セフポドキシム プロキセチル カプセル

乳腺炎は授乳中の女性に多く見られ、主に黄色ブドウ球菌などの細菌によって引き起こされます。患者は乳房の発赤、腫れ、痛みを経験し、局所的な体温の上昇を伴い、場合によっては発熱などの全身症状を伴うことがあります。セフポドキシム プロキセチル カプセル細菌の細胞壁の合成を阻害し、乳房炎の原因となる細菌を殺し、乳房の炎症を軽減し、症状を緩和し、乳汁の分泌を促進します。乳房炎を治療する場合、乳房の開存性を維持するために、患者には母乳育児を増やすか、搾乳器を使用して母乳を搾ることを奨励する必要があります。

歯周炎は歯周組織の慢性炎症ですが、根尖性歯周炎は親知らずが完全に生えていない、または閉塞しているときに発生する歯冠周囲の軟組織の炎症です。セフォタキシム エステル乾燥懸濁液は、感受性細菌によって引き起こされる歯周炎および根尖性歯周炎の治療に役立ち、歯肉の発赤、痛み、出血などの症状を軽減し、炎症の解消を促進します。歯周炎や歯冠性歯周炎の治療時には、正しい歯磨きやデンタルフロスの使用などの口腔衛生指導も同時に行う必要があります。

セフポドキシム アキセチルの化学名は (±) -1- ヒドロキシエチル (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-アミノ-4-チアゾリル) グリオキシレート] -3- (メトキシメチル) -8-オキソ-5-チオ-1-アザビシクロ [4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボキシレート、72-(Z)-(O-メチルオキシム)イソプロピルカーボネート、分子式C21H27N5O9S2、分子量557.6。その構造上の特徴は次のとおりです。
セフォタキシム骨格：7位にメトキシチアゾール基、3位にメトキシメチル基、4位のカルボン酸にプロキセチル基（イソプロポキシカルボニルオキシエチル）が存在します。
前駆体薬物の設計: プロキセチル基の存在により、有効成分セフポドキシムを放出するには生体内で加水分解する必要がある不活性プロドラッグになります。
この構造により、薬物の経口吸収効率が確保されるだけでなく、プロドラッグ設計により体内での薬物の半減期が延長され、抗菌効果が強化されます。{0}

セフォタキシムは細菌の細胞壁合成を阻害することで抗菌効果を発揮し、その中心的な標的はペニシリン結合タンパク質 (PBP) です。
PBP の機能: PBP は、トランスペプチダーゼ、カルボキシペプチダーゼ、エンドペプチダーゼなど、細菌の細胞壁におけるペプチドグリカンの合成における重要な酵素であり、ペプチドグリカン鎖の架橋を触媒し、細胞壁の完全性と機械的強度を維持する役割を担っています。{0}

セフポドキシム プロキセチル カプセルさまざまなグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して強力な抗菌活性を持っています。
グラム陽性菌:
レンサ球菌属: A 群溶血性レンサ球菌 (GAS)、肺炎球菌 (ペニシリン非感受性株にも効果的)、ストレプトコッカス アガラクティエなどが含まれます。
ブドウ球菌属: メチシリン-耐性黄色ブドウ球菌およびコアグラーゼ陰性黄色ブドウ球菌には効果がありますが、メチシリン-耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）には効果がありません。

セフロキシム アキセチル カプセルはほとんどの病原体に対して高い感受性を維持していますが、薬剤耐性の問題には依然として注意が必要です。
- ラクターゼの生成: 一部のグラム陰性菌 (大腸菌やクレブシエラなど) は、- ラクターゼを生成してその - ラクタム環を加水分解することによりセフロキシムを不活性化できます。しかし、セフォペラゾンは、酵素上のメトキシチアゾール基の安定性のおかげで、- ラクターゼを生成する一部の菌株に対して依然として有効です。
PBP の変化: 細菌は PBP の構造を変化させることでセフロキシムの結合親和性を低下させ、薬剤耐性を引き起こす可能性があります。例えば、マクロライド系リンコサミド・ストレプトマイシン（MLS）抗生物質に対する肺炎球菌の耐性は、PBPの変動と関連している可能性があります。
排出ポンプの過剰発現：一部の細菌は排出ポンプを使用して細胞外空間からセフォペラゾンを排出し、細胞内の薬物濃度を低下させ、薬物耐性を引き起こします。

臨床耐性率: 国内研究では、セフロキシム アキセチルが肺炎球菌 GAS に対して有効であることが示されています。インフルエンザ菌（- ラクターゼ産生株を含む）の耐性率は低いですが、メチシリン-耐性黄色ブドウ球菌、ESBL 産生大腸菌、その他の細菌に対しては無効です。