセルの保管要件は何ですか?
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A: エンクロミフェンクエン酸塩カプセルは、密封容器に入れて涼しく乾燥した暗所に保管する必要があります。製品の安定性を維持するために、出荷時には適切な梱包が採用されます。詳細な配送ソリューションについては、当社のチームにお問い合わせください。
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