Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で n-boc-n'-nitro-l-arginine cas 2188-18-3) の最も経験豊富な製造業者および供給業者の 1 つです。当社の工場から大量の高品質 n-boc-n'-ニトロ-l-アルギニン cas 2188-18-3 を卸売販売へようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
N-ボック-ン-ニトロ-L-アルギニンアルギニン誘導体のカテゴリーに属する化合物です。この化合物の特徴は、白色からオフホワイトの結晶性粉末の外観であり、密度は約 1.4 ± 0.1 g/cm 3 です。融点は 257 ℃で、DMSO (少量) およびメタノール (わずかに加熱) に可溶です。密閉された乾燥した環境、低温 (2{9}}8 度) で保管する必要があり、できれば不活性ガスで保護された容器に入れて保管してください。この化合物は安定で劣化しにくいため、酸化物との接触を避けてください。構造的には、アルギニン分子の N- 末端に Boc (tert ブトキシカルボニル) 保護基と、側鎖のグアニジン窒素 (N') に結合したニトロ基 (-NO2) が含まれています。この特定の構造修飾により、特定の化学反応や相互作用が可能になります。
応用面では、その独特な化学的性質によりさまざまな研究現場で利用されています。代謝ホルモンの分泌、運動中の燃料供給、ストレスに関連した作業中の精神的パフォーマンス、運動による筋肉損傷の予防に影響を与えることがわかっています。-これらのアミノ酸誘導体は、エルゴジェニック物質としての利点が認められ、エネルギーサプリメントとしても商品化されています。
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化学式 |
C11H21N5O6 |
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正確な質量 |
319.15 |
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分子量 |
319.32 |
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m/z |
319.15 (100.0%), 320.15 (11.9%), 320.15 (1.8%), 321.15 (1.2%) |
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元素分析 |
C, 41.38; H, 6.63; N, 21.93; O, 30.06 |
- キラル有機合成中間体として機能します。
- 主にキラル薬物分子や生物活性分子の合成における分子骨格として使用されます。
- そのキラルな性質により、新しい医薬品の開発に応用されています。
- その Boc 保護基とニトロ基は、さらなる修飾と薬剤候補への組み込みのための特定の反応性部位を提供します。
- 特定の化合物の製造において、出発原料として使用されます。
- たとえば、アガトロバン中間体の調製に使用されており、収率と純度が向上した 1 段階反応を伴うプロセスです。{0}
- アミノ酸およびその誘導体（以下を含む）N-ボック-ン-ニトロ-L-アルギニン、代謝ホルモン、燃料供給、精神的パフォーマンス、筋肉損傷の予防に対する効果を研究する研究に使用されています。
- これらの化合物は、エルゴジェニックな利点があるため、エネルギーサプリメントとして商品化されています。
薬理効果
の薬理学的効果N-ボック-ン-ニトロ-L-アルギニンこれは、直接投与される薬理学的薬剤ではなく、主に研究現場で使用される化合物であるため、提供された参考文献には直接記載されていません。ただし、アルギニンとその誘導体の一般的な特性に基づいて、その潜在的な薬理学的効果を推測することはできますが、さらなる研究が行われるまでは推測の域を出ないと考えられます。
心臓血管の保護の可能性
その親化合物であるアルギニンは、体内の一酸化窒素生成を増加させることが知られています。一酸化窒素は血管拡張剤であり、血管の拡張を助け、血流を改善し、血圧を下げる可能性があります。したがって、アルギニンの誘導体として、同様の心臓血管保護効果を示す可能性があります。
抗酸化活性
アルギニンは血液中の抗酸化能力を向上させることが示されており、糖尿病などの慢性疾患の発症を防ぐことができます。具体的な抗酸化作用は不明ですが、アルギニンとの構造的関係により、同様の抗酸化特性を持っている可能性があります。
男性の妊孕性サポート
アルギニンは、精子の数と運動性を増加させることにより男性の生殖能力を向上させる可能性について研究されています。男性の生殖能力に対する直接的な影響は不明ですが、アルギニンとの構造的類似性は、この分野で同様の利点がある可能性を示唆しています。
運動パフォーマンスの向上
アミノ酸誘導体として、運動パフォーマンスを向上させるためのエルゴジェニック補助剤として使用できます。ただし、この効果の具体的なメカニズムと程度はまだ調査されていません。
これらの潜在的な薬理学的効果は推測であり、実験的に検証されていないことに注意することが重要です。この化合物の正確な薬理学的作用を決定するには、さらなる研究が必要です。さらに、これは臨床使用が承認された薬ではないため、資格のある専門家の監督の下、研究現場でのみ使用する必要があります。
合成方法
の合成N-ボック-ン-ニトロ-L-アルギニン通常、N'-ニトロ-L-アルギニンのアミノ基をBoc (tert-ブトキシカルボニル) 基で保護することが含まれます。合成ルートの詳細な概要は次のとおりです。
出発物質: 合成は、N'-ニトロ-L-アルギニンから始まります。これは、L-アルギニンのニトロ化やL-アルギニン塩酸塩からの合成など、さまざまな方法で入手できます。
Boc無水物との反応: 次に、N'-ニトロ-L-アルギニンを、Boc無水物としても知られる二炭酸ジ-tert-ブチル（Boc2O）と塩基の存在下で反応させ、アミノ基をBoc基で保護します。炭酸カリウム (K2CO3) などの塩基は、反応中に遊離した塩化水素 (HCl) の捕捉剤として機能します。
反応条件: 反応は通常、ジメチルホルムアミド (DMF) やジクロロメタン (DCM) などの有機溶媒中で行われます。完全な変換を確実にするために、反応混合物を制御された温度で一定時間撹拌します。
精製：反応終了後、濾過、抽出、結晶化などの手法により生成物を単離します。これにより、未反応の出発物質、副生成物、または溶媒が除去されます。
特性評価: 最終生成物の純度と同一性は、薄層クロマトグラフィー (TLC)、核磁気共鳴 (NMR) 分光法、高分解能質量分析 (HRMS) などのさまざまな分析方法を通じて確認されます。-
環境上の危険性
水環境上の危険性
アミノ酸の硝化物質として水環境に重大な脅威を与えます。製品を原液または大量に地下水、水路、下水道と接触させないでください。
保管条件
環境への影響を軽減するために、密閉された乾燥した環境で低温 (通常 2 ～ 8 度が必要) で保管する必要があり、できれば不活性ガスで保護された保管容器に入れて保管してください。
化学的安定性
現時点でのデータは、この化合物が安定した化学的性質を持ち、劣化しにくく、酸化物との接触を回避していることを示しています。その特別な反応性に関する報告はなく、通常の状況では分解せず、危険な反応はありません。
廃棄物の処理
廃棄物処理については、可溶性物質または可燃性溶剤と混合した物質を燃焼後処理および洗浄機能を備えた化学焼却炉で焼却するか、残液および未回収液を処理業者に引き渡す必要があります。
腸内細菌叢への影響
1.腸の炎症の増加
L-NAME（N ω - ニトロ-L-アルギニン メチル エステル、NO 合成酵素阻害剤）によって誘発された高血圧ラット モデルでは、腸炎症の増加が観察されました
2.微小循環と密着結合タンパク質の減少
治療したラットモデルでは、微小循環タンパク質と密着結合タンパク質の減少も観察されました。
3.微生物群集の変化
誘発された高血圧ラットでは、微生物群集に変化が生じ、これはトリグリセリド (TAG) および脂肪酸 (FA) の種類と有意に相関していました。
4.潜在的なメカニズム
研究では、この物質による高血圧ラットの肝臓損傷の誘発は、肝臓における異常な脂肪酸代謝と微小循環障害の複合的な影響であることが示されています。さらに、腸内細菌叢および脂肪酸ベータ酸化（ACOX、CPT1）、不飽和化（SCD-1）、および合成（FAS）の変化は、異常な脂肪酸代謝の根底にある潜在的なメカニズムである可能性があります。
実験での投与量
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細胞毒性研究
DU145 ヒト前立腺がん細胞株に対するこの物質の効果の研究では、DU145 細胞に対するその IC50 は 12.2 mM でした。これは、実験におけるその半数阻害濃度 (すなわち、細胞増殖を 50% 阻害する濃度) が 12.2 mM であったことを意味します。
子癇前症モデルに関する研究
別の研究では、ラットモデルのような子癇前症を誘発するために使用され、用量は妊娠 9 日目から低用量 L{0}{1}}NAME（40 mg/kg 体重/日）と高用量 L-NAME（75 mg/kg 体重/日または 125 mg/kg 体重/日）に設定されました。-
高血圧ラットモデルに関する研究
長期にわたる高血圧ラット モデルの治療では、1 日あたり 40 mg/kg 体重/日の用量が 8 週間使用されました。
メタボロミクス研究
それによって誘発された高血圧マウスの血清メタボロミクス研究では、マウスはこの物質を 0.5 g · L^-1 含む滅菌水を飲むことによって高血圧を発症するように誘発されました。マウスの血圧変化を 4 週間連続して毎日監視しました。
使用説明書: この物質の使用濃度は通常 10 ～ 100 μ M です。まれに、顕著な効果を観察するために 500 μ M、さらには 5 mM の濃度が必要な場合もあります。最適な使用濃度は特定の実験に基づいて検討する必要があり、最初に 10、30、および 100 µM の 3 つの濃度を個別に試すことができます。
ついに
N-ボック-ン-ニトロ-L-アルギニンは、キラル有機合成の中間体であり、キラル薬物や生物学的に活性な分子の合成における多用途な用途により、大きな研究の関心を集めています。 Boc 基とニトロ官能基を特徴とするそのユニークな分子構造は、さらなる修飾や変換の機会を提供します。
この研究は主に、収率と純度を向上させるための新しい合成方法を探索することに焦点を当てています。これには、最大の効率を達成するための溶媒、温度、塩基の選択などの反応条件の最適化が含まれます。さらに、Boc 基とニトロ基の反応性を調査する研究も行われており、特性を強化した新規誘導体の開発が可能になります。
さらに、創薬や製薬研究への応用も活発に研究されている分野です。キラル薬剤候補の合成における分子足場としてのその可能性は、改善された生物活性と選択性を備えた新規治療薬の開発を目指して研究されています。
要約すると、研究には合成法の開発、反応性研究、創薬への応用が含まれます。これらの取り組みは、このキラル中間体の独特の特性を薬学の進歩に利用することを目的としています。
N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンがミオシンに結合する制御可能なエネルギー放出メカニズム
生化学と生体エネルギーの分野では、生体分子間の相互作用とエネルギー放出のメカニズムに関する研究が常に注目されています。ミオシンは筋肉収縮の重要なタンパク質として、生物の運動とエネルギー変換プロセスにおいて中心的な役割を果たします。そして、N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンは、特定の化学構造を持つ化合物であり、ミオシンと結合することで新たなエネルギー調節モードをもたらす可能性があります。
N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンとミオシンの間の結合メカニズム
結合プロセス
N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンのミオシンへの結合は、多段階のプロセスである可能性があります。-まず、溶液中の分子の熱運動により、N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニン分子がミオシンの表面に近づきます。その後、ファンデルワールス力、静電相互作用、水素結合などの分子間の非共有結合相互作用により、N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンはミオシン表面の特定の領域に予備吸着されます。結合が進行するにつれて、2 つの間の結合をより強固で安定にするための立体構造の調整が必要となり、最終的には安定した複合体が形成されます。
結合部位
ミオシン上の N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンの結合部位を特定することは、結合メカニズムを理解するために重要です。分子ドッキング シミュレーションと核磁気共鳴 (NMR) 技術を使用して、結合部位を予測および検証できます。考えられる結合部位には、ミオシン ヘッド近くの ATP 結合ポケット、アクチン結合部位、およびいくつかの表面疎水性領域が含まれます。 ATP 結合ポケット近くの結合は、ATP の加水分解プロセスに影響を与える可能性があります。アクチン結合部位近くの結合は、ミオシンとアクチンの間の相互作用を妨げる可能性があります。そして、表面上の疎水性領域での結合は、その表面特性を変化させることによって、ミオシンと他の分子との相互作用や機能に影響を与える可能性があります。
結合力の解析
N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンとミオシンの間の結合力には、主にファンデルワールス力、静電相互作用、水素結合、疎水性相互作用が含まれます。ファンデルワールス力は、結合プロセス中に複合体を安定化する役割を果たす弱い分子間相互作用です。静電相互作用は、N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンとミオシン表面の異なる電荷を持つ基との間の相互引力または反発によって引き起こされます。水素結合の形成は、結合の特異性と安定性に重大な影響を及ぼします。たとえば、N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンのアミノ基またはカルボニル基は、ミオシン上のヒドロキシル基またはカルボニル基と水素結合を形成する可能性があります。疎水性相互作用は主に疎水性基間で起こります。 N-Boc-N'- ニトロ-L-アルギニンの疎水性部分がミオシンの疎水性領域と接触すると、それらの結合が促進され、疎水性基と水の接触面積が減少します。
よくある質問
ラルギニンを毎日摂取するとどうなりますか?-
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ラルギニンを毎日摂取すると、血流が改善され、血圧が低下し、運動パフォーマンスが向上する可能性がありますが、胃腸の問題（膨満、下痢、吐き気）を引き起こし、喘息やアレルギーを悪化させ、ヘルペスの発生を引き起こす可能性があり、降圧剤などの薬剤との相互作用や心臓発作後のリスクがあるため、注意と医師の相談が必要です。
L-アルギニンの暗い側面は何ですか?
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それにもかかわらず、L-アルギニンには暗い側面もあります。神経炎症と一酸化窒素 (NO) の生成を促進し、二次的な損傷を引き起こします。。したがって、有害な影響も有益な影響もこの準必須アミノ酸に依存しているため、ラルギニン代謝を調節することは困難です。-
アルギニンを避けるべき人は誰ですか?
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アルギニンを避けるべき人には、最近心臓発作を起こした人、活動性のヘルペス感染症、重度の腎臓病または肝臓病、低血圧の人、妊娠中/授乳中の人が含まれます。また、抗凝血薬、糖尿病、血圧の薬とも相互作用するため、特に手術前には医師に相談することが重要です。
コーヒーにはアルギニンが多く含まれていますか？
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コーヒーにはアルギニンが多く含まれていますか？いいえ、淹れたてのコーヒーにはアルギニンが多く含まれていません。 6オンスの淹れたてコーヒーには、アルギニンはほとんど含まれていません。アルギニンはタンパク質を構成するために必要なアミノ酸で、健康な成人の場合、1日あたり約2～3gの摂取量が推奨されています。
アルギニンは睡眠に影響を与えるのでしょうか？
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一方、暗期中のL-アルギニンまたはSIN-1の投与記録期間の最初の 4 時間で徐波睡眠が大幅に増加し、覚醒が減少しました。。急速眼球運動睡眠（REMS）に費やされる時間は大幅に変化しませんでした。-眼球運動睡眠（REMS）-。
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