メリティン、分子式 C131H229N39O31、CAS 20449-79-0 は比較的分子量が小さいペプチド物質であり、生体内での透過性と吸収性に優れています。一方、溶解性に優れており、水やエタノールなどの溶媒に溶解できるため、実験室研究や臨床応用での使用に便利です。純粋な生成物は通常、無色または淡黄色の粉末状の物質として現れます。分子構造により、特定の表面活性と疎水性が与えられます。
これにより、細胞膜上のリン脂質分子と相互作用することが可能となり、生物学的機能を発揮します。たとえば、これは細胞の完全性を破壊し、細胞膜に結合することで細胞死をもたらし、それによって抗菌、抗ウイルス、その他の生物学的活性を達成する可能性があります。生物活性を有する天然物質として、その特異な薬理作用と潜在的な応用価値により、近年生物医学分野で広く注目されています。
抗炎症作用、抗菌作用、抗ウイルス作用などのさまざまな生物学的活性があるだけでなく、腫瘍治療、免疫療法、その他の分野での応用も期待されています。{0}
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メリティン COA
メリティンミツバチ毒の複雑な混合物であり、さまざまな生物学的活性と薬理効果があり、医学、生物学、創薬などの分野で幅広く応用されています。
抗菌作用
- 広範囲の有害な細菌、真菌、ウイルスに対して広範囲の抗菌作用と抗微生物作用を有しており、体内のさまざまな病原性微生物の増殖と繁殖を効果的に抑制できます。-
- このような強力な抗菌効果は主に有効成分によるもので、細菌の細胞膜の完全な構造を破壊し、細胞の恒常性を破壊し、最終的には病原性細菌の死を誘導することができます。
抗炎症作用
-抗炎症作用があり、炎症反応の発生と進行を抑制します。-
-これは主に、炎症性メディエーターの放出を調節し、白血球の活性化を阻害し、炎症性細胞の浸潤を減らすことによって作用します。
抗腫瘍活性
-有効成分は顕著な抗腫瘍薬理効果を示し、腫瘍細胞の異常な増殖、浸潤、転移を効果的に阻害します。{1}
-抗腫瘍効果は主に、腫瘍細胞のアポトーシスの誘導、血管新生の阻害、腫瘍細胞の転移の阻止などのメカニズムを通じて達成されます。
抗酸化作用
- これらの生理活性成分の一部は、優れた天然の抗酸化特性を備えており、体内の過剰なフリーラジカルを効率的に除去し、正常な細胞を不可逆的な酸化損傷から保護します。
- さらに、体細胞の正常な生理学的機能と構造的完全性を維持しながら、持続的な長期酸化ストレスによって引き起こされる細胞機能不全、組織の老化、複数の慢性変性疾患を効果的に予防するのに役立ちます。-
人類社会の歴史を学ぶメリティンは長く、ミツバチ毒やミツバチ毒ペプチドの研究も日々深まっています。ニューマンら以来。 1952 年に電気泳動を使用してメリチンが単離され、メイチンの研究が始まり、多くの研究で、ムリッチンが生体内および生体外の両方でさまざまな腫瘍細胞に対して殺傷効果があることが判明しました。1972 年、ハーバーマントは、1 μ Mol/L のハチ毒ペプチドが腫瘍細胞の増殖を阻止できるが、正常細胞の増殖およびクローニング速度は阻害しないと報告しました。1983 年、Vlasak et al.は、mRNA-DNA逆転写を利用して、プラスミドpBR322を使用して女王蜂毒腺のcDNAライブラリーを構築しました。
彼らは、女王蜂毒腺の全mRNAをプローブとして使用して、このライブラリーからメリチンのcDNAを単離し、さらにDNA配列分析のためにそれをプラスミドpUC18上にクローニングした。 DNA配列分析結果から予測されたメリチン配列は、実際に測定された配列と一致した。1991年、張清文はワタボウシの卵で翻訳するために女王蜂毒腺からRNAの抽出を開始し、プロメリチンの合成に成功し、抽出されたmRNA成分の研究を行った。結果は、全 RNA から rRNA を除去することで高純度のメルチン mRNA が得られることを示しました。-
1996年、Aroraは、正常なラット肝細胞の抗低酸素損傷能力をラット肝がん細胞と比較し、メリチン活性化ホスホリパーゼA2（PLA2）が低酸素に対する肝がん細胞の抵抗性を軽減できることを確認した。ダンら。マウス抗ヒト骨髄腫細胞およびリンパ腫細胞表面特異的タンパク質に由来する抗体SCFV遺伝子をミツバチ毒ペプチド遺伝子と融合させ、腫瘍細胞を殺すことができる抗-毒素遺伝子を構築しました。融合遺伝子は大腸菌で発現され、精製された抗{{8}毒素はインビトロで腫瘍細胞を殺す効果を実証した。
キンダスら。バージン女王蜂の毒腺から全mRNAを抽出したところ、メルティンmRNAには約400塩基対と短いポリA尾部が含まれていることを発見した。 [9] ハーゼ実験は、エリチンがホスホリパーゼ C (PLC)、ホスホリパーゼ D (PLD)、ホスホリパーゼ A2 (PLA2)、およびトリグリセリドを含む細胞リパーゼを活性化できることを示しました。1997、Li Jizhou et al。は、λ GT11 を使用して mRNA cDNA 逆転写によってミツバチ毒ペプチド遺伝子を合成し、ミツバチ毒ペプチドの cDNA ライブラリーを確立し、抗体プローブを使用してミツバチ毒溶血ペプチドを発現する陽性クローンをスクリーニングしました。
ベナチルら。彼らは、メイチンによって誘発される膜漏出を体系的に研究するために、蛍光マーカーとしてカルセインを使用しました。メリティン小胞の形成は非常に速く、メイチンの作用により、一部の小胞は内容物をすべて放出しますが、他の小胞はそのまま残ります。内容物の放出の比率は、メリチン/脂質のモル比に関係します。より具体的には、メルチンは無傷の小胞とすでに浸出している小胞を区別でき、リン脂質二重層の表面上の負電荷の存在がムリッチンの溶解能力に阻害効果があることを示しています。
これはマイナス電荷の密度に比例します。2009 年 8 月 11 日、英国のデイリー メール紙は、米国のワシントン大学の科学者らがナノテクノロジーを使用して、顕微鏡でしか見ることができない「ナノ ミツバチ」を開発したという研究結果を発表したと報じました。- 「小さなミツバチ」はがん細胞に侵入し、ハチ毒ペプチドを放出し、がん細胞を一つずつ排除します。小さなミツバチの内部には特殊な位置決め物質もあり、それが道に沿って誘導し、患部に直接到達することができます。実験では、「ナノビー」が乳がんマウスのがん細胞数を45％減少させ、皮膚がんマウスのがん細胞数を75％減少させた。
ミツバチの毒に由来する強力なペプチドであるメリチンは、抗菌、抗炎症、細胞毒性、鎮痛効果など、驚くべき一連の生物学的活性を示します。{0}
その独特の構造と作用機序により、多剤耐性感染症の治療から癌との闘いに至るまで、さまざまな治療用途の有望な候補となっています。{0}ただし、その可能性を最大限に発揮するには、溶血毒性、免疫原性、安定性などの課題に対処する必要があります。
標的送達システム、ペプチド工学、併用療法に関する継続的な研究は、これらのハードルを克服し、ミリチンベースの治療法の新時代の到来をもたらす可能性を秘めています。{0}科学者たちがこの魅力的なペプチドの謎を解明し続けるにつれて、メリチンが現代医学の基礎として浮上し、現代の最も差し迫った健康上の課題のいくつかに新たな解決策を提供する可能性があります。
Wang Li、Liu Fang、Zhang Hon メリチン誘発性非依存性鎮痛の分子機構の探求 中国薬理学報、2024 年、40 (3): 456-462
メリトンの鎮痛メカニズム
メリチンの鎮痛効果は、複雑な制御に依存することなく、主に 2 つのコア経路を通じて相乗効果を発揮し、直接的に発現し、優れたターゲティングを実現します。
まず、痛みの信号の伝達をブロックします。痛みの感覚を生成するには、痛みの信号が神経経路を通って中枢系に段階的に伝達される必要があります。メリチンは、この伝達プロセスを標的にして妨害し、痛み信号の伝達と増幅を阻害し、痛み中枢での信号受信を減少させます。
正常な神経機能を妨げることなく、痛みの感覚を素早く和らげます。
第二に、疼痛受容体の活性を阻害します。疼痛受容体 1 (TRPV1) は疼痛知覚の重要なメディエーターであり、その活性化により疼痛信号の生成と伝達が引き起こされます。メリトンはこの受容体に特異的に作用し、その活性を阻害し、外部刺激による活性化を防ぎ、痛みの原因からの信号の発生を減少させ、鎮痛効果をさらに高めることができます。
Zhang HQ、Sun CB、Xu N、他メリトンの鎮痛特性とその臨床応用の可能性。神経科学のフロンティア、2024、18: 1398765。
Li M、Zhang H、Chen L. モルヒネと比較したメリチンの鎮痛強度の定量分析。痛みと症状の管理ジャーナル、2024、67(3): 789-796。
メリチンの鎮痛強度と中毒性のなさの利点
メリトンの鎮痛効果は、従来の鎮痛物質と比較して、明らかな定量的特徴と安全性に関する重要な利点を持っています。
まず、鎮痛の強度を定義します。実験結果によると、メリチンの鎮痛強度はモルヒネの約40％であり、中等度から重度の痛みを効果的に軽減することができます。さまざまなシナリオでの鎮痛ニーズに対応し、作用開始が早く、作用持続時間が安定しています。鎮痛効果を維持するために頻繁に投与する必要はありません。
2つ目は、中毒性のないコアの利点です。従来の鎮痛物質には中毒性のリスクがあり、長期使用すると体内で容易に依存症につながる可能性があります。-メルティンの鎮痛効果は中毒性の分子経路に依存しておらず、長期使用しても体内に依存反応や禁断症状を引き起こすことはありません。-その安全性は従来の鎮痛物質よりも大幅に優れており、長期にわたる鎮痛介入のためのより安全な選択肢となります。-
参考文献
Zhang Y、Li M、Wang H. 痛みのシグナル伝達をブロックし、TRPV1 活性を阻害することによるメリトンの鎮痛効果。ジャーナル・オブ・ペイン・リサーチ、2024、17: 678-686。
Li Min、Zhao Wei、Chen Ming TRPV1 受容体に対するメリチンの阻害効果と鎮痛効果に関する研究 中国疼痛医学ジャーナル、2024、30 (5): 345-351
Matthyssen T、Li W、Holden JA、他TRPV1 阻害-はメリッティの鎮痛効果を媒介します。薬理学のフロンティア、2024、15: 1478901。
チェン・ジン、ワン・ミン、リー・ホン 痛みのシグナル伝達を遮断するメリチンに関する実験研究 中国神経科学ジャーナル、2024、40 (2): 189-195
よくある質問
マヌカハニーにはメリチンが含まれていますか？
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蜂毒入りマヌカハニー：蜂毒入りマヌカハニーは、マヌカハニーと蜂毒を組み合わせたものです。ミツバチの毒には、抗炎症作用と鎮痛作用がある-メリチン-が含まれています。
ムリッチンの副作用は何ですか?
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メリチンは原因となる可能性がありますが、かゆみ、痛み、炎症高用量で投与すると、少量で使用すると抗炎症効果もあります。{0}メリチンは炎症経路を抑制し、腫瘍壊死因子-アルファ(TNF-)やインターロイキン1ベータ(IL-1)などの炎症マーカーを減少させる可能性があります。
ミツバチの毒にはどれくらいのムリッチンが含まれていますか?
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40–60%
メリチンは基本的な 26- アミノ酸のポリペプチドであり、40–60%乾燥ミツバチ (Apis mellifera) の毒。
蜂毒クリームは本当に関節炎に効くのでしょうか？
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変形性関節症。変形性関節症に対するミツバチ毒の使用に関する初期の研究には意見が分かれています。しかし、ある大規模な研究では、膝と背中の特定の箇所の皮膚に蜂の毒を注射すると、変形性膝関節症の患者の痛みと機能が改善する可能性があることが示されています。
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