Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. は、中国で最も経験豊富な酢酸フェチレリンの製造業者および供給業者の 1 つです。ここで私たちの工場から販売するための卸売バルク高品質酢酸フェチレリンへようこそ。良いサービスとリーズナブルな価格が利用可能です。
酢酸フェチレリン酢酸で修飾されたフェチレリンの誘導体です。その主な特徴は、アセテート修飾によってもたらされる構造上の利点にあり、天然フェチレリンの低い水溶性と低い生物学的利用能の問題を効果的に解決します。その分子式はC₅₅H₇₆N₁₆O₁₂で、分子量は1153.29です。白い粉末として現れます。アセテート修飾により、水溶性と安定性が大幅に向上し、体内での吸収が向上し、生体内での作用持続時間が延長されます。ポリペプチドホルモン薬として、そのペプチド配列は pGlu-HWSYGLRP-NHEt です。酢酸塩を導入しても、その核となる薬理活性は変わりません。それは依然として下垂体の GnRH 受容体に結合することによって作用し、視床下部-下垂体-生殖腺軸の分泌を調節します。初期段階では一時的な刺激を引き起こし、後期では黄体形成ホルモン (LH) および卵胞刺激ホルモン (FSH) の放出を持続的に阻害し、それによって性ホルモンのレベルを調節します。
当社製品フォーム
酢酸フェチレリン COA
 |
||
| 分析証明書 | ||
| 化合物名 | 酢酸フェチレリン | |
| 学年 | 医薬品グレード | |
| CAS番号 | 66002-66-2 | |
| 量 | 15g | |
| 包装規格 | PE袋+アルミホイル袋 | |
| メーカー | 陝西省ブルームテック株式会社 | |
| ロット番号 | 202512090051 | |
| 製造業 | 2025 年 12 月 9 日 | |
| 経験値 | 2028 年 12 月 8 日 | |
| 構造 |
|
|
| アイテム | エンタープライズ標準 | 分析結果 |
| 外観 | 白色または白色に近い粉末 | 適合 |
| 水分含有量 | 5.0%以下 | 0.72% |
| 乾燥減量 | 1.0%以下 | 0.51% |
| 重金属 | Pb 0.5ppm以下 | N.D. |
| として 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Hg 0.5ppm以下 | N.D. | |
| Cd 0.5ppm以下 | N.D. | |
| 純度(HPLC) | 99.0%以上 | 99.80% |
| 単一の不純物 | <0.8% | 0.27% |
| 総微生物数 | 750cfu/g以下 | 93 |
| 大腸菌 | 2MPN/g以下 | N.D. |
| サルモネラ | N.D. | N.D. |
| エタノール（GCによる） | 5000ppm以下 | 347ppm |
| ストレージ | 密閉し、暗く乾燥した場所に 2 ～ 8 度以下で保管してください | |
|
|
||
|
|
||
| 化学式 | C57H80N16O14 | |
| 正確な質量 | 1212.6 | |
| 分子量 | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| 元素分析 | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
過剰排卵反応の軽減
過剰排卵反応は、生殖制御、特に動物の育種やヒトの生殖補助医療 (ART) における一般的な副作用です。主に過剰な排卵が特徴で、多胎妊娠や卵巣過剰刺激症候群（OHSS）などの合併症を引き起こす可能性があります。このような状況は繁殖の質を低下させるだけでなく、重篤な場合には母体の健康を危険にさらす可能性があります。
アセテート修飾による高い薬理活性の恩恵を受け、酢酸フェチレリン高用量で過剰な排卵を正確に抑制できるため、排卵数の正確な制御が必要なシナリオにおいて重要な薬剤となります。その応用は主に動物の育種に集中していますが、人間の生殖補助医療にも潜在的に適応できる可能性があります。
作用機序: アセテート修飾に基づく正確な排卵制御
GnRH アナログとして、この生成物はポリペプチド配列 pGlu-HWSYGLRP-NHEt を持ちます。酢酸部分の導入により、その核となる薬理活性は変化しませんが、下垂体 GnRH 受容体に対する結合親和性が大幅に強化され、作用持続時間が延長されます。
過剰排卵反応の阻害の根底にある中心的なメカニズムは、その二相制御効果です。
低用量では、下垂体を一時的に刺激して黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) を分泌させ、正常な卵胞の発育と排卵を促進します。
高用量を継続投与すると、負のフィードバックを介して下垂体 GnRH 受容体の感受性を下方制御し、LH および FSH の過剰な分泌を減少させ、それによって余分な卵胞の発育と排卵を阻害し、排卵数の正確な制御を達成します。
アセテート修飾されていない他の GnRH 類似体と比較して、この製品には明確な利点があります。
アセテート修飾により水溶性が向上し、注射後の迅速な吸収、効果的な血漿濃度の迅速な達成、および過剰な排卵のタイムリーな抑制が可能になります。
安定性の向上により、生体内での持続時間が延長され、頻繁に投与しなくても安定した調節効果が維持され、投与の遅れによる制御不能な排卵のリスクが低下し、正確な調節が保証されます。
主な応用シナリオ: 動物生産における正確な繁殖制御
現在、過剰排卵反応を軽減するためのこの製品の使用は、主に獣医学、特に牛、羊、その他の家畜の大規模繁殖に集中しています。
集約農業では、生殖効率を向上させるために過剰排卵技術が一般的に使用されます。ただし、過剰な排卵は多胎妊娠につながりやすくなります。
牛の多胎妊娠は難産や産後のケアの困難のリスクを高め、子牛の生存率を低下させ、卵巣損傷を引き起こす可能性があります。
羊の多胎妊娠は、胎児の発育遅延、産後の授乳不足などの問題を引き起こし、多大な経済的損失を引き起こす可能性があります。
この製品は、その正確な排卵阻害効果により、この問題に効果的に対処します。実際には、過剰排卵治療の後、農家は適切な（通常は高用量）の酢酸フェチレリン家畜の種類、体重、生殖状態に応じて。これは、過剰な卵胞のさらなる発育と排卵を抑制し、排卵を妥当な範囲に制限します（例、牛では 1 回あたり 1 ～ 2 回の排卵）。これにより、多胎妊娠に伴う合併症を回避しながら生殖効率が確保されます。
一方、アセテート修飾により投与が容易になるため、大規模な使用に適しています。簡単な操作と迅速な発現で、皮下または筋肉内注射によって迅速に送達できるため、飼育者の人件費が大幅に削減されます。
さらに、この製品は動物の生殖障害の補助治療において過剰排卵反応を軽減することによっても機能します。例えば、排卵障害と過度の発情を呈する濾胞性嚢胞を患う牛では、高用量の酢酸フェルチレリンが過剰排卵を抑制し、視床下部-下垂体-生殖腺軸を調節して嚢胞の退行を促進し、正常な発情周期と排卵周期を回復するのに役立ち、繁殖の質をさらに向上させます。
関連する研究では、高用量の介入により家畜の過排卵反応の発生率が 60% 以上減少し、多胎妊娠率が大幅に低下し、母体の健康状態と子孫の生存率が著しく改善されることが示されています。
アプリケーションのメリットと注意点
その主な利点は次のとおりです。
高精度: さまざまな家畜の繁殖要件に合わせて投与量を調整することで、排卵数を制御できます。
高い安全性: 酢酸塩修飾により、生体内での代謝が穏やかになり、蓄積毒性のリスクが低く、母体の生殖系への損傷が最小限に抑えられ、薬物離脱後の生殖機能が迅速に回復します。
予防：
投与量とタイミングは厳密に管理する必要があります。
用量が低すぎると効果的な抑制が達成できません。
用量が多すぎると、排卵が過剰に抑制され、遅れたり無排卵になったりする可能性があります。
最適な抑制効果を得るために、投与は通常、過排卵の 24 ～ 48 時間後に発情周期と同期して行われます。
盲目的な使用を避けるため、用量は種、体重、生殖状態、個体差に応じて柔軟に調整する必要があります。
ヒト生殖能力に対するアジュバント治療 (潜在的な応用)
この製品は現在、GnRH 類似体として主に獣医用途として承認されていますが、その核となる薬理活性は、人間の診療所で一般的に使用されている GnRH ベースの不妊治療薬 (酢酸トリプトレリンなど) と非常に類似しています。さらに、アセテート修飾によってもたらされる生物学的利用能の利点により、ヒトの生殖補助医療においてアセテート修飾に潜在的な価値が与えられます。
予備研究では、この薬剤が、特に安息香酸エストラジオールなどの薬剤と併用した場合、女性の卵胞の成長を刺激する可能性があることが示されています。ただし、人体への応用はまだ広く普及しておらず、初期の研究および臨床検証の段階にあります。
潜在的なメカニズム: 卵胞の成長の正確な刺激と制御
人間の不妊治療においては、卵胞発育不良と排卵障害が不妊症の主な原因となります。臨床的には、GnRH 薬は卵胞の成長と排卵を刺激して受胎を促進するためによく使用されます。
潜在的なメカニズム酢酸フェチレリンヒト不妊治療のアジュバントは、中用量および低用量でのその刺激効果と密接に関連しています。中用量または低用量で投与した後、酢酸フェルチレリンはヒト下垂体の GnRH 受容体に結合し、卵胞の発育と成熟に重要なホルモンである LH および FSH - の分泌を刺激します。
FSH は濾胞顆粒膜細胞の増殖を刺激し、濾胞液の分泌を促進して濾胞の成熟を促進します。
LHは卵胞破裂を促進し、排卵を完了させます。
人間の診療所における従来の GnRH 類似体と比較して、この製品には酢酸修飾による潜在的な利点があります。
より高い水溶性と生物学的利用能により、迅速な吸収とより速い毛包刺激が可能になり、発育サイクルが短縮されます。
作用持続時間が長くなり、安定した血漿濃度が維持され、薬剤レベルの変動による卵胞の成長の不均一や異常な排卵が回避されます。
安息香酸エストラジオールと併用すると、卵胞の成長が相乗的に促進されます。
安息香酸エストラジオールはエストロゲンを補って、卵胞形成に好ましい内分泌環境を提供します。この製品と併用すると、卵胞の成熟と排卵率が大幅に向上し、妊娠の基礎が築かれます。
初期の研究の進歩と応用の限界
初期の探索的臨床研究では、研究者らは排卵障害のある不妊患者に中～低用量のこの製品を皮下投与し、一部には安息香酸エストラジオールも投与された。結果では、卵胞発育の顕著な改善、成熟率と排卵率の増加、および明らかな副作用のないことが示され、ヒト不妊治療のアジュバントでの使用の実現可能性が予備的に確認された。
さらに、その投与の容易さは臨床応用の可能性をサポートします。複雑な器具を使用しない皮下注射により、医療指導の下での自己投与が可能になり、利便性が大幅に向上します。
しかし、現在、複数の制限により、ヒトの不妊治療における広範な使用が制限されています。
臨床研究はまだ初期段階にあり、サンプルサイズが小さく、期間も短いです。受胎率、妊娠結果、および長期的な安全性への影響を確認するには、大規模な長期データが必要です。
用法・用量は完全には標準化されていません。最適な投与量、タイミング、他の薬剤との組み合わせ比率については、患者個人の違い（年齢、卵巣機能、不妊の原因など）に基づいてさらなる研究と最適化が必要です。
OHSS を予防し、安全性を確保するには、ヒトにおける代謝プロファイルと用量反応関係をさらに解明する必要があります。
いくつかの成熟 GnRH 類似体 (例、酢酸トリプトレリン、酢酸リュープロレリン) はすでに臨床的に広く使用されています。既存のアプリケーションの障壁を突破するには、独自の利点を確立する必要があります。
今後の応用展望
ヒトの不妊症の発生率が上昇し、生殖補助技術に対する需要が高まる中、潜在的に有利な GnRH アナログとしての製品の将来は有望です。
今後の方向性は次のとおりです。
標準化された安全で効果的な投与計画を確立し、他の不妊治療薬との組み合わせを最適化するために、大規模かつ長期の臨床試験を実施します。
アセテート修飾を利用して長時間作用型注射剤などの高度な剤形を開発し、投与頻度を減らし、患者のコンプライアンスを向上させます。
送達方法を最適化してターゲティングを強化し、全身内分泌への影響を最小限に抑え、安全性をさらに向上させます。
精密医療を統合して、遺伝的特徴、卵巣機能、個人差に基づいて個別のレジメンを設計し、卵胞の成長を正確に制御できるようにし、生殖補助医療の成功率を向上させます。
人気ラベル: 酢酸フェチレリン、サプライヤー、メーカー、工場、卸売、購入、価格、バルク、販売用