フルコナゾールカプセル
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フルコナゾールカプセル

フルコナゾールカプセル

1.一般仕様(在庫品)
(1)注射
(2)タブレット
(3)API(純粉末)
PE/アルミホイル袋/ピュアパウダー用紙箱
HPLC 99.0%以上
2.カスタマイズ:
OEM/ODM、ノーブランド、科学研究のみなど個別にご相談させていただきます。
商品コード:BM-6-057
フルコナゾール CAS 86386-73-4
HSコード:29336990
分子式: C13H12F2N6O
分子量:306.27
EINECS コード: 627-806-0
分析: HPLC、LC-MS、HNMR
技術支援:研究開発第四部

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富なフルコナゾール カプセルの製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売される卸売バルク高品質フルコナゾールカプセルへようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。

 

フルコナゾールカプセルは広く使用されている全身性抗真菌薬であり、ブルームテックの抗真菌ポートフォリオの中核製品である第 3 世代トリアゾール化合物{{0}{1}}の代表です。その作用機序には、真菌のチトクロム P450 酵素ファミリーの 14 - ラノステロール デメチラーゼ (ERG11 遺伝子によってコードされる) の高度に選択的な阻害が含まれ、真菌の細胞膜の重要な成分であるエルゴステロールの生合成がブロックされます。 Bloomtechz によって厳格な品質管理の下で製造されたフルコナゾール カプセルは、すべてのバッチで一貫した純度およびパフォーマンスをグローバル パートナーに提供します。

当社の製品

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 Produnct Introduction

化合物の追加情報:

 

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当社の製品形態
 
 
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Method of Analysis | Bloomtechz

フルコナゾール COA

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分析証明書
化合物名 フルコナゾール
学年 医薬品グレード
CAS番号 86386-73-4
量 19g
包装規格 PE袋+アルミホイル袋
メーカー 陝西省ブルームテック株式会社
ロット番号 202601090057
製造業 2026 年 1 月 9 日
経験値 2029 年 1 月 8 日
構造

86386-73-4

アイテム エンタープライズ標準 分析結果
外観 白色または白色に近い粉末 適合
水分含有量 5.0%以下 0.21%
乾燥減量 1.0%以下 0.58%
重金属 Pb 0.5ppm以下 N.D.
0.5ppm以下として N.D.
Hg 0.5ppm以下 N.D.
Cd 0.5ppm以下 N.D.
純度(HPLC) 99.0%以上 99.86%
単一の不純物 <0.8% 0.53%
総微生物数 750cfu/g以下 427
大腸菌 2MPN/g以下 N.D.
サルモネラ N.D. N.D.
エタノール(GCによる) 5000ppm以下 535ppm
ストレージ 密閉し、暗く乾燥した場所に 2 ~ 8 度以下で保管してください

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製品紹介

カプセルには、硬質または軟質のシェル形状の白またはオフホワイトの結晶性粉末が充填されており、均一な粒径(D90 < 50 μm)を確保するために微粉化プロセスが適用され、薬物の溶解速度が大幅に向上します。{0}化学構造内のトリフルオロメチル (-CF3) 基は分子の親油性を高め、ヒドロキシル (-OH) 基は水素結合により胃腸への浸透を促進します。フルコナゾール自体は水にわずかに溶けますが(溶解度は約 0.5 ~ 1 mg/mL)、崩壊剤としての乳糖や架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムなどの賦形剤の最適化 - や、崩壊剤としての架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム - - により、カプセルが胃酸中で急速に崩壊し(崩壊時間 < 15 分)、薬物粒子が放出されます。

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経口投与後、フルコナゾールは胃腸管で迅速かつ完全に吸収され、生物学的利用率は 90% 以上です。食事は吸収に大きな影響を与えないため、患者は食事の有無にかかわらず摂取することができ、薬の利便性が大幅に向上します。この製剤の微粒子化からカプセル化までのすべてのステップは、バッチ間の一貫性を確保するために、制御された製薬条件下でブルームテックズの施設で実行されます。--。製剤技術に関しては、ブルームテックズのフルコナゾールカプセル防湿コーティング技術を採用し、湿気や高温の環境での薬剤の劣化を効果的に保護します(40 度 / 75% RH で 6 か月間加速安定性テストを行ったところ、含有量の減少は 2% 未満でした)。

製品の長期的な安定性を確保します。-仕様は、複数の強度 - 50 mg、100 mg、150 mg、200 mg - をカバーしており、さまざまな感染タイプ(表在性真菌感染症には 50 ~ 150 mg/日、深部真菌感染症には 200 ~ 400 mg/日)や特殊集団(小児には 3 ~ 12 mg/kg/日)のニーズに柔軟に対応します。臨床研究によると、フルコナゾールカプセル口腔カンジダ症および咽頭カンジダ症の治療においては静脈内製剤と同等の効果があり、副作用(主に軽度の胃腸の不快感や頭痛)の発生率が低いため、外来治療および長期治療に好ましい剤形となっています。{0}}

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Usage

風土病の真菌性疾患は、土壌、植生、動物宿主などの特定の環境で繁殖する、特定の地理的領域に存在する真菌によって引き起こされる感染症です。人間は、汚染された環境への曝露や真菌胞子の吸入によって感染します。フルコナゾールは、広域スペクトルの強力なトリアゾール系抗真菌薬であり、その独特の薬物動態特性(高い経口吸収率、強力な血液脳関門通過、広範囲の組織分布など)と低毒性により、風土病の真菌性疾患の治療と予防にとって重要な選択肢となっています。-以下では、治療と予防の観点から、特定の種類の病気と組み合わせて、その用途について詳しく説明します。

治療用途

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1.コクシジウム症
スフィンゴスポラ症は、Colletotrichum crus または Aspergillus nidulans によって引き起こされ、主に米国南西部、メキシコ、中南米の乾燥地域および半乾燥地域で流行しています。{0}患者は空気中の胞子を吸い込むことによって感染する可能性があり、その病変は肺、皮膚、骨、中枢神経系に影響を与える可能性があります。

(1) 軽度から中等度の肺コクシジウム症
これは、軽度から中等度の肺コクシジウム症に好ましい治療薬の 1 つです。細胞膜上のエルゴステロールの合成を抑制し、膜の完全性を破壊することで真菌の増殖を阻害します。

推奨用量は 1 日あたり経口 400 ~ 800 mg で、治療期間は通常 3 ~ 6 か月です。免疫機能が正常な患者の場合、この治療期間で肺病変を効果的に除去できます。免疫機能が低下している人(エイズ患者や臓器移植患者など)の場合、再発を防ぐために治療期間を12か月以上延長する必要があります。

(2)ニューモシスチス・ジロベシ
皮膚病変:フルコナールは、皮膚組織内の真菌の増殖を阻害し、紅斑、結節、潰瘍などの症状を軽減することにより、皮膚コクシジウム症を治療できます。投与量は緑膿菌と同じですが、皮膚病変の重症度や治癒状況に応じて治療方針を調整する必要があります。

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骨格感染症: 骨球菌症の場合、フルコナールは骨組織に浸透して有効な治療濃度を達成できます。通常、外科的デブリードマンまたは固定手術の併用が必要で、1日の用量は400~800mgで、治療期間は6~12か月です。

(3) ニューモシスチス・アエルギノーザ髄膜炎
フルコナゾールカプセルニューモシスチス・アエルギノーサ髄膜炎の維持治療に好ましい薬剤です。再発を防ぐためにアムホテリシン B による導入療法後の治療を長期間維持するため、血液脳関門をよく通過できるフルコナールは理想的な選択肢です。-(脳脊髄液濃度は血中薬物濃度の 60% ~ 80% に達します)。

推奨用量は1日あたり経口400~800mgで、治療期間は通常12~24か月で、脳脊髄液検査や画像検査の結果に応じて調整されます。

2.出芽細菌性疾患
灰色カビ病は細菌によって引き起こされる皮膚炎によって引き起こされ、主に北アメリカ東部、アフリカの一部地域、およびインドで流行しています。胞子の吸入によるヒトの感染は、肺、皮膚、骨、中枢神経系に影響を与える可能性があります。

(1) 軽度から中等度の肺芽球菌症
フルコナールは、軽度から中等度の肺アスペルギルス症の代替治療法です(イトラコナゾールが好ましい)。真菌の細胞膜合成を阻害することで抗菌効果を発揮します。

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推奨用量は、1 日あたり 400-800 mg を 6-12 か月間経口投与します。治療期間中、肺病変の吸収を評価するために胸部 X 線または CT スキャンを定期的に追跡する必要があります。

(2) 皮膚ブラストミシス症
フルコナールは、皮膚組織内の真菌の増殖を阻害し、潰瘍、結節、またはいぼ病変を軽減することにより、皮膚芽球菌症を治療できます。投与量は肺アスペルギルス症の場合と同じで、治療期間は皮膚病変の重症度と治癒に応じて調整する必要があり、通常6~12か月の範囲です。

(3) 重度の出芽細菌性疾患
播種性ブラストミシス症: 複数の臓器が関与する播種性ブラストミシス症の場合、フルコナールをアムホテリシン B と組み合わせて使用​​する必要があります。アムホテリシン B は導入療法(状態の迅速な管理)に使用され、その後、フルコナールを連続して長期維持療法(再発予防)に使用されます。-併用療法により、有効性が向上し、薬剤耐性が軽減されます。

中枢神経系ブラストミシス症:フルコナールは、中枢神経系ブラストミシス症の維持治療に推奨される薬剤です。アムホテリシン B による導入療法後、

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推奨用量は、12~24ヶ月間、1日当たり400~800mgを経口投与し、脳脊髄液検査と画像検査の結果に応じて調整されます。
3. 器質性細胞質細菌性疾患
ヒストプラズマ症はウェルシュ菌によって引き起こされ、主に北米、南米、アフリカ、アジアの一部で流行しています。人間は胞子を吸入することで感染する可能性があり、病変は肺、リンパ節、肝臓、脾臓などの複数の臓器に影響を及ぼす可能性があります。

(1) 急性肺ヒストプラズマ症
フルコナールは、軽度から中等度の急性肺間質性細菌症の代替治療法です(イトラコナゾールが好ましい)。

推奨用量は 6 ~ 12 週間、1 日あたり 400 ~ 800 mg を経口投与します。治療期間中は発熱、咳、胸痛などの症状の改善を観察する必要があります。
(2) 慢性肺ヒストプラズマ症
単純な慢性肺組織の細胞質細菌性疾患: フルコナールは、合併症のない慢性肺組織の細胞質細菌性疾患の治療に使用できます。1 日あたり 400-800 mg を 12-18 か月間経口投与します。肺線維症や空洞の進行を評価するために、治療中は胸部 X 線または CT スキャンを定期的に追跡する必要があります。

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複雑性慢性肺組織球症:肺線維症、肺動脈性肺高血圧症、または呼吸不全を合併している患者には、フルコナールをアムホテリシン B と組み合わせて使用​​する必要があります。導入療法にはアムホテリシン B が使用され、その後長期維持療法としてフルコナールが連続的に使用されます。-

(3) ヒストプラズマ症
正常な免疫機能を持つ患者: フルコナールは、軽度から中等度の播種性組織球症の代替治療法です (イトラコナゾールが推奨されます)。推奨用量は、12~18ヶ月間、1日当たり400~800mgを経口投与することです。治療期間中は、肝臓と腎臓の機能と血液の日常生活を監視する必要があります。

そして適時に投与量を調整してください。
免疫機能が低下している患者: AIDS、臓器移植、または免疫抑制剤の長期使用の患者には、フルコナールをアムホテリシン B と組み合わせて使用​​する必要があります。アンホテリシン B は導入療法に使用され、その後、長期維持療法(生涯にわたる投薬が必要な場合があります)のためにフルコナールを連続的に使用します。-

ニューモシスチス・アエルギノーサ病

パラコクシジウム症はブラジルのパラコクシジウム症によって引き起こされ、主に南アメリカの熱帯および亜熱帯地域で流行しています。胞子の吸入によるヒトの感染は、肺、皮膚、粘膜、リンパ節に影響を与える可能性があります。軽度から中等度のニューモシスチス・アエルギノーサ感染症
フルコナールは、軽度から中等度のニューモシスチス・アエルギノーザ疾患の代替治療法です(イトラコナゾールが好ましい)。推奨用量は 6 ~ 12 か月間、1 日あたり 400 ~ 800 mg を経口投与します。治療期間中は発熱、咳、皮膚潰瘍などの症状の改善を観察する必要があります。

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重度のニューモシスチス・アエルギノーサ感染症
播種性パラコクシジウム症: 複数の臓器が関与する播種性パラコクシジウム症の場合、フルコナゾールカプセルアムホテリシン B と組み合わせて使用​​する必要があります。アンホテリシン B は導入療法に使用され、その後長期維持療法にはフルコナールが連続して使用されます。-
フルコナールは、中枢神経系パラコクシジウム症の維持治療に推奨される薬剤です。アムホテリシン B による導入療法後の推奨用量は、12 ~ 24 か月間、1 日あたり 400 ~ 800 mg を経口投与し、脳脊髄液検査および画像検査の結果に応じて調整されます。

Method of Analysis

 

主な原材料と添加剤

中核原料は薬局方基準に準拠した純度のフルコナゾールであり、安定した薬効を確保します。医薬品賦形剤には、希釈剤 (デキストリン、微結晶セルロースなど)、結合剤 (ポビドン アルコール溶液など)、および徐放性物質 (エチル セルロースなど) が含まれます。{3}賦形剤の選択は、有害な不純物を含まずに医薬品規格を満たしている必要があり、賦形剤は薬物放出性能と安定性を確保し、カプセル製剤の要件を満たしている必要があります。

 

コアの準備プロセス

-簡潔で制御可能なフローによる大規模な調製プロセスが採用されています。まず、空の丸薬の芯を調製し、顆粒化およびその後の使用のために乾燥するために希釈剤を混合します。次に、フルコナゾールとステアリン酸を混合し、混合物をふるいにかけ、錠剤の芯に結合剤をスプレーして湿らせ、粉末を塗布して乾燥させてプレーンペレットを得る。次に、ペレットを徐放性物質でコーティングし、乾燥してフルコナゾールペレットを生成します。-最後に、ペレットを腸溶性の空のカプセルに充填し、充填量を正確に制御して最終製品を取得します。{2}温度や湿度などの主要なパラメータはプロセス全体にわたって厳密に管理されており、工業生産に適しています。

 

品質管理基準

薬局方の規格に厳密に従って、中核管理指標は次のとおりです。含有量は表示量の 90.0%-110.0% でな​​ければなりません。関連物質の合計含有量は 1.0% を超えてはなりません。溶解率は 45 分以内に表示量の 80% 以上に達するものとします。最終製品の均一な品質と信頼性の高い薬効を保証するために、薄層クロマトグラフィー (TLC) や高速液体クロマトグラフィー (HPLC) などの方法によって同定と含有量の測定が行われます。

 

仕様とストレージ要件

共通の仕様は 50mg、100mg、150mg であり、さまざまな疾患の投薬ニーズに対応できます。最終製品は密封包装し、湿気や光から保護して乾燥した場所に保管し、薬物の劣化や不活化を防ぎ、保管中の品質安定性を確保する必要があります。保存期間は通常 24 か月で、保管期間中はカプセル調製モノグラフに基づくすべての要件に従う必要があります。

参考文献

[1]フルコナゾール。 (2024年)。でスタットパール。スタットパール出版。

[2]DIFLUCAN(フルコナゾール錠剤、フルコナゾール注射剤、フルコナゾール経口懸濁液)[処方情報]。 (2010年)。米国食品医薬品局。

[3]パッパス、PG、カウフマン、カリフォルニア、アンデス、DR、クランシー、CJ、マー、KA、オストロスキー-ザイヒナー、L.、レボリ、AC、シュスター、MG、バスケス、JA、ウォルシュ、TJ、ザウティス、TE、ソーベル、法王 (2016)。カンジダ症管理のための臨床診療ガイドライン: 米国感染症学会による 2016 年の最新版。臨床感染症、62(4), e1–e50. 

[4]疾病管理予防センター。 (2024年9月16日)。職場での真菌性疾患を予防する。国立労働安全衛生研究所。

[5]人間用医薬品の技術的要件の調和に関する国際評議会。 (nd)。新しい原薬および製品の安定性試験 Q1A(R2). 

よくある質問

1. 最小注文数量 (MOQ) はいくらですか?

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当社のMOQは柔軟で、注文タイプに合わせて調整されます。初めてご協力いただく場合は、スケールアップする前に Bloomtechz の品質を確認できるよう、小規模なトライアル注文を提供しています。また、注文サイズが大きくなるにつれてボリューム料金も改善されます。目標数量をお送りいただければ、最良の条件をご連絡いたします。

2. 注文する前にサンプルを入手できますか?

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はい。 Bloomtechz では、標準濃度 (50 mg、100 mg、150 mg、200 mg) のサンプルを無料で提供しており、送料のみお客様のご負担となります。すべてのサンプルには分析証明書が付属しているため、購入前に純度や品質を確認できます。

3. OEM/ODM およびプライベート ラベルの製造をサポートしていますか?{1}

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そうです。ブルームテックズは受託製造業者として、R&D チームによる配合とプロセスのサポートにより、カスタムの強み、プライベート ラベルのパッケージング (ブリスター、ボトル、カートン)、カスタム ブランド、多言語ラベルをサポートしています。-あなたのデザインと知的財産はNDAによって保護されています。要件を共有していただければ、当社のエンジニアが実現可能性を確認し、開発スケジュールをお知らせします。

4. どのような質の高い文書を提供しますか?

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Bloomtechz が製造するすべてのバッチには分析証明書 (COA) が同梱されており、ご要望に応じて安定性データ、証明書、完全な輸出書類を提供できます。出荷前の第三者検査(SGS、BV など)は歓迎されており、顧客監査は常に受け付けられています。-

5.リードタイムはどれくらいですか?またどのように発送しますか?

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リードタイムは注文ごとに確認されます - 在庫品は迅速に発送し、Bloomtechz の OEM/ODM 生産は、お客様と事前に合意したスケジュールに従います。当社は、完全な輸出書類を添えて、FOB、CIF、または DDP 条件に基づいて、海、空、速達で世界中に発送します。お問い合わせいただければ、最も早いスケジュールを確認させていただきます。

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